载万古霉素聚乳酸羟基乙酸微球的研制及体外释放研究

目的研制载万古霉素聚乳酸羟基乙酸(PLGA)缓释微球,考察微球的体外释放性能。方法应用复乳-固化法(w/o/w)制备载盐酸万古霉素PLGA微球(HV-PLGA MSs)。利用扫描电镜(SEM)及激光粒度分析仪进行形貌观测,采用紫外分光光度法测定盐酸万古霉素含量,计算载药率和包封率;通过体外药物释放实验考察微球化处理对盐酸万古霉素溶出度的影响,用抑菌实验检测盐酸万古霉素的抗菌能力。结果微球表面光滑、无孔隙,载药率达到(4.40±0.263 5)%,包封率达到(48.51±14.827 3)%,HV-PLGA MSs溶解7 d的累积释放率达到43.36%,有相对比较长的释放周期;在体外抑菌试验中,HV-PLGA MSs释放的万古霉素作用效果明显。结论载盐酸万古霉素PLGA微球性质稳定,释放周期比较长,抑菌效果明显,符合理想的局部抗感染应用要求。