Carbopol 934p的亲水膨胀特性及其对曲尼司特缓释片释放行为的影响

目的 :研究Carbopol 934p的凝胶特性及其对曲尼司特缓释片释放行为的影响。方法 :将纯辅料配方和Carbopol 934p为主要辅料的曲尼司特缓释片配方 ,在相同的条件下压片后 ,放入相同的介质中浸泡。采用称重法和体积测量法 ,研究其在不同pH环境、不同浸泡时间的水合度和溶胀度。结果 :辅料片在SGF和SIF中水合速率分别为 1.0 5 3h-1和 2 .75 6h-1,溶胀速率分别为 1.0 33h-1和 2 .45 1h-1,浸泡 5h时溶胀度分别为原有体积的 5 .87倍和 13 .0倍。曲尼司特缓释片在SGF中 ,0 .5h时迅速水合和溶胀 ;而在SIF中 ,5h内随着浸泡时间的增加 ,其重量和体积都缓慢增加 ,5h后重量稍有下降 ,体积基本不变。相同条件下 ,曲尼司特缓释片在人工胃液、人工肠液和梯度pH溶液中 ,10h的释放度分别为 0 .72 %、94.3%和 98.7%。结论 :水凝胶的形成速度和形态与介质的pH关系很大 ;

甲硝唑生物粘附微球的体外释药及其粘附性

目的 研制具有良好粘附性能和缓释效果的甲硝唑生物粘附微球 (Metro EC CP微球 )。方法 通过液中干燥法制备Metro EC CP微球。对微球理化性质、体外释药及在SD大鼠体内胃粘膜上的粘附性进行了研究。结果微球的平均粒径为 5 5 9 87μm。体外释药符合一级动力学。微球的释药速率随着粒径的增加及载药量的减少而减慢。Metro EC CP微球中粘附性材料CP含量增加 ,其生物粘附性能增加 ,而其缓释效果降低。结论 乙基纤维素(EC) 卡波姆 934P(CP)为 17∶3、载药量为 2 5 %的微球在动物体内具有良好的胃粘膜粘附性能 ,药物缓释达 8h。

重组人表皮生长因子生物黏附胶囊的体外黏附力评价

目的:考察口服重组人表皮生长因子生物黏附胶囊中黏附颗粒体外黏附性能,确定生物黏附剂配比。方法:采用一种体外黏附力测定装置,以卡波姆(934P CP)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、乳糖等不同的配比制成颗粒,测定肠黏膜上颗粒滞留率,并以滞留率的大小评价其黏附性强弱。结果:黏附颗粒中黏附剂配比不同,其黏附力有较大差异。实验结果表明,黏附颗粒中含卡波姆(934P CP)10％、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)8％制成的颗粒具有较好的生物黏附性。结论:以CP和L-HPC等作为黏附剂配以适量乳糖制成的颗粒具有较好的生物黏附性能,CP/L-HPC为5/4最为合适。

盐酸黄连素生物黏附包衣片的制备及性质研究

目的:制备盐酸黄连素生物黏附包衣片并研究其性质。方法:采用正交设计法,确定生物黏附材料羟丙基甲基纤维素、卡波姆934P的用量及配比与制剂体外释放度及黏附力的关系,并对释放度进行释药动力学模拟,根据各模型拟合的残差平方和(Re)、赤池信息准则计算值(AIC)和拟合度(r)值来研究其释药规律。根据Peppas方程特征参数判断其释药机制。结果:羟丙基甲基纤维素与卡波姆对阻滞药物的释放及黏附力影响较大,且卡波姆的效果强于羟丙基甲基纤维素。生物黏附包衣片以Hixson-Crowell方程拟合最佳,药物释放机制为非Fick扩散。结论:盐酸黄连素生物黏附包衣片具有良好的黏附性能和pH依赖性。

克拉霉素生物黏附微球的体外释药及黏附性研究

目的:研制具有较好生物黏附性能和药物缓释效果的克拉霉素(Cla)-乙基纤维素(EC)-卡波姆(Cb)微球。方法:使用乳化-溶剂挥发法制备克拉霉素生物黏附微球(Cla-EC-Cb),以高效液相色谱法测定Cla-EC-Cb微球中克拉霉素的含量;以体外释药速率评价EC与Cb不同配比、不同EC黏度对微球缓释效果的影响;以大鼠体内胃黏膜表面滞留程度,考察EC与Cb不同配比、不同EC黏度对微球生物黏附能力的影响。结果:黏附材料Cb的加入有助于提高微球的载药量;EC(20cp)与Cb配比为2∶1的微球体外药物释放度明显高于同EC黏度其他比例组和EC组;EC与Cb配比为4∶1时,EC(10cp)组体外释放参数明显高于EC(20cp)与EC(45cp)组;不同比例、不同EC黏度的Cla-EC-Cb微球在大鼠胃黏膜的滞留率均明显高于Cla-EC微球,Cla-EC(20cp)-Cb微球的胃黏膜滞留率随着Cb比例的提高有增大的趋势,但差异无显著性。结论:处方配比为EC(10cp)-Cb为4∶1,粒径为450～1 000μm的Cla-EC-Cb微球具有较好的体外药物缓释效果和胃黏膜黏附特性。