New Diterpenoids from Clerodendranthus spicatus

Two new diterpenoids,neoorthosiphonones B and C(1 and 2),and one known diterpenoid,were isolated from the aerial parts of Clerodendranthus spicatus.Their structures including absolute configurations were determined by comprehensive spectroscopic analyses and X-ray crystallographic methods.No compound was found to inhibit fibronectin production at the concentration of 20μM.

肾茶地上部分丹参素衍生物的分离与绝对构型的确定

目的对肾茶(Clerodendranthus spicatus(Thunb)C Y Wu ex H.W.Li)地上部分的化学成分进行研究,进一步丰富其物质基础。方法采用加热回流提取法对肾茶的干燥地上部分进行提取,联合应用硅胶、ODS及高效液相色谱等多种色谱法对肾茶地上部分提取物的化学成分进行分离纯化,结合圆二色光谱、核磁、质谱等波谱技术以及化学反应的方法,鉴定化合物的结构,确定其绝对构型。结果从肾茶地上部分分离鉴定了7个丹参素衍生物,分别为(R)-迷迭香酸(1)、(R)-迷迭香酸甲酯(2)、(R)-迷迭香酸乙酯(3)、2R-羟基-3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯(4)、2R-羟基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酸(5)、2R-羟基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酸甲酯(6)和2R-羟基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酸乙酯(7)。结论化合物4为首次从肾茶属植物中分离得到。此外,发现对于α-羟基羧酸类化合物,即使是只有一个手性中心,也不能仅仅通过旋光值的比对确定其绝对构型。本文所提供的方法为该类成分构型的研究提供了借鉴。

超声辅助低共熔溶剂提取肾茶黄酮和多酚的工艺及其抗氧化活性

[目的]优化超声辅助低共熔溶剂(deep eutectic solvents,DESs)同时提取肾茶黄酮和多酚的工艺,评价提取物的抗氧化活性。[方法]从6种不同组分的DESs中筛选出黄酮和多酚得率最高的组分,再采用单因素试验和响应面Box-Behinken设计试验优化超声辅助DESs提取肾茶黄酮和多酚的工艺,并测定肾茶DESs提取物的DPPH·清除能力、ABTS^(+)清除能力和还原能力。[结果]单因素试验结果表明:n_(氯化胆碱):n_(乙二醇)为1:5、含水量30%、料液比为1:20(g:mL)、提取温度为70℃、提取时间为40 min是提取肾茶黄酮和多酚的最佳条件。响应面Box-Behnken设计表明:n_(氯化胆碱):n_(乙二醇)为1:5、含水量30%、料液比为1:21(g:mL)、提取温度为67℃、提取时间为42 min时,肾茶黄酮得率为140.87 mg/g,多酚得率为63.58 mg/g,均显著高于50%乙醇提取的得率。肾茶DESs提取物清除DPPH·、ABTS^(+)能力和还原能力均高于50%乙醇提取物。[结论]DESs可作为一种新型的溶剂,绿色、高效地同时提取肾茶中的黄酮和多酚,为肾茶的深度开发提供基础技术支撑。

基于动物实验和蛋白组学技术探讨猫须草降尿酸的作用机制

目的:基于蛋白组学技术和动物实验探讨猫须草降尿酸(UA)的作用机制。方法:健康SPF大鼠40只,随机分为正常组、模型组、阳性药苯溴马隆组和猫须草高、低剂量组。正常组给予蒸馏水,其余各组大鼠给予10%果糖水建立高尿酸血症(HUA)模型,造模同时,阳性药苯澳马隆组大鼠灌胃苯溴马隆片10 mg(kg·d),猫须草高、低剂量组大鼠灌胃10.5 g(/kg·d)猫须草,均给药4周。检测各组大鼠给药第1、2、3、4周血清UA、尿素氮(BUN)、肌酐(CRE);苏木素-伊红(HE)染色观察肾脏形态;实时荧光定量PCR(RT-PCR)检测肾脏三磷酸腺苷结合转运蛋白G2(ABCG2)、葡萄糖转运体9(GLUT9)和尿酸盐转运体(URAT1)基因的表达;蛋白组学检测肾脏差异蛋白。结果:与正常组比较,模型组大鼠血清UA水平显著升高(P<0.01)。与模型组比较,给药第1、2、3、4周,阳性药苯溴马隆组和猫须草高剂量组大鼠血清UA含量显著降低(P<0.01,P<0.05);给药第3周和第4周,猫须草低剂量组血清UA含量显著降低(P<0.05),而在其他给药时间点无显著变化(P>0.05)。实验期间,各组大鼠血清BNU水平无显著变化(P>0.05)。与CON组比较,实验第3周和第4周,模型组大鼠血清CRE显著升高(P<0.05)。与MOD组比较,实验第4周,猫须草高剂量组大鼠血清CRE显著降低(P<0.05),而其余各组无明显变化(P>0.05)。HE染色显示,正常组大鼠肾组织肾小球、肾小管正常。与正常组比较,模型组大鼠肾小管上皮细胞胞质淡染,肾小管明显扩张,部分细胞核排列紊乱。与模型组比较,阳性药苯溴马隆组肾小管扩张明显改善,猫须草高、低剂量组大鼠肾小球和肾小管形态结构均明显改善。与正常组比较,模型组肾脏组织中的GLUT9和URAT1显著升高,ABCG2显著降低(P<0.01)。与模型组比较,不同剂量的猫须草均可显著降低大鼠肾脏组织内的URAT1基因的表达,升高ABCG2基因的表达(P<0.01,P<0.05),猫须草高剂量组GLUT9基因表达显著降低(P<0.01)。蛋白组学结果显示,猫须草高剂量组和模型组共有1936个蛋白发生变化,其中1082个蛋白表达上调,854个蛋白表达下调,涉及调控p53信号通路、自噬和mTOR信号通路等。结论:猫须草发挥降UA的作用机制可能与改善肾功能,调节ABCG2、GLUT9和URAT1的基因表达,抑制p53信号通路、自噬和mTOR信号通路有关。

肾茶化学成分的研究(英文)

从肾茶中分离得到11个已知化合物,通过NMR及MS数据分析,分别鉴定为:5-羟基-6,7,4′-三甲氧基黄酮(1),5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄烷酮(2),orthosiphol F(3),siphonol B(4),白桦酯酸(5),2α-羟基齐墩果酸(6),2α,3α-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸(7),委陵菜酸(8),蔷薇酸(9),熊果酸(10)和胡萝卜甙(11)。其中,化合物2～9为首次从该植物中分离得到。

肾茶的传统应用调查与研究进展

肾茶为唇形科肾茶属Clerodendranthus植物,历史悠久,应用广泛。本文通过系统查阅国内外文献和相关报道,从其传统药用调查,化学成分以及药理作用等方面进行整理,为肾茶的深入研究和综合开发利用提供科学依据,也为我国茶文化的多样性研究提供参考。

猫须草总黄酮的超声提取工艺

利用响应面法对猫须草总黄酮的提取工艺进行优化。在单因素试验基础上,选择温度、乙醇浓度和液料比为自变量,总黄酮提取率为响应值,利用响应面分析法,研究各自变量交互作用及其对总黄酮得率的影响,模拟得到二次多项式回归方程的预测模型。猫须草总黄酮的提取工艺为温度70℃、乙醇浓度54%、液料比20:1(mL:g)。在最优工艺条件下总黄酮得率为7.6%。

肾茶的化学和药理研究进展

肾茶是唇形科肾茶属植物,民间广泛用于治疗急、慢性肾炎,风湿性关节炎和胆结石。本文综述了肾茶化学成分和药理作用方面的研究进展。

肾茶多酚提取工艺及其抗氧化活性研究

采用回流提取法,进行单因素试验和L9（34）正交试验,确定肾茶多酚最佳提取工艺;并通过测定1,1-二联苯基-2-苦肼自由基（DPPH·）和羟自由基（·OH）清除率评价其抗氧化活性。得到的肾茶多酚的优化提取工艺为液料比10∶1（m L/g）,50%乙醇回流3次,每次提取2 h,肾茶多酚提取率为3.60%,优选的提取工艺稳定可靠,重现性好。体外抗氧化活性实验结果显示：肾茶多酚的抗氧化能力随质量浓度的增大而增强,在1~10μg/m L浓度范围内和100~1250μg/m L浓度范围内,其清除DPPH自由基和羟基自由基的能力略强于抗坏血酸,两者的对DPPH自由基半数抑制浓度分别为5.78和6.31μg/m L;对羟基自由基的半数抑制浓度为851.1和940.1μg/m L。

海南栽培肾茶的化学成分研究

为了解肾茶(Clerodendranthus spicatus)的化学成分,从海南栽培肾茶地上部分分离得到11个化合物,经波谱分析分别鉴定为:吐叶醇(1)、丁香脂素(2)、3,4-二羟基苯乙醇(3)、甜橙素(4)、5,6,7,4′-四甲氧基黄酮(5)、5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(6)、6-羟基-5,7,4′-三甲氧基黄酮(7)、5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄烷酮(8)、3,3′,5-三羟基-4′,7-二甲氧基-二氢黄酮(9)、松脂素(10)和熊果酸(11)。化合物3、9和10为首次从肾茶中分离得到。对化合物1~6进行活性测试,结果表明化合物3~5对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性。

RP-HPLC法测定肾茶药材中迷迭香酸的含量

目的建立高效液相色谱法测定肾茶药材中迷迭香酸含量的方法。方法采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定肾茶药材中迷迭香酸的含量,色谱柱:HypersilODS-C18柱(250mm×4.6mm,5μm);甲醇-0.1%磷酸水溶液(40∶60)为流动相;流速为1.0mL/min;紫外检测波长为280nm;柱温为25℃。结果该法可测定肾茶药材中迷迭香酸的含量,迷迭香酸在0.1076～0.5380μg的范围内与峰面积呈良好线性关系,平均回收率为98.54%,RSD=1.25%(n=6)。结论该方法简便、准确,可作为肾茶药材中迷迭香酸的含量测定方法。

肾茶的水溶性成分(英文)

目的：研究肾茶（Clerodendranthus spicatus）地上部位的水溶性成分。方法：应用大孔吸附树脂层析，硅胶柱层析。反相柱层析和Sephadex LH-20柱层析等多种方法进行分离纯化，通过波谱解析和理化鉴别进行结构鉴定。结果：分离得到7个化合物，分别为：咖啡酸（caffeic acid，1）、迷迭香酸（rosmarinic acid,2）、迷迭香酸甲酯（methyl rosmarinate，3）、紫草酸单甲酯（methyl lithospermate，4）、紫草酸二甲酯（dimethyl lithospermate，5）、特草酸乙单甲酯（methyl lithospermate B，6）、紫草酸乙二甲酯（dimethyl lithospermate B，7）。结论：化合物3—7均为首次从该植物中分得。

肾茶化学成分研究

采用色谱法从肾茶中分离得到18个化合物,利用波谱学方法鉴定了它们的结构,分别命名为(7'S,8'S)-8-epiblechnic acid diacetate(1)、threo-2-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-ethoxypropan-1-ol(2)、9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one(3),dehydrololiolide(4),3-hydroxy-4-oxo-7,8-dihydro-β-ionone(5)、3-hydroxy-7,8-dehydro-β-ionol(6)、3-hydroxy-5,6-epoxy-β-ionone(7)、loliolide(8)、threo-2,3-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-ethoxy-propan-1-ol(9)、erythro-2,3-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-ethoxypropan-1-ol(10)、松脂醇(11)、(+)-丁香脂素(12)、(+)-(7R,7'R,7''R,7'''R,8S,8'S,8''S,8'''S)-4'',4'''-dihydroxy-3,3',3'',3''',5,5'-hexame-thoxy-7,9':7',9-diepoxy-4,8'':4',8'''-bisoxy-8,8'-dineolignan-7'',7''',9'',9'''-tetraol(13)、fragransin B1(14)、fragransin B2(15)、fragransin B3(16)、sacidumol A(17)和5,6,7,3',4'-五甲氧基黄烷酮(18)。其中化合物1和2为新化合物,除了化合物12和18外,其余化合物均为首次从肾茶属中被分离得到。化合物1由于含有二个乙氧基,因此其可能产生于分离过程,我们采用ECD计算确定了其绝对构型。

肾茶对尿路结石的治疗作用

目的 评价肾茶治疗尿路结石的疗效。 方法 小鼠随机分为肾茶治疗组和对照组。家兔做为输尿管动作电位改变的动物模型。临床上观察６６ 例尿路结石患者使用肾茶治疗疗效，６０ 例患者作为对照组。 结果 肾茶在动物急性毒性试验中表明无毒性，家兔输尿管动作电位的频率和幅度增加，有排石利尿、抗菌止血作用。肾茶治疗组痊愈率（８４％ ）和总有效率与安慰剂组比较差异有非常显著性意义（Ｐ＜ ０．０１）。 结论 肾茶是一种治疗尿路结石的无毒副作用的药物。

肾茶对Adenine所致慢性肾功能衰竭大鼠的改善作用

以含０．７５％Ａｄｅｎｉｎｅ饲料喂养，造成慢性肾功能衰竭的大鼠，同时灌胃肾茶水提液（１０，４ｇ／ｋｇ）可有效地降低血清ＢＵＮ、肌酐含量，并可改善贫血症状，增加内生肌酐清除率及尿肌牙的排泄。这种促进毒性代谢产物排出的作用与其增加肾小球滤过率和肾血流量有关。

肾茶水提取物的体外抑菌实验

目的探讨肾茶水提取物对15种常见临床分离致病菌的体外抑菌效果。方法以大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌等15种常见临床分离致病菌为受试菌,采用微量肉汤稀释法测定肾茶水提取物对它们的最低抑菌浓度(MIC)。结果肾茶水提取物对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、不活跃大肠埃希菌、甲型副伤寒杆菌、赫尔曼埃希菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌及金黄色葡萄球菌均具有不同程度的抑菌作用,而对白色念珠菌、克柔念珠菌、葡萄牙念珠菌、光滑念珠菌、热带念珠菌及屎肠球菌、粪肠球菌无抑菌作用。结论肾茶水提取物对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等革兰阴性杆菌及葡萄球菌有抑制生长作用,临床用于治疗此类细菌引起的泌尿系感染有一定前景。

猫须草组织培养研究

[目的]研究猫须草离体培养的最佳激素配比和最佳培养基。[方法]以猫须草幼嫩茎段为外植体,以MS为基本培养基,比较不同浓度和不同种类的生长激素对茎段腋芽萌发、愈伤组织增殖及丛生芽生根的影响。[结果]6-BA可促进腋芽萌发,分化丛生芽。随着6-BA浓度的增加,萌发腋芽的数量反而减少,当6-BA的浓度大于2.5 mg/L时,茎段便不再长出腋芽,而是在其顶端出现愈伤组织。在一定浓度范围内,随着2,4-D浓度的增加,愈伤组织的生长就越旺盛,当2,4-D浓度为2.0 mg/L时,愈伤组织增殖效果最好。NAA浓度为1.0 mg/L时诱导茎段生根效果最好,生根率达到100%。[结论]适宜的诱导培养基为MS+6-BA1.0 mg/L+NAA0.1mg/L,适宜继代增殖培养基为MS+2,4-D2.0 mg/L,茎段生根的适宜培养基为MS+NAA1.0 mg/L。

海南肾茶的组织培养快速繁殖

研究肾茶组织培养快繁的最佳材料、最佳激素配比、最佳培养基及炼苗移栽技术,以满足产业化生产肾茶对种苗的需求。以海南产肾茶幼嫩茎段的茎尖、茎节、茎间、叶片等为外植体,以MS为基本培养基,比较不同浓度和不同种类的生长激素对不定芽的萌发、愈伤组织增殖及丛生芽生根的影响。得出外植体消毒方法可采用70%的乙醇和0.1%的HgCl2溶液分时段来进行;最佳材料是茎尖;适宜的诱导培养基为MS+NAA0.1mg/L+6-BA1.0mg/L,继代增殖培养基为MS+NAA0.5mg/L+6-BA1.0mg/L或2,4-D0.5mg/L+6-BA1.0mg/L,生根培养基为1/2MS+CM10%+NAA0.1mg/L;成功建立了海南肾茶组织培养快繁技术体系,掌握了炼苗和移栽的相关技术。

猫须草多酚的提取工艺优化及其抗氧化活性

研究猫须草多酚的提取工艺及其抗氧化活性。通过单因素试验探讨提取剂、乙醇体积分数、料液比、提取温度、提取时间、提取次数等因素对猫须草多酚提取率的影响,在单因素试验的基础上进行正交试验,结果表明,猫须草多酚的最佳提取工艺条件如下:10%乙醇,料液比1∶30,提取温度90℃,提取时间40min,在该条件下猫须草多酚的提取率为11.99mg·g-1。通过测定猫须草多酚清除DPPH自由基、超氧阴离子自由基、亚硝酸根离子的能力及其还原力,对猫须草多酚的抗氧化活性进行评价,结果表明,在一定质量浓度范围内,猫须草多酚清除DPPH自由基的能力及还原力优于Vc,清除超氧阴离子自由基的能力与Vc接近,但清除亚硝酸根离子的能力低于Vc。

肾茶对急性痛风性关节炎大鼠的抗炎作用研究

目的观察肾茶水煎剂对大鼠急性痛风性关节炎的抗炎作用。方法采用微晶型尿酸钠分别诱导大鼠急性踝关节肿胀和急性痛风性关节炎模型,以苯溴马隆为阳性对照,观察肾茶水煎剂对大鼠肿胀度的影响,并测定大鼠血清尿酸值(serum uric acid,SUA)及黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XOD)活性,ELISA试剂盒检测血清白细胞介素-1β(interleukin-1,IL-1β)、白细胞介素-8(IL-8)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)水平。结果模型组关节肿胀度、IL-1β及IL-8水平明显高于正常对照组(P<0.05),肾茶水煎剂高、中、低剂量能不同程度抑制大鼠踝关节肿胀度,降低血清IL-1β、IL-8水平(P<0.05);TNF-α水平与模型组比较无显著性差异。同时肾茶水煎剂可显著降低大鼠血清SUA水平及XOD活性(P<0.05或P<0.01)。结论肾茶水煎剂对大鼠急性踝关节肿胀和急性痛风性关节炎有很好的控制作用,可能与其抑制尿酸生成、利尿以促进尿酸排泄、抑制炎症细胞因子IL-1β、IL-8表达有关。