阳离子脂质体DLin-MC3-DMA合成

可电离的阳离子脂质体DLin-MC3-DMA是一种高效的siRNA运输载体,它能有效封装相应的siRNA并使其进入细胞质内,然后两者分离,siRNA发挥其功效。以价格低廉的亚油酸为起始原料,经还原、溴代、格氏和缩合等4步反应,高效合成了目标化合物DLin-MC3-DMA,不仅缩短了反应步骤,而且有效降低了成本。

mRNA脂质纳米粒载药系统的构建及体外评价

目的构建脂质纳米粒DLin-LNP,以EGFP-mRNA为模型药,考察DLin-LNP对于mRNA的体外递送能力。方法采用薄膜水化法制备DLin-LNP,并进一步制备DLin@mRNA,对纳米粒进行表征,使用激光扫描共聚焦显微镜观察脂质纳米粒胞内的分布情况,以RM-1细胞为模型考察胞内转染情况。结果成功制备了脂质纳米粒DLin-LNP,其粒径为(151.1±2.1)nm,空载电位为(23.7±0.5)mV。DLin-LNP在RM-1细胞中转染mRNA效率较高,其毒性远低于市售脂质体Lipo8000,且DLin-LNP脂质纳米粒稳定性好。结论DLin-LNP具有高转染效率和安全性,且稳定性好,可作为mRNA递送载体,为后续脂质纳米粒肿瘤治疗中的应用提供依据。