采用γ照相机考察卡波姆934在狗体内的黏附性

为研究卡波姆 934在狗消化道内的黏附性 ,采用放射性同位素 99m Tc标记卡波姆 934、乙基纤维素 ,用 γ射线闪烁扫描技术观察材料在胃肠道内的排空速度。结果表明 ,与非黏附材料 (乙基纤维素 )相比 ,黏附材料 (卡波姆 934 )在狗消化道各段的排空速度明显较慢。说明在狗体内 ,黏附性材料和非黏附性材料与胃小肠黏膜层的相互作用明显不同 ;卡波姆

不同基质及促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶经皮渗透的影响

目的研究不同凝胶基质及促渗剂对氢溴酸高乌甲素经皮吸收的影响。方法分别用羟丙基甲基纤维素和卡波姆934作为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,并加入月桂氮酮或油酸作为经皮吸收促进剂,采用TK-12A型透皮扩散池测定并比较其吸收速率。结果与羟丙基甲基纤维素凝胶比较,以卡波姆934作为凝胶基质的氢溴酸高乌甲素其经皮渗透效果较好。加入3%月桂氮酮+乙醇作为复合促渗剂能显著促进氢溴酸高乌甲素卡波姆凝胶中药物的吸收,3%油酸对药物的经皮渗透影响不大。结论氢溴酸高乌甲素在以3%月桂氮酮和乙醇为复合促渗剂,卡波姆为基质的凝胶剂中具有较好的经皮渗透效果。

非洛地平口腔粘膜粘附片的制备及其性质评价(英文)

目的 :制备非洛地平口腔粘膜粘附片 ,并对其进行性能评价。方法 :以HPMCK4M和Carbopol 974P为生物粘附聚合物 ,加入碳酸氢钠采用直接压片法制备非洛地平口腔粘膜粘附片。以鸡嗉囊为模型测定其粘附力 ,采用改进的桨法测定粘附片的体外释放行为 ,并测定了粘附片的表面pH值 ,对粘附片的体内粘附行为和刺激性也进行了评价。结果 :粘附片的表面pH值为 7 0 1± 0 11。非洛地平从粘附片中以SuperCase Ⅱ机制释放 ,表观释放速率常数k为 3 3 %h-1 。粘附片与鸡嗉囊接触后产生的粘附力平均为 181 3 5± 3 1 0 8g ,经体内验证与口腔粘附性较为合适 ,且对口腔粘膜刺激性较小。结论

地尔硫口服生物粘附缓释胶囊的制备

应用多元线性回归方法考察卡波姆 934、丙烯酸树脂 II、硬脂酸对盐酸地尔硫释放的影响 ,通过调整各辅料的用量比例 ,制备在不同溶出介质中具有相同释药曲线且能维持 2 4 h释药的地尔硫粘附胶囊。根据各个释放模型拟合的 AIC值、计算值与实测值的相对误差来研究其释药规律。根据 Peppas方程特征参数判断其释药机制主要为药物扩散。

伊潘立酮缓释片的制备及体外释放度检查

目的制备伊潘立酮缓释片,考察其体内体外缓释效果。方法以羟丙甲纤维素为骨架材料,卡波姆为阻滞剂,制备伊潘立酮缓释片;用HPLC法测定药物体外释放度。结果优化后的处方组成：伊潘立酮质量分数为3.750%、羟丙基甲基纤维素（hydroxypropyl methylcellulose,HPMC K4MCR）质量分数为50.00%、甘露醇质量分数为47.499%、卡波姆971P质量分数为2.00%、微粉硅胶质量分数为0.188%、硬脂酸镁质量分数为0.313%,该处方所制得的片剂在24 h释放度大于90%,且释放行为在p H 1.0～7.4内不受p H值影响,符合缓释片的释放要求。结论用本方法制备的伊潘立酮缓释片体外释药平稳,制备工艺简单易行,值得推广。

正交设计优化克林霉素磷酸酯阴道缓释片处方

以HPMC和卡波姆为骨架缓释材料,采用正交实验设计方法,通过累积释放度综合评分进行评价,最终确定克林霉素磷酸酯阴道缓释片的处方组成为:克林霉素磷酸酯119 g(相当于克林霉素100 g),HPMC K4M 350 g,卡波姆934160 g,乳糖113.5 g,硬脂酸镁7.5 g。自研缓释片释放度符合中国药典要求,且体外释放行为符合Higuchi模型和Ritger-Peppas方程,表明药物释放机制是扩散与溶蚀并存的双重机制。

甘草酸单铵凝胶的制备及含量的测定

目的制备甘草酸单铵凝胶剂并建立其含量测定方法。方法以卡波姆934为辅料,制备甘草酸单铵凝胶剂;以紫外分光光度法于波长(250±1)nm处测定含量。结果平均回收率为99.75%,RSD为0.17%。结论本制剂制备容易,质量稳定。以紫外分光光度法测定含量,具有简单﹑快速之特点。

左乙拉西坦pH敏感鼻用凝胶的制备及体外质量评价

目的制备左乙拉西坦(levetiracetam, LEV)pH敏感鼻用凝胶并对其体外质量进行评价。方法首先对LEV的最稳定pH值和药物经鼻黏膜吸收理想促渗剂进行研究,然后以卡波姆940(CP940)和羟丙甲基纤维素(HPMC)作为鼻用凝胶的基质材料,制备LEV的pH敏感鼻用凝胶,最后对该制剂pH值、黏度、药物和防腐剂的含量、体外释放度、每喷剂量等质量指标进行评价。结果药物的最稳定pH在4.5~7.0之间,药物经鼻黏膜吸收的最佳促渗剂为5%的HP-β-CD,最后确定LEV的pH敏感鼻用凝胶的理想处方组成为:5%的LEV、0.5%的CP940、0.8%的HPMC、5%的HP-β-CD,0.05%的尼泊金乙酯以及适量水。该制剂外观、pH值、黏度、药物和防腐剂的含量、体外释放度、每喷剂量等指标均符合鼻用制剂质量要求。结论所制备LEV的pH敏感鼻用凝胶组成合理,制备工艺简单,质量稳定,使用方便,是一种有望替代口服与注射给药的理想剂型。