New Thymol Derivate from Centipeda minima

1 Introduction Centipeda minima（Compositae） is an annual herbaceous plant found in moist places throughout the plains mainly in the southern regions of the People＇s Republic of China, Eastern tropical Asia, Australia and the Pacific Islands. It is a commonly used Chinese folk medicine for colds, whooping cough, nasal allergy, malaria and asthma. A number of sesquiterpene lactones, flavonoids and triterpenes have previously been isolated from C. minima. During our study on searching for biological active components from this plant,

鹅不食草的化学成分及药理作用研究进展

鹅不食草是我国传统中药,具有发散风寒、止咳、通鼻窍的功效,在临床上主要应用于鼻炎、鼻窦炎、鼻咽癌的治疗。鹅不食草的主要化学成分包括萜类、黄酮类、挥发油、甾醇类及酚类等。本文较为全面地总结其164个化学成分及结构特征,并进行分类整理。鹅不食草及其成分具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗过敏、肝脏保护、抗病毒等多种药理活性。本文对鹅不食草的化学成分、药理作用研究进展作一综述,以期为鹅不食草的进一步研究提供思路,为鹅不食草的开发及应用提供参考。

鹅不食草药材倍半萜内酯类特征图谱的建立及多成分定量研究

目的采用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)建立鹅不食草药材倍半萜内酯类特征图谱,并同时测定4种有效成分的含量,评价不同产地鹅不食草药材质量的差异。方法采用HPLC法进行测定,色谱柱为Waters HSS T3(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈-0.02%磷酸溶液,梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,波长为225 nm,柱温为40℃,进样量为10μL;建立20批鹅不食草药材特征图谱,通过对照品比对并结合紫外-3D光谱分析,对共有峰进行鉴定,并对4种成分的含量进行测定;对20批鹅不食草药材倍半萜内酯类特征图谱进行相似度评价及主成分分析(principal component analysis,PCA),利用正交偏最小二乘法—判别分析(orthogonal partial least-squares discrimination analysis,OPLS-DA)寻找不同产地鹅不食草药材的差异性成分。结果鹅不食草药材特征图谱有7个共有峰,指认出其中4个峰,分别为短叶老鹳草素A、山金车内酯C、山金车内酯D和小堆心菊素C;除广西产区的3批样品外,其余17批样品相似度均大于0.95;PCA将20批鹅不食草药材划分为2类,OPLS-DA法确定3个差异标志物,差异显著性排序分别为峰6>山金车内酯C>峰7。广西产区山金车内酯C含量明显高于其它产地。结论该方法能有效地分析不同产地鹅不食草药材质量的差异性,为不同产地鹅不食草药材质量的评价提供参考。

鹅不食草化学成分及其抗炎活性研究

目的:研究鹅不食草的化学成分及其抗炎活性。方法:采用柱色谱和制备液相色谱等方法对鹅不食草的80%乙醇提取物进行分离纯化,结合NMR、MS等现代波谱技术对化合物进行结构鉴定;通过检测化合物对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞(RAW264.7)释放炎症介质NO评价其抗炎活性。结果:从鹅不食草中共分离纯化得到22个化合物,分别鉴定为:蒲公英甾醇醋酸酯(1)、角鲨烯(2)、羽扇烯酮(3)、蒲公英甾醇(4)、无羁萜(5)、蒲公英甾酮(6)、伪蒲公英甾醇醋酸酯(7)、lupeol acetate(8)、β-谷甾醇(9)、9-羟基百里酚(10)、8-hydroxy-9-isobutyryloxy-10(2)-methylbutyryloxythymol(11)、8,10-dihydroxy-9-isobutyryloxythymol(12)、E-pcoumaryl-alcohol ethyl ether(13)、2-hydroxy-4-methy-lbenzoic acid(14)、3-deuteriomethyl-5-methyl-2,3-dihydrobenzofyran(15)、间苯二甲醚(16)、香草酸(17)、ethyl-2-(3,4-dihydroxyphenyl)acetate(18)、5-羟基-6,8-二甲氧基香豆素(19)、吲唑(20)、糙叶败酱碱(21)、5-(hydroxymethyl)-2,4,4-trimethyl-2-cyclohexen-1-one(22)。结论:其中,化合物2、3、5、6、13~22为首次从石胡荽属植物中分离得到,化合物10~15、17、19~22表现出较强的抗炎活性。

石胡荽醇提物制备工艺优化及其不同萃取部位抗炎活性研究

目的 优化石胡荽醇提物制备工艺,并考察其不同萃取部位的抗炎活性。方法 采用单因素实验和响应面法,以石胡荽总三萜提取率为评价指标,考察乙醇体积分数、提取时间、料液比、提取次数4个因素对总三萜醇提物加热回流提取工艺的影响,优化最佳工艺,并进行验证实验。以地塞米松为阳性对照药物,比较石胡荽不同萃取部位(石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水部位)对脂多糖诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7一氧化氮(NO)生成的影响并计算其半数抑制浓度(IC50)。结果 石胡荽总三萜醇提物的最优提取工艺为乙醇体积分数70%、料液比1∶40(g/mL)、提取时间2.0 h、提取次数3次。3次验证实验表明,石胡荽总三萜的平均提取率为1.134%,与预测值的相对误差为0.02%。石胡荽的石油醚部位、乙酸乙酯部位可不同程度地降低由脂多糖诱导的RAW 264.7细胞的NO生成,其对NO生成的IC50分别为2.44、2.22μg/mL,均低于阳性对照药物地塞米松(7.65μg/mL)。结论 优化后的石胡荽醇提物的制备工艺稳定可行,其石油醚部位、乙酸乙酯部位具有较好的抗炎活性。

鹅不食草挥发油治疗过敏性鼻炎作用机理的研究

目的:探讨鹅不食草治疗过敏性鼻炎的作用机理。方法:运用豚草花粉过敏原建立豚鼠过敏性鼻炎的动物模型,通过提取鹅不食草的有效成分,对过敏性鼻炎进行治疗,观察豚鼠鼻黏膜组织形态学的动态病理变化。结果:过敏性鼻炎阳性对照组鼻黏膜上皮组织充血、水肿,炎性细胞浸润,可见大量中性粒细胞、嗜酸性粒细胞、淋巴细胞以及肥大细胞,鼻黏膜上皮细胞出现大量溶酶体、细胞器空泡化、细胞核变形,固有层结缔组织细胞结构紊乱,细胞器呈碎片状。而鹅不食草挥发油治疗组上述变化明显减轻至接近阴性对照组。结论:鹅不食草挥发油对过敏性鼻炎有明显治疗效果。

鹅不食草挥发油抗炎作用及机制研究

目的:研究鹅不食草挥发油的抗炎作用及其可能的机制。方法:采用小鼠棉球肉芽肿、蛋清致大鼠足肿胀模型,结合荧光分光技术,观察鹅不食草挥发油对急、慢性炎症及炎症介质的影响。结果:鹅不食草挥发油对小鼠棉球肉芽肿和蛋清致大鼠足肿胀均有明显的抑制作用,能明显减少大鼠炎症组织中组胺的含量。结论:鹅不食草挥发油对急、慢性炎症有明显的抑制作用,其机理与抑制炎症介质组胺和5-羟色胺的释放有关。

鹅不食草挥发油对角叉菜胶致大鼠急性胸膜炎的影响

目的:研究鹅不食草挥发油的抗炎作用及其可能的机制。方法:采用角叉菜胶致大鼠急性胸膜炎模型,观察鹅不食草挥发油大剂量(0.05mL·kg-1)、小剂量(0.1mL·kg-1)对急性炎症的影响。结果:鹅不食草挥发油对大鼠胸膜炎模型白细胞数增高表现出明显的对抗作用,能明显减少大鼠胸膜炎渗出液中一氧化氮(NO)的产生和前列腺素E2(PGE2)的生成,大剂量组能明显对抗胸膜炎大鼠血清中C反应蛋白(CRP)和肿瘤坏死因子(TNFα)的升高。结论:鹅不食草挥发油对角叉菜胶致大鼠急性胸膜炎有明显的保护作用。

鹅不食草中具有抗菌活性的三萜类成分(英文)

从鹅不食草(Centipeda minima)全草的乙醇提取物中分离得到3个乌苏烷型三萜,其中一个新化合物用波谱学方法鉴定为ursane-20(30)-en-3β,16β,21α-triol(1),二个已知化合物的结构分别为taraxasterol acetate(2),taraxasterol(3)。抗菌试验表明化合物2和3具有较强的抗菌活性。

鹅不食草的化学成分研究

目的研究鹅不食草的化学成分。方法采用硅胶、凝胶等多种色谱方法进行分离纯化。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为伪蒲公英甾醇乙酸酯(1)、棕榈酸(2)、木栓酮(3)、短叶老鹳草素(4)、青蒿酸(5)、β-谷甾醇(6)、苯甲酸(7)、胡萝卜苷(8)、猫眼草酚D(9)、3-甲氧基槲皮素(10)。结论化合物5和9为首次从鹅不食草中分离得到。

鹅不食草正丁醇部位化学成分研究

目的研究鹅不食草正丁醇部位的化学成分。方法采用硅胶柱层析,Toyopearl HW-40F、Sephadex LH-20凝胶色谱等方法进行分离、纯化,根据化合物的理化性质和现代波谱技术进行结构鉴定。结果从鹅不食草正丁醇部位分离得到6个单体化合物,分别鉴定为十五烷酸(I)、棕榈酸(Ⅱ)、十八烷酸(Ⅲ)、β-胡萝卜苷(Ⅳ)、尿嘧啶(Ⅴ)和山萘酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅵ)。结论 I、Ⅲ、Ⅴ为首次从该植物中分离得到。

石胡荽的挥发性成分和指纹图谱研究

采用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)对广东和广西2个产地石胡荽的挥发性成分进行了研究,其主要成分为桃金娘烯醇、反式-乙酸菊花烯酯、乙酸桃金娘烯酯、棕榈酸、麝香草酚。采用本研究提出的“色谱指纹图谱分区”法对2个产地石胡荽的挥发性成分进行分析和比较,把石胡荽总离子流色谱图分为4个区,并用相对保留值α和相对峰面积Sr进行分析比较。结果表明,此法简单、快速、有效,为建立石胡荽的色谱指纹图谱提供了一种新的方法。

鹅不食草醋酸乙酯部位化学成分的研究

目的研究鹅不食草全草的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、AgNO3硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱和葡聚糖凝胶ToyopearlHW-40F凝胶渗透进行分离、纯化。根据理化性质和现代波谱技术并辅以化学方法进行结构鉴定。结果从鹅不食草醇提取物的醋酸乙酯萃取层中得到9个化合物,分别鉴定为蒲公英甾醇(Ⅰ);β-谷甾醇(Ⅱ);β-胡萝卜苷(Ⅲ);2-(1-羟基丙烷)-4-甲酚(Ⅳ);短叶老鹳草素(Ⅴ);2β-羟基-2,3-二氢-6-O-当归酰多梗白菜菊素(Ⅵ);二氢堆心菊灵(Ⅶ);堆心菊灵(Ⅷ);豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅸ)。结论化合物Ⅳ、Ⅵ为首次从石胡荽属植物中分离得到。

基于国家药品评价性抽验的鹅不食草质量问题分析

目的:通过国家药品评价性抽验工作,对常用中药材鹅不食草的质量进行考察,分析影响鹅不食草质量的主要问题及对策,为监管部门提供技术支持,保障公众用药安全有效。方法:从全国29个省(市、自治区)的生产和流通领域抽取鹅不食草样品,按照《中华人民共和国药典》2015年版一部进行检验,并采用分子生物学技术进行了探索性研究。结果:本次抽验的鹅不食草样品共计126批次,按现行质量标准检验合格116批,不合格10批,均为杂质项不合格;经探索性研究鉴定,发现正品符合药典规定,掺杂的杂质主要为"白鳞莎草"和"阿拉伯婆婆纳"。结论:鹅不食草样品的总体质量状况为"一般",存在的问题主要为杂质问题。

石胡荽有效成分灭螺的初步研究

按WHO"杀螺剂实验室终筛方法",以不同浓度的石胡荽水提取物和乙醇提取物进行钉螺浸杀实验,用傅立叶变换红外光谱仪和紫外-可见光分光光谱仪初步鉴定各提取物的分子结构。结果表明,大于2.0g/L的石胡荽水提物和醇提物溶液处理钉螺5d,钉螺死亡率可达100%。浸杀钉螺4d后,石胡荽水提物和醇提物的LC50分别为0.50g/L和0.62g/L,表明水提物比醇提物的灭螺活性强。石胡荽水提物、醇提物的主要成分为倍半萜内酯类和甾醇类。

超临界二氧化碳流体萃取鹅不食草的正交实验研究

目的通过正交实验,研究超临界CO2流体萃取鹅不食草的最佳工艺条件。方法以萃取压力、萃取温度、萃取时间、CO2流量为考察因素,计算萃取物的得率。结果优选出最佳工艺条件为:萃取压力30 MPa,萃取温度50℃,萃取时间1 h,CO2流量35 kg/h。结论萃取压力是影响萃取的最主要因素,超临界CO2流体技术是萃取亲脂性成分的优秀方法。

鹅不食草的生药鉴定研究

目的:对鹅不食草药材进行鉴别研究。方法:采用系统的中药鉴定的方法对鹅不食草的性状、组织显微进行研究,并以短叶老鹳草素为对照品对鹅不食草进行薄层鉴别。结果:确定了鹅不食草的药材性状、组织显微鉴别特征以及薄层色谱鉴定方法。结论:首次以短叶老鹳草素为对照品对鹅不食草进行薄层色谱鉴别,与性状、组织显微鉴别综合应用,提高了对鹅不食草鉴别的准确度,方法简单、快速。

鹅不食草的化学成分

从菊科石胡荽属植物鹅不食草(Centipeda minima(L.)A.Br.et Aschers.)的干燥全草中分离鉴定出10个化合物,分别为羽扇豆醇乙酸酯(1),伪蒲公英甾醇乙酸酯(2),β-谷甾醇(3),棕榈酸(4),木栓酮(5),短叶老鹳草素(6),苯甲酸(7),紫花牡荆素(8),艾香素(9),胡萝卜苷(10)。其中化合物2、5,7～9是首次从该植物中分离得到。

辛夷、鹅不食草、苍耳子治疗鼻炎——仝小林三味小方撷萃

仝小林院士认为鼻炎的治疗当辨涕之脓清,辨过敏之有无。根据多年临床实践经验,精选三味药物——辛夷、鹅不食草、苍耳子合成三味小方,总结鼻炎的治疗要点为1)脓涕合凉膈散,清涕合麻黄附子细辛汤,过敏加过敏煎,头痛合都梁丸。2)季节倾向明显者,在季节来临之前,预防性服用,效佳。3)对冷空气敏感者,晨起以冷水洗鼻。该小方临床常用剂量分别为辛夷3~9 g,鹅不食草10~30 g,苍耳子6~15 g。

鹅不食草鼻腔喷雾剂的制备

目的制备鹅不食草鼻腔喷雾剂,使有效成分直接达到治疗部位,同时增加患者的顺应性。方法以二氧化碳超临界萃取鹅不食草油作为主药,以饱和水溶液法用羟丙基-β-环糊精进行包合,采用正交试验优选鹅不食草油包合物最佳工艺,以该包合物为原料,制备鹅不食草鼻腔喷雾剂。结果最佳包合工艺为鹅不食草贮备液与羟丙基-β-环糊精的比例为10 mL∶10 g,包合温度为60℃,包合时间为1.5 h,鹅不食草鼻腔喷雾剂中药物含量可控制为0.5%。结论鹅不食草鼻腔喷雾剂中,主药水溶性好,含药量高,制备工艺合理。