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Methodology of drug screening and target identification for new necroptosis inhibitors 被引量:3
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作者 Pengchao Pan Zhenyu Cai +2 位作者 Chunlin Zhuang Xiaofei Chen Yifeng Chai 《Journal of Pharmaceutical Analysis》 SCIE CAS CSCD 2019年第2期71-76,共6页
Apoptosis has been considered as the only form of regulated cell death for a long time. However, a novel form of programmed cell death called necroptosis was recently reported. The process of necroptosis is regulated ... Apoptosis has been considered as the only form of regulated cell death for a long time. However, a novel form of programmed cell death called necroptosis was recently reported. The process of necroptosis is regulated and plays a critical role in the occurrence and development of multiple human diseases. Thus,the study on the molecular mechanism of necroptosis and its effective inhibitors has been an attractive field for researchers. Herein, we introduce the molecular mechanism of necroptosis and focus on the literature about necroptosis drug screening in recent years. In addition, the identification of the critical drug targets of the necroptosis is also discussed. 展开更多
关键词 NECROPTOSIS inhibitorS drug SCREENING target identification Review
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PD-1/PD-L1小分子抑制剂研究进展
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作者 张大猛 陈美宇 +5 位作者 徐静 杜沛龙 朱馨婷 韩冷 郭澄 杨全军 《中国药业》 CAS 2024年第12期1-6,共6页
目的为新型程序性死亡受体-1(PD-1)/程序性死亡配体-1(PD-L1)小分子抑制剂的研发提供参考。方法检索PubMed、Embase、Web of Science、ClinicalTrails.gov、中国知网、万方数据库2010年至2023年的PD-1/PD-L1小分子抑制剂相关文献,汇总... 目的为新型程序性死亡受体-1(PD-1)/程序性死亡配体-1(PD-L1)小分子抑制剂的研发提供参考。方法检索PubMed、Embase、Web of Science、ClinicalTrails.gov、中国知网、万方数据库2010年至2023年的PD-1/PD-L1小分子抑制剂相关文献,汇总并分析该类制剂的研发现状。结果与结论有成药潜力的PD-1/PD-L1小分子抑制剂共20种,包括CA-170(口服小分子抑制剂)、INCB086550(特异性PD-L1抑制剂)、DPPA-1(特异性抑制PD-1/PD-L1相互作用的多肽类拮抗剂)等,其中前两者已进入临床试验阶段。PD-1/PD-L1小分子抑制剂具有特异性抑制免疫检查点的药效作用特点,以及可口服、稳定性较好、膜通透性较高等优点,但其治疗效果仍需临床试验验证。 展开更多
关键词 程序性死亡受体-1 程序性死亡配体-1 小分子抑制剂 免疫检查点 抗肿瘤药物 靶向治疗
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新型p-21活化激酶4抑制剂的研发进展
3
作者 姚海梁 邓美岩 +1 位作者 李馨阳 孟繁浩 《中国药物警戒》 2024年第7期822-828,共7页
目的研究p-21活化激酶4(p21-activated kinase 4,PAK4)抑制剂在肿瘤治疗中的应用,为新型PAK4抑制剂的研发提供参考。方法从母核结构、共晶结构、药物活性、药代动力学、作用机制等方面,对小分子PAK4抑制剂进行论述。结果在多种PAK4抑制... 目的研究p-21活化激酶4(p21-activated kinase 4,PAK4)抑制剂在肿瘤治疗中的应用,为新型PAK4抑制剂的研发提供参考。方法从母核结构、共晶结构、药物活性、药代动力学、作用机制等方面,对小分子PAK4抑制剂进行论述。结果在多种PAK4抑制剂结构类型中,苯并呋喃类化合物KPT-9274对PAK4的抑制活性显著,对多种癌症具有抗肿瘤作用,是目前唯一处于临床试验阶段的PAK4抑制剂,可以作为今后PAK4抑制剂设计的基础。结论对苯并呋喃类化合物进一步结构优化,有望获得活性更优的PAK4抑制剂用于抗肿瘤研究。 展开更多
关键词 p-21活化激酶4 抑制剂 苯并呋喃 KPT-9274 靶向药物 肿瘤
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Utilization of kinase inhibitors as novel therapeutic drug targets:A review
4
作者 SUCHITRA NISHAL VIKAS JHAWAT +1 位作者 SUMEET GUPTA PARMITA PHAUGAT 《Oncology Research》 SCIE 2022年第5期221-230,共10页
Kinase inhibitors are a significant and continuously developing division of target therapeutics.The drug discovery and improvement efforts have examined numerous attempts to target the signaling pathway of kinases.The ... Kinase inhibitors are a significant and continuously developing division of target therapeutics.The drug discovery and improvement efforts have examined numerous attempts to target the signaling pathway of kinases.The Kinase inhibitors have been heralded as a game-changer in cancer treatment.For developing kinase inhibitors as a treatment for various non-malignant disorders like auto-immune diseases,is currently undergoing extensive research.It may be beneficial to investigate whether cell-specific kinase inhibitor administration enhances therapeutic efficacy and decreases adverse effects.The goal of the current review is to gain insight into the role of kinase inhibitors in facilitating effective target drug delivery for the treatment of various anti-inflammatory,auto-immune,and anticancer disorders.The aim of this review is also to shed light on drug discovery approaches for kinase inhibitors,their mode of action,and delivery approaches.The variation in the binding of kinases bestows different target approaches in drug design,which can be employed for designing the targeted molecules.Several target sites have been studied,exceeding the design of drugs for various diseases like cancer,Alzheimer’s,rheumatoid arthritis,etc.Diverse delivery approaches have also been studied for the targeted application of kinase inhibitors. 展开更多
关键词 Kinase inhibitors targetED drug designing ANTI-CANCER Auto-immune diseases
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PD-1抑制剂联合靶向药物治疗晚期原发性肝癌的安全性及临床疗效观察 被引量:12
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作者 闫向勇 李俊 +3 位作者 牛小娟 蔺彩娟 宋书征 党政 《现代肿瘤医学》 CAS 北大核心 2023年第5期875-880,共6页
目的:探讨PD-1抑制剂联合靶向药物治疗晚期原发性肝癌的安全性及有效性。方法:选取2020至2021年本院收治的70例晚期原发性肝癌患者作为研究对象,分为两组,分别予以单药PD-1抑制剂治疗(单药治疗组)、PD-1抑制剂联合靶向药物治疗(联合用药... 目的:探讨PD-1抑制剂联合靶向药物治疗晚期原发性肝癌的安全性及有效性。方法:选取2020至2021年本院收治的70例晚期原发性肝癌患者作为研究对象,分为两组,分别予以单药PD-1抑制剂治疗(单药治疗组)、PD-1抑制剂联合靶向药物治疗(联合用药组),并对两组患者的相关病历资料及获取的有效性及安全性数据行回顾性分析。结果:安全性比较可知,单药治疗组发生不良事件的比率分别为皮肤及皮下组织类疾病占17.14%,肝功能异常占25.71%,血液学毒性占31.42%,全身性症状占8.57%,胃肠道占17.14%,呼吸系统、胸及纵隔疾病占11.43%,代谢及营养类疾病占20.00%,肾脏及泌尿系统疾病占5.71%,内分泌系统疾病占5.71%;联合用药组发生不良事件的比率分别为皮肤及皮下组织类疾病占22.85%,肝功能异常占28.57%,血液学毒性占25.71%,全身性症状占11.43%,胃肠道占20.00%,呼吸系统、胸及纵隔疾病占14.29%,代谢及营养类疾病占17.14%,肾脏及泌尿系统疾病占8.57%,内分泌系统疾病占2.86%,两组比较差异均无统计学意义(P> 0.05),联合用药并不会增加不良事件发生。有效性比较可知,单药治疗组患者的完全缓解率为8.57%、部分缓解率为31.43%、疾病稳定率为48.57%、疾病进展率为11.43%;联合治疗组患者的完全缓解率为14.29%、部分缓解率为54.29%、疾病稳定率为25.71%、疾病进展率为5.71%,差异具有统计学意义(P<0.05)。联合用药组对疾病更为有效。T淋巴细胞水平高于单药组(P<0.05)。结论:对晚期原发性肝癌患者行PD-1抑制剂联合靶向药物治疗比单药PD-1抑制剂提升T淋巴细胞水平,治疗能取得更好的临床效果,保证患者足够的安全性。 展开更多
关键词 晚期原发性肝癌 PD-1抑制剂 靶向药物 安全 有效性
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Role of non-steroidal anti-inflammatory drugs on intestinal permeability and nonalcoholic fatty liver disease 被引量:12
6
作者 erika utzeri paolo usai 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2017年第22期3954-3963,共10页
The use of non-steroidal anti-inflammatory drugs(NSAIDs) is widespread worldwide thanks to their analgesic, anti-inflammatory and antipyretic effects. However, even more attention is placed upon the recurrence of dige... The use of non-steroidal anti-inflammatory drugs(NSAIDs) is widespread worldwide thanks to their analgesic, anti-inflammatory and antipyretic effects. However, even more attention is placed upon the recurrence of digestive system complications in the course of their use. Recent data suggests that the complications of the lower gastro-intestinal tract may be as frequent and severe as those of the upper tract. NSAIDs enteropathy is due to enterohepatic recycling of the drugs resulting in a prolonged and repeated exposure of the intestinal mucosa to the compound and its metabolites. Thus leading to so-called topical effects, which, in turn, lead to an impairment of the intestinal barrier. This process determines bacterial translocation and toxic substances of intestinal origin in the portal circulation, leading to an endotoxaemia. This condition could determine a liver inflammatory response and might promote the development of nonalcoholic steatohepatitis, mostly in patients with risk factors such as obesity, metabolic syndrome and a high fat diet, which may induce a small intestinal bacterial overgrowth and dysbiosis. This alteration of gut microbiota may contribute to nonalcoholic fatty liver disease and its related disorders in two ways: firstly causing a malfunction of the tight junctions that play a critical role in the increase of intestinal permeability, and then secondly leading to the development of insulin resistance, body weight gain, lipogenesis, fibrogenesis and hepatic oxidative stress. 展开更多
关键词 Non-steroidal anti-inflammatory drugs Intestinal barrier Intestinal permeability Non-steroidal anti-inflammatory drugs - enteropathy Nonalcoholic fatty liver disease Nonalcoholic steatohepatitis MICROBIOTA Metabolic syndrome Proton pump inhibitors ENDOTOXAEMIA
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Discovery of a novel small inhibitor R J19 targeting to human Hsp90 被引量:1
7
作者 Hui-Ling Cao Kai-Kai Lyu +2 位作者 Bin Liu Jian Li Jian-Hua He 《Nuclear Science and Techniques》 SCIE CAS CSCD 2017年第10期71-78,共8页
Heat shock protein 90(Hsp90) can promote growth and proliferation of cancer cells by helping in folding, conformational maturation, and activation of various client proteins. Therefore, Hsp90 has been paid more attent... Heat shock protein 90(Hsp90) can promote growth and proliferation of cancer cells by helping in folding, conformational maturation, and activation of various client proteins. Therefore, Hsp90 has been paid more attention to as an anticancer drug target. Reported Hsp90 inhibitors have several limitations such as poor solubility, limited bioavailability, and hepatotoxicity. Here, a novel small inhibitor RJ19 has been designed using fragment-based drug discovery and synthesized. Additionally, a crystal structure of Hsp90 N-RJ19 was determined by X-ray diffraction(resolution limit, 2.0 A, PDB code 4 L90). The crystal structure of Hsp90 N-RJ19 was analyzed in detail and compared with that of native Hsp90 N, Hsp90 N-ATP, and Hsp90 N-GDM,respectively. It was indicated that RJ19 interacted with Hsp90~N at the ATP-binding pocket, which suggests that RJ19 may replace nucleotides to bind with Hsp90~N to result in chaperone function failure of Hsp90. RJ19, therefore, has emerged as a promising anticancer lead compound. Rearrangement and displacement of L2 Loop in Hsp90~N-RJ 19 play a key role in the function failure, which also makes the pocket wider and longer facilitating structure modification of RJ19 later. The complex crystal structure and interaction between RJ19 and Hsp90~N provide a rational basis for the design and optimization of novel anticancer drugs. 展开更多
关键词 热休克蛋白90 HSP90 抑制剂 晶体结构 X射线衍射法 抗癌药物 HSP90 生物利用度
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Group Ⅱ p21-activated kinases as therapeutic targets in gastrointestinal cancer 被引量:2
8
作者 Yang-Guang Shao Ke Ning Feng Li 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2016年第3期1224-1235,共12页
P21-activated kinases(PAKs) are central players in various oncogenic signaling pathways. The six PAK family members are classified into group Ⅰ(PAK1-3) and group Ⅱ(PAK4-6). Focus is currently shifting from group Ⅰ ... P21-activated kinases(PAKs) are central players in various oncogenic signaling pathways. The six PAK family members are classified into group Ⅰ(PAK1-3) and group Ⅱ(PAK4-6). Focus is currently shifting from group Ⅰ PAKs to group Ⅱ PAKs. Group Ⅱ PAKs play important roles in many fundamental cellular processes, some of which have particular significance in the development and progression of cancer. Because of their important functions, group Ⅱ PAKs have become popular potential drug target candidates. However, few group Ⅱ PAKs inhibitors have been reported, and most do not exhibit satisfactory kinase selectivity and "drug-like" properties. Isoform- and kinase-selective PAK inhibitors remain to be developed. This review describes the biological activities of group Ⅱ PAKs, the importance of group Ⅱ PAKs in the development and progression of gastrointestinal cancer, and smallmolecule inhibitors of group Ⅱ PAKs for the treatment of cancer. 展开更多
关键词 GROUP p21-activated KINASES SIGNALINGPATHWAY GASTROINTESTINAL cancer PAK4 inhibitor drugtarget
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晚期胆道癌抗HER-2治疗临床研究进展 被引量:1
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作者 杨帆 秦叔逵 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2023年第9期842-848,共7页
胆道癌(BTC)是起源于胆管上皮的一组恶性肿瘤,异质性高,治疗棘手,预后差,生存期短。晚期BTC的治疗既往主要依赖于化疗,新近免疫联合化疗一线治疗已获得成功;同时,随着对胆道肿瘤的基因组和蛋白组特征认识的不断加深,业已明确其分子分型... 胆道癌(BTC)是起源于胆管上皮的一组恶性肿瘤,异质性高,治疗棘手,预后差,生存期短。晚期BTC的治疗既往主要依赖于化疗,新近免疫联合化疗一线治疗已获得成功;同时,随着对胆道肿瘤的基因组和蛋白组特征认识的不断加深,业已明确其分子分型,且发现了若干分子生物标志物,因此靶向药物在二线治疗BTC的研究如火如荼,正在改变BTC的治疗格局和结局。抗人表皮生长因子受体-2(HER-2)治疗,已在乳腺癌和胃癌等多种肿瘤的治疗中显著改善患者预后,现正在积极探索用于治疗BTC,初步显示了可期的美好前景。本文简要综述了抗HER-2治疗BTC的临床研究进展,提出需要进一步开展基于分子生物标志物HER-2驱动的随机对照、大规模的多中心Ⅲ期研究。 展开更多
关键词 胆道癌 靶向治疗 抗HER-2单抗 酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 抗体偶联药物(ADC)
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Off-label use of targeted therapies in oncology
10
作者 Dominique Levêque 《World Journal of Clinical Oncology》 2016年第2期253-257,共5页
Off-label use is defined by the prescription of a marketed drug outside the conditions described in the summary of product characteristics.In oncology,off-label prescribing of targeted therapies may occur in patients ... Off-label use is defined by the prescription of a marketed drug outside the conditions described in the summary of product characteristics.In oncology,off-label prescribing of targeted therapies may occur in patients with other tumor types expressing the same target.Agents associated to phenotypic approaches such as therapies against the tumoral vasculature(anti-angiogenic drugs) and new immunotherapies(checkpoint inhibitors) also carry the potential of alternative indications or combinations.Off-label use of targeted therapies is little documented and appears to be in the same range than that regarding older drugs with wide variations among agents.When compared with older agents,off-label use of targeted therapies is probably more rational through tumoral genotyping but is faced with a limited clinical support,reimbursement challenges related to the very high pricing and the cost of genotyping or molecular profiling,when applicable. 展开更多
关键词 targeted therapy Monoclonal antibody Off-label anticancer drug use REIMBURSEMENT Enzyme inhibitor
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PD-1抑制剂联合靶向药物治疗晚期原发性肝癌的临床疗效及安全性研讨
11
作者 朱莹莹 沈丽 张晓敏 《智慧健康》 2023年第27期211-214,共4页
目的分析晚期原发性肝癌采取PD-1抑制剂联合靶向药物治疗的应用效果。方法对于本院中晚期原发性肝癌患者进行选择,共计24例,应用双盲法分组,每组相同例数,分析组采取PD-1抑制剂联合靶向药物治疗,参比组使用靶向药物治疗,对比患者客观缓... 目的分析晚期原发性肝癌采取PD-1抑制剂联合靶向药物治疗的应用效果。方法对于本院中晚期原发性肝癌患者进行选择,共计24例,应用双盲法分组,每组相同例数,分析组采取PD-1抑制剂联合靶向药物治疗,参比组使用靶向药物治疗,对比患者客观缓解率、肝功能(ALT、AST、TBIL)、不良反应(高血压、腹泻、掌趾红肿综合征、甲状腺功能减退)发生率。结果分析组治疗客观缓解率对比参比组更高,有显著指标对比差异(P<0.05)。治疗前,分析组肝功能(ALT、AST、TBIL)相比于参比组,指标对比相近(P>0.05);治疗后,分析组肝功能指标显著优于参比组,差异有统计学意义(P<0.05)。分析组不良反应(腹胀、腹痛、恶心呕吐、肝功能受损)发生率较参比组无升高,差异有统计学对比意义(P<0.05)。结论PD-1抑制剂联合靶向药物治疗晚期原发性肝癌能够提高客观缓解率,使患者肝功能改善,并没有增加患者的不良反应。 展开更多
关键词 PD-1抑制剂 靶向药物 晚期原发性肝癌 不良反应
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以c-Met为肿瘤治疗靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 被引量:15
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作者 张媛 程雨兰 +1 位作者 周金培 张惠斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期16-27,共12页
受体酪氨酸激酶c-Met在细胞的增殖、代谢以及肿瘤的产生、转移、血管生成中扮演着重要角色,c-Met成为抗肿瘤治疗的重要靶点。HGF/c-Met信号通路与VEGFR等其他通路的相互作用(cross-talk)影响了抗肿瘤药物的作用效果,产生耐药性,因此,多... 受体酪氨酸激酶c-Met在细胞的增殖、代谢以及肿瘤的产生、转移、血管生成中扮演着重要角色,c-Met成为抗肿瘤治疗的重要靶点。HGF/c-Met信号通路与VEGFR等其他通路的相互作用(cross-talk)影响了抗肿瘤药物的作用效果,产生耐药性,因此,多激酶靶点联合用药成为新的抗肿瘤治疗手段。本文介绍了c-Met信号通路与多种膜受体间的相互作用以及由这种相互作用引起的对激酶抑制剂的耐药性,并综述了单靶点和多靶点的小分子c-Met抑制剂的研究进展。 展开更多
关键词 受体酪氨酸激酶 C-MET 相互作用 药物耐药性 c-Met抑制剂 抗肿瘤靶点 cabozantinib CRIZOTINIB
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国医大师王晞星辨治肺腺癌靶向相关性药疹经验采菁
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作者 石智尧 孙佩飞 +2 位作者 高宇 刘佳佳 王晞星 《吉林中医药》 2024年第6期657-660,共4页
王晞星教授认为少阳枢机不利,风湿热毒之邪侵袭为靶向药酪氨酸酶抑制剂所致药疹之核心病机。治法上强调以“和解”为本,通过和枢机、解郁结、清热利湿解毒之法治疗本病,并在此基础上创制柴胡土茯苓合剂方。临床中若治疗得当,病邪可从少... 王晞星教授认为少阳枢机不利,风湿热毒之邪侵袭为靶向药酪氨酸酶抑制剂所致药疹之核心病机。治法上强调以“和解”为本,通过和枢机、解郁结、清热利湿解毒之法治疗本病,并在此基础上创制柴胡土茯苓合剂方。临床中若治疗得当,病邪可从少阳经外出入太阳表经;若失治误治,病邪可内传少阴出现少阴热化证。强调应重视疾病所处病机阶段,准确辨证,方能取得佳效。 展开更多
关键词 肺腺癌 酪氨酸酶抑制剂 靶向相关性药疹 和解解毒 王晞星
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新型分子靶向抗癌药物-PI3K抑制剂 被引量:4
14
作者 赵文楠 金美花 孔德新 《食品与药品》 CAS 2013年第1期54-59,共6页
分子靶向抗癌药物是指作用于肿瘤细胞的特定分子靶点,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭、转移等恶性生物行为,从而产生抗肿瘤作用的药物。PI3K(磷脂酰肌醇3-激酶)为一种由调节亚单位p85或p101和催化亚单位p110组成的脂激酶,通过激活下游的AKT... 分子靶向抗癌药物是指作用于肿瘤细胞的特定分子靶点,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭、转移等恶性生物行为,从而产生抗肿瘤作用的药物。PI3K(磷脂酰肌醇3-激酶)为一种由调节亚单位p85或p101和催化亚单位p110组成的脂激酶,通过激活下游的AKT等促进细胞生存、增殖和迁移等。由于PI3K在癌症发生中所起的关键作用,开发以PI3K为靶标的抑制剂引起制药界的高度重视。自2006年第一个新型PI3K抑制剂NVP-BEZ235开始临床试验以来,迄今已有近20个化合物进入临床试验阶段。本文首先简介PI3K的功能和分类,然后就PI3K抑制剂的研究进展以及与其它抗癌药物的联合用药做一综述。 展开更多
关键词 分子靶向抗癌药物 PI3K抑制剂 联合用药
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脑膜瘤药物治疗的研究进展
15
作者 孙亚雪 谢春美 +1 位作者 赵庚水 张文超 《中国临床神经外科杂志》 2024年第3期181-184,共4页
脑膜瘤是常见的颅内肿瘤,不适合手术或放疗等治疗的复发性脑膜瘤的治疗仍然是一项临床挑战。由于缺乏证据,脑膜瘤的药物治疗方案在很大程度上仍处于实验阶段,疗效和临床益处的证据有限。目前,细胞毒性药物、激素受体抑制剂及类似物疗效... 脑膜瘤是常见的颅内肿瘤,不适合手术或放疗等治疗的复发性脑膜瘤的治疗仍然是一项临床挑战。由于缺乏证据,脑膜瘤的药物治疗方案在很大程度上仍处于实验阶段,疗效和临床益处的证据有限。目前,细胞毒性药物、激素受体抑制剂及类似物疗效有限,靶向制剂、免疫检查点抑制剂、酪氨酸激酶抑制剂、表观遗传学相关药物等则表现出更好的临床治疗反应。本文总结脑膜瘤药物治疗方案的现有证据,并概述目前研究的药物和未来前景。 展开更多
关键词 脑膜瘤 药物治疗 靶向制剂 酪氨酸激酶抑制剂 免疫检查点抑制剂
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非小细胞肺癌获得性耐药和表皮生长因子受体靶向治疗耐受机制研究进展
16
作者 谢思华 高志超 +3 位作者 张维 邢佳会 梁经纬 孟繁浩 《中国药物警戒》 2024年第10期1081-1086,共6页
目的探讨靶向表皮生长因子受体(EGFR)的特异性酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)在治疗该靶点突变的非小细胞肺癌(NSCLC)中的研究进展。方法重点讨论EGFR的靶向治疗方案,并详细阐述EGFR-TKIs的耐药机制,以及耐药持久性(DTP)细胞的特征和EGFR... 目的探讨靶向表皮生长因子受体(EGFR)的特异性酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)在治疗该靶点突变的非小细胞肺癌(NSCLC)中的研究进展。方法重点讨论EGFR的靶向治疗方案,并详细阐述EGFR-TKIs的耐药机制,以及耐药持久性(DTP)细胞的特征和EGFR突变导致NSCLC耐药的机制基础。结果EGFR靶向治疗疗效显著,但会引起药物耐受或耐药细胞的出现,最终导致肿瘤复发。结论深入研究药物耐受性和获得性耐药的根本原因,有助于提高癌症治疗的效果。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 表皮生长因子受体 靶向治疗 酪氨酸激酶抑制剂 药物耐受性 获得性耐药
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塞普替尼合成路线综述
17
作者 陈龙 胡伟 +1 位作者 黄璐 范昭泽 《武汉工程大学学报》 CAS 2024年第1期1-6,共6页
塞普替尼是一种高选择性的转染重排(RET)酪氨酸激酶抑制剂,是全球首个获批上市的专门针对携带RET基因突变的癌症患者的靶向药。对塞普替尼及其中间体的合成路线进行了综述,对7条塞普替尼合成路线进行了对比分析,通过对比收率、工艺危险... 塞普替尼是一种高选择性的转染重排(RET)酪氨酸激酶抑制剂,是全球首个获批上市的专门针对携带RET基因突变的癌症患者的靶向药。对塞普替尼及其中间体的合成路线进行了综述,对7条塞普替尼合成路线进行了对比分析,通过对比收率、工艺危险性和产业化可行性,提出分别以3-溴-5-甲氧基吡啶、3,5-二溴吡啶和3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷-6-羧酸叔丁酯为起始原料的3条合成路线更具有工业化生产前景,与其他合成路线相比,该3条合成路线的工艺原料易得,操作简单,收率高,成本低。 展开更多
关键词 塞普替尼 转染重排酪氨酸激酶抑制剂 合成路线 靶向药
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晚期肺鳞癌患者接受阿帕替尼治疗后出现致命性咯血1例
18
作者 王娟 杨冬梅 秦明强 《海峡药学》 2024年第2期89-92,共4页
目的探讨阿帕替尼用于晚期肺鳞癌患者的有效性及安全性,为临床合理用药提供参考。方法1例晚期肺鳞癌患者行化疗联合阿帕替尼靶向治疗后,对阿帕替尼的临床疗效和安全性进行观察分析。结果该患者短期疗效为肿瘤体积缩小,效果明显,主要不... 目的探讨阿帕替尼用于晚期肺鳞癌患者的有效性及安全性,为临床合理用药提供参考。方法1例晚期肺鳞癌患者行化疗联合阿帕替尼靶向治疗后,对阿帕替尼的临床疗效和安全性进行观察分析。结果该患者短期疗效为肿瘤体积缩小,效果明显,主要不良反应为阿帕替尼引起的手脚发麻症状,虽出现手足综合征,但患者可耐受,遗憾的是最后该患者死于大咯血,可能是由于肿瘤大面积坏死侵蚀支气管动脉破裂所致。结论阿帕替尼有可能成为晚期肺鳞癌患者可选择的靶向治疗药物之一,但使用阿帕替尼时应密切监测患者的凝血功能,对于有出血风险的患者应谨慎使用。此外,应根据患者自身情况及时调整药物剂量,以防出现致命性咯血。 展开更多
关键词 肺鳞癌 血管生成抑制剂 靶向药物 阿帕替尼 咯血
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免疫检查点抑制剂治疗恶性肿瘤的群体药代动力学研究进展
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作者 高佩玉 喜鹏 +1 位作者 董治银 宋霞 《中国医药科学》 2024年第1期47-51,107,共6页
以免疫检查点抑制剂(ICIs)为代表的靶向单克隆抗体类抗肿瘤药物可阻断ICIs分子与其配体的结合,从而通过增强T细胞免疫活性促进肿瘤细胞清除,这在改善几种预后不良的恶性肿瘤总生存率方面显示出显著的临床效果。群体药代动力学(PPK)可表... 以免疫检查点抑制剂(ICIs)为代表的靶向单克隆抗体类抗肿瘤药物可阻断ICIs分子与其配体的结合,从而通过增强T细胞免疫活性促进肿瘤细胞清除,这在改善几种预后不良的恶性肿瘤总生存率方面显示出显著的临床效果。群体药代动力学(PPK)可表征药物在特定人群中的药代动力学(PK)特征,为个体化用药提供参考。目前关于ICIs的PPK研究报道日益增多。本文综述常见抗肿瘤ICIs类药物的PPK研究进展,列举各类药物的PPK模型结构参数及其协变量,并总结药物是否需要根据相关影响因素进行给药方案的调整,以期为临床合理使用ICIs药物及其药动-药效学(PK-PD)研究提供参考。 展开更多
关键词 免疫检查点抑制剂 靶向抗肿瘤药物 个体化用药 群体药动学
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酪氨酸激酶抑制剂在分子靶向治疗中对耐药非小细胞肺癌患者角蛋白、PAX-8及DNA EGFR基因T790M突变的影响 被引量:9
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作者 董小帅 王昊 艾克东 《临床和实验医学杂志》 2022年第6期577-581,共5页
目的探讨表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)在分子靶向治疗中对耐药非小细胞肺癌(NSCLC)患者角蛋白、配对盒基因8(PAX-8)及对血浆中EGFR基因耐药位点T790M突变的影响。方法回顾性选取2018年1月至2019年1月延安市人民医院收治的5... 目的探讨表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)在分子靶向治疗中对耐药非小细胞肺癌(NSCLC)患者角蛋白、配对盒基因8(PAX-8)及对血浆中EGFR基因耐药位点T790M突变的影响。方法回顾性选取2018年1月至2019年1月延安市人民医院收治的52例耐药NSCLC患者作为研究对象,均予以EGFR-TKIs治疗。分析两组患者的近期疗效;分析患者治疗前后临床特征和CK、PAX-8阳性表达的分布;复发转移及CK、PAX-8表达的关系;比较治疗前后的EGFR基因耐药位点T790M突变情况;比较CK、PAX-8表达及T790M突变与术后生存时间。结果NSCLC患者治疗4周时的有效率、稳定率分别为59.62%、88.46%,高于治疗1周时(26.92%、75.00%),差异均有统计学意义(P<0.05)。NSCLC患者治疗4周时的CK、PAX-8阳性表达率分别为17.31%、21.15%,显著低于治疗前(40.38%、63.46%),差异均有统计学意义(P<0.05)。淋巴结上的CK、PAX-8阳性表发复发转移率分别为61.90%、72.73%,较阴性表达(35.48%、36.84%)均显著偏高,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗4周时血浆中的EGFR基因耐药位点T790M突变率为13.46%,显著低于治疗前(69.23%),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后5年总生存率为65.38%(34/52),CK、PAX-8及T790M阳性表达者的生存率均显著低于阴性者。结论耐药NSCLC患者的CK、PAX-8及DNA EGFR基因耐药位点T790M阳性表达越高预后效果越差,针对这3项指标的具体阳性表达情况科学、合理的予以EGFR-TKIs治疗可有效地降低CK、PAX-8阳性表达及DNA EGFR基因耐药位点T790M变异,有较好的临床应用与推广价值。 展开更多
关键词 耐药非小细胞肺癌 酪氨酸激酶抑制剂 分子靶向治疗 角蛋白 配对盒基因8 EGFR基因耐药位点T790M突变
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