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环氧合酶-2和5-脂氧化酶双重抑制剂的研究进展 被引量:4
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作者 江波 徐进宜 +1 位作者 吴晓明 华维一 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期109-114,共6页
传统的非甾体抗炎药和选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂在治疗炎症过程中引发胃肠道及肾脏不良反应,制约了其临床应用。COX-2和5-脂氧化酶(5-LOX)双重抑制剂同时抑制前列腺素(PGs)和炎症介质白三烯类(LTs)的生物合成,比单一的抑制剂抗炎... 传统的非甾体抗炎药和选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂在治疗炎症过程中引发胃肠道及肾脏不良反应,制约了其临床应用。COX-2和5-脂氧化酶(5-LOX)双重抑制剂同时抑制前列腺素(PGs)和炎症介质白三烯类(LTs)的生物合成,比单一的抑制剂抗炎效果好、安全性高,是一类有发展前景的新型非甾体抗炎药。笔者简要介绍COX-2/5-LOX双重抑制剂的研究进展,并讨论其作用机制及构效关系。 展开更多
关键词 非甾体抗炎药 环氧合酶-2 5-脂氧化酶 双重抑制剂
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3,5-二甲氧基苯乙烯环酮类化合物的合成及表征 被引量:1
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作者 郑丽玲 敖桂珍 李振卿 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期1051-1055,共5页
To design 3,5-dimethoxystyrene-linked cyclic ketone derivatitves as new anti-inflammatory drugs,eight target compounds were synthesized through 3,5-dimethoxy benzaldehyde and heterocycle or alicyclic ring condensation... To design 3,5-dimethoxystyrene-linked cyclic ketone derivatitves as new anti-inflammatory drugs,eight target compounds were synthesized through 3,5-dimethoxy benzaldehyde and heterocycle or alicyclic ring condensation.Their structures were identified by IR,HR-MS and 1H NMR,and their reaction conditions were studied. 展开更多
关键词 3 5-二甲氧基苯乙烯环酮类衍生物 环氧合酶/5-脂氧酶双重抑制 合成 抗炎活性
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2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮及其Mannich碱盐酸盐类化合物的合成和抗炎、抗癌活性研究 被引量:31
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作者 陈海涛 景永奎 +1 位作者 计志忠 张宝风 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第3期183-192,共10页
本文设计,合成了2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮(Ⅰ)类化合物18个及其Mannich碱盐酸盐(Ⅱ)类化合物11个,其中22个为新化合物。初步药理结果显示:对于角叉菜胶诱发的大鼠足趾水肿,Ⅰ_4,Ⅰ_(12)及Ⅰ_(13)口服有较显著的抑制作用,水溶性Ⅱ类化... 本文设计,合成了2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮(Ⅰ)类化合物18个及其Mannich碱盐酸盐(Ⅱ)类化合物11个,其中22个为新化合物。初步药理结果显示:对于角叉菜胶诱发的大鼠足趾水肿,Ⅰ_4,Ⅰ_(12)及Ⅰ_(13)口服有较显著的抑制作用,水溶性Ⅱ类化合物皮下注射有极强的抑制作用,其中Ⅱ_3于50,25和12.5 mg/kg剂量下抑制率分别为95.8%,70.3%和44.2%,它与布洛芬效力(25 mg/bg抑制率72.9%)相当.Ⅱ类化合物体外对L1210细胞及体内对荷艾氏腹水癌小鼠均有一定抗癌活性。 展开更多
关键词 环戊酮 MANNICH碱 抗炎 抗癌
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