Cr-MIL-101-NH_2的手性后合成修饰

采用后合成修饰技术(postsynthetic modification,PSM)设计并合成手性金属-有机框架化合物(metal-organic frameworks,MOFs),将L型脯氨酸衍生物Boc-L-ProCl,后修饰到金属有机-框架化合物Cr-MIL-101-NH_2孔道中,制得手性金属有机-框架化合物Cr-MIL-101-PaB_2。经核磁(~1H NMR)结果证实,修饰产率高达64%,固体圆二色谱(CD)测试结果表明经后合成修饰后的CrMIL-101-PaB_2具有旋光性。红外光谱(IR)、氮气脱附-吸附、热重(TGA)、粉末X射线衍射(PXRD)手段对其进行表征。实验结果证实,为避免金属-有机框架化合物自组装的不确定性,采用后合成修饰技术,可按需合成手性金属有机-框架化合物。

蒙药古古勒-4味汤对原代肝细胞氧化应激损伤的保护作用及机制

目的:研究古古勒-4味汤(黑云香四味汤散)对H2O2所致的原代肝细胞氧化应激损伤的保护作用及其作用机制.方法:取新生乳鼠肝脏,加入0.1%Ⅱ型胶原酶以及0.1%胰蛋白酶混合液分离培养原代肝细胞,加入不同剂量(100μmol/L、200μmol/L、400μmol/L)H2O2建立原代肝细胞氧化应激损伤模型.原代肝细胞氧化应激损伤模型建立成功后,加入0.5 mg/mL、l mg/mL及1.5 mg/mL古古勒-4味汤确定古古勒-4味汤最佳剂量.MTT检测H2O2和古古勒-4味汤最佳剂量及肝细胞活性;收集细胞,采用ELISA检测不同组细胞中GSH-Px和SOD的表达情况;采用real-time PCR法检测各组肝细胞Nrf2、Keapl的mRNA表达情况.结果:对数生长期的原代肝细胞加人终浓度为200μmol/L H2O2培养6个小时后,给予1mg/mL古古勒-4味汤处理肝细胞后,肝细胞活力较模型组明显上升;古古勒-4味汤处理后,细胞中S0D、GSH-Px活性增强;古古勒-4味汤处理后,肝细胞活性氧明显降低;古古勒-4味汤处理后,肝细胞Nrf2、Keapl的mRNA水平下调.结论:古古勒-4味汤通过影响Keapl-Nrf2/ARE信号通路,保护由H2O2所致的原代肝细胞氧化应激损伤.

虫草素的N-丙烯酰化的修饰

基于虫草素中的氨基稳定性问题,对其氨基修饰,并与磁性材料杂化。丙烯酰氯为酰化剂,三乙胺为缚酸剂,对虫草素进行衍生化反应,采用高分辨质谱、核磁共振波谱进行表征,合成新化合物N-丙烯酰虫草素,其与3-氨基丙基三乙氧基硅烷进行模板反应得到N-[1-氧代丙烷-3-(3-(三乙氧基硅基)丙基)氨基]虫草素,进而与氨基磁性材料(Fe3O4-NH2)发生aza-Michael反应,用x射线粉末衍射、磁滞回线、茚三酮比色法证明杂化成Fe3O4-NH2@N-丙烯酰虫草素。N-丙烯酰虫草素,既有抗菌性,又能与无机材料杂化,是一种潜在的活性中间体。