rh-aFGF卡波姆940凝胶对1型糖尿病大鼠皮肤创伤的修复作用

目的研究重组人酸性成纤维细胞生长因子(recombinant human acidic fibroblast growth factor,rh-aFGF)卡波姆940凝胶对糖尿病大鼠皮肤创伤修复作用。方法使用STZ诱导产生SD大鼠糖尿病模型,建立全层皮肤切除和烫伤两种皮肤创伤模型,设置对照组、赋形剂组、90 AU rh-aFGF凝胶组和270 AU rh-aFGF凝胶组4个实验组。用创伤面积和愈合速率评价各组疗效;HE染色观察创面中成纤维细胞、肌成纤维细胞、胶原纤维和毛细血管生长情况;半定量评分评价rh-aFGF诱导的上述指标生长情况。结果 rh-aFGF卡波姆940凝胶明显减少糖尿病SD大鼠全层皮肤切除和烫伤模型的皮肤损伤面积(P<0.05),促进其创伤愈合速率(P<0.05)。HE染色结果表明,rh-aFGF卡波姆凝胶明显促进成纤维细胞和胶原纤维增殖评分(P<0.05)。结论 rh-aFGF卡波姆凝胶可能在一定程度上保护创面微环境和保护rhaFGF发挥生物学活性,促进成纤维细胞增殖和胶原纤维沉积,从而促进糖尿病SD大鼠皮肤创伤愈合过程,有望成为一种治疗糖尿病溃疡的新制剂。

盐酸利多卡因凝胶-口服液的研制及质量控制

目的筛选盐酸利多卡因凝胶-口服液处方,制备适合电子胃镜检查的辅助制剂。方法以卡波姆-940为基质、二甲基硅油为消泡剂制备盐酸利多卡因凝胶-口服液,详细考察其性状均匀性、消泡能力、含量、pH,确定最优处方,并通过高温、低温及离心试验考察样品的初步稳定性。结果2%盐酸利多卡因凝胶-口服液主要成分的最优处方为卡波姆-9400.3%,甘油15%,三乙醇胺0.8%,二甲基硅油2%。除高温下会使样品主药含量略有下降外,其他性质均稳定。结论2%盐酸利多卡因凝胶-口服液的制备工艺简便,质地细腻均匀,室温下稳定性好,消泡能力强,符合临床应用要求。

基于星点设计-效应面法优化沙棘宫愈凝胶辅料配方

目的:用星点设计-效应面法优化沙棘宫愈凝胶配方。方法:以卡波姆-940、三乙醇胺、羟丙基-β-环糊精及甘油的用量为考察因素,以外观性状、成型性、离心稳定性、冷冻稳定性及高温稳定性为考察指标,采用星点设计-效应面法优化沙棘宫愈凝胶配方并进行验证。结果:沙棘宫愈凝胶辅料的最优配比为卡波姆-940用量1%、羟丙基-β-环糊精6.5%、甘油10%、三乙醇胺0.25%。效应面法优化处方的预测值和实测值偏差均小于5%。结论:星点设计-效应面法可用于沙棘宫愈凝胶剂制备工艺优化,所建立的模型预测性良好。

正交试验优选复方环丙沙星凝胶基质组成及制备工艺

目的:优选复方环丙沙星凝胶基质组成及制备工艺。方法:选取盐酸环丙沙星、卡波姆-940、甘油、三乙醇胺处方用量4种因素为可变因素,以成品稳定性为考察指标,选用L9(34)表进行正交试验。结果:最优的基质组成及工艺为盐酸环丙沙星0.3%、卡波姆-9401%、甘油7.5%、三乙醇胺2%。结论:按优选工艺制备的凝胶符合《中国药典》2000年版规定。

丹黄凝胶剂成型工艺研究

目的研究丹黄凝胶剂的成型工艺。方法以透皮性能作为主要评价指标,采用体外经皮渗透试验对凝胶剂基质、促渗剂和载药量进行考察。结果以1.0%卡波姆-940为凝胶基质,2%氮酮为促渗剂,载药量为4.5%制备丹黄凝胶剂的工艺可行。结论丹黄凝胶剂制备工艺简便,质地均匀细腻,稳定性良好。

复方酮康唑凝胶剂的制备

目的:制备复方酮康唑凝胶剂。方法:将酮康唑用羟丙基-β-环糊精包合,以卡波姆-940为凝胶基质,以制剂外观、稳定性和体外释放率为指标,进行凝胶剂处方和制备工艺的优选。结果:复方酮康唑凝胶剂的优化处方组成为1.0%酮康唑、0.002 5%丙酸氯倍他索、1.0%硫酸新霉素、2.0%卡波姆、20%羟丙基-β-环糊精、1.0%硫代硫酸钠、10%甘油、5%聚乙二醇-400、适量三乙醇胺。结论:采用优化处方制备的复方酮康唑凝胶剂,外观透明、均匀细腻,黏附性与稳定性良好。

羧化壳聚糖—卡波姆复合凝胶的制备及抑菌性研究

以羧化壳聚糖为原料,卡波姆为凝胶增稠剂,经过充分溶胀、搅拌和破碎,制成羧化壳聚糖—卡波姆复合凝胶,研究卡波姆添加量、羧化壳聚糖添加量、贮藏温度及p H对复合凝胶感官、稳定性及质构特性的影响,探讨了羧化壳聚糖—卡波姆复合凝胶的抑菌效果,确定其最佳制备工艺.结果表明,羧化壳聚糖与卡波姆具有很好的相容性,复合凝胶呈无色透明半固体状,质地均匀细腻有光泽,无异味,性质温和,稳定性好.以质量分数为1%的卡波姆为辅料,配制羧化壳聚糖质量分数为1%的复合凝胶,此时复合凝胶p H约为5.0,质构稳定性良好,易于涂展,可常温下贮藏,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色假丝酵母、酿酒酵母和枯草芽孢杆菌均具有良好的抑菌效果,抑菌率分别达到74.3%、64.6%、96.4%、98.4%、74.3%.

均匀设计法优化复方熊果苷凝胶的基质处方

目的:优化祛斑外用制剂复方熊果苷凝胶的基质处方。方法:以卡波姆-940、甘油+丙二醇、三乙醇胺、氮酮加入量为可变因素,以复方熊果苷凝胶的性状均匀性、润滑性、黏附力、保湿率、pH为考察指标,通过均匀设计试验优化处方。结果:最佳基质处方为:卡波姆-940为0.8%,三乙醇胺为0.8%,甘油+丙二醇为40%,氮酮为1%。结论:复方熊果苷凝胶制备工艺简便、外观细腻均匀、润滑性黏附力好、符合临床应用要求。

泰麻鼻用凝胶的制备与质量控制

目的设计泰麻鼻用凝胶处方,并进行质量控制。方法以卡波姆-940、甘油为主要辅料,三乙醇胺调节pH值,制备泰麻鼻用凝胶,分别采用紫外分光光度法和旋光法对凝胶中氧氟沙星和盐酸麻黄碱的含量进行测定。结果所得凝胶质量稳定,含量准确,氧氟沙星的平均回收率为100.87%,RSD 0.85%(n=6);盐酸麻黄碱平均回收率为100.74%,RSD=1.96%(n=6)。结论该制剂处方简单,质量可控,为一种理想的医院制剂。

优选精制蛇毒酶凝胶剂基质组成及制备工艺

目的室温条件下优选精制蛇毒酶凝胶剂基质组成及制备工艺。方法以凝胶剂的稳定性及外观性状为考察指标,以卡波姆-940、氮酮、丙三醇-丙二醇和吐温-80为可变因素,选用L9(34)表进行正交实验。结果最优的基质组成是:卡波姆-940 2.0g,氮酮1.0g,丙三醇-丙二醇为7g∶3g,吐温-80 1.5g。结论按该法制备的凝胶剂符合中国药典2005年版软膏剂的有关规定。

正交设计法优选复方积雪草苷凝胶剂的基质

目的优选复方积雪草苷凝胶剂基质处方。方法采用正交设计法,以卡波姆-940、聚乙烯吡咯烷酮、氮酮、薄荷醇、丙二醇、甘油的用量为因素,以凝胶剂的粒径、黏度、稳定性和保湿性作为考查指标,通过直观分析法和综合分析法对复方积雪草苷凝胶剂基质处方进行优选。结果优选复方积雪草苷凝胶主要基质的最佳处方为0.8%卡波姆940、2%聚乙烯吡咯烷酮、1%氮酮、10%甘油、15%丙二醇。结论按此基质处方制备的凝胶剂符合《中国药典》凝胶剂的相关规定。

复方辛夷凝胶剂的工艺及药效研究

目的:研究复方辛夷凝胶剂的制备工艺及初步质量控制和药效研究。方法:通过对常用的亲水性药用高分子辅料进行凝胶剂基质筛选并探讨复方辛夷凝胶剂的制备工艺和质量、药效初步研究。结果与结论:选用新型的药用亲水性高分子材料卡波姆-940为基质制备的复方辛夷凝胶剂具有外观透明、细腻、无油腻、十分滑爽、干后易清洗等特点。经药效学初步研究证明是一种有效的给药方便的剂型。

芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的制备与体外透皮研究

[目的]制备芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂,并评价其体外透皮性能。[方法]采用热熔乳化-均质法制备芍药苷固体脂质纳米粒,以脂药比(X1)、固体脂质浓度(X2)、表面活性剂浓度(X3)作为自变量,以粒径大小(Y1)和包封率(Y2)作为因变量,利用Box-Behnken实验设计优化得到芍药苷固体脂质纳米粒处方,通过透射电镜观察芍药苷固体脂质纳米粒的微观结构;并以卡波姆940作为凝胶基质制备成芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂。采用Franz扩散池法比较了冲和凝胶和芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的体外透皮吸收性能。[结果]芍药苷固体脂质纳米粒的最佳处方组成为脂药比为80∶1,固体脂质浓度为12.0 mg/mL,表面活性剂浓度为10.0 mg/mL,在透射电镜下可观察到芍药苷固体脂质纳米粒表面光滑圆整,平均粒径为(179.3±10.9)nm,包封率为(91.1±0.9)%。芍药苷固体脂质纳米粒凝胶在12 h内药物单位面积累积透皮量明显高于冲和凝胶,其在皮肤内药物滞留量是冲和凝胶的4.8倍。[结论]将芍药苷制备成固体脂质纳米粒凝胶可以显著提高药物累积透皮量及在皮肤中的滞留量,有望增强芍药苷对皮肤疾病的治疗效果。

富马酸氯马斯汀凝胶的研制与质量控制

目的研制富马酸氯马斯汀凝胶剂,建立质量控制方法。方法用卡波姆-940为凝胶基质,用分光光度法测定含量,考察制剂的稳定性。结果该制剂均匀性、分散性好;含量测定平均回收率为99.78%,RSD为0.81%(n=3)。结论该制剂制备工艺简单,质量可控。

东风痤康凝胶剂的质量控制

东风痤康凝胶是我院皮肤科10余年临床的经验方，临床疗效确切。该方主要由夏枯草、羌活、白芷、海藻、僵蚕、黄连、黄芩等组成，是一种纯中药外用制剂，方中夏枯草、海藻清热解毒、化痰软坚、散结消肿；羌活祛风胜湿，止痛，《本草汇言》曰“功能通畅血脉，攻彻邪气，故疡证以之能排脓托毒，发溃生肌”；白芷祛风除湿、和利血脉、消肿生肌；僵蚕祛风止痛，化痰散结；黄芩、黄连清热燥湿，且僵蚕、白芷有祛风退瘢之功，诸药共用，起到清热凉血、消肿止痛，美白祛瘢之功效，且无明显不良反应。现代药理研究表明，夏枯草有抗炎、抗菌、免疫调控及降低血液黏稠度的作用。将本方药物经提取有效成分加入卡波姆-940制成亲水性凝胶剂，凝胶剂具备分散性好、黏附力强、稳定性好、药效持久、制备简单、使用方便、易于清洗等优点，有利于药物的吸收［1］。该凝胶剂外用治疗痤疮，配伍合理，协同增效，可减轻口服用药的不良反应。本文使用高效液相色谱的方法，以东风痤康凝胶剂中的有效成分熊果酸为测定对象，通过用高效液相色谱仪测定熊果酸的含量制定东风痤康凝胶的质量控制标准。

盐酸恩丹西酮鼻用凝胶剂的制备与质量控制

目的设计盐酸恩丹西酮鼻用凝胶剂处方,并建立其质量控制方法.方法以卡波姆-940和甘油作为凝胶基质和主要辅料,用三乙醇胺调节pH值,制备盐酸恩丹西酮鼻用凝胶剂,采用紫外分光光度法对凝胶剂中盐酸恩丹西酮的含量进行测定.结果所得凝胶剂质量稳定,含量准确,盐酸恩丹西酮平均回收率为100.15%.结论该制剂制备工艺简便、稳定性好,质量控制方法简便、快速、准确.

吡罗昔康纳米复合凝胶的制备及体外透皮性质研究

目的将纳米结构脂质载体分散至卡波姆940凝胶基质中制得吡罗昔康纳米复合凝胶,并考察其体外透皮吸收性质。方法乳化蒸发法制备吡罗昔康纳米结构脂质载体,并将其渗透至卡波姆940凝胶中制成纳米复合凝胶;分别考察微观形态、粒径分布、稳定性、释药行为等性质;采用Franz扩散池研究体外透皮特性。结果稀释后的纳米复合凝胶透射电镜下呈均一的球状结构,平均粒径为(142.6±1.2)nm,稳定性良好,呈现药物缓释特征;离体荧光透皮实验表明,纳米复合凝胶可克服皮肤屏障作用,携药物进入真皮层;纳米复合凝胶72 h体外药物累积渗透量及渗透速率分别为溶液组的1.74倍和1.69倍。结论本实验制备的吡罗昔康纳米复合凝胶具有较强的经皮渗透能力,有望成为吡罗昔康的新型透皮给药制剂。

臭氧油包合物凝胶的制备与评价

目的研究臭氧油包合物凝胶的处方与制备工艺,并对其进行评价。方法以羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)为包合材料,卡波姆-940为基质制备臭氧油包合物凝胶,并对其外观性状、pH值、黏度、过氧化值、保湿率、流变学性质、稳定性、抑菌性能和生物安全性进行评价。结果最终得到外观为澄清、无颗粒感、均匀细腻、有光泽、黏度适中、无油腻性的半固体凝胶;pH值为(5.48±0.01),黏度为(46.78±0.18)Pa·s,保湿率在放置24、36、48 h后分别为(96.69±0.75)%、(95.84±0.44)%、(94.12±0.89)%;流变学性质良好;稳定性试验表明臭氧油凝胶不宜放在高温保存。抑菌结果显示,臭氧油凝胶对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、大肠埃希菌均有抑菌效果,金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌抑菌率达到95%以上,白色念珠菌抑菌率达到80%以上;生物安全性评价试验表明,臭氧油凝胶无阴道黏膜刺激性、无皮肤致敏反应和无急性全身毒性反应。结论此方法制备臭氧油包合物凝胶的工艺简便可行、易于操作,在药品及化妆品领域中具有一定的推广价值和应用前景,为臭氧油的进一步工业化应用奠定了实验基础。

盐酸利多卡因凝胶处方优化及体外性质考察

目的:筛选盐酸利多卡因凝胶最佳基质处方,并考察成品稳定性,制备适合电子肠镜检查的麻醉辅助制剂。方法:以卡波姆-940、甘油、三乙醇胺为可变因素,以盐酸利多卡因凝胶的性状均匀性、润滑性、黏附力、含量、pH值为考察指标,通过均匀设计试验优化处方,并考察凝胶成品的稳定性,特别是黏附力的变化情况。结果:盐酸利多卡因凝胶主要成分最优处方:卡波姆-940为1.3%,甘油40%,三乙醇胺1.8%。除了凝胶黏附力受温度影响明显外,其他性质稳定性较好。结论:盐酸利多卡因凝胶制备工艺简便,外观细腻均匀,润滑性黏附力好,含量稳定,符合临床应用要求。