β肾上腺素受体阻断剂——卡拉洛尔的研究概况

卡拉洛尔(carazolol)是一种β肾上腺素受体阻断剂,由于其毒性小,疗效确实,国外兽医临床中常用于消除动物紧张,特别在运输过程中用于防止因应激导致的突然死亡。欧盟规定卡拉洛尔在猪肾脏和肌肉组织中的最大残留限量(MRLs)分别为25μg/kg和5μg/kg,但国内尚未规定该药物的最大残留限量,也未建立该药物的残留检测方法。论文就国外卡拉洛尔的临床应用、药理作用、药物动力学、组织残留研究以及检测方法进行综述,为国内动物临床用药提供参考,也为建立该药的残留检测方法提供依据。

1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅰ)

目的 :寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 :以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 1 0个 1 -( 9H-咔唑 -4 -氧 ) -3-取代氨基 -2 -丙醇类化合物 1 ～ 1 0 。结果和结论 :所合成的目的物均未见文献报道 ,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示 ,1 0个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速 ,其中化合物 1 、 3 、 4 的活性与先导化合物相似。

猪肌肉与肝脏中卡拉洛尔高效液相色谱检测方法的研究

建立猪肌肉与肝脏中卡拉洛尔残留的高效液相色谱荧光检测法。样品经乙腈提取,提取液经正己烷两次除脂后浓缩净化,用乙腈-水(2∶8,V/V)溶解残留物后加入正己烷,于12 000 r/min下高速离心10 min,取下层液体过膜上机测定。采用Phenomenex Luna C18色谱柱分离,荧光检测器检测,激发波长为241 nm,发射波长为353 nm,流动相为0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水(18∶82,V/V)。结果显示,卡拉洛尔在1 ng/mL^100 ng/mL浓度范围内线性关系良好,相关系数(r)为0.999 98;添加回收率均在70%以上,相对标准偏差(RSD)均小于10%(n=5);肌肉检测限为1.25μg/kg,定量限为4.5μg/kg;肝脏检测限为2μg/kg,定量限为6.5μg/kg。

1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅱ)

目的 寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 3个 1- ( 9H-咔唑 - 4-氧 ) - 3 -取代氨基 -2 -丙醇类化合物 V1 1 ～ V1 3及其 6个相应的酯化物 VI1 ～VI6 。结果和讨论 所合成的目的物均未见文献报道 ,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示 ,9个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速 ,其中化合物 1 2 、 3、