双极绿色磷光主体材料1-甲基-3-[4-(9-咔唑基)苯基]-4-苯基喹啉-2(1H)-酮的合成与性能研究

设计并合成了一种基于喹诺酮衍生物的双极绿色磷光主体材料1-甲基-3-[4-(9-咔唑基)苯基]-4-苯基喹啉-2(1 H)-酮.计算发现,化合物的HOMO轨道的电子云位于咔唑基团,LUMO轨道的电子云位于喹诺酮基团,是一种良好的双极材料.化合物的磷光发射峰为515 nm(2.41 eV),符合绿色磷光主体材料的基本要求(>2.4 eV).热失重和差热分析结果表明,该化合物具有较高的热稳定性,分解温度和玻璃化转变温度分别为312℃和105℃.研究结果表明:该新型化合物是一种潜在的具有双极特性的绿色磷光主体材料.

8-苄氧基-5-(2-溴乙酰基)喹诺酮的合成

研究了以8-羟基喹啉-N-氧化物为起始原料,经转位、Fries重排、苄基化和溴化等反应合成了抗哮喘药中间体8-苄氧基-5-(2-溴乙酰基)喹诺酮的千克级工艺。2.50kg 8-羟基喹啉-N-氧化物和12kg乙酰酐回流反应4h生成8-乙酰氧基喹诺酮,然后与3.8kg无水AlCl_3、75g乙酰氯和55kg二氯乙烷混合成浆状,加热到75~85℃进行Fries反应4h,得到5-乙酰基-8-羟基喹诺酮;5-乙酰基-8-羟基喹诺酮与1.5kg氯化苄在DMF中,KI/K_2CO_3催化下苄基化得到8-苄氧基-5-乙酰基喹诺酮,与1.9kg液溴在30~35℃、BF_3/Et_2O催化下反应1h,得到3.3kg目标产物,质量分数98.4%,总收率56.5%。

大肠埃希菌临床分离菌株喹诺酮类抗生素耐药机制研究

目的探讨我院临床分离的大肠埃希菌株耐药基因的分布及其在耐药中的作用机制。方法选择我院临床分离的大肠埃希菌菌株,采用纸片扩散法进行喹诺酮类药物药敏试验,筛选耐药菌株并测定环丙沙星MIC,对喹诺酮耐药菌株进行qnrA、qnrB、aac-(6’)-Ib-cr、GyrA及ParC检测,并进行基因扩增测序。结果 84株临床分离的大肠埃希菌菌株中有24株对喹诺酮类药物耐药,耐药率为28.4%。其中对2种药物耐药4株,对3种药物耐药6株,对5种药物耐药14株。耐药菌株MIC值为对照菌株148～596倍,24株耐药菌中检出qnrA质粒基因12株、qnrB质粒基因4株、aac-(6’)-Ib-cr基因4株、GyrA基因喹诺酮决定区突变11株、ParC基因决定区突变4株。结论我院存在大肠埃希菌喹诺酮耐药菌株,且耐药菌株耐药机制复杂,耐药基因的产生及酶类耐药突变是主要原因,临床要加强对耐药菌株的检测。

喹诺酮类药物治疗社区获得性肺炎疗效观察与安全性评价

目的探讨3种喹诺酮类药物治疗社区获得性肺炎的疗效和安全性,为临床治疗性用药提供科学依据。方法采用随机、开放对照的研究方法,选取120例社区获得性肺炎患者,随机分为莫西沙星组、左氧氟沙星组和环丙沙星组3组,每组各40例,治疗7d后比较3组临床与细菌学疗效和安全性。结果莫西沙星组总有效率为93%,细菌清除率为88.9%,不良反应的发生率为7.5%;左氧氟沙星总有效率为88%,细菌清除率为76.5%,不良反应的发生率为73.3%;环丙沙星总有效率为88%,细菌清除率为73.3%,不良反应的发生率为7.5%。3组总有效率和不良反应发生率比较差异无统计学意义,细菌清除率莫西沙星组要高于左氧氟沙星组和环丙沙星组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论经验性莫西沙星、左氧氟沙星与环丙沙星治疗社区获得性肺炎的总的临床疗效和安全性基本一致,但莫西沙星具有更强的细菌清除率。