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短刺小克银汉霉AS3.910的CYP2C9同工酶抑制作用
1
作者
林立红
黄海华
+1 位作者
张鹏
钟大放
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第10期967-972,共6页
目的探索具有药物代谢酶CYP2C9活性的微生物模型对CYP2C9抑制剂的响应。方法选用短刺小克银汉霉AS 3.910为模型菌株,检测CYP2C9抑制剂对CYP2C9底物特定转化产物产率的影响,并通过底物间相互影响的程度探索该转化体系中的药物代谢相互作...
目的探索具有药物代谢酶CYP2C9活性的微生物模型对CYP2C9抑制剂的响应。方法选用短刺小克银汉霉AS 3.910为模型菌株,检测CYP2C9抑制剂对CYP2C9底物特定转化产物产率的影响,并通过底物间相互影响的程度探索该转化体系中的药物代谢相互作用。采用液相色谱-多级质谱联用技术检测转化产物。结果CYP2C9抑制剂苯溴马隆抑制4′-羟基甲苯磺丁脲的生成,使其产率由100%下降到14.5%;磺胺苯吡唑抑制O-去甲基吲哚美辛的生成,使其产率由75.2%降低到9.9%;丙戊酸抑制4′-羟基双氯芬酸的生成,使其产率由98.6%降低到2.7%。底物药物甲苯磺丁脲、双氯芬酸和吲哚美辛之间存在代谢相互作用,导致生成相应代谢物的产率降低。结论3种CYP2C9抑制剂不同程度地抑制了短刺小克银汉霉的CYP2C9同工酶,而且CYP2C9底物间存在药物代谢相互作用。
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关键词
细胞色素P450
cyp2c9
短刺小克银汉霉
药物代谢
同工酶
酶抑制剂
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职称材料
CYP2C9抑制剂对艾瑞昔布大鼠体内药动学的影响
被引量:
1
2
作者
何文娟
王伟美
+1 位作者
贡莹
张志清
《中国医院药学杂志》
CAS
北大核心
2017年第16期1563-1565,共3页
目的:考察CYP2C9抑制剂胺碘酮对艾瑞昔布在大鼠体内药动学的影响。方法:40只健康雄性SD大鼠随机分为2组(n=20),实验组连续7 d灌胃胺碘酮灌胃液(40 mg·kg^(-1),qd),对照组灌胃等量空白灌胃液。2组均于第8天单次灌胃艾瑞昔布灌胃液20...
目的:考察CYP2C9抑制剂胺碘酮对艾瑞昔布在大鼠体内药动学的影响。方法:40只健康雄性SD大鼠随机分为2组(n=20),实验组连续7 d灌胃胺碘酮灌胃液(40 mg·kg^(-1),qd),对照组灌胃等量空白灌胃液。2组均于第8天单次灌胃艾瑞昔布灌胃液20 mg·kg^(-1),按确定时间点取血,LC-MS/MS法测定艾瑞昔布血药浓度,DAS 2.1.1软件拟合药时曲线并计算药动学参数,SPSS 13.0软件进行统计学分析。结果:实验组和对照组的主要药动学参数如下:AUC0-24 h分别为(1 814.8±693.4)ng·h·mL^(-1)和(1 125.1±457.6)ng·h·mL^(-1);AUC0-∞分别为(2 091.6±887.1)ng·h·mL^(-1)和(1 331.3±592.6)ng·h·mL^(-1);t1/2分别为(7.8±4.5)h和(7.4±3.8)h;tmax分别为(1.7±0.6)h和(1.46±0.60)h;CL分别为(0.01±0.01)L·h^(-1)·kg^(-1)和(0.02±0.01)L·h^(-1)·kg^(-1);V分别为(0.11±0.05)L·kg^(-1)和(0.17±0.07)L·kg^(-1);Cmax分别为(268.2±115.7)ng·mL^(-1)和(162.2±53.0)ng·mL^(-1)。与对照组相比,实验组大鼠的AUC0-24 h、AUC0-∞、Cmax显著增大(P<0.05),V、CL显著减小(P<0.05),其他参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:CYP2C9抑制剂(胺碘酮)对艾瑞昔布在大鼠体内的药动学产生影响。
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关键词
艾瑞昔布
细胞色素P450酶
代谢
cyp2c9
抑制剂
胺碘酮
原文传递
题名
短刺小克银汉霉AS3.910的CYP2C9同工酶抑制作用
1
作者
林立红
黄海华
张鹏
钟大放
机构
沈阳药科大学
上海药代生物科技有限公司
中国科学院上海药物研究所
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第10期967-972,共6页
基金
国家高技术研究发展计划(863计划)资助项目(2005AA2Z3C70).
文摘
目的探索具有药物代谢酶CYP2C9活性的微生物模型对CYP2C9抑制剂的响应。方法选用短刺小克银汉霉AS 3.910为模型菌株,检测CYP2C9抑制剂对CYP2C9底物特定转化产物产率的影响,并通过底物间相互影响的程度探索该转化体系中的药物代谢相互作用。采用液相色谱-多级质谱联用技术检测转化产物。结果CYP2C9抑制剂苯溴马隆抑制4′-羟基甲苯磺丁脲的生成,使其产率由100%下降到14.5%;磺胺苯吡唑抑制O-去甲基吲哚美辛的生成,使其产率由75.2%降低到9.9%;丙戊酸抑制4′-羟基双氯芬酸的生成,使其产率由98.6%降低到2.7%。底物药物甲苯磺丁脲、双氯芬酸和吲哚美辛之间存在代谢相互作用,导致生成相应代谢物的产率降低。结论3种CYP2C9抑制剂不同程度地抑制了短刺小克银汉霉的CYP2C9同工酶,而且CYP2C9底物间存在药物代谢相互作用。
关键词
细胞色素P450
cyp2c9
短刺小克银汉霉
药物代谢
同工酶
酶抑制剂
Keywords
cytochrome P450
cyp2c9
Cunninghamella blakesleeana
drug metabolism
isoenzyme
enzyme
inhibitor
分类号
R968.1 [医药卫生—药理学]
下载PDF
职称材料
题名
CYP2C9抑制剂对艾瑞昔布大鼠体内药动学的影响
被引量:
1
2
作者
何文娟
王伟美
贡莹
张志清
机构
河北医科大学第二医院
哈励逊国际和平医院
出处
《中国医院药学杂志》
CAS
北大核心
2017年第16期1563-1565,共3页
基金
河北省自然基金课题(编号:H2016206538)
文摘
目的:考察CYP2C9抑制剂胺碘酮对艾瑞昔布在大鼠体内药动学的影响。方法:40只健康雄性SD大鼠随机分为2组(n=20),实验组连续7 d灌胃胺碘酮灌胃液(40 mg·kg^(-1),qd),对照组灌胃等量空白灌胃液。2组均于第8天单次灌胃艾瑞昔布灌胃液20 mg·kg^(-1),按确定时间点取血,LC-MS/MS法测定艾瑞昔布血药浓度,DAS 2.1.1软件拟合药时曲线并计算药动学参数,SPSS 13.0软件进行统计学分析。结果:实验组和对照组的主要药动学参数如下:AUC0-24 h分别为(1 814.8±693.4)ng·h·mL^(-1)和(1 125.1±457.6)ng·h·mL^(-1);AUC0-∞分别为(2 091.6±887.1)ng·h·mL^(-1)和(1 331.3±592.6)ng·h·mL^(-1);t1/2分别为(7.8±4.5)h和(7.4±3.8)h;tmax分别为(1.7±0.6)h和(1.46±0.60)h;CL分别为(0.01±0.01)L·h^(-1)·kg^(-1)和(0.02±0.01)L·h^(-1)·kg^(-1);V分别为(0.11±0.05)L·kg^(-1)和(0.17±0.07)L·kg^(-1);Cmax分别为(268.2±115.7)ng·mL^(-1)和(162.2±53.0)ng·mL^(-1)。与对照组相比,实验组大鼠的AUC0-24 h、AUC0-∞、Cmax显著增大(P<0.05),V、CL显著减小(P<0.05),其他参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:CYP2C9抑制剂(胺碘酮)对艾瑞昔布在大鼠体内的药动学产生影响。
关键词
艾瑞昔布
细胞色素P450酶
代谢
cyp2c9
抑制剂
胺碘酮
Keywords
imrecoxib
cytochrome P450
metabolism
cyp2c9 inhibitor
amiodarone
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
短刺小克银汉霉AS3.910的CYP2C9同工酶抑制作用
林立红
黄海华
张鹏
钟大放
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2006
0
下载PDF
职称材料
2
CYP2C9抑制剂对艾瑞昔布大鼠体内药动学的影响
何文娟
王伟美
贡莹
张志清
《中国医院药学杂志》
CAS
北大核心
2017
1
原文传递
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