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题名Dutogliptin的合成
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作者
张韵
刘巾玮
任来阳
冯文化
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机构
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所
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出处
《化学试剂》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第5期464-466,469,共4页
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文摘
研究DPP-Ⅳ抑制剂Dutogliptin L-酒石酸盐的合成。以四氢吡咯为原料,经Boc保护、硼酸化、(+)-蒎烷二醇保护、脱Boc、结晶拆分得(2R)-(1S,2S,3R,5S)-蒎烷二醇-四氢吡咯-硼酸酯盐酸盐,再经氯乙酰氯酰化、亲电取代、脱Boc、脱(+)-蒎烷二醇,最后与L-酒石酸成盐得Dutogliptin的L-酒石酸盐。以四氢吡咯为起始原料,通过8步反应合成得到Du-togliptin L-酒石酸盐,其结构经核磁和质谱确证。该法改进了中间体(2R)-1-{2-[(3R)-吡咯烷-3-基氨基]-乙酰基}-(1S,2S,3R,5S)-蒎烷二醇-四氢吡咯-硼酸酯盐酸盐的合成工艺,所用的起始原料和相关试剂价廉易得,整个路线反应条件相对温和、操作简便。
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关键词
dutogliptin
二肽肽酶Ⅳ
抑制剂
工艺改进
化学合成
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Keywords
dutogliptin
dipeptidyl peptidase-4
inhibitor
process improvement
chemical synthesis
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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题名(R)-1-苄基-3-氨基吡咯烷的合成
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作者
陶晓虎
崔梦如
刘烽
欧文华
潘仙华
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机构
上海应用技术学院香料香精技术与工程学院
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出处
《上海应用技术学院学报(自然科学版)》
2012年第1期9-12,共4页
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文摘
(R)-1-苄基-3-氨基吡咯烷是合成抗糖尿病新药Dutogliptin的关键中间体。现以D-天冬氨酸为原料,通过氨基保护、内酸酐化、内酰胺化、脱保护和还原等五步反应,合成得到1-苄基-3-氨基吡咯烷,总产率为67.5%。该法具有原料便宜易得、操作简单、产物易于分离提纯等优点。
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关键词
(R)-1-苄基-3-氨基吡咯烷
D-天冬氨酸
dutogliptin
合成
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Keywords
(R)-l-benzylpyrrolidin-3-amine
D-aspartate
dutogliptin
synthesis
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分类号
TQ251.3
[化学工程—有机化工]
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