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天冬氨酸和谷氨酸及其甘氨酸二肽调控Caco-2细胞钙离子吸收的研究
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作者 刘佳琛 李奕 +1 位作者 程永强 唐宁 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2024年第14期97-105,共9页
为了探究天冬氨酸和谷氨酸及其甘氨酸二肽对钙离子吸收的影响机理,本文利用等温滴定量热技术、电化学、Caco-2细胞模型结合量子化学计算(密度泛函理论)对天冬氨酸和谷氨酸及其甘氨酸二肽与钙离子的相互作用进行了探究。结果表明,天冬氨... 为了探究天冬氨酸和谷氨酸及其甘氨酸二肽对钙离子吸收的影响机理,本文利用等温滴定量热技术、电化学、Caco-2细胞模型结合量子化学计算(密度泛函理论)对天冬氨酸和谷氨酸及其甘氨酸二肽与钙离子的相互作用进行了探究。结果表明,天冬氨酸和谷氨酸通过焓和熵驱动的放热反应与钙离子形成复合物,而其形成的二肽则是通过熵驱动的吸热反应与钙离子结合。此外,二肽比单独的氨基酸表现出更强的钙离子结合能力。量子化学计算表明,氨基酸/二肽中的羧基为钙离子的主要结合位点,在碱性条件下,会导致钙离子结合位点转移,氨基也可以参与钙离子结合。Caco-2细胞吸收实验表明,天冬氨酸和谷氨酸及其二肽均可促进钙的吸收,其中甘氨酸-谷氨酸二肽(Gly-Glu)的促进效果最好,促钙吸收率为1.33±0.115。此外,促钙吸收能力与钙离子结合能力之间没有明确的相关性,与其电子亲和力的关系更为密切。研究结果解释了天冬氨酸、谷氨酸及其甘氨酸二肽与钙之间的相互作用,为进一步开发钙补充剂提供科学依据。 展开更多
关键词 天冬氨酸 谷氨酸 甘氨酸 caco-2 细胞模型 钙吸收 量子化学计算
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基于Caco-2细胞模型的辣椒素与槲皮素协同调节小肠糖代谢的分子机制
2
作者 祝文轩 李彤 +1 位作者 王向红 米思 《中国食品学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第9期93-104,共12页
为探究辣椒素与槲皮素协同调节小肠糖代谢的分子机制,借助Caco-2细胞单层模型,研究辣椒素与槲皮素单一及联合处理对Caco-2细胞存活率、细胞膜通透性的影响。采用免疫印迹法测定跨膜蛋白Occludin、胞质蛋白ZO-1、表面生长因子受体EGFR和... 为探究辣椒素与槲皮素协同调节小肠糖代谢的分子机制,借助Caco-2细胞单层模型,研究辣椒素与槲皮素单一及联合处理对Caco-2细胞存活率、细胞膜通透性的影响。采用免疫印迹法测定跨膜蛋白Occludin、胞质蛋白ZO-1、表面生长因子受体EGFR和纤维状肌蛋白F-actin以及葡萄糖转运关键蛋白GLUT2、SGLT1、Na^(+)/K^(+)-ATPase的表达量。结果显示:各试验处理组Caco-2细胞的增殖率均大于75%,表明药物对细胞没有明显毒性,可进行后续试验。Caco-2细胞单层模型的跨膜电阻值为(315.70±26.65)Ω·cm^(2),加药后各试验组的跨膜电阻值均呈现上升趋势,表明膜通透性变小,细胞屏障功能增强,可延缓小肠对葡萄糖的吸收。同时与空白对照组相比,各试验组上调了跨膜蛋白Occludin(>0.65)、胞质蛋白ZO-1 (>0.51)、表面生长因子受体EGFR(>0.19)和纤维状肌蛋白F-actin(>0.04)的相对表达量,并且下调了葡萄糖转运关键蛋白GLUT2(>1.00)、SGLT1(>0.78)、Na^(+)/K^(+)-ATPase(>0.87)的相对表达水平。综合来看,辣椒素与槲皮素在调节小肠糖代谢方面具有协同效应,二者在高剂量水平以1∶3比例混合效果最佳,主要通过增强肠道黏膜屏障功能,下调葡萄糖转运关键蛋白水平,从而抑制小肠对葡萄糖的吸收来达到调节糖代谢的效果。 展开更多
关键词 辣椒素 槲皮素 caco-2细胞模型 小肠糖代谢 分子机制
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黄芪多糖脂质体的制备及其在Caco-2细胞模型的转运特性研究
3
作者 叶钰滢 王鸿鑫 +5 位作者 刘栩沂 韩梓杰 邓桦 张楠 张德显 杨鸿 《中国畜牧兽医》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期4606-4615,共10页
【目的】研究黄芪多糖脂质体(Astragalus polysaccharide liposomes,APSL)制备及其在Caco-2细胞模型中的转运。【方法】采用薄膜分散法制备APSL,通过透射电镜观察APSL结构,鱼精蛋白法检测APSL的包封率及载药量;建立Caco-2单层细胞模型,... 【目的】研究黄芪多糖脂质体(Astragalus polysaccharide liposomes,APSL)制备及其在Caco-2细胞模型中的转运。【方法】采用薄膜分散法制备APSL,通过透射电镜观察APSL结构,鱼精蛋白法检测APSL的包封率及载药量;建立Caco-2单层细胞模型,通过透射电镜观察其结构,测量细胞电阻值及荧光素钠表观渗透系数(apparent permeability coefficient,Papp)来评价Caco-2细胞模型的致密性和完整性;分别进行肠腔侧(apical side,AP)到基底侧(basolateral side,BL)及BL到AP侧两个转运方向的跨膜转运试验,分析药物浓度及P-糖蛋白(P-gp)的抑制剂维拉帕米溶液(Verapamil,Ver)对转运的影响。【结果】APSL包封率为71.74%±4.87%,载药量为2.92%,透射电镜下可见球状双层结构,粒径为(126.6±0.283)nm(n=3),聚合物分散性指数(polymer dispersity index,PDI)为0.190±0.009;透射电镜下观察Caco-2细胞紧密结合,形成微绒毛结构,跨膜电阻值达到650Ω·cm^(2),碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)比值达到3.05,荧光素钠Papp为1.96×10^(-7)cm/s,可满足转运试验的要求。在不同浓度下(75、150、300μg/mL),黄芪多糖(APS)的外排率(efflux ratio,ER)均>1.5,APSL的ER均<1.5。3个浓度上AP-BL吸收方向上APSL组Papp均极显著高于APS组(P<0.01),且ER均低于APS组。加入P-gp蛋白抑制剂后,与APS组相比,APS+Ver组AP-BL方向Papp极显著升高(P<0.01),ER降低;而APSL+Ver组两侧的Papp均没有明显变化(P>0.05)。与APS组ER(3.995)相比,APSL组的ER(1.005)降低。【结论】APS在体外Caco-2细胞单层模型上的转运较差,为低渗透性化合物,可能存在P-gp蛋白外排,而APSL能够增加APS的转运吸收,提高药物渗透性。 展开更多
关键词 黄芪多糖脂质体 caco-2细胞模型 吸收特性
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Caco-2细胞模型在中药口服吸收及机制研究中的应用 被引量:27
4
作者 卢智玲 冯怡 +2 位作者 徐德生 林晓 杨扬 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期616-619,共4页
吸收过程是决定口服药物生物利用度的重要因素,C aco-2细胞模型是目前国内外广泛应用的体外吸收模型,已迅速发展成为研究药物吸收的必备手段,并已获美国FDA批准用作药物筛选模型。值得关注的是,用C aco-2细胞模型来研究中药复杂成分的... 吸收过程是决定口服药物生物利用度的重要因素,C aco-2细胞模型是目前国内外广泛应用的体外吸收模型,已迅速发展成为研究药物吸收的必备手段,并已获美国FDA批准用作药物筛选模型。值得关注的是,用C aco-2细胞模型来研究中药复杂成分的吸收有助于对中药有效成分的了解。以国内、外近期文献为依据,对C aco-2细胞模型在中药口服吸收及机制研究方面的应用及其可能的广阔前景加以综述。 展开更多
关键词 caco-2细胞模型 口服吸收 中药
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芍药苷在Caco-2细胞模型中吸收机制的研究 被引量:30
5
作者 宋丽 张宁 徐德生 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期41-44,共4页
目的研究芍药苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法用Caco-2细胞单层模型研究芍药苷的双向转运,考察时间、药物质量浓度对芍药苷吸收的影响。采用高效液相色谱法检测芍药苷质量浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果芍药苷在Caco-2细胞... 目的研究芍药苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法用Caco-2细胞单层模型研究芍药苷的双向转运,考察时间、药物质量浓度对芍药苷吸收的影响。采用高效液相色谱法检测芍药苷质量浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果芍药苷在Caco-2细胞模型中,从单层细胞层顶端到基底端的转运与基底端到顶端的转运大致相同;随着芍药苷质量浓度的增加,顶端到基底端方向的吸收量近似线性增加,基底端到顶端方向的分泌量近似线性增加。结论芍药苷在Caco-2细胞模型中吸收主要是被动转运。 展开更多
关键词 芍药苷 caco-2细胞模型 吸收 转运
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Caco-2细胞模型的建立及其在中药吸收研究中的应用探讨 被引量:23
6
作者 曾宝 王春玲 +3 位作者 吴安国 李生梅 江瑞荣 赖小平 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期570-573,共4页
目的建立Caco-2细胞模型并探讨其在中药吸收研究中的应用。方法通过显微镜观察细胞形态学特点、测定跨细胞膜电阻和荧光黄通透量等指标,对Caco-2细胞模型进行评价。结果各项指标的测定值符合要求,本实验建立的Caco-2细胞模型的完整性、... 目的建立Caco-2细胞模型并探讨其在中药吸收研究中的应用。方法通过显微镜观察细胞形态学特点、测定跨细胞膜电阻和荧光黄通透量等指标,对Caco-2细胞模型进行评价。结果各项指标的测定值符合要求,本实验建立的Caco-2细胞模型的完整性、紧密性和通透性良好。结论建立的Caco-2细胞模型可用于研究中药化学成分转运的吸收机制;高灵敏度分析仪器可以促进Caco-2细胞模型在中药化学成分吸收研究中最大限度的应用;通过两个或多个中药化学成分相互作用的研究,可以阐明中药配伍和中药复方应用的科学性。 展开更多
关键词 caco-2细胞模型 跨膜电阻 中药吸收
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Caco-2细胞模型在药物研究中的应用 被引量:17
7
作者 牟永平 吴刚 +1 位作者 周立社 和彦苓 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期536-539,共4页
Caco2细胞模型广泛用于药物的吸收、代谢以及毒性研究,Caco2细胞模型作为药物吸收研究的一种快速筛选工具,在抗癌药物、无机药物、中药的研究方面得到了广泛的应用,成为药物研究的重要手段。
关键词 caco-2细胞 细胞模型 吸收 药物
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Caco-2细胞模型——药物吸收研究的有效“工具” 被引量:38
8
作者 关溯 陈孝 黄民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期609-614,共6页
吸收过程是决定口服药物生物利用度的重要因素 ,然而很多药物的吸收机制还不明确。Caco 2细胞模型是目前最好的体外吸收模型 ,在药物的吸收过程及吸收机制的研究方面有广泛的应用 ,尤其在中药吸收研究方面 ,Caco 2细胞模型的应用成为目... 吸收过程是决定口服药物生物利用度的重要因素 ,然而很多药物的吸收机制还不明确。Caco 2细胞模型是目前最好的体外吸收模型 ,在药物的吸收过程及吸收机制的研究方面有广泛的应用 ,尤其在中药吸收研究方面 ,Caco 2细胞模型的应用成为目前的热点。另外 ,Caco 2细胞模型在药物代谢方面也有应用。因此 ,Caco 2细胞模型将成为药物吸收研究的重要手段 ,有助于加快新药筛选和开发的速度。 展开更多
关键词 caco-2细胞模型 药物吸收 吸收机制
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Caco-2细胞模型的建立及意义 被引量:11
9
作者 关溯 赵立子 +2 位作者 陈杰 陈孝 黄民 《山东医药》 CAS 北大核心 2005年第26期1-3,共3页
目的建立C aco-2细胞模型,探讨其在药物吸收研究方面的可靠性及作用。方法建立C aco-2细胞单层模型,采用几种标准的标记物在模型中行转运试验,对模型的完整性、通透性以及P-糖蛋白(P-gp)的表达进行验证,将结果与文献报道值比较。结果细... 目的建立C aco-2细胞模型,探讨其在药物吸收研究方面的可靠性及作用。方法建立C aco-2细胞单层模型,采用几种标准的标记物在模型中行转运试验,对模型的完整性、通透性以及P-糖蛋白(P-gp)的表达进行验证,将结果与文献报道值比较。结果细胞旁转运及跨细胞被动转运的标记物荧光黄和普奈洛尔的表观渗透系数(Papp)值均与文献报道一致;P-gp的标准底物维拉帕米在模型中的外排能被P-gp的强抑制剂酮康唑抑制。结论本实验室建立的C aco-2细胞模型在模型完整性、通透性以及P-gp的表达方面能够满足胃肠道吸收化合物机制研究的需要。 展开更多
关键词 caco-2细胞模型 药物转运 P-糖蛋白 高效液相色谱法
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淫羊藿苷在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制 被引量:18
10
作者 陈彦 贾晓斌 +1 位作者 胡明 丁安伟 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1164-1167,共4页
目的:研究淫羊藿苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法:通过研究10,20μmol.L-1淫羊藿苷在细胞中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对淫羊藿苷吸收的影响。用超高压液相法测定药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:淫羊藿... 目的:研究淫羊藿苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法:通过研究10,20μmol.L-1淫羊藿苷在细胞中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对淫羊藿苷吸收的影响。用超高压液相法测定药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:淫羊藿苷通过Caco-2细胞单层的转运量4 h内随时间延长呈线性增大,双向转运的渗透系数PBA/PAB大于4。在加入P-糖蛋白(P-gp)转运蛋白抑制剂维拉帕米后,淫羊藿苷PAB增大了1.2倍[(1.37±0.10)×10-6cm.s-1],PBA/PAB显著降低(由4.83下降到2.72)。而加入转运蛋白多药耐药蛋白(MRP2)的抑制剂白细胞三烯C4、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物潘生丁时,对淫羊藿苷转运影响不显著。结论:结果提示淫羊藿苷口服吸收差的原因有二:一是淫羊藿苷肠壁的渗透系数较小,二是可能存在肠道P-gp转运蛋白对淫羊藿苷的外排。 展开更多
关键词 淫羊藿苷 caco-2细胞单层模型 转运蛋白
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两种方法测定灯盏花素经Caco-2细胞模型的转运 被引量:10
11
作者 齐云 王敏 +3 位作者 蔡润兰 谢忱 王翔岩 李晓红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期831-833,共3页
目的研究灯盏花素经Caco-2细胞模型转运的特性。方法用培养于Transwell上的Caco-2单层细胞模型研究灯盏花素双向转运;采用生物活性测定及HPLC的方法测定介质中灯盏花素或灯盏乙素的转运量。结果两种方法测定结果显示灯盏花素与灯盏乙素... 目的研究灯盏花素经Caco-2细胞模型转运的特性。方法用培养于Transwell上的Caco-2单层细胞模型研究灯盏花素双向转运;采用生物活性测定及HPLC的方法测定介质中灯盏花素或灯盏乙素的转运量。结果两种方法测定结果显示灯盏花素与灯盏乙素的双向转运Papp具有高度一致性,两者Papp(A-B)均小于1×10-6cm.s-1,流出率ER均大于2。结论采用生物活性法测定灯盏花素Papp具可行性。灯盏花素在Caco-2细胞单层吸收上存在明显外排,这可能是其生物利用度极低的重要原因。 展开更多
关键词 灯盏花素 caco-2细胞单层模型 表观通透系数 向转运
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小檗碱在Caco-2细胞单层模型中吸收和外排机制的研究 被引量:8
12
作者 陈健龙 张玉玲 +3 位作者 董宇 蔡广知 贡济宇 崔翰明 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期719-723,共5页
目的利用Caco-2细胞单层模型研究小檗碱的双向转运和外排动力学机制。方法超高液相色谱法测定Tran-swell^TM中供给池和接受池中小檗碱的浓度,计算其表观渗透系数(Papp),分析P-糖蛋白外排泵(P-gP)的作用。结果不同浓度小檗碱由肠... 目的利用Caco-2细胞单层模型研究小檗碱的双向转运和外排动力学机制。方法超高液相色谱法测定Tran-swell^TM中供给池和接受池中小檗碱的浓度,计算其表观渗透系数(Papp),分析P-糖蛋白外排泵(P-gP)的作用。结果不同浓度小檗碱由肠腔面到基底面(A→B面)的Papp约在(2-3)×10^-6,吸收量与浓度成线性关系,而由基底面到肠腔面(B→A面)的Papp约在(2-3)X10^-5,约是A—B面的8~10倍,给予P→gP抑制剂维拉帕米后B→A面的外排转运明显减低,A→B面的吸收明显增加。结论小檗碱是以被动扩散为主要转运方式被小肠上皮细胞摄取和转运,属吸收中等的药物,且存在P-糖蛋白介导的外排机制。 展开更多
关键词 小檗碱 caco-2细胞模型 吸收 双向转运 外排
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药理实验中Caco-2细胞模型建立的评价指标 被引量:8
13
作者 马燕 李沛波 +1 位作者 苏薇薇 陈大为 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期946-948,共3页
目的:建立Caco-2细胞模型并对该模型进行评价。方法:通过显微镜观察细胞形态学特点,测定跨上皮细胞膜电阻,碱性磷酸酶活性和标志物普萘洛尔的转运特性等指标对Caco-2细胞模型进行评价。结果:各项指标的测定值与文献相符。本实验建立的Ca... 目的:建立Caco-2细胞模型并对该模型进行评价。方法:通过显微镜观察细胞形态学特点,测定跨上皮细胞膜电阻,碱性磷酸酶活性和标志物普萘洛尔的转运特性等指标对Caco-2细胞模型进行评价。结果:各项指标的测定值与文献相符。本实验建立的Caco-2细胞模型的完整性、紧密性、通透性以及碱性磷酸酶活性较好。结论:建立的Caco-2细胞模型符合各项指标的要求,可用于研究口服药物转运的吸收机制。 展开更多
关键词 caco-2细胞模型 TEER 碱性磷酸酶 药物转运
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莪术油在Caco-2细胞模型中的吸收机制研究 被引量:12
14
作者 冷薇 郑颖 +2 位作者 李绍平 杨丰庆 王一涛 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第16期1228-1232,共5页
目的研究莪术油及其部分活性单体在Caco-2体外细胞吸收模型中的吸收机制,并比较各成分以单体形式及以总油形式在细胞模型上透过的异同。方法应用Caco-2体外细胞吸收模型,分别考察莪术油(Zedoary Turmeric oil,ZTO)及其部分单体,包括莪... 目的研究莪术油及其部分活性单体在Caco-2体外细胞吸收模型中的吸收机制,并比较各成分以单体形式及以总油形式在细胞模型上透过的异同。方法应用Caco-2体外细胞吸收模型,分别考察莪术油(Zedoary Turmeric oil,ZTO)及其部分单体,包括莪术二酮(curdione)、吉马酮(germacrone)、呋喃二烯(furanodiene)、莪术醇(curcumol)在不同方向,不同浓度下的转运情况,并比较各单体与挥发油中相应成分在同一浓度下的转运情况。采用高效液相色谱法测定药物浓度,计算其表观渗透系数。结果莪术二酮、吉马酮、莪术醇有很高的表观渗透系数,且不随转运方向及给药浓度影响(P>0.05);而呋喃二烯及挥发油中的其他高脂溶性成分[包括呋喃二烯、莪术烯(curzerene)、β-榄香烯(β-elemene)]在Caco-2细胞模型上不透过;挥发油中其他成分不影响莪术二酮、吉马酮在细胞模型上的透过(P>0.05);莪术油及其活性单体透过Caco-2单层细胞膜后并无代谢产物可被检测。结论莪术油及其部分单体在Caco-2细胞模型中的转运机制为被动扩散,莪术油中高脂溶性成分及呋喃二烯由于被单层细胞膜摄取而不透过Caco-2细胞,挥发油中其他成分对单体成分的透过无影响。 展开更多
关键词 莪术油 caco-2细胞吸收模型 吸收机制 被动扩散
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丹参素在Caco-2细胞单层模型中的跨膜转运研究 被引量:24
15
作者 朱狄峰 赵筱萍 程翼宇 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第18期1517-1521,共5页
目的:研究丹参素在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制。方法:通过研究丹参素在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对丹参素吸收的影响。用液相-质谱联用法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:表观渗透系数Papp值随... 目的:研究丹参素在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制。方法:通过研究丹参素在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对丹参素吸收的影响。用液相-质谱联用法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:表观渗透系数Papp值随时间延长而增大,到一定时间趋向饱和状态,并随丹参素浓度的增加而逐渐减小。双向转运的Papp比值即Pratio均大于1.5。在加入P-gp转运蛋白抑制剂维拉帕米后,丹参素Papp,A-B值显著增大,而Papp,B-A值显著降低。结论:丹参素在Caco-2细胞模型中的转运可能主要是由P-gp转运蛋白介导的主动转运。 展开更多
关键词 丹参素 caco-2细胞模型 主动转运
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Caco-2细胞模型及其对黄酮类成分作用机制研究进展 被引量:12
16
作者 赵艳红 贾晓斌 +1 位作者 陈彦 Ming HU 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期938-941,共4页
Caco-2细胞模型作为ADME/Tox研究平台中肠吸收模型之一,已广泛用于药物动力学研究,可通过体外试验预测药物在体内的吸收和代谢,阐明药物在体内的吸收机制、毒性、药物吸收过程中的相互作用、药物的化学结构和体内转运关系以及药物代谢... Caco-2细胞模型作为ADME/Tox研究平台中肠吸收模型之一,已广泛用于药物动力学研究,可通过体外试验预测药物在体内的吸收和代谢,阐明药物在体内的吸收机制、毒性、药物吸收过程中的相互作用、药物的化学结构和体内转运关系以及药物代谢稳定性等。以黄酮类成分为代表,介绍Caco-2细胞模型在中药有效成分吸收代谢机制研究方面的应用进展。 展开更多
关键词 caco-2细胞模型 ADME/Tox 黄酮类化合物 吸收 代谢
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赤芍提取物中两种主要成分在Caco-2细胞中的摄取特性研究 被引量:7
17
作者 胡建春 侯佳 +4 位作者 李月婷 巩仔鹏 兰燕宇 王永林 王爱民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1329-1331,共3页
赤芍为毛莫科植物川赤芍Paeonin veitchii Lynch的干燥根,具有清热凉血、散癖止痛等功效。现代药理研究表明,赤芍具有扩张血管、解热解痉、抗血栓形成等药理作用。芍药苷是芍药总苷的主要成分[1],具有赤芍上述的药理功效,但研究发现芍... 赤芍为毛莫科植物川赤芍Paeonin veitchii Lynch的干燥根,具有清热凉血、散癖止痛等功效。现代药理研究表明,赤芍具有扩张血管、解热解痉、抗血栓形成等药理作用。芍药苷是芍药总苷的主要成分[1],具有赤芍上述的药理功效,但研究发现芍药苷的胃肠吸收很差,生物利用度低[2],限制了其临床应用。本研究利用Caco-2细胞模型([3-4])对赤芍主要成分芍药苷、苯甲酰芍药苷进行体外吸收特性的初步研究, 展开更多
关键词 赤芍 摄取 caco-2细胞模型 超高效液相-双重四极杆质谱 芍药苷 苯甲酰芍药苷
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隐丹参酮在Caco-2细胞模型中的吸收机制 被引量:8
18
作者 关溯 毕惠嫦 +1 位作者 陈孝 黄民 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期268-271,共4页
目的研究隐丹参酮在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法用Caco-2细胞单层模型研究隐丹参酮的双向转运,并考察时间、药物浓度及抑制剂对隐丹参酮吸收的影响。用高效液相色谱法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果隐丹参酮在Caco-2细胞... 目的研究隐丹参酮在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法用Caco-2细胞单层模型研究隐丹参酮的双向转运,并考察时间、药物浓度及抑制剂对隐丹参酮吸收的影响。用高效液相色谱法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果隐丹参酮在Caco-2细胞模型中,从单层细胞层顶端到基底端的转运大于基底端到顶端的转运,随时间和浓度的增加,药物吸收呈饱和趋势,且可被其结构类似物丹参酮IIA竞争性抑制。结论隐丹参酮在Caco-2细胞模型中的吸收主要是由载体介导的主动转运,且该主动转运的载体位于Caco-2细胞单层的顶端。 展开更多
关键词 隐丹参酮 caco-2细胞模型 主动转运
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Caco-2细胞模型在药物体外研究中的应用 被引量:29
19
作者 廖沙 谢剑炜 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期416-419,共4页
Caco-2细胞模型是一种筛选药物离体口服特性的模型,已广泛用于评价药物在小肠的吸收特性和各种转运机制的研究。现综述Caco-2细胞单层模型的基本特点及其在药物的小肠吸收、代谢以及高通量筛选等方面的应用。
关键词 caco-2细胞模型 口服给药 小肠吸收 小肠代谢 高通量筛选
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胡桃醌经大鼠肠道及Caco-2细胞模型转运特征的研究 被引量:6
20
作者 聂珍贵 高春艳 +2 位作者 梁翠茵 杨红 王世全 《中南药学》 CAS 2013年第3期182-184,共3页
目的研究胡桃醌经大鼠肠道及Caco-2细胞的转运特征。方法应用Caco-2细胞模型和翻转肠囊法考察转运时间、药物浓度对胡桃醌吸收的影响,采用高效液相色谱法测定胡桃醌浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果随着浓度增加和时间延长,胡桃醌... 目的研究胡桃醌经大鼠肠道及Caco-2细胞的转运特征。方法应用Caco-2细胞模型和翻转肠囊法考察转运时间、药物浓度对胡桃醌吸收的影响,采用高效液相色谱法测定胡桃醌浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果随着浓度增加和时间延长,胡桃醌累积通透量逐渐增加;胡桃醌浓度为100μmol L-1时,在Caco-2细胞模型表观渗透系数为1.4×10-7cm s-1;在翻转肠囊模型表观渗透系数2.0×10-7cm s-1。结论胡桃醌的转运符合被动扩散的性质,经肠道吸收率较低。 展开更多
关键词 胡桃醌 转运 翻转肠囊法 caco-2细胞模型
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