Coumestan类天然产物合成及其生物活性研究进展

Coumestans是一类以四环内酯为核心骨架的天然产物,主要存在于蝶形花科(Papilionaceae),豆科(Leguminosae),菊科(Compositae)等植物中,具有广泛的药理作用和生理活性,如抗肿瘤、抗菌、抗病毒、止血、治疗骨质疏松、雌激素样作用等。近年来,随着化学合成和生物技术的发展,人们对Coumestan类天然产物的骨架构筑及其生物活性进行了深入研究。本文将全面梳理Coumestan类天然产物的结构特征、骨架构筑方法以及其生物活性方面的最新研究进展。

Coumestane化学

Coumestane是具有四个环的内酯类化合物，具有广泛的生理活性。加抗菌、止血、治疗肝脏疾病、植物保护作用及雌激素样的作用。它存在于各种传统的中草药（如其菊、墨旱莲、甘草）中。本文对这类化合物的分离、结构鉴定、合成及生理活性作一简单综述。

A New Coumestan from Arachis hypogaea L.

A new coumestan, 3, 9-dihydroxy-4, 8-dimethoxycoumestan, was isolated from Arachis hypogaea L. together with two known compounds: 3, 9-dihydroxy-4-methoxycoumestan and 3, 9-dihydroxy-8-methoxycoumestan. The structure was established by spectroscopic methods.

紫花苜蓿素化学成分中Coumestan结构母核的全合成研究进展

Coumestan是主要存在于豆科、菊科等植物中的一类天然产物。具有抗癌、抗菌、抗氧化、保肝、治疗骨质疏松、止血、免疫调节、解蛇毒、植物保护等广泛的药理活性。鉴于Coumestan类化合物的各项药理活性,其合成途径的研究成为关键。本文采用查阅国内外文献的方法,对Coumestan类化合物的研究现状进行分析,基于Coumestan类化合物的四环基本骨架结构,将此类化合物的合成路径按照不同环进行了归类,分别是在AB环的基础上合成CD环、在CD环的基础上合成AB环,以及除此之外的依赖电化学和光化学等方法进行的合成。通过对Coumestan类化合物合成路径的总结,梳理出此类化合物合成路线的完善部分以及试验的空白部分。

灰毛豆中异黄酮类、鱼藤酮类及coumestan类化合物分析

目的:探讨灰毛豆Tephrosia purpurea枝叶部位的化学成分;丰富灰毛豆属植物的化学成分数据库。方法:采用多种色谱分离手段和现代波谱分析方法以及通过对照文献,深入系统地对灰毛豆T.purpurea的枝叶部分进行了化学成分分离提取及结构鉴定。结果:从灰毛豆T.purpurea中共分离鉴定出10个异黄酮类化合物,分别为12a-dehydro-6-hydroxysumatrol(1),elongatin(2),tephcalostan C(3),7,4'-dihydroxy-3',5'-dimethoxyisoflavone(4),4'-demethyltoxicarol isoflavone(5),tephcalostan B(6),5,7-di-O-prenylbiochanin A(7),tephcalostan D(8),tephcalostan(9),6a,12a-dehydro-2,3,6-trimethoxy-8-(3',3'-dimethylallyl)-9,11-dihydroxyrotenone(10),3,4,8,9-dimethylenedioxypterocarpan(11),12a-hydroxy-β-toxicarol(12)。结论:除化合物4外,其他11个化合物均为首次从该植物中分离得到。

峨嵋葛根的化学成分研究

从峨嵋葛根乙酸乙酯提取部位分离和鉴定了9个化合物，大豆 甙元（daidzein,1），大豆甙（daidzin,2），染料木素（genistein,3），染料木 甙（genistin,4），葛根素（puerarin,5），芒柄素(formonoetin, 6),葛香豆雌酚(puerar ol,7)，β-谷甾醇（β-sitosterol, 8），β-胡萝卜甙（daucosterol,9）。以上化合物均为首次从峨嵋葛根中分得。

旱莲草化学成分的研究

目的 研究常用中药旱莲草 (EcliptaprostrataL)的化学成分。方法 采用Bohlmann法和渗漉热提法以及色谱法对旱莲草化学成分进行分离纯化 ,用波谱法对其结构进行鉴定。结果 从旱莲草脂溶性部位及亲水性部位分得 10个化学成分 ,分别确定为蟛蜞菊内酯 (1) ,去甲蟛蜞菊内酯 (2 ) ,异去甲蟛蜞菊内酯 (3) ,α 醛基三聚噻吩(4 ) ,吕宋果内酯 (5 ) ,β 谷甾醇 (6 ) ,正二十九醇 (7) ,硬脂酸 (8) ,三十二碳酸 (9) ,龙胆酸 (10 )。脂溶性部位的极性最小部位通过气质联用方法进行检测 ,鉴定出 14个脂肪烃以及脂肪酸酯类化学成分。结论 化合物 3为新化合物 ,2- 10及通过GC MS鉴定的 14个化合物均为首次从旱莲草中分得和检出。

墨旱莲香豆草醚组分提取工艺优化研究

对墨旱莲中香豆草醚类组分提取工艺进行了优化研究,以得到香豆草醚组分。用正交实验法对提取条件进行了研究,考察了不同条件对墨旱莲提取效率的影响;用HPLC测定提取物中香豆草醚组分含量,以此评价各组实验提取条件的优劣;用聚酰胺柱色谱对提取物进行纯化,摸索并优化聚酰胺柱色谱的纯化条件。结果显示:最佳提取条件为以体积分数为80%的乙醇为溶剂回流提取,料液比1∶15,提取次数3次;对最优醇提工艺进行验证,收率为10.71%,纯度为1.64%;在纯化实验中,丙酮洗脱系统中香豆草醚组分纯度最高,通过聚酰胺柱色谱将提取物中香豆素类成分纯度提高到了7.97%。