复方异烟肼胶囊中利福平在犬体内的生物利用度

目的:研究复方异烟肼胶囊中主要成分利福平在犬体内的相对生物利用度。方法:采用单剂量随机自身交叉对照试验,口服给予犬复方异烟肼胶囊与普通制剂,用高效液相色谱法测定血浆中利福平的浓度,计算相对生物利用度。结果:受试制剂和参比制剂中利福平的主要药动学参数:tm ax分别为(3.8±1.7),(3.3±0.8)h;Cm ax分别为(38.8±10.9),(37.8±9.1)mg.L-1;AUC0→∞分别为(583.2±188.5),(583.7±200.9)mg.L-1;AUC0→∞分别为(605.1±197.2),(596.4±202.1)mg.h.L-1;t1/2分别为(9.5±1.5),(9.1±1.4)h;F为(102.8±17.3)%。结论:经统计学分析,两种制剂中的利福平具有生物等效性。

复方异烟肼凝胶剂制备及质量控制

目的:制备复方异烟肼凝胶剂并建立质量控制的方法。方法:以异烟肼和盐酸左氧氟沙星为主药,卡泊姆为基质制备凝胶剂。采用高效液相色谱法同时测定异烟肼和盐酸左氧氟沙星的含量并进行稳定性试验。结果:异烟肼和盐酸左氧氟沙星均在2～20μg·ml^(-1)的范围内线性良好(r=0.999 8),平均回收率分别为99.51%和99.70%。结论:该制剂制备工艺可行,凝胶性质稳定,质控方法准确、可靠。

异福酰胺片人体生物利用度和药代动力学研究

目的 :研究异福酰胺片的药代动力学和相对生物利用度。方法 :用高效液相色谱法测定不同时间点血浆中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的浓度 ,并根据血药浓度 -时间数据 ,求算有关药代动力学参数和受试制剂的相对生物利用度。结果 :受试制剂中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的主要药代动力学参数为 :Tmax 分别为 (1 69±0 60)h、(0 94±0 57)h、(2 36±1 10)h ;Cmax 分别为(9 86±2 09) μg/ml、(5 36±1 77) μg/ml、(16 20±4 85) μg/ml;T1/2 分别为 (3 43±0 72)h、(2 98±0 75)h、(9 26±1 58)h ;AUC0～t 分别为 (59 34±13 17) μg/(ml·h)、(21 87±14 29) μg/(ml·h)、(212 97±71 52) μg/(ml·h)。参比制剂中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的主要药代动力学参数为 :Tmax 分别为 (1 83±0 66)h、(0 86±0 38)h、(2 08±0 97)h ;Cmax 分别为 (9 98±1 63) μg/ml、(5 60±2 01) μg/ml、(17 79±4 57) μg/ml ;T1/2 分别为 (3 97±1 58)h、(3 15±0 88)h、(9 36±1 85)h ;AUC0～t 分别为 (62 46±14 02) μg/(ml·h)、(21 39±14 53) μg/(ml·h)、(227 09±70 91) μg/(ml·h)。受试制剂相对参比制剂的生物利用度分别为 (98 47±15 00) %、(103 76±15 80) %、(94 38±12 07) %。结论 :AUC0～t和Cmax

复方利福平片的HPLC测定法

采用 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 法，以 Ｗａｔｅｒｓ μ Ｐｏｒａｓｉｌ 为固定相，异丙醇甲醇０ ．０５ ｍｏｌ Ｌ 磷酸盐缓冲液（５６∶４２∶２ ，ｐ Ｈ＝７ ．０） 为流动相，在２５４ ｎｍ 波长处，同时测定复方利福平片中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的含量。

高效液相色谱法测定复方异烟肼片中各组分的含量

采用反相HPLC法 ,以利巴韦林为内标 ,C18柱 ,乙腈 - 0 0 75mol·L- 1磷酸二氢钠溶液 ( 5∶95)为流动相 ,检测波长 2 2 1nm ,同时测定异烟肼和维生素B6的含量 ,方法简便、快速 ,各组分与内标有良好的分离度和线性关系。异烟肼、维生素B6的平均回收率 (n =5)分别 10 0 8% (RSD =0 77% )、 10 1 9%(RSD =0 67% )。

UV分光光度法测定复方异烟肼片中异烟肼的含量

采用紫外分光光度法测定复方异烟肼片中异烟肼的含量，测定波长为266nm，溶剂为0.01mol／LHCl．通过丙酮提取，消除共存组分VB6的干扰．平均回收率及相对标准差分别为100．1％及0．23％。

差谱计算分光光度法测定复方异烟肼片中V_(B6)的含量

目的:探讨复方异烟肼片中维生素 B_6的测定方法。方法:差谱法与多元回归分光光度法相结合。结果:方法的线性,精密度,回收率等指标良好。结论:本法可用于复方异烟肼片中的维生素 B_6的测定。

HPLC法测定异福酰胺片中有关物质的含量

目的建立HPLC法测定异福酰胺片中已知杂质醌式利福平、N-氧化利福平、3-甲酰利福霉素SV、利福霉素SV、异烟酸、异烟腙和其他未知杂质的含量。方法采用DiamonsilC18(250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相A为磷酸盐缓冲液(10 mmol.L-1磷酸氢二钠溶液,用磷酸调节pH值至6.8)-乙腈(体积比96∶4),流动相B为磷酸盐缓冲液(10 mmol.L-1磷酸氢二钠溶液,用磷酸调节pH值至6.8)-乙腈(体积比55∶45),梯度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为238 nm,柱温为30℃。已知杂质和未知杂质均采用外标法计算含量。结果各杂质与利福平、异烟肼和吡嗪酰胺分离度良好,样品中醌式利福平、N-氧化利福平、3-甲酰利福霉素SV、利福霉素SV、异烟酸和异烟腙按外标法以峰面积计算其含量分别小于1.5%、1.0%、0.5%、0.5%、1.0%和0.5%,其他未知杂质峰面积的和小于对照溶液中利福平峰面积的3.0%。结论 HPLC法准确、简便、快速,适于测定异福酰胺片中有关物质的含量。

抗肿瘤药物——(Ⅵ)异烟肼同型物的合成

以异烟肼为载体合成了4个新的植物生长控制剂衍生物:N-(α-荼乙酰)-N′-(异烟酰)-肼、N-β-(荼氧乙酰)-N′-(异烟酰)-肼、N-(对-氯苯氧乙酰)-N′-(异烟酰)-肼和N-(2,4,5-三氯苯氧乙酰)-N′-(异烟酰)-肼。通过红外光谱、核磁共振、质谱测定,确证其化学结构。初步抗癌试验结果:化合物在100μg/ml浓度,对低分化鼻咽癌上皮细胞株(CNE2)的抑制作用不明显。

紫外分光光度法测定复方异烟肼片中维生素B_6

采用丙酮为溶媒溶出共存的异烟肼，在0．1mol/LHCl中于291nm波长处测定维生素B6的含量。维生素B6在6-18μg／ml浓度范围内线性关系良好。平均回收率为100.1％,RSD为0.40％。

复方利福平胶囊的差示－三波长分光光度测定

分别采用差示－三波长分光光度法和单波长分光光度法测定复方利福平胶囊中的异烟肼及利福平。方法简便、准确。回收率和ＲＳＤ分别为９９．７９％、９９．３４％和０．５３％、０．６７％。

HPLC测定复方抗结核凝胶中异烟肼和盐酸左氧氟沙星的含量

目的建立高效液相色谱法同时测定复方抗结核凝胶中异烟肼和盐酸左氧氟沙星的含量。方法采用C18色谱柱,流动相:乙腈-0.05mol·L-1 KH2PO4(18∶82),检测波长:262nm,柱温:30℃。流速:0.8mL·min-1。结果异烟肼和盐酸左氧氟沙星均在2～20μg·mL-1内线性关系良好(r=0.9998),平均回收率分别为99.38%和100.12%。结论本法简便、准确,可用于该制剂的质量控制。

复方柳菊胶囊联合四联抗结核方案治疗结核性渗出性胸膜炎的临床研究

目的探讨复方柳菊胶囊联合四联抗结核药物治疗结核性渗出性胸膜炎的临床疗效及安全性。方法选取2020年6月—2020年12月在新乡医学院第一附属医院就诊的120例结核性渗出性胸膜炎患者,按照随机数字表法分为对照组和治疗组,每组各60例。对照组给予标准四联抗结核药物治疗,口服异烟肼片,3片/次,1次/d;利福平片,3片/次,1次/d;盐酸乙胺丁醇片,3片/次,1次/d;吡嗪酰胺片,2片/次,3次/d。治疗组在对照组的基础上口服复方柳菊胶囊,5粒/次,3次/d。两组均治疗4个月。观察两组患者临床疗效,比较治疗前后两组患者症状和体征改善情况,白细胞介素-4(IL-4)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和γ干扰素(IFN-γ)水平,及Th1细胞比例和Th1/Th2。结果治疗后,对照组和治疗组总有效率分别为85.00%和96.66%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,与对照组相比,治疗组胸水排出量、胸腔积液消退时间均显著降低(P<0.05)。治疗后,两组胸膜厚度、TNF-α和IFN-γ水平均显著降低(P<0.05),且治疗组降低更显著(P<0.05)。治疗后,两组Th1和Th1/Th2均显著降低(P<0.05),且治疗组患者降低更明显(P<0.05)。结论复方柳菊胶囊联合四联抗结核药物治疗方案能显著改善结核性渗出性胸膜炎患者的临床症状和体征,可能与纠正Th1/Th2细胞比例失衡有关。