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Capsazepine抑制培养海马神经元网络线粒体转运(英文)
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作者 付敏 潘丽洁 +2 位作者 孙朝晖 左焕琮 谢佐平 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期239-243,共5页
capsazepine(CZP)是辣椒素的合成类似物,也是野香草型瞬时感受器电位通道1(TRPV1)的选择性抑制剂。TRPV1在体内有广泛的表达谱,使CZP有广泛的作用位点。除此之外,以往的研究结果表明CZP除了作用于TRPV1外还有更复杂的信号通路。本课题... capsazepine(CZP)是辣椒素的合成类似物,也是野香草型瞬时感受器电位通道1(TRPV1)的选择性抑制剂。TRPV1在体内有广泛的表达谱,使CZP有广泛的作用位点。除此之外,以往的研究结果表明CZP除了作用于TRPV1外还有更复杂的信号通路。本课题研究了CZP对体外培养的大鼠海马神经元网络内线粒体转运的作用并分析其可能机制。结果显示:20μmol/L的CZP可有效抑制原代培养海马神经元网络中的线粒体转运。CZP急性作用不引起胞内钙离子浓度的升高,也不引起细胞的调亡。胞外更换为无外钙记录液,或者将GSK3β抑制剂SB415286与CZP共孵育,均不影响CZP对线粒体转运的抑制作用。然而,将BAPTA-AM与CZP共孵育,抑制了CZP对线粒体转运的抑制作用。本研究结果表明,CZP直接通过胞内钙信号通路影响神经元的线粒体转运,与胞外钙流或转运蛋白的磷酸化无关。 展开更多
关键词 capsazepinE TRPV1激动剂 线粒体转运 胞内钙 海马 大鼠
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脑室给予不同剂量的Capsazepine对LPS致大鼠发热过程的影响 被引量:4
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作者 Bibek Khanal 施蓓 +3 位作者 Puja Paudel 张璠 秦鑫 曹宇 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期35-38,共4页
目的在大鼠侧脑室内给予不同剂量的瞬时受体电位香草酸受体1(transient receptor potential vanilloid 1,TRPV1)拮抗剂Capsazepine,观察对LPS致热过程的影响。方法在侧脑室内预先给与3种剂量Capsazepine,随之腹腔给与LPS致热。在腹腔内... 目的在大鼠侧脑室内给予不同剂量的瞬时受体电位香草酸受体1(transient receptor potential vanilloid 1,TRPV1)拮抗剂Capsazepine,观察对LPS致热过程的影响。方法在侧脑室内预先给与3种剂量Capsazepine,随之腹腔给与LPS致热。在腹腔内埋植发射子遥测体温变化过程,同时应用荧光测定法检测下丘脑细胞内钙离子浓度的变化,Western blot方法检测TRPV1表达水平。结果随着Capsazepine剂量增大,LPS致大鼠发热水平升高,下丘脑细胞内钙离子浓度减少,TRPV1表达水平降低。结论 Capsazepine作用于大鼠下丘脑,可使LPS诱导的发热水平提高,此效应可能与TRPV1的作用有关。 展开更多
关键词 发热 瞬时受体电位香草酸受体1 capsazepinE LPS 下丘脑 CA^2+
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Intraplantar Injection of Monosodium Iodoacetate Produces Hyperalgesia in Rats and the Mechanism Underlying the Effect
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作者 Sha-Sha Li Tian-Yun Yao +2 位作者 Dan Wu Li-Ting Nan Shuang-Quan Yu 《Journal of Biosciences and Medicines》 2024年第6期244-254,共11页
Objective: To observe the effect of intraplantar injection of monosodium iodoacetate (MIA) on pain perception in rats and to investigate the role of transient receptor potential vanilloid type 1 (TRPV1) in the effect.... Objective: To observe the effect of intraplantar injection of monosodium iodoacetate (MIA) on pain perception in rats and to investigate the role of transient receptor potential vanilloid type 1 (TRPV1) in the effect. Methods: Adult male Wistar rats were used in the experiment. 1) MIA was injected subcutaneously into the right hindpaw of rats, the low, medium, and high doses of MIA were 0.11, 0.33, and 1 mg, respectively, then the changes of paw withdrawal thermal latency, paw withdrawal mechanical threshold, and dynamic weight bearing within 4 hours after MIA injection were measured. 2) Capsazepine (TRPV1 antagonist, 30 μg) was injected subcutaneously into the right hindpaw of rats at 2 hours after intraplantar injection of MIA (1 mg), then the changes of paw withdrawal thermal latency, paw withdrawal mechanical threshold, and dynamic weight bearing within 1 hour after capsazepine injection were measured. Results: 1) The paw withdrawal thermal latency, paw withdrawal mechanical threshold, and dynamic weight bearing decreased after intraplantar injection of MIA in rats and the effect lasted for at least 4 hours. 2) The MIA-induced reduction in paw withdrawal thermal latency, paw withdrawal mechanical threshold, and dynamic weight bearing were significantly alleviated after intraplantar injection of capsazepine in rats. Conclusion: Intraplantar injection of MIA can produce thermal pain, mechanical pain, and spontaneous pain for more than 4 hours, which may be due to the TRPV1 activation caused by MIA. 展开更多
关键词 TRPV1 Monosodium Iodoacetate capsazepinE HYPERALGESIA
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Capsazepine诱导人肝癌HepG2细胞凋亡机制研究 被引量:3
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作者 韩璐 狄翠霞 +2 位作者 毛爱红 颜家玮 张红 《中华肿瘤防治杂志》 CAS 北大核心 2015年第10期764-769,共6页
目的研究瞬时感受器电位离子通道(transient receptor potential vani1loid 1,TRPVl)阻滞剂Capsazepine对人肝癌HepG2细胞凋亡的机制。方法采用MTT法检测浓度分别为0.01、0.1、1、25、100μmol/L Capsazepine作用于HepG2细胞24h后对细... 目的研究瞬时感受器电位离子通道(transient receptor potential vani1loid 1,TRPVl)阻滞剂Capsazepine对人肝癌HepG2细胞凋亡的机制。方法采用MTT法检测浓度分别为0.01、0.1、1、25、100μmol/L Capsazepine作用于HepG2细胞24h后对细胞生长的影响;Hoechst 33258染色法观察0.1和10μmol/L Capsazepine作用于HepG2细胞24h后细胞的形态学改变;流式细胞术观察0.1和10μmol/L Capsazepine作用于HepG2细胞24h后细胞的凋亡率和周期的变化;实时荧光定量PCR技术(real time-PCR)、蛋白质印迹法和激光共聚焦法检测0.1和10μmol/L Capsazepine作用于HepG2细胞24h后,细胞中离子通道受体蛋白TRPV1,以及凋亡相关因子p53,Bcl-2和Bax在mRNA和蛋白水平的表达情况。结果随着药物浓度的增大,Capsazepine对体外培养的HepG2细胞有抑制增殖作用,且具有剂量相关性;0.01、0.1、1、25、100μmol/L的Capsazepine作用于HepG2细胞24h后,HepG2细胞存活率分别为84.77%、73.83%、70.58%、61.42%和48.48%,F=176.523,P<0.001。流式细胞术检测显示,Capsazepine可致HepG2细胞阻滞于G0/G1期,并诱导其凋亡;0.1与10μmol/L的Capsazepine作用于HepG2细胞24h,与对照组相比,G0/G1期细胞比例分别为(65.48±0.04)%和(72.14±0.30)%,F=187.791,P<0.001;对照组与Capsazepine处理组细胞凋亡率分别为(3.25±1.08)%和(21.50±4.85)%,t=0.000 26,P=0.026。Hoechst荧光染色法可见,随着药物浓度的增大,细胞的生长变慢,胞质变疏松,细胞核皱缩,出现典型的细胞凋亡形态。蛋白质印迹法检测可见,对照组与0.1和10μmol/L的Capsazepine作用于HepG2细胞24h,离子通道受体蛋白TRPV1的表达量分别为0.62±0.03、0.58±0.04和0.38±0.04,随着Capsazepine浓度的增加,TRPV1的表达量显著下降,差异有统计学意义,F=38.926,P<0.001。在对照组与实验组中,p53蛋白表达量分别为0.25±0.007、0.26±0.005和0.31±0.01,Bax蛋白表达量分别为1.49±0.16、2.87±0.06和3.12±0.15,Bcl-2蛋白表达量分别为0.70±0.08、0.35±0.02和0.37±0.04,随着Capsazepine浓度的增加,促进凋亡相关蛋白p53、Bax表达上调和Bcl-2表达下调,各实验组与对照组比较,差异均有统计学意义,F值分别为50.968、129.002和42.626,P值均<0.001。结论离子通道TRPV1阻滞剂Capsazepine可抑制肝癌HepG2细胞的增殖,促进G0/G1的周期阻滞,从而诱导其凋亡,其机制可能与上调凋亡相关因子p53和Bax蛋白表达,以及下调Bcl-2蛋白表达有关。 展开更多
关键词 瞬时感受器电位离子通道 capsazepinE HEPG2细胞 细胞凋亡
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TRPV1对LPS致热大鼠体温及下丘脑中Ca^(2+)浓度和cAMP含量的影响 被引量:9
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作者 王乐 王兰兰 曹宇 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期51-55,共5页
目的探讨TRPV1在脂多糖(LPS)致大鼠发热过程中的作用和机制。方法48只♂SD大鼠随机分为4组,正常对照组(N)、capsazepine组(CPZ)、LPS组(LPS)和capsaz-epine+LPS组(CPZ+LPS)。连续观察体温变化;在发热高峰期通过颈椎脱臼迅速处死动物,以F... 目的探讨TRPV1在脂多糖(LPS)致大鼠发热过程中的作用和机制。方法48只♂SD大鼠随机分为4组,正常对照组(N)、capsazepine组(CPZ)、LPS组(LPS)和capsaz-epine+LPS组(CPZ+LPS)。连续观察体温变化;在发热高峰期通过颈椎脱臼迅速处死动物,以Fura-2/AM为荧光指示剂,测定下丘脑细胞内[Ca2+]i;应用放射免疫法检测下丘脑中cAMP含量的变化。结果①各组体温变化最大值(ΔTmax)由高至低顺序为:CPZ+LPS组>LPS组>CPZ组>N组;其中,CPZ+LPS组与LPS组比较,ΔT(300~480 min期间)及体温反应指数TRI8均增高(P<0.01);②在发热高峰期,CPZ+LPS组[Ca2+]i明显低于其它3组(P<0.01);③CPZ+LPS组cAMP含量与其它组比较增多(P<0.01)。结论capsazepine可能通过阻断下丘脑TRPV1通道,改变细胞内钙离子浓度,进而影响LPS性发热过程。 展开更多
关键词 脂多糖 发热 TRPV1 capsazepinE CAMP [CA2+]I
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TRPV1对慢性压迫背根节神经元自发放电的作用 被引量:1
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作者 刘大路 王文挺 +2 位作者 杜兰芳 郑大伟 胡三觉 《第四军医大学学报》 北大核心 2009年第15期1345-1348,共4页
目的:研究瞬时受体电位V1受体(TRPV1)对受压迫背根节(DRG)神经元自发放电的影响.方法:在麻醉消毒手术条件下,经大鼠L5椎间孔插入长4mm直径0.5~0.8mm不锈钢丝,以形成对大鼠DRG及其神经根的稳定慢性压迫.观察模型动物的行为学特征,引导... 目的:研究瞬时受体电位V1受体(TRPV1)对受压迫背根节(DRG)神经元自发放电的影响.方法:在麻醉消毒手术条件下,经大鼠L5椎间孔插入长4mm直径0.5~0.8mm不锈钢丝,以形成对大鼠DRG及其神经根的稳定慢性压迫.观察模型动物的行为学特征,引导损伤侧背根A类单纤维自发放电,观察分析TRPV1受体拮抗剂Capsazepin作用下,自发放电频率的变化及特征.结果:模型动物表现出明显的疼痛行为.术后24h其损伤侧后肢每分承重分散时间延长为(10.5±2.1)s/min(P<0.05).大部分慢性压迫模型(32/35)表现为自发放电阳性,按其特征分为周期放电(14例)、非周期放电(18例).在Capsazepin(3μmol/L)浸浴作用下,受损DRG神经元自发放电频率明显下降,周期放电频率由(27.7±2.2)Hz下降至(15.5±2.0)Hz(n=4,P<0.05);非周期放电的放电频率由(34.7±7.4)Hz下降至(17.2±5.2)Hz(n=10,P<0.05).结论:阻断TRPV1后,由DRG慢性压迫诱发的自发放电被部分抑制.TRPV1可能参与受损DRG神经元自发放电的产生,介导了神经病理痛信号的产生和传导. 展开更多
关键词 瞬时受体电位V1受体 capsazepinE 背根节 电生理
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地花菌素对豚鼠气管条的收缩及脱敏作用
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作者 杨为民 刘吉开 +3 位作者 卿晨 刘一丹 丁智慧 陈植和 《中国药理通讯》 2003年第2期38-38,共1页
关键词 地花菌素 气管条 收缩作用 脱敏作用 VR激动剂 辣椒素 capsazepinE
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地花菌素的体内抗伤害作用
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作者 杨为民 刘吉开 +3 位作者 卿晨 刘一丹 丁智慧 陈植和 《中国药理通讯》 2003年第2期39-39,共1页
关键词 地花菌素 体内抗伤害作用 辣椒素 capsazepinE 动物实验
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小胶质细胞介导的TRPV1在小鼠缺血性脑卒中后抑郁样行为中的作用和机制 被引量:4
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作者 刘丹 方天赐 +2 位作者 李明玥 宋远见 王玉兰 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期541-544,共4页
目的:探讨TRPV1对缺血性脑卒中后抑郁样行为的作用和机制。方法:45只雄性小鼠随机分为3组:假手术组(sham),脑缺血再灌注组(I/R),脑缺血再灌注+TRPV1抑制剂Capsazepine组(I/R+CPZ)。建立小鼠大脑中动脉阻塞模型(MCAO),HE染色观察病理性损... 目的:探讨TRPV1对缺血性脑卒中后抑郁样行为的作用和机制。方法:45只雄性小鼠随机分为3组:假手术组(sham),脑缺血再灌注组(I/R),脑缺血再灌注+TRPV1抑制剂Capsazepine组(I/R+CPZ)。建立小鼠大脑中动脉阻塞模型(MCAO),HE染色观察病理性损伤;免疫荧光染色观察小胶质细胞的激活;免疫印迹检测IL-1β的表达;7 d后进行强迫游泳和悬尾实验。结果:行为学检测显示与I/R组相比,TRPV1抑制剂可显著改善小鼠的抑郁样行为(P<0.001)。HE染色结果表明,I/R+CPZ组杏仁核区病理损伤明显减轻。免疫荧光染色观察结果显示,杏仁核小胶质细胞有TRPV1的表达,且I/R+CPZ组与I/R组相比,小胶质细胞的激活明显减少(P<0.001)。免疫印迹检测结果显示,给药后IL-1β的表达量明显少于IR组(P<0.05)。结论:抑制TRPV1可减轻炎症反应,改善缺血性脑卒中后小鼠的抑郁样行为。 展开更多
关键词 缺血性脑卒中 卒中后抑郁 辣椒素受体1 capsazepinE 炎症
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瞬时受体电位香草酸亚型1通过调节Ca^(2+)依赖性转录调节因子参与促大鼠血管平滑肌细胞增殖 被引量:3
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作者 王建钧 汤银娟 +4 位作者 王思雨 张颖暄 李进 范艳 罗明英 《中国动脉硬化杂志》 CAS 2022年第7期575-579,644,共6页
[目的]探讨瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)对Ca^(2+)依赖性转录调节因子表达的影响以及大鼠血管平滑肌细胞(RVSMC)增殖的作用。[方法]体外培养RVSMC,利用TRPV1特异性激动剂辣椒素(CAP)或抑制剂辣椒卓平(CPZ)促进或抑制TRPV1的表达。免... [目的]探讨瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)对Ca^(2+)依赖性转录调节因子表达的影响以及大鼠血管平滑肌细胞(RVSMC)增殖的作用。[方法]体外培养RVSMC,利用TRPV1特异性激动剂辣椒素(CAP)或抑制剂辣椒卓平(CPZ)促进或抑制TRPV1的表达。免疫细胞化学染色技术检测TRPV1的表达;噻唑蓝法检测细胞增殖活性;Western blot检测增殖细胞核抗原(PCNA)蛋白表达;Western blot和实时荧光定量PCR检测Ca^(2+)依赖性转录调节因子活化T细胞核因子c1(NFATc1)、钙衰蛋白(CSEN)和肌细胞增强因子2C(MEF2C)的蛋白表达和mRNA水平。[结果]免疫细胞化学染色显示TRPV1主要表达在RVSMC的胞膜和胞质,CAP或CPZ能激活或抑制TRPV1的表达。与对照组相比,CAP可明显刺激RVSMC增殖活性和上调PCNA蛋白的表达(P<0.01),同时,NFATc1、MEF2C的蛋白和mRNA水平显著上调(P<0.01);CSEN蛋白表达显著增高(P<0.01),CSEN mRNA水平无明显变化(P>0.05)。CPZ作用后,与对照组比较,RVSMC增殖活性、PCNA蛋白表达降低(P<0.01),NFATc1、MEF2C的蛋白和mRNA水平显著下调(P<0.01);CSEN蛋白表达显著降低(P<0.01),CSEN mRNA水平无明显变化(P>0.05)。[结论]TRPV1可能通过上调Ca^(2+)依赖性转录调节因子的表达参与促RVSMC增殖。 展开更多
关键词 瞬时受体电位香草酸亚型1 Ca^(2+)依赖性转录调节因子 大鼠血管平滑肌细胞 辣椒素 辣椒卓平
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TRPV1在LPS引起的大鼠发热伴疼痛或痛觉过敏中的作用 被引量:3
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作者 许明珠 钱欢 +1 位作者 陈璐 呼海燕 《石河子大学学报(自然科学版)》 CAS 2017年第4期468-472,共5页
为探讨TRPV1在LPS引起的大鼠发热伴疼痛或痛觉过敏中的作用。采用经大鼠侧脑室给予TRPV1受体阻断剂辣椒平(Capsazepine,CPZ)、30 min后腹腔给予LPS诱导发热模型的方法。通过微电脑测温仪和足底疼痛测试仪间断观察大鼠体温(Tc)及痛觉潜... 为探讨TRPV1在LPS引起的大鼠发热伴疼痛或痛觉过敏中的作用。采用经大鼠侧脑室给予TRPV1受体阻断剂辣椒平(Capsazepine,CPZ)、30 min后腹腔给予LPS诱导发热模型的方法。通过微电脑测温仪和足底疼痛测试仪间断观察大鼠体温(Tc)及痛觉潜伏期的变化;实时荧光定量PCR(RT-q PCR)检测给予LPS 6h大鼠POA和L3-L5段DRG部位TRPV1m RNA表达变化。结果显示:与对照组相比,CPZ组Tc和痛觉潜伏期无明显变化;LPS组Tc明显升高,潜伏期明显缩短;CPZ+LPS组Tc显著升高,但潜伏期明显延长。与LPS相比,CPZ+LPS组Tc升高显著,持续时间更久,潜伏期延长更加明显。相比Control组和CPZ组,LPS组POA和DRG部位TRPV1m RNA相对表达量均显著增加,CPZ+LPS组TRPV1m RNA相对表达量在POA部位无明显变化,在DRG部位显著增加。由此可知,正常体温状态下,TRPV1未参与大鼠体温及痛觉过敏的调节;通过阻断TRPV1使发热大鼠体温进一步升高,发热时程延长,痛觉潜伏期延长,表明发热时TRPV1被激活,对LPS诱导的发热具有一定的负调控作用,同时提高了痛觉敏感性;TRPV1可能在外周和中枢共同参与了体温调节和痛觉调制。 展开更多
关键词 TRPV1 发热 辣椒平 痛觉过敏
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瞬时电位感受器香草酸受体1在哮喘小鼠气道炎症中的作用研究 被引量:4
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作者 冯爽 张渊源 +2 位作者 高文娟 卞旭华 史瑞明 《中国当代儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期874-878,共5页
目的观察瞬时电位感受器香草酸受体1(TRPV1)通道活性改变对哮喘模型小鼠气道炎症程度的影响。方法将BALB/c小鼠随机分为对照组、哮喘组、辣椒素(TRPV1激动剂)组、辣椒平(TRPV1拮抗剂)组、地塞米松组。采用卵清蛋白-氢氧化铝混合液腹腔... 目的观察瞬时电位感受器香草酸受体1(TRPV1)通道活性改变对哮喘模型小鼠气道炎症程度的影响。方法将BALB/c小鼠随机分为对照组、哮喘组、辣椒素(TRPV1激动剂)组、辣椒平(TRPV1拮抗剂)组、地塞米松组。采用卵清蛋白-氢氧化铝混合液腹腔注射致敏并雾化激发构建哮喘小鼠模型。辣椒素、辣椒平和地塞米松组分别在每次激发前30min腹腔注射辣椒素(30μg/kg)、辣椒平(10μmol/kg)及地塞米松(2mg/kg)。采用苏木精-伊红染色观察各组小鼠肺部炎症程度;ELISA法检测肺泡灌洗液(BALF)中IL-8和IL-13的含量;Real-Time PCR法检测小鼠肺组织中TRPV1m RNA的相对含量。结果与哮喘组比较,辣椒平组和地塞米松组肺部炎症程度减轻,辣椒素组炎症程度明显加重。与对照组比较,哮喘组、辣椒素组小鼠BALF中IL-13、IL-8含量及肺组织TRPV1m RNA表达明显增加(P<0.05);与哮喘组比较,辣椒平组、地塞米松组BALF中IL-13、IL-8含量及肺组织TRPV1m RNA表达明显降低(P<0.05),辣椒素组BALF中IL-13、IL-8含量明显增加(P<0.05)。结论 TRPV1通道激活剂和通道抑制剂可影响哮喘小鼠肺部炎症程度。地塞米松可能通过调节TRPV1水平减轻气道炎症。 展开更多
关键词 瞬时电位感受器香草酸受体1 哮喘 辣椒素 辣椒平 小鼠
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辣椒素对人子宫内膜癌细胞增殖凋亡影响的研究 被引量:3
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作者 马毓梅 宋立党 +5 位作者 左宏玲 曹巧静 刘宏 何小静 李晓冬 郭燕红 《中国妇产科临床杂志》 CSCD 北大核心 2020年第6期613-615,共3页
目的探究辣椒素对人子宫内膜癌ISHIKAWA细胞增殖、凋亡的影响,并探讨其影响与辣椒素受体(TRPV1)的关系。方法采用细胞培养、MTT法、Hoechst 33342染色和流式细胞术观察不同浓度辣椒素对人子宫内膜癌ISHIKAWA细胞的增殖、凋亡和细胞周期... 目的探究辣椒素对人子宫内膜癌ISHIKAWA细胞增殖、凋亡的影响,并探讨其影响与辣椒素受体(TRPV1)的关系。方法采用细胞培养、MTT法、Hoechst 33342染色和流式细胞术观察不同浓度辣椒素对人子宫内膜癌ISHIKAWA细胞的增殖、凋亡和细胞周期的影响,Western Blot法观察凋亡相关蛋白(cleaved caspase-3)和周期相关蛋白(CDK2)表达的变化,以及辣椒素受体拮抗剂(辣椒平)干预后变化。结果不同浓度辣椒素处理后,ISHIKAWA细胞数量减少、皱缩程度加深、贴壁性降低和碎裂细胞增多;随辣椒素浓度增高,ISHIKAWA细胞增殖率降低、凋亡率升高,细胞周期阻滞于S期,cleaved caspase-3表达水平明显上调,CDK2表达水平明显下调。辣椒平参与处理后,上述变化均出现逆转。结论辣椒素可通过诱导细胞凋亡及S期阻滞抑制ISHIKAWA细胞的增殖,这种作用为TRPV1依赖性的,且可能与cleaved caspase-3和CDK2的表达异常相关。 展开更多
关键词 子宫内膜癌 ISHIKAWA细胞 辣椒素 辣椒平 辣椒素受体 细胞凋亡 细胞周期阻滞
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辣椒素受体拮抗剂治疗避水应激引起内脏痛觉过敏作用 被引量:2
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作者 季文进 梁杰贤 +3 位作者 赵国栋 洪迅 李真 李红英 《热带医学杂志》 CAS 2009年第3期272-274,共3页
目的研究避水应激引起内脏痛觉敏感性的变化及特异性辣椒素受体(VR1)拮抗剂辣椒平与非特异性VR1拮抗剂钌红对避水应激引起内脏痛觉过敏的治疗作用。方法将6周龄雄性Wistar大鼠54只分为无应激对照组(Neg组,n=18)、生理盐水对照组(NS组,n=... 目的研究避水应激引起内脏痛觉敏感性的变化及特异性辣椒素受体(VR1)拮抗剂辣椒平与非特异性VR1拮抗剂钌红对避水应激引起内脏痛觉过敏的治疗作用。方法将6周龄雄性Wistar大鼠54只分为无应激对照组(Neg组,n=18)、生理盐水对照组(NS组,n=12)、辣椒平治疗组(CZP组,n=12)、钌红治疗组(RR组,n=12),Neg组又分为三个小组,分别为直肠内注入生理盐水组、直肠内注入辣椒素组、直肠扩张组,NS组、CZP组和RR组只分为直肠内注入辣椒素组和直肠扩张组两小组,每小组均为6只动物。给予避水应激,每天1h连续10d。第11天Neg组与NS组腹腔注射溶媒,CZP组腹腔注射辣椒平,RR组腹腔注射钌红,30min后每小组6只动物直肠内注入生理盐水或辣椒素,进行疼痛评分,或给予结直肠扩张(CRD)刺激,进行腹直肌肌电记录。结果避水应激引起动物对直肠注射辣椒素敏感性增加,腹腔注射辣椒平与钌红均能抑制注射辣椒素引起的疼痛反应;避水应激也引起动物CRD刺激后腹直肌肌电活动增加,腹腔注射辣椒平与钌红均能降低肌电活动的增加幅度,而钌红则完全抑制肌电活动的增加。结论辣椒素受体拮抗剂可抑制避水应激引起的内脏痛觉过敏,辣椒素受体参与内脏痛觉过敏的发生过程。 展开更多
关键词 内脏痛觉过敏 辣椒素受体 辣椒平 钌红
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瞬时受体电位香草醛亚家族1对高脂处理肝细胞凋亡的保护作用 被引量:1
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作者 王挺 杨怡 +3 位作者 田玥 杜劲 裴海峰 杨大春 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2017年第1期25-27,共3页
目的研究瞬时受体电位香草醛亚家族1(TRPV1)在高脂处理肝细胞中的变化及其作用。方法将肝细胞(BRL-3A)分为对照组和250、500μmol·L^(-1)软脂酸钠组,加入辣椒素和辣椒卓平对肝细胞进行干预,通过Q-PCR法测量肝细胞中TRPV1的表达水平... 目的研究瞬时受体电位香草醛亚家族1(TRPV1)在高脂处理肝细胞中的变化及其作用。方法将肝细胞(BRL-3A)分为对照组和250、500μmol·L^(-1)软脂酸钠组,加入辣椒素和辣椒卓平对肝细胞进行干预,通过Q-PCR法测量肝细胞中TRPV1的表达水平,并采用流式细胞仪检测肝细胞的凋亡水平。结果肝细胞的凋亡比例随软脂酸钠浓度的增加而增加,其浓度为500μmol·L^(-1)时,TRPV1的表达水平明显增加;辣椒素能够上调TRPV1的表达水平并减轻高脂所诱导的肝细胞凋亡;而辣椒卓平能够逆转辣椒素对肝细胞的保护作用。结论高脂能够激活肝细胞中的TRPV1通道,同时,上调TRPV1,减少高脂诱导的肝细胞凋亡。 展开更多
关键词 瞬时受体电位香草醛亚家族1 糖尿病 高脂 肝细胞 凋亡 保护作用 辣椒素 辣椒卓平
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母菊提取物的止痒作用 被引量:12
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《国外医学(中医中药分册)》 2003年第3期173-174,共2页
研究发现,母菊提取物具有抑制capsazepine样刺激感觉神经的活性,本次探讨了它的止痒作用。 方法:以辣椒辣素诱导豚鼠离体支气管平滑肌特异性抑制活性为指标,评价母菊提取物对感觉神经刺激的抑制活性。记录化合物48/80诱发ddY系小鼠的搔... 研究发现,母菊提取物具有抑制capsazepine样刺激感觉神经的活性,本次探讨了它的止痒作用。 方法:以辣椒辣素诱导豚鼠离体支气管平滑肌特异性抑制活性为指标,评价母菊提取物对感觉神经刺激的抑制活性。记录化合物48/80诱发ddY系小鼠的搔痒行为,以不影响小鼠自发活动的剂量评价该提取物的止痒作用。 展开更多
关键词 母菊提取物 止痒作用 感觉神经脱敏药 香草酸类受体拮抗药 RESINIFERATOXIN capsazepinE
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伏核内注射TRPVl拮抗剂对大鼠体质量及脂肪积累中枢调节的影响
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作者 黄博 衡立君 +4 位作者 郭恒 贾栋 王学廉 李维新 高国栋 《中华神经医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期129-133,共5页
目的 研究TRPVl拮抗剂辣椒卓平(CeZ)作用于伏核对大鼠体质量及脂肪积累的影响,探讨其对神经病理性肥胖的治疗作用。方法40只SD大鼠采用随机数字表法分为5组,每组8只,分别为:对照组,不作任何处理;A组,伏核注射CPZ1nmol/mL;B... 目的 研究TRPVl拮抗剂辣椒卓平(CeZ)作用于伏核对大鼠体质量及脂肪积累的影响,探讨其对神经病理性肥胖的治疗作用。方法40只SD大鼠采用随机数字表法分为5组,每组8只,分别为:对照组,不作任何处理;A组,伏核注射CPZ1nmol/mL;B组,伏核注射CPZ10nmol/mL;C组,偏离伏核靶点注射CPZ10nrnol/mL;D组,背侧纹状体内注射CPZ10nmol/mL;后4组注射剂量为1μL,每侧每天1次,连续给药3d。观察注射后1周及3周大鼠体质量相对于对照组的变化及各组大鼠体质量增长速度的变化:解剖各组大鼠观察其体脂含量。结果A组大鼠在给药1周后体质量为起始体质量的(126.31±101251%.B组大鼠给药1周后体质量为起始体质量的(115.87±13.90)%,2组大鼠均较对照组大鼠(148.78±6.98)%的增幅明显降低,差异均有统计学意义(P<0.05)。给药3周后B组大鼠体质量为起始体质量的(132.82±15.8)%,仍较对照组大鼠(164.86±6-34)%的增幅明显降低,差异有统计学意义(P<0.05)。给药1周后A、B组大鼠平均每日体质量增长(3.2±0.78)g和(3.2±0.53)g,较对照组(10.26±1.76)g明显降低,差异有统计学意义(P〈0.05)。给药3周后B组大鼠平均每日体质量增长(5.46±0.94)g,仍然低于对照组(10.33±1.37)g,差异有统计学意义(pl〈O.05)。解剖结果显示B组大鼠体脂含量明显低于对照组,差异有统计学意义(P〈0.05)。结论CPZ拮抗伏核TRPVl受体对大鼠体质量增长及脂肪积累有较明显的抑制性中枢调节作用。TRPVl拮抗剂有可能成为理想的特异性神经病理性肥胖的治疗药物。 展开更多
关键词 伏核 TRPV1受体 辣椒卓平 神经病理性肥胖
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辣椒素受体TRPV1对脑缺血再灌注小鼠抑郁行为及神经元自噬的调控作用 被引量:4
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作者 冯潜 李颖 +5 位作者 张震 刘丹 付燕燕 周晓燕 温相如 宋远见 《中华行为医学与脑科学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第9期787-793,共7页
目的探讨辣椒素受体(TRPV1)对小鼠神经元自噬和抑郁样行为的影响及分子机制。方法87只C57雄性小鼠按照随机数字表法分为假手术组(Sham组)、脑缺血/再灌注组(I/R组)、辣椒平(Capsazepine,CPZ)预处理的脑缺血/再灌注组(I/R+CPZ组),剔除因... 目的探讨辣椒素受体(TRPV1)对小鼠神经元自噬和抑郁样行为的影响及分子机制。方法87只C57雄性小鼠按照随机数字表法分为假手术组(Sham组)、脑缺血/再灌注组(I/R组)、辣椒平(Capsazepine,CPZ)预处理的脑缺血/再灌注组(I/R+CPZ组),剔除因不合要求3只外,每组28只。I/R组小鼠采用右侧大脑中动脉栓塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)建立脑缺血再灌注模型。I/R+CPZ组小鼠在造模前,侧脑室注射CPZ。Sham组小鼠只插入线栓,不进行动脉栓塞。采用mNSS评分评价神经功能缺失程度,用悬尾实验和强迫游泳实验检测小鼠的抑郁样行为,用TTC染色观测梗死体积,用HE染色观察杏仁核病理变化,用Western blot检测Beclin-1、LC3、p62及p-PI3K、p-AKT和p-mTOR蛋白的表达。使用SPSS 23.0软件进行统计分析,两组间比较采用t检验,多组间比较采用单因素方差分析。结果神经功能缺损评分结果显示,I/R+CPZ组[(9.77±2.32)分]小鼠的评分较I/R组[(12.85±2.73)分]明显降低(t=3.10,P<0.01)。与I/R组比较,I/R+CPZ组小鼠的悬尾不动时间[(93.28±50.69)s,(143.80±35.61)s;t=2.94,P<0.01]和强迫游泳不动时间[(139.50±13.33)s,(175.30±19.78)s;t=5.40,P<0.01]均显著降低。TTC染色显示,I/R+CPZ组小鼠的脑梗死体积较I/R组显著减少[(19.30±5.19)%,(33.60±3.90)%;t=5.40,P<0.01]。HE染色显示,与I/R组比较,I/R+CPZ组小鼠的杏仁核区细胞数增加,排列紧密,核固缩深染减少。Western blot结果发现,与I/R组比较,I/R+CPZ组小鼠杏仁核区自噬相关蛋白Beclin-1(t=2.94,P<0.05)和LC3(t=3.16,P<0.05)的表达水平下调,而p62(t=3.60,P<0.05)、p-PI3K(t=7.79,P<0.01)、p-AKT(t=4.15,P<0.01)和p-mTOR(t=6.15,P<0.01)的表达均上调。结论脑缺血/再灌注激活神经元自噬,而CPZ可能调控PI3K-AKT-mTOR通路,进而抑制自噬的过度激活,从而起到神经保护和改善卒中后抑郁样行为的作用。 展开更多
关键词 缺血再灌注损伤 辣椒素受体 辣椒平 卒中后抑郁 自噬 小鼠
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