Compritol■ 888 ATO 对双氯芬酸钠的缓释作用

以Compritol■ 888 ATO(山嵛酸甘油酯)为骨架材料制备双氯芬酸钠缓释片并对其体外释放进行评价,得到与市售产品Voltaren-SR体外释放一致的自制片。通过差示扫描量热(DSC)、傅里叶红外变换光谱(FT-IR)和粉末X线衍射(PXRD)等手段探究Compritol■ 888 ATO与双氯芬酸钠的二元体系,采用热熔挤出联合粉末直压的工艺制备双氯芬酸钠缓释片并测定体外释放。结果发现:Compritol■ 888 ATO与双氯芬酸钠二元体系表现为偏晶行为,且偏晶体系的形成对药物释放影响不大,Compritol■ 888 ATO用量越多,药物释放越慢。结论:Compritol■ 888 ATO的疏水性对药物释放起着更为显著的作用,骨架材料的用量与药物释放速率呈负相关性。

山嵛酸甘油酯在药剂学中的应用

山嵛酸甘油酯是一类多用途的长链脂肪酸甘油酯,具有优良的生物相容性,广泛应用于食品、药品和化妆品领域。本文以Gattefosse的产品Compritol 888 ATO为例,从口服给药、注射给药和局部给药三个方面综述山嵛酸甘油酯在药剂学中的应用和研究进展。

全反式维甲酸固体脂质纳米粒的制备及体内外评价

目的 以山嵛酸甘油酯(Compritol888ATO)为脂质材料,采用超声分散法制备维甲酸固体脂质纳米粒,并考察其体内外性质。方法 选用脂溶性较高的维甲酸作为模型药物,采用超声分散法制备固体脂质纳米粒,并对其各种理化性质进行研究。考察了纳米粒的体外释放,以维甲酸溶液剂为对照,测定了两种纳米粒在大鼠体内的药代动力学参数。结果 采用超声分散法可以简便、快速制备得到两种维甲酸固体脂质纳米粒,透射电镜测得纳米粒为圆球状,大小均匀。动态光散射法测得平均粒径分别为 (158±9)nm和 (89±11)nm。于4℃放置 1年粒径无明显变化,载药量为 3. 3%,包封率大于 95%。药物体外释放符合Weibull方程。与对照组相比,两种维甲酸固体脂质纳米粒静脉注射后药物在血液中的滞留时间显著延长。结论 超声分散法适用于固体脂质纳米粒的制备。

中心复合设计法优化盐酸氨溴索缓释片处方

目的 :采用山榆酸甘油酯作为基本骨架材料 ,制备了日服一次的盐酸氨溴索缓释片。方法 :通过单因素实验考察药物释放的影响因素 ,确立处方组成 ;采用中心复合设计试验对处方进行优化。结果 :山榆酸甘油酯和乳糖的量为药物释放的主要影响因素 ,以综合评分值为考察指标拟合所得多元二次方程为Y =10 5 .9390 - 1.1116X1- 0 .2 6 86X2 +0 .0 0 81X12 -0 .0 0 4 9X1X2 +0 .0 0 2 1X2 2 ,复相关系数r =0 .8387。结论 :中心复合设计优化处方预测性良好 ,制得盐酸氨溴索缓释片符合实验设计要求。

醋酸地塞米松固体脂质纳米粒的制备及表征

以山嵛酸甘油酯(Compritol 888 ATO)为载体,采用热融-超声法制备醋酸地塞米松固体脂质纳米粒。制品平均粒径(106.8±6.8)nm,DSC结果表明药物包载在纳米粒中。稳定性初步研究显示纳米粒的外观和包封率在3个月内较稳定。体外释放试验表明,纳米粒在pH7.4磷酸盐缓冲液释药前期有一定量的突释,后期则具有明显的缓释特征,释放时间可达6d。

地塞米松纳米粒的体外释放及经圆窗给药在内耳的药代动力学研究

目的探求固体脂质纳米粒(SLN)作为内耳局部给药载体的可行性,为其治疗内耳疾病提供依据。方法采用热融-超声法以山榆酸甘油酯为载体材料制备醋酸地塞米松(DA)固体脂质纳米粒。建立DA和地塞米松(Dex)的高效液相色谱(HPLC)测定方法。测定DA-SLN的粒径和包封率,并考察其体外释放规律。经静脉和鼓室注射DA-SLN,测定药物在内耳外淋巴液(PL)的药动学参数。结果制备的DA-SLN平均粒径为106.8nm,包封率为83.8%。DA-SLN体外释放符合Weibull方程,释放时间可达6d以上。静脉注射DA-SLN后在PL中测不到药物。与鼓室注射地塞米松原位凝胶相比,鼓室注射DA-SLN在内耳Dex的相对生物利用度为504%,且MRT和t1/2分别是其2.9和1.5倍。结论纳米粒传递系统有望成为一种新型的治疗内耳疾病的鼓室给药载体,值得进一步研究。

水飞蓟素纳米粒载体材料与制备方法的初步筛选

目的 对水飞蓟素纳米粒载体材料和制备方法进行了初步筛选。方法 以平均粒径、包封率、载药量和表面形态作为评价指标,考察了水飞蓟素纳米粒载体材料和制备方法。结果 固体脂质纳米粒(SLN)具有较高的包封率,纳米粒呈片状;乳酸/乙醇酸共聚物(PLGA)纳米粒粒径分布较均匀;纳米脂质体形成较少。结论 选择山榆酸甘油酯作为制备水飞蓟素纳米粒的载体材料,采用高压乳匀法制备水飞蓟素SLN是较为理想的方法。

缓释材料用量对水溶性药物骨架片释放度的影响

The effects of different matrix material content s on the release of soluble drug’s mixed matrix were studied.With dissolu tion as guideline,and Captopril as model drug the effect of matrix material cont ents on the release of Captopril from hydrophilic gel matrix, wax matrix and mix ed matrix were compared.The content of the matrix material had greater influence on the release of Captopril from mixed matrix than that from former single matr ix. Moreover, the effect of Compritol 888 contents was more significant than th at of HPMC K4M in mixed matrix.

卡托普利混合骨架片的处方筛选及优化

目的 :研制混合骨架的卡托普利缓释片。方法 :采用两因素六水平的均匀设计法筛选混合骨架片的优化处方 ,其中 ,两因素为缓释骨架材料HPMCK4M和蜡质 888(Compritol 888) ;六水平指这两种缓释材料 6种不同的用量。结果 :最终优化处方中缓释材料HPMCK4M用量为 2 0 % ,Compritol 888用量为 30 %。 结论 :用优化的处方 ,工艺制备的 3批卡托普利缓释片体外释放良好 ,质量稳定。

雷公藤红素固体脂质纳米粒的制备及理化性质

目的:制备雷公藤红素固体脂质纳米粒,研究其理化性质。方法:以山嵛酸甘油酯(Compritol 888 ATO)为载体,采用溶剂乳化挥发-高压均质法制备雷公藤红素固体脂质纳米粒。用透射电镜观察其形态特征,并考察其粒径分布、Zeta电位、包封率、药物含量、体外释放特性及放置稳定性。结果:透射电镜下所制备样品呈球状,平均粒径为(89.5±2.07)nm,分布均匀,多分散指数为0.209±0.091,平均包封率为(82.4±1.61)%,Zeta电位(-36.7±2.36)mV,载药量(1.26±0.038)mg·ml-1,纳米粒体外释放初期表现出一定量的突释,后期表现出明显缓释特征,释放时间大于72 h。初步稳定性研究显示所制备纳米粒在低温避光条件下存放稳定性较好。结论:雷公藤红素固体脂质纳米粒有望开发为临床用药新剂型。