氧化乐果对烟碱样乙酰胆碱受体离子通道的阻断作用

在非洲爪蟾胚胎神经和肌肉细胞上，用膜片钳技术研究了有机磷杀虫剂氧化乐果对烟碱样乙酰胆碱受体（ｎＡＣｈＲ）离子通道的作用，发现它对自发微终板电流（ＭＥＰＣ）有双重作用，低浓度（８．６４μｍｏｌ·Ｌ－１）增加其幅度和频率，高浓度（３０．１６μｍｏｌ·Ｌ－１）则相反．６５９μｍｏｌ·Ｌ－１氧化乐果缩短通道开放时间，降低开放概率，对ｎＡＣｈＲ通道电流幅度和细胞膜钠，钾通道电流无影响．提示氧化乐果为ｎＡＣｈＲ离子通道开放阻断剂．本实验从分子水平上为有机磷杀虫剂对ＡＣｈＲ的直接作用提供了依据．

优选复方穿蛭透皮贴中透皮吸收促进剂

目的研究不同透皮吸收促渗剂对复方穿蛭透皮贴中丹皮酚和人参皂苷Rg1的透皮吸收的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对指标成分透皮吸收的影响。采用正交试验法,以累积渗透量为指标考察氮酮、丙二醇、薄荷醇3个因素对复方穿蛭透皮贴透皮吸收影响,并筛选最佳透皮吸收促进剂的比例和浓度。结果氮酮、丙二醇用量为3%,薄荷醇用量为1%时,丹皮酚和人参皂苷Rg1透皮吸收率最高,促渗透效果最明显。结论氮酮-丙二醇-薄荷醇(3%∶3%∶1%)是复方穿蛭透皮贴较理想的透皮吸收促进剂。

复方元胡止痛贴中延胡索、白芷乙醇回流提取工艺研究

目的优选延胡索、白芷乙醇提取工艺条件。方法以延胡索乙素的提取量为考察指标,用高效液相色谱法测定其含量,采用L9(34)正交试验优选提取工艺。结果优选工艺为:以3倍量75%乙醇提取3次,每次提取1.5h。结论优选的提取工艺合理,转移率高。

复方骆驼蓬子水凝胶贴剂处方工艺研究

目的筛选复方骆驼蓬子水凝胶贴剂基质材料的种类、用量和最优处方。方法以复合黏度、涂展性及其他重要性能为评价指标,利用单因素和正交设计实验进行筛选。结果筛选出最优处方为:NP700 5g,甘羟铝0.4g,酒石酸0.4g,甘油50g,聚乙烯吡咯烷酮(PVPK-30)2g,水32.2g,氮酮2.5g+丙二醇2.5g,浸膏5g,处方总量100g。结论成型的复方骆驼蓬子水凝胶贴剂处方工艺稳定、合理可行。

复方穿蛭透皮贴的制备及其体外透皮吸收、释放度研究

目的制备复方穿蛭透皮贴并考察其体外透皮吸收和释放度行为,为其制剂开发提供依据。方法以聚丙烯酸酯、氮酮、丙二醇、薄荷醇为材料制备复方穿蛭透皮贴,按《中国药典》方法测定体外释放度,采用改良Franz扩散池考察透皮贴的体外释放性能。结果复方穿蛭透皮贴的体外释药符合零级动力学方程。结论复方穿蛭透皮贴制备工艺简单,具有良好的体外经皮渗透作用。

芬太尼透皮贴联合复方苦参注射液治疗中、重度癌痛临床观察

目的:观察芬太尼透皮贴(多瑞吉durogesic)联合复方苦参注射液治疗中、重度癌痛的近期疗效、不良反应以及抗肿瘤机制的探讨。方法:96例癌痛患者随机分成治疗组(50例)和对照组(46例),分别给予芬太尼透皮贴联合复方苦参注射液治疗和单用芬太尼透皮贴治疗。结果:治疗组癌痛显效36例,有效10例,总有效率92.00%;对照组癌痛显效20例,有效14例,总有效率73.91%。两组间显效率有显著性差异(P<0.05)结论:芬太尼透皮贴联合复方苦参注射液治疗对中、重度疼痛晚期癌症患者疗效显著,复方苦参注射液将作为端粒酶抑制剂成为广谱低毒的新型抗癌药物。

芬太尼透皮贴联合复方苦参注射液治疗晚期癌痛39例临床观察

目的:观察芬太尼透皮贴联合复方苦参注射液对晚期癌痛病人止痛效果及不良反应。方法:观察39例晚期肿瘤伴有中度以上疼痛患者,使用芬太尼透皮贴联合复方苦参注射液的疗效及不良反应。结果:完全缓解(CR)25例,部分缓解(PR)12例,轻度缓解(MR)2例,总有效率100%,CR+PR 94.9%。不良反应有头晕、嗜睡、恶心呕吐、便秘。结论:芬太尼透皮贴联合复方苦参注射液对中、重度晚期癌痛患者疗效显著,不良反应较少,能有效提高肿瘤病人的生活质量。

复方元胡止痛膏贴中延胡索乙素离体小鼠透皮率初步测定

目的:测定复方元胡止痛膏贴中延胡索乙素的离体小鼠透皮率。方法:以高效液相色谱法测定复方元胡止痛膏贴(含豆蔻)与元胡止痛膏贴(不含豆蔻)中延胡索乙素的透皮量。结果:复方元胡止痛膏贴中延胡索乙素48 h的离体透皮率为34.78%,元胡止痛膏贴中延胡索乙素48 h的离体透皮率为26.04%。结论:复方元胡止痛膏贴中延胡索乙素离体小鼠透皮率较高。

复方口腔溃疡贴膜剂的制备及质量控制

目的制备复方口腔溃疡贴膜剂并建立其质量控制方法。方法以亲水性高分子材料羧甲基纤维素钠为主要辅料制备复方口腔溃疡贴膜剂,采用高效液相色谱法测定其中醋酸地塞米松的含量。结果醋酸地塞米松质量浓度线性范围为1.0～50.0μg/mL(r=0.9996),平均回收率为97.87%,RSD=0.99%(n=6)。结论该制剂工艺简单、稳定性好、质量可控。

复方鹅绒藤巴布贴剂的制备工艺研究

目的为了筛选复方鹅绒藤巴布贴剂基质材料的种类、用量和最优处方。方法利用单因素和正交设计实验进行筛选,以剥离强度、剥离性、黏度、涂展性、均匀性、初黏力、黏度值、剥离强度等为评价指标,最终筛选出巴布剂基质最佳配比;利用Franz扩散池装置以1h、6h、12h的累积渗透率为指标,对透皮促进剂氮酮和丙二醇的比例和用量进行筛选。结果巴布贴剂基质配比为NP-700:甘羟铝:浸膏:卡波姆=6:0.35:4:0.40;氮酮和丙二醇比例为1:1,总促透剂用量为5%时为最佳。结论以最佳配比和透皮促进剂方案制备的复方鹅绒藤巴布贴剂性能良好,制备工艺可行、可靠。

埋地管道SLF(双组份液体还氧)现场外补口技术

分析了国内外埋地管道熔结环氧涂层的外补口技术状况 ,通过性能比较 ,得出采用国家金属腐蚀控制工程技术研究中心研制的SLF(双组份液体还氧 )

复方骆驼蓬子水凝胶贴剂透皮吸收促进剂的筛选

目的:筛选复方骆驼蓬子水凝胶贴剂中透皮吸收促进剂的种类。方法:以小鼠离体皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,运用HPLC法测定接受池中药物累积透过量,考察不同透皮促进剂对水凝胶贴剂中有效成分骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱体外透皮吸收的影响。结果:不同透皮吸收促进剂对骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱均有促渗作用,其中二元相透皮吸收促进剂的促渗作用比单一促进剂强。结论:丙二醇和氮酮可作为复方骆驼蓬子水凝胶贴剂的透皮吸收促进剂。

HPLC法同时测定复方雌二醇控释贴片中雌/孕激素的含量

目的：建立同时测定复方雌二醇透皮控释贴片中雌二醇（Ｅ２）和炔诺酮醋酸酯（ＮＥＴＡ）含量的反相ＨＰＬＣ法。方法：色谱柱为岛津ＯＤＳ柱（５μｍ，６０ｍｍ×１５０ｍｍ）；检测波长为２８０ｎｍ（０→８５ｍｉｎ），２４０ｎｍ（８５１→１５ｍｉｎ）；流动相为甲醇－水（７５∶２５）。结果：Ｅ２、ＮＥＴＡ线性范围分别为２０～２０、６０～６０ｍｇ·Ｌ－１。平均回收率分别为１０１０％（ＲＳＤ＝１６％）、９９７％（ＲＳＤ＝１４％）。结论：本法操作简单、精确、快速。

牛磺酸镁配合物对豚鼠心室肌细胞钠离子和钙离子通道的影响

目的研究牛磺酸镁配合物(TMC)对正常豚鼠心室肌细胞钠电流(INa)和L-钙电流(ICa,L)的影响,旨在探讨其抗心律失常作用的可能机制。方法酶解法分离豚鼠单个心室肌细胞,全细胞膜片钳技术记录单个心室肌细胞的INa和ICa,L。结果TMC50μmol·L-1不影响INa,而100～200μmol·L-1浓度依赖性地抑制INa;TMC50～200μmol·L-1浓度依赖性地增加ICa,L,使ICa,L的稳态失活曲线右移,对ICa,L的稳态激活曲线无影响。结论TMC对心室肌细胞INa的阻滞可能是其抗心律失常作用的机制之一;对ICa,L的促进可能有利于其发挥正性肌力作用。

UPLC-MS/MS法测定复方骆驼蓬子水凝胶贴剂经皮给药后大鼠血浆中的6种生物碱

目的建立UPLC-MS/MS法同时测定复方骆驼蓬子水凝胶贴剂经皮给药后大鼠血浆中6种主要成分(鸭嘴花碱、氢溴酸东莨菪碱、硫酸阿托品、骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和秋水仙碱),并进行血浆样品前处理方法的筛选。方法采用色谱柱ACQUITY UPLC BEH C18(2.1 mm×100 mm,1.7μm);流动相:0.1%甲酸水-乙腈,梯度洗脱,流速0.4 mL·min-1;进样量:1μL;柱温:40℃;质谱条件:电离方式为电喷雾电离源(ESI+);多反应监测MRM。结果鸭嘴花碱、氢溴酸东莨菪碱、硫酸阿托品、骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和秋水仙碱分别在0.096～28.500 ng·m L-1(r=0.9998)、0.050～1.500ng·m L-1(r=0.9991)、0.021～6.175 ng·m L-1(r=0.9998)、0.203～60.000 ng·m L-1(r=0.9999)、0.203～60.000 ng·m L-1(r=0.9997)、0.020～3.000 ng·m L-1(r=0.9998)与峰面积呈良好的线性关系;6种待测化合物的回收率、精密度均符合生物样品分析方法的要求。结论本法可同时测定复方骆驼蓬子水凝胶贴剂经皮给药后大鼠血浆中鸭嘴花碱、氢溴酸东莨菪碱、硫酸阿托品、骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和秋水仙碱的含量,该方法准确、结果稳定,可为复方骆驼蓬子水凝胶贴剂的药动学研究提实验依据。

复方穿蛭透皮贴剂治疗腰椎骨质增生的临床研究

目的:观察复方穿蛭透皮贴治疗腰椎骨质增生的临床疗效。方法:将200例腰椎骨质增生患者随机分为两组。对照组采用中药煎剂口服治疗,每日2次;治疗组采用纯中药制剂-复方穿蛭透皮贴剂(以阿魏、甲珠、三七、水蛭、土虫、杜仲等中药为主要处方)每日1次,每次1帖治疗。两组均以4周为1个疗程,根据病情轻重,治疗1～3个疗程,然后进行疗效判定。结果:治愈率治疗组94.0%,对照组83.0%,两组比较,有显著性差异(P<0.05)。结论:复方穿蛭透皮贴治疗腰椎骨质增生疗效显著。

四君子汤复方总多糖对肠黏膜Peyer's结细胞凋亡的影响

目的探讨四君子汤复方总多糖对小鼠肠黏膜Peyer's结细胞凋亡的影响。方法取NIH小鼠随机分为正常组、模型组、四君子汤复方总多糖(SJZPS)组和四君子汤去蛋白多糖(SJZFP)组,肉眼计数Peyer's结细胞个数和面积,流式细胞(FCM)定量分析法(Annexin V联合PI)测定Peyer's结细胞的凋亡率,免疫组化法测定Peyer's结细胞BCL-2蛋白的表达。结果模型组Peyer's结个数和面积均小于正常组,与模型组比较,SJZPS组和SJZFP组Peyer's结个数和面积,均具有非常显著性差异(P<0.01);模型组Peyer's结细胞凋亡率大于正常组,与模型组比较,SJZPS组和SJZFP组Peyer's结细胞凋亡率具有非常显著性差异(P<0.01);模型组Peyer's结BCL-2蛋白表达低于正常组,与模型组比较,SJZPS组和SJZFP组Peyer's结BCL-2蛋白表达具有非常显著性差异(P<0.01)。结论SJZPS和SJZFP均可抵抗肠黏膜Peyer's结细胞的凋亡,具有肠道黏膜免疫调节作用。

牛磺酸镁对豚鼠心室肌细胞钾离子通道的影响

目的研究牛磺酸镁(taurine magnesium coordination compound,TMC)对正常豚鼠心室肌细胞钾电流的影响,旨在探讨TMC抗心律失常的作用机制。方法酶解法分离豚鼠单个心室肌细胞,应用全细胞膜片钳技术记录豚鼠单个心室肌细胞IK、IK1的影响。结果应用200μmol·L-1TMC使豚鼠单个心室肌细胞IK在实验电压+70mV时,从给药前(8.67±1.04)pA/pF减少到(6.31±1.16)pA/pF(n=5,P<0.01);TMC对IK1无影响。结论本实验表明TMC具有直接抑制心室肌细胞IK作用,减少IK可能会使动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP)延长,这可能是其发挥抗心律失常作用的基础之一。

复方南星止痛膏治疗寒湿痹阻型膝关节骨关节炎临床观察

目的观察复方南星止痛膏治疗寒湿痹阻型膝关节骨关节炎的临床疗效。方法将150例患者随机分为三组,分别采用局部外敷复方南星止痛膏治疗、局部外敷骨痛贴膏治疗、患处局部热敷。结果三组治疗后VAS评分均有明显下降,与自身治疗前比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论复方南星止痛膏对寒湿痹阻型膝关节骨关节炎患者疼痛的治疗效果确切,副作用小。

牛磺酸镁对乌头碱致大鼠心肌细胞心律失常模型钠离子通道的影响

目的研究牛磺酸镁配合物(taurine magnesium coordi-nation compound,TMCC)对乌头碱所致大鼠心室细胞心律失常模型的钠电流变化的影响,探讨其抗心律失常的作用机制。方法酶解法分离大鼠单个心室肌细胞,应用全细胞膜片钳技术记录不同浓度TMCC及胺碘酮对正常细胞及乌头碱所致大鼠单个心室肌细胞心律失常模型INa变化。结果TMCC对正常细胞INa呈浓度依赖性抑制作用。1μmol.L-1乌头碱使钠电流从(45.56±1.96)pA/pF增加到(59.19±11.49)pA/pF(n=5,P<0.01)。24.24μmol.L-1胺碘酮使电流减小到(34.23±1.33)pA/pF(n=5,P<0.01)。TMCC(100,200,400μmol.L-1)对乌头碱所致的细胞模型INa具有恢复作用,分别恢复为(51.61±5.96)pA/pF,(40.91±6.73)pA/pF,(41.50±5.50)pA/pF。胺碘酮则使之恢复为(40.22±1.47)pA/pF。结论TMCC能恢复乌头碱增大的钠电流,作用与胺碘酮相当,TMCC对钠电流的抑制作用可能是其发挥抗心律失常的机制之一。