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二肽基肽酶-Ⅳ有机小分子荧光探针的研究进展
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作者 杨政敏 钟甜甜 +2 位作者 胡先运 韩忠耀 覃江克 《广州化学》 CAS 2024年第3期17-24,I0002,共9页
二肽基肽酶-IV(DPP-IV)是一种重要的跨膜糖蛋白水解酶,与各种生理过程和疾病密切相关,检测DPP-IV的有机小分子荧光探针被相继报道,是当前研究生物酶检测的热点。首次综述了用于DPP-IV体外和体内检测及成像的3类有机小分子荧光探针,分别... 二肽基肽酶-IV(DPP-IV)是一种重要的跨膜糖蛋白水解酶,与各种生理过程和疾病密切相关,检测DPP-IV的有机小分子荧光探针被相继报道,是当前研究生物酶检测的热点。首次综述了用于DPP-IV体外和体内检测及成像的3类有机小分子荧光探针,分别是非近红外荧光探针(λ_(em)<650nm)、近红外荧光探针(λ_(em)>650nm)和双光子荧光探针,对比并总结了三种探针的设计原理、结构特点、生物应用情况及其在DPP-IV相关疾病诊断中的应用,并探讨了DPP-IV活性检测在未来发展方向上所面临的挑战。 展开更多
关键词 二肽基肽酶- 荧光探针 有机小分子 生物成像 研究进展
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Identification and dipeptidyl peptidase Ⅳ(DPP-Ⅳ) inhibitory activity verification of peptides from mouse lymphocytes 被引量:3
2
作者 Juan Wang Yujia Xie +4 位作者 Yuanyuan Luan Tingting Guo Shanshan Xiao Xingxing Zeng Shaohui Zhang 《Food Science and Human Wellness》 SCIE 2022年第6期1515-1526,共12页
The objective of this study was to isolate and identify the intracellular bioactive peptides from mouse lymphocytes before and after lipopolysaccharide(LPS)stimulation,to explore novel peptides and to research the bio... The objective of this study was to isolate and identify the intracellular bioactive peptides from mouse lymphocytes before and after lipopolysaccharide(LPS)stimulation,to explore novel peptides and to research the bioactive function.Mouse spleen lymphocytes were isolated and cultured with LPS stimulation(experimental group)or not(control group)to collect intracellular peptides.Totally 385 peptides were analyzed by nanoliter liquid phase-Q Exactive quadrupole ultra-high resolution orbitrap mass spectrometer(Nano LC-Q Exactive Plus)and identifi ed by PEAKS X software.After compared with peptides reported,131 novel peptides were discovered,which then were predicted bioactivity by Peptide Ranker and 6 peptides with high bioactivity were predicted function by BIOPEP-UMW database.Prediction data showed that they may have dipeptidyl peptidase IV(DPP-IV)inhibitory activity.Finally,two peptides showed better potent inhibition were verifi ed with competitive and noncompetitive modes. 展开更多
关键词 LYMPHOCYTES PEPTIDES LIPOPOLYSACCHARIDE Dipeptidyl peptidase(DPP-)inhibitory activity
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Effect of Urena lobataleaves extract on glucagon like peptide-1 serum level by inhibition of dipeptidyl peptidase-Ⅳ on diabetic rats
3
作者 YudiPURNOMO DjokoWahonoS +1 位作者 SutimanBSUMITRO MArisWIDODO 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第S1期76-76,共1页
OBJECTIVE To investigate effect of Urenalobataleaves extract on glucagon like peptide-1(GLP-1)serum level by inhibition of dipeptidyl peptidase-Ⅳ(DPP-Ⅳ)on diabetic rat. METHODS This study uses control group post tes... OBJECTIVE To investigate effect of Urenalobataleaves extract on glucagon like peptide-1(GLP-1)serum level by inhibition of dipeptidyl peptidase-Ⅳ(DPP-Ⅳ)on diabetic rat. METHODS This study uses control group post test only with male spraque dawley rats.Diabetic rats was induced by High Fructose Diet(HFD)and single dose streptozotocin 25mg·kg-1 bw intra peritoneal.The rat was administrated orally with ethanolic extract of U.lobataleaves in dose of 250,500 and 1000mg·kg-1 for 4weeks.Blood sample were collected from the tail vein at 15 min after oral glucose administration and then DPP-Ⅳserum level and GLP-1were examined using a rat elisa kits of DPP-Ⅳ and GLP-1.The data was analyzed using ANOVA test continued with LSD test(P<0.05).RESULTS The oral administration of U.lobataleaves extract at dose of 250,500 and 1000mg·kg-1 bw were able to prolong GLP-1 bioavaibility approximately 5,2and 2.5-fold respectively compared to diabetic group(P<0.05),while the DPP-Ⅳ serum level was decreased by 60%,50% and 40%(P<0.05),respectively.In diabetic groups,DPP-Ⅳ serum level was increased more and less 4-fold compared to normal group(P<0.05)while the GLP level were decreased by 8-fold(P<0.05).CONCLUSION U.lobataleaves extract could prolong GLP-1 bioavaibility by reducing of DPP-Ⅳserum level.This effect may be related to active compounds that act as an DPP-Ⅳinhibitor in U.lobata extract. 展开更多
关键词 U.lobata DIABETIC dipeptidyl peptidase- GLUCAGON
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二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展 被引量:11
4
作者 李祎亮 王菊仙 +3 位作者 吴香玫 邹美香 李卓荣 王玉成 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第20期1739-1745,共7页
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种肠促胰岛素,它通过刺激和保护胰岛β细胞,促进胰岛素的合成和分泌,降低餐后血糖。二肽基肽酶Ⅳ(DPP-IV)抑制剂能增强GLP-1的活性,降低2型糖尿病患者的高血糖症状,是一类新型的抗糖尿病治疗药物。临床研究... 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种肠促胰岛素,它通过刺激和保护胰岛β细胞,促进胰岛素的合成和分泌,降低餐后血糖。二肽基肽酶Ⅳ(DPP-IV)抑制剂能增强GLP-1的活性,降低2型糖尿病患者的高血糖症状,是一类新型的抗糖尿病治疗药物。临床研究表明DPP-IV单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有明显的降血糖作用,具有治疗效果显著、服用安全,耐受性好,不良反应少等特点,近年来已经成为糖尿病药物研究开发的热点。文中就其作用机制、国内外开发现状、构效关系及研究进展等进行综述。 展开更多
关键词 二肽基肽酶抑制剂 2型糖尿病 胰高血糖样肽-1
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具有α-葡萄糖苷酶和二肽基肽酶Ⅳ抑制作用降糖益生菌的筛选 被引量:5
5
作者 闫芬芬 史佳鹭 +4 位作者 李娜 岳莹雪 李慧臻 宋月 霍贵成 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第20期152-158,共7页
以实验室保藏的13株乳酸杆菌为研究对象,研究其细胞代谢物(cell-free,excretory,supernatants,CFS)和细胞内容物(cell-free,extracts,CFE)对α-葡萄糖苷酶和二肽基肽酶Ⅳ(dipeptidyl peptidase Ⅳ,DPP-Ⅳ)的抑制活性;然后对酶抑制率较... 以实验室保藏的13株乳酸杆菌为研究对象,研究其细胞代谢物(cell-free,excretory,supernatants,CFS)和细胞内容物(cell-free,extracts,CFE)对α-葡萄糖苷酶和二肽基肽酶Ⅳ(dipeptidyl peptidase Ⅳ,DPP-Ⅳ)的抑制活性;然后对酶抑制率较高的菌株进行益生特性评价,以期筛选出具有潜在降糖作用的益生菌。结果表明,13株乳酸杆菌的CFS对α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制作用,抑制率为0%~12.13%;CFE对α-葡萄糖苷酶无抑制作用。13株乳酸杆菌CFS和CFE对DPP-Ⅳ均表现出一定的抑制作用,抑制率分别为0%~7.13%和0%~55.42%。选取酶抑制率较高的嗜酸乳杆菌KLDS1.1003、KLDS1.0901和KLDS1.0902进行益生特性的研究。其中嗜酸乳杆菌KLDS1.0901表现出较高的酸耐受性,嗜酸乳杆菌KLDS1.1003表现出较高的胆盐耐受性和疏水性。主成分分析表明嗜酸乳杆菌KLDS1.1003的综合性能最佳:其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性可达10.29%;对DPP-Ⅳ的抑制率为CFS,7.13%,CFE,50.14%;于pH,2.0的条件下孵育1,h后,存活率达到51.55%;在0.3%的胆盐条件下孵育,滞后时间为2.26,h;在二甲苯、乙酸乙酯和氯仿溶剂中的疏水率分别为134.33%、20.51%和344.08%,总体上嗜酸乳杆菌KLDS1.1003具有较高的酶抑制活性和良好的益生特性。 展开更多
关键词 乳酸杆菌 Α-葡萄糖苷酶 二肽基肽酶 抑制作用 糖尿病
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GLP-1受体激动剂及DPP-Ⅳ抑制剂的研究进展 被引量:28
6
作者 周映红 黄文龙 +1 位作者 张惠斌 迟玉石 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期385-391,共7页
对糖尿病治疗药胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂的研究进展进行了综述。介绍了GLP-1的血糖调控机制,还对GLP-1受体激动剂(如Exendin-4,Exentide LAR,Liraglutide,CJC-1131,非肽类GLP-1受体激动剂)和DPP... 对糖尿病治疗药胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂的研究进展进行了综述。介绍了GLP-1的血糖调控机制,还对GLP-1受体激动剂(如Exendin-4,Exentide LAR,Liraglutide,CJC-1131,非肽类GLP-1受体激动剂)和DPP-Ⅳ抑制剂(如Sitagliptin,Vildagliptin,Saxagliptin,Alogliptin)进行了详细的介绍,为2型糖尿病治疗药物的研发提供参考。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1 胰高血糖素样肽-1 受体 二肽基肽酶(DPP—) 2型糖尿病
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新疆3种植物提取物对二肽基肽酶Ⅳ活性的影响 被引量:4
7
作者 杨珍珍 王雪花 +6 位作者 王烨 毛新民 韩雪 易金阳 王丽凤 马晓丽 李琳琳 《新疆医科大学学报》 CAS 2012年第6期721-724,共4页
目的探讨葫芦巴、鹰嘴豆、石榴皮水提物对二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)体外活性的影响。方法采用DPP-4体外抑制模型,对新疆具有降糖作用的葫芦巴、鹰嘴豆、石榴皮3种植物水提取物进行筛选,选择抑二肽素A(IIe-pro-IIe)作为阳性对照药物,比较3种... 目的探讨葫芦巴、鹰嘴豆、石榴皮水提物对二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)体外活性的影响。方法采用DPP-4体外抑制模型,对新疆具有降糖作用的葫芦巴、鹰嘴豆、石榴皮3种植物水提取物进行筛选,选择抑二肽素A(IIe-pro-IIe)作为阳性对照药物,比较3种水提物的IC50差异。结果 IIe-pro-IIe的IC50为(0.01±0.01)mg/mL,葫芦巴水提物IC50为(0.03±0.01)mg/mL,石榴皮水提物IC50为(0.19±0.13)mg/mL,鹰嘴豆水提物IC50为(0.09±0.07)mg/mL。结论葫芦巴、石榴皮、鹰嘴豆的水提取物对DPP-4有一定程度的抑制作用。 展开更多
关键词 新疆降糖植物 提取物 二肽基肽酶抑制剂
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以动态血糖监测系统监测二肽基肽酶Ⅳ抑制剂对脆性糖尿病患者血糖波动影响 被引量:10
8
作者 李征寒 徐滨华 +1 位作者 王晶 王葳 《中国医药导报》 CAS 2017年第30期70-73,84,共5页
目的观察二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂联合胰岛素四次强化对脆性糖尿病患者血糖波动的影响。方法选取2013年5月~2016年10月哈尔滨市第一医院门诊及住院的脆性糖尿病患者72例,所有患者给予胰岛素四次强化(门冬胰岛素/赖脯胰岛素+甘精胰岛素... 目的观察二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂联合胰岛素四次强化对脆性糖尿病患者血糖波动的影响。方法选取2013年5月~2016年10月哈尔滨市第一医院门诊及住院的脆性糖尿病患者72例,所有患者给予胰岛素四次强化(门冬胰岛素/赖脯胰岛素+甘精胰岛素/地特胰岛素)治疗并采用CGMS连续监测血糖3 d,3 d后依据随机数字表法分为DPP-4组和对照组,每组36例。对照组继续应用上述降糖方案,DPP-4组则在此基础上加用沙格列汀5 mg/d,分组前、分组后1~3 d及分组后13~15 d亦以CGMS连续监测血糖。比较两组血糖波动[平均血糖波动幅度(MAGE)、血糖水平标准差(SDBG)、最大血糖波动幅度(LAGE)、平均血糖水平(MBG)、血糖>10.0 mmol/L的时间百分率(PT10.0)、血糖<3.9 mmol/L时间百分率(PT3.9)]、胰岛素用量以及基础C肽(FC-P)水平。结果组内比较:DPP-4组分组后1~3 d的MAGE、MBG、LAGE、PT10.0、PT3.9均较分组前降低(P<0.05),分组后13~15 d各项血糖波动指标均较分组前明显降低(P<0.01);对照组分组后1~3 d各项血糖波动指标较分组前差异无统计学意义(P>0.05),分组后13~15 d的MBG、LAGE、PT10.0较分组前降低(P<0.05)。组间比较:分组后1~3 d,DPP-4组MAGE、LAGE、PT10.0较对照组降低(P<0.05);分组后13~15 d,DPP-4组各项血糖波动指标均较对照组显著降低(P<0.05或P<0.01)。DPP-4组分组后15 d胰岛素用量均较分组前明显减少(P<0.01);两组分组后15 d胰岛素用量比较差异有高度统计学意义(P<0.01);两组分组前后FC-P组间及组内比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论沙格列汀联合胰岛素四次强化可改善脆性糖尿病患者的血糖波动。 展开更多
关键词 二肽基肽酶抑制剂 动态血糖监测系统 血糖波动 脆性糖尿病
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二肽基肽酶Ⅳ抑制剂研究进展 被引量:3
9
作者 李娜 苗卉 +2 位作者 贾一鹤 吴成军 孙铁民 《中南药学》 CAS 2017年第5期545-553,共9页
2型糖尿病是常见的慢性疾病之一。二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)是治疗2型糖尿病的新靶点,DPP-4抑制剂是一类新型治疗糖尿病类药物,该类抑制剂能够增强胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)及葡萄糖依赖促胰岛素多肽(GIP)的活性,延长其在体内的存活时间,减... 2型糖尿病是常见的慢性疾病之一。二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)是治疗2型糖尿病的新靶点,DPP-4抑制剂是一类新型治疗糖尿病类药物,该类抑制剂能够增强胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)及葡萄糖依赖促胰岛素多肽(GIP)的活性,延长其在体内的存活时间,减缓2型糖尿病患者的高血糖症状。近年来DPP-4抑制剂成为研究的热点,本文就其作用机制、构效关系、药效、国内外开发现状及研究进展等进行综述。 展开更多
关键词 2型糖尿病 二肽基肽酶 抑制剂
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新型口服降糖药——二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 被引量:11
10
作者 蔡乐 刘萍 《国际药学研究杂志》 CAS 2010年第5期361-365,共5页
胰高血糖素样肽(GLP-1)在调节血糖方面起着重要的作用,但其在体内可迅速被二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)降解失活。DPP-Ⅳ抑制剂可有效抑制GLP-1的降解,通过促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、抑制食欲、减慢胃排空等作用调节血糖,具有不易... 胰高血糖素样肽(GLP-1)在调节血糖方面起着重要的作用,但其在体内可迅速被二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)降解失活。DPP-Ⅳ抑制剂可有效抑制GLP-1的降解,通过促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、抑制食欲、减慢胃排空等作用调节血糖,具有不易引起严重低血糖事件、不引起体重增加等特点。本文对GLP-1和DPP-Ⅳ抑制剂的作用特点及已上市使用的西格列汀、维格列汀和沙格列汀的临床疗效、药代动力学以及不良反应等方面进行了综述。 展开更多
关键词 糖尿病 二肽基肽酶-抑制剂 降糖药 胰高血糖素样肽
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卵巢上皮性癌组织中二肽基肽酶Ⅳ蛋白和mRNA的表达 被引量:2
11
作者 张梦真 乔玉环 索振河 《郑州大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2009年第5期1019-1022,共4页
目的:探讨卵巢上皮性癌组织中二肽基肽酶Ⅳ(DPPⅣ)蛋白和mRNA的表达及其与临床病理特征的关系。方法:应用激光捕获显微切割技术对31例新鲜卵巢癌组织进行处理,准确地获取较纯的卵巢癌细胞,采用Western Blot和RT-PCR检测DPPⅣ蛋白和mRNA... 目的:探讨卵巢上皮性癌组织中二肽基肽酶Ⅳ(DPPⅣ)蛋白和mRNA的表达及其与临床病理特征的关系。方法:应用激光捕获显微切割技术对31例新鲜卵巢癌组织进行处理,准确地获取较纯的卵巢癌细胞,采用Western Blot和RT-PCR检测DPPⅣ蛋白和mRNA的表达,同时选取9例正常卵巢组织作为对照。结果:28例(90.32%)卵巢上皮性癌组织中检测到相对分子量200000~220000DPPⅣ蛋白;29(93.54%)例扩增出228bp的DPPⅣ mRNA。卵巢癌组织中DPPⅣ蛋白和mRNA含量分别为(1.49±0.36)和(1.28±0.31),高于正常卵巢组织的(0.48±0.29)和(0.50±0.18),差异有统计学意义(t值分别为4.90、6.23,P均<0.05)。DPPⅣ蛋白和mRNA的表达水平与患者FIGO分期、组织学分级和淋巴结转移有关(蛋白:F值分别为8.58,9.15,t=1.65;mRNA:F值分别为7.02、7.31,t=1.87,P<0.05),与年龄、肿瘤大小和组织学类型无关。结论:DPPⅣ参与了卵巢癌的发生发展,可能成为卵巢癌的检测指标及基因治疗的潜在靶点。 展开更多
关键词 二肽基肽酶 卵巢上皮性肿瘤 显微切割
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以二肽基肽酶Ⅳ为靶点的抗糖尿病药物 被引量:3
12
作者 沙向阳 张惠斌 周金培 《药学进展》 CAS 2006年第6期241-246,共6页
2型糖尿病是以胰岛素耐受、高血糖和高血脂为主要特征的一种代谢性疾病。二肽基肽酶Ⅳ是治疗2型糖尿病的新靶点,在免疫系统、神经系统和内分泌系统中具有重要作用。抑制二肽基肽酶Ⅳ的活性能从上游控制2型糖尿病。综述以二肽基肽酶Ⅳ为... 2型糖尿病是以胰岛素耐受、高血糖和高血脂为主要特征的一种代谢性疾病。二肽基肽酶Ⅳ是治疗2型糖尿病的新靶点,在免疫系统、神经系统和内分泌系统中具有重要作用。抑制二肽基肽酶Ⅳ的活性能从上游控制2型糖尿病。综述以二肽基肽酶Ⅳ为靶点的抗糖尿病药物。 展开更多
关键词 糖尿病 二肽基肽酶 抑制剂
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新型抗糖尿病药物二肽基肽酶Ⅳ抑制剂 被引量:8
13
作者 焦伟杰 朱崇泉 +2 位作者 赖宜生 张奕华 曹庆先 《药学进展》 CAS 2008年第7期289-296,共8页
2型糖尿病严重威胁着人类健康,而现有抗糖尿病药物不能有效阻止糖尿病患者病情恶化。二肽基肽酶Ⅳ抑制剂作为新型抗糖尿病药物越来越引起人们关注。介绍以二肽基肽酶Ⅳ为靶标的药物研究现状,重点探讨不同类型的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的构... 2型糖尿病严重威胁着人类健康,而现有抗糖尿病药物不能有效阻止糖尿病患者病情恶化。二肽基肽酶Ⅳ抑制剂作为新型抗糖尿病药物越来越引起人们关注。介绍以二肽基肽酶Ⅳ为靶标的药物研究现状,重点探讨不同类型的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的构效关系。 展开更多
关键词 2型糖尿病 二肽基肽酶抑制剂 构效关系
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2014—2018年我国七城市二肽基肽酶Ⅳ抑制剂和胰高血糖素样肽1受体激动剂及钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂使用情况调查 被引量:5
14
作者 周洋 石秀锦 +3 位作者 彭文星 林阳 魏娟娟 方振威 《中国医药》 2020年第1期130-134,共5页
目的通过调查我国7个城市二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(DPP-4i)和胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)及钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)的使用情况及用药趋势,为促进药物合理使用提供基础参考数据。方法数据来源于2014年1月至2018年12月中... 目的通过调查我国7个城市二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(DPP-4i)和胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)及钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)的使用情况及用药趋势,为促进药物合理使用提供基础参考数据。方法数据来源于2014年1月至2018年12月中国药学会医院药学专业委员会"医院处方分析合作项目"收集的我国7个城市中87家各级样本医疗卫生机构的抽样处方,对患者用药情况进行分析。结果5年来,7个城市DPP-4i,GLP-1RA,SGLT2i这3类降糖药物的销售金额呈逐年上升趋势,2018年药品销售金额中,DPP-4i(1643.81万元)>GLP-1RA(394.56万元)>SGLT2i(48.23万元)。药品销售金额排名前5位分别为西格列汀(828.63万元)、沙格列汀(393.12万元)、利拉鲁肽(375.97万元)、维格列汀(188.15万元)、利格列汀(131.15万元)。结论2014-2018年我国7城市DPP-4i、GLP-1RA和SGLT2i这3类新型降糖药物的使用较为合理,临床治疗中医师优先选择疗效和经济性较好的品种。 展开更多
关键词 二肽基肽酶抑制剂 胰高血糖素样肽1受体激动剂 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂 降糖药 使用现状
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牦牛乳酪蛋白酶解产物二肽基肽酶-Ⅳ抑制活性和特性分析 被引量:3
15
作者 宋佳佳 白函瑜 +2 位作者 王倩 宋珏 毛学英 《乳业科学与技术》 2015年第1期1-4,共4页
以牦牛乳酪蛋白为原料,利用碱性蛋白酶、木瓜蛋白酶和胰蛋白酶制备酪蛋白酶解产物,研究其二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase-Ⅳ,DPP-Ⅳ)抑制活性和理化特性。以DPP-Ⅳ抑制率为指标,研究水解时间和蛋白酶的种类对酶解产物DPP-Ⅳ抑制活... 以牦牛乳酪蛋白为原料,利用碱性蛋白酶、木瓜蛋白酶和胰蛋白酶制备酪蛋白酶解产物,研究其二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase-Ⅳ,DPP-Ⅳ)抑制活性和理化特性。以DPP-Ⅳ抑制率为指标,研究水解时间和蛋白酶的种类对酶解产物DPP-Ⅳ抑制活性的影响,以水解度、三氯乙酸氮溶解指数(trichloroacetic acid-nitrogen soluble index,TCA-NSI)、溶解性和灰分含量为指标,评价酶解产物的理化特性。结果表明:对于相同水解时间点获得的酶解产物,木瓜蛋白酶酶解产物的DPP-Ⅳ抑制活性显著高于其他2种蛋白酶的酶解产物(P<0.05)。利用木瓜蛋白酶水解0.50 h的酶解产物具有最高的DPP-Ⅳ抑制活性(抑制率可达(53.95±1.57)%)、较高的水解程度以及最低的灰分含量。说明利用蛋白酶水解技术能够使牦牛乳酪蛋白中具有DPP-Ⅳ抑制活性的多肽释放,木瓜蛋白酶酶解产物可作为功能性乳基料用于功能性食品的开发。 展开更多
关键词 牦牛乳 二肽基肽酶- 水解度
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肠促胰岛素类似物和DPP-Ⅳ抑制剂在2型糖尿病治疗中的作用 被引量:6
16
作者 王璐 邸阜生 《医学综述》 2007年第1期25-27,共3页
肠促胰岛素类似物(incretin mimetics)是一类具有多种抗高血糖作用的新型降糖药物,它模拟胰升糖素样肽(GLP)-1的作用;二肽基肽酶(DPP-Ⅳ)抑制剂抑制GLP-1的降解。这两类药物的作用机制为:增加葡萄糖依赖的胰岛素分泌;抑制不适当的胰高... 肠促胰岛素类似物(incretin mimetics)是一类具有多种抗高血糖作用的新型降糖药物,它模拟胰升糖素样肽(GLP)-1的作用;二肽基肽酶(DPP-Ⅳ)抑制剂抑制GLP-1的降解。这两类药物的作用机制为:增加葡萄糖依赖的胰岛素分泌;抑制不适当的胰高血糖素分泌增多;增强胰岛素敏感性;减缓胃的排空;和抑制食欲。研究显示,肠促胰岛素类似物和DPP-Ⅳ抑制剂还具有促进胰岛β细胞新生的作用,可能会成为未来2型糖尿病(T2DM)治疗领域的新药。目前,几种肠促胰岛素类似物和DPP-Ⅳ抑制剂正在进行T2DM治疗的末期临床试验。 展开更多
关键词 糖尿病 非胰岛素依赖型 肠促胰岛素类似物 胰升糖素样肽-1 二肽基肽酶-
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二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂的降糖机制研究进展 被引量:5
17
作者 王结胜 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期229-233,共5页
二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂是一类新的降糖药。通常认为DPP-Ⅳ抑制剂的降糖机制是通过抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,从而使内源性GLP-1水平增高。但是实际上,2型糖尿病患者使用DPP-Ⅳ抑制剂治疗后血浆GLP-1水平升高不明显,从而... 二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂是一类新的降糖药。通常认为DPP-Ⅳ抑制剂的降糖机制是通过抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,从而使内源性GLP-1水平增高。但是实际上,2型糖尿病患者使用DPP-Ⅳ抑制剂治疗后血浆GLP-1水平升高不明显,从而使人们对DPP-Ⅳ抑制剂纯粹的内分泌降糖机制产生疑问。本文主要综述近年DPP-Ⅳ抑制剂降糖机制研究进展:包括DPP-Ⅳ抑制剂抑制肠道局部的DPP-Ⅳ,使门静脉血GLP-1水平升高,通过神经反射促进胰岛素的释放机制;另外使GLP-1的分解产物减少,减少其他生物活性肽的降解也可能是DPP-Ⅳ抑制剂的降糖机制。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1 二肽基肽酶- 血糖调节
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两个α-氨基酸类二肽肽酶Ⅳ抑制剂的合成 被引量:1
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作者 朱燕云 宋恭华 卢鹏 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期557-560,共4页
以2,4,5-三氟苯甲酸为原料,经还原、溴代、烷基化、脱羧、脱乙酰基保护、上Boc-保护、酯水解、偶联、脱Boc-保护和成盐十步反应,合成了两个α-氨基酸类二肽肽酶Ⅳ抑制剂,α-氨基酸类衍生物,总收率23%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。
关键词 氨基酸 二肽肽酶抑制剂 合成
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细胞滋养细胞中DPPⅣ的表达及其与侵袭能力的关系
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作者 李幼飞 李力 +1 位作者 俞丽丽 郑英如 《重庆医学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期638-640,共3页
目的了解妊娠过程中细胞滋养细胞表面表达的二肽基肽酶(DPPⅣ)与细胞侵袭能力的关联。方法采用流式细胞术检测培养的早孕绒毛细胞滋养细胞和绒癌细胞株JAR中DPPⅣ蛋白的表达;并利用Transwell侵袭分析系统观察两种细胞侵袭能力的差异。... 目的了解妊娠过程中细胞滋养细胞表面表达的二肽基肽酶(DPPⅣ)与细胞侵袭能力的关联。方法采用流式细胞术检测培养的早孕绒毛细胞滋养细胞和绒癌细胞株JAR中DPPⅣ蛋白的表达;并利用Transwell侵袭分析系统观察两种细胞侵袭能力的差异。结果原代培养细胞和JAR细胞上均表达DPPⅣ蛋白,但原代培养细胞上的表达量高于JAR细胞,相反,JAR细胞的侵袭能力高于原代培养细胞。结论证明了DPPⅣ与滋养细胞的侵袭性特性有关,DPPⅣ的表达量与细胞的侵袭能力呈负相关,从而为子痫前期致病机理研究提供一定的理论依据。 展开更多
关键词 二肽基肽酶 细胞滋养细胞 侵袭
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葡甘聚糖对Caco-2细胞中二肽基肽酶Ⅳ抑制作用的研究
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作者 孙娟 葛声 +1 位作者 沈丽 曹芸 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第7期754-758,共5页
目的:研究不同浓度葡甘聚糖作用长、短不同时间对Caco-2细胞中二肽基肽酶Ⅳ(dipeptidyl peptidase 4,DPP4)的抑制作用。方法:实验分为葡甘聚糖60、240 mg/L两个低浓度梯度组,400、500 mg/L两个中浓度梯度组,700、800、900 mg/L 3个高浓... 目的:研究不同浓度葡甘聚糖作用长、短不同时间对Caco-2细胞中二肽基肽酶Ⅳ(dipeptidyl peptidase 4,DPP4)的抑制作用。方法:实验分为葡甘聚糖60、240 mg/L两个低浓度梯度组,400、500 mg/L两个中浓度梯度组,700、800、900 mg/L 3个高浓度梯度组,阴性对照组和空白对照组。各实验组分别单独作用于Caco-2细胞12 h和36 h,采用以甘氨酰脯氨酸对硝基苯胺(Gly-Pro-pNA)为底物的发色底物法检测不同浓度葡甘聚糖对体外Caco-2细胞中DPP-Ⅳ活性的影响。结果:(1)低、中、高浓度梯度的葡甘聚糖短时间(12 h)作用于Caco-2细胞后,与阴性对照组相比较得到P值,低浓度梯度组分别为0.579、0.545,中浓度梯度组分别为0.349、0.080,高浓度梯度组分别为0.082、0.097、0.429,差异均无统计学意义(P>0.05)。(2)低、中、高浓度梯度的葡甘聚糖长时间(36 h)作用于Caco-2细胞后,与阴性对照组相比较得到P值,低浓度梯度组分别为0.007、0.002,中浓度梯度组分别为0.621、0.976,高浓度梯度组分别为1.000、0.940、0.994,低浓度梯度组与阴性对照组相比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:不同浓度葡甘聚糖短时间(12 h)作用于Caco-2细胞后,700 mg/L的高浓度葡甘聚糖对Caco-2细胞中DPP-Ⅳ活性有一定的抑制作用趋势;长时间(36 h)作用于Caco-2细胞后,60、240 mg/L的低浓度葡甘聚糖能够抑制Caco-2细胞中DPP-Ⅳ活性。 展开更多
关键词 葡甘聚糖 CACO-2细胞 二肽基肽酶 抑制作用
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