pH-酶依赖型肠康宁结肠靶向片的包衣工艺研究

目的:以中药复方肠康宁为研究药物,通过对其包衣工艺的研究,制备得pH-酶依赖型肠康宁结肠靶向片。方法:采用多层包衣法,以盐酸小檗碱体外释放度等为考察指标,对包衣处方中成膜剂及致孔剂种类、成膜剂与致孔剂比例、增塑剂种类及用量、包衣增重进行筛选。结果:该制剂包衣工艺为:取药物制备得素片,取3%果胶溶液,包衣增重4%,得多糖衣;取Eudragit E100、加入12%TEC、1.5%PVPK-30、30%滑石粉配置成聚合物浓度为10%的包衣液,包衣增重5%,得酸溶衣;取HPMC,加1%PEG400为增塑剂,加50%乙醇溶解,包衣增重1.5%,得隔离衣;按1∶2比例取Eudragit L100和Eudragit S100混合,加入10%TEC和60%滑石粉,加乙醇溶解,包衣增重5%,得肠溶衣。该制剂在人工胃液2h后未见盐酸小檗碱溶出,在人工小肠液4h后累积溶出率均<10%,在含酶肠液2 h后溶出90%左右。结论:该制剂在体外能达到结肠定位释药的目的。