狼毒大戟化学成分的研究

目的 研究狼毒大戟 Euphorbia fisheriana的根茎中的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱及制备薄层色谱分离 ,采用化学性质分析及 NMR数据解析等方法确定结构。结果 分离得到 2个酚酸性成分 ,分别鉴定为狼毒乙素 ( )和没食子酸 ( )。结论 这 2个化学成分均为首次从该种植物中分离得到 。

月腺大戟水提物诱导P_(388)白血病细胞的凋亡

目的:研究月腺大戟水提物抗P388白血病及对瘤细胞凋亡的作用。方法:以一级清洁DBA/2型小鼠为实验对象,腹腔接种P388白血病细胞,胃饲10,2.5g.L-1的月腺大戟溶液0.3mL,连续6d,检测外周血白细胞总数和腹腔瘤细胞总数,分离外周血淋巴细胞,观察瘤细胞及凋亡特征,计算细胞凋亡率,并检测bcl-2和bax凋亡相关基因的表达情况。结果:月腺大戟高剂量组外周血白细胞数量显著低于模型对照组(P<0.01)。月腺大戟低剂量组外周血白细胞虽低于模型对照组,但差异无显著性(P>0.05)。两剂量组的细胞凋亡率均明显高于模型对照组,两剂量组间的细胞凋亡率差异显著(P<0.01)。凋亡细胞中可见核质浓缩、数个圆形凋亡小体位于胞浆,或呈半月形、块状靠近胞膜边缘,还可见核质松散呈网状,细胞膜不完整的退化淋巴细胞,表明高剂量明显诱导细胞凋亡(P<0.01),低剂量虽能诱导细胞凋亡,但差异无显著性(P>0.05)。结论:高剂量月腺大戟可通过诱导细胞凋亡明显抑制P388白血病瘤细胞的恶性增殖。

毒性中药狼毒质量标准研究

目的：建立毒性中药狼毒的质量标准。方法：采用硅微、化学、液相色谱／质谱等方法进行定性鉴别，以液相色谱及液相／质谱法测定含量。结果：狼毒大戟中月腺大戟乙素含量为0．01％w／w，月腺大戟中月腺大戟乙素含量范围为0．01％-0．02％w／w，均末枪出瑞香内酯、狼毒色原酮和新狼毒素A。瑞香狼毒中瑞香内酯、狼毒色原酮及新狼毒素A等成分含量范围分别为0．57％～2．12％w／w、0．86％-1．6％w／w及0．45％-0．96％w／w，但未检出含月腺大戟乙素成分。结论：各法能用于常规榆测狼毒属植物。

醋狼毒炮制工艺研究

目的确定醋狼毒饮片的最佳炮制工艺。方法以狼毒的毒性成分总二萜内酯,有效成分狼毒乙素、丙素及其灌胃给药后小鼠胃体PGE2含量作为确定最佳炮制工艺的考察指标,以醋的用量、炒制温度和炒制时间为影响因素,采用正交试验法L9(34)优选出了醋狼毒饮片的最佳炮制工艺。结果醋狼毒的优化炮制工艺,醋的用量为40%,炒制温度控制在160℃,炒制时间10min。结论优选出的醋狼毒炮制工艺可行,可值得推广应用。

月腺大戟HPLC特征图谱研究

目的建立月腺大戟的HPLC特征图谱,为月腺大戟的质量控制提供依据。方法采用高效液相色谱法,以狼毒乙素为内参照物,采用Agilent ZORBAX SB-C1(8250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水梯度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为226 nm,柱温20℃。结果获得了较为理想的月腺大戟药材HPLC特征图谱,确定了12个共有峰。结论该方法简便、准确,可靠,为评价月腺大戟药材的质量提供依据。

月腺大戟根中的乙酰间苯三酚类衍生物

目的：研究月腺大戟根中的乙酰间苯三酚类衍生物。方法：利用硅胶柱色谱分离、纯化乙酰间苯三酚类化合物；经化学反应、理化常数测定和波谱分析等鉴定结构。结果：分离得到５个乙酰间苯三酚类化合物：２，４二羟基６甲氧基３甲基苯乙酮（Ｉ），３，３′二乙酰基４，４′二甲氧基２，２′，６，６′四羟基二苯甲烷（Ｉ），３，３′二乙酰基４，４′二甲氧基２，２′，６，６′四羟基二苯甲烷６′ＯβＤ葡糖苷（ＩＩ），２，４二羟基６甲氧基３甲基苯乙酮４ＯβＤ葡糖苷（ＩＶ），２，４二羟基６甲氧基３甲基苯乙酮４ＯβＤ木糖基（１→６）ＯβＤ葡糖苷（Ｖ）。结论：（ＩＩ）和（Ｖ）为新化合物，分别命名为月腺大戟苷Ｂ和月腺大戟苷Ｃ。

白狼毒化学成分和生物活性研究进展

白狼毒作为有毒中药,具有抗结核、抗癌、抗白血病、细胞毒、免疫调节等活性。本文综述了近10年来狼毒大戟和月腺大戟中80多个成分的化学研究,为白狼毒临床应用的安全有效和进一步深入研究提供参考。

月腺大戟抑菌活性的初步研究

以小麦赤霉病菌,辣椒疫霉病菌,葡萄黑曲霉病菌,苹果炭疽病和玉米大斑病菌为实验菌种,采用生长速率法测定月腺大戟根部提取物对病原菌菌丝生长的抑制作用。结果表明,月腺大戟根部提取物对5种农作物常见病菌都有抑制作用,其中对3种病原菌(小麦赤霉病菌、苹果炭疽病菌、玉米大斑病菌)的菌丝抑制作用强烈;乙醇相提取物对病原菌抑制作用比水相提取物的抑制活性强。

超声波提取月腺大戟化学成分的研究

通过单因素考察及正交试验优化了用超声波法提取月腺大戟化学成分的试验条件。其最佳提取工艺为:超声时间50 min,提取温度60℃,料液比1∶20。该工艺与传统的水提取法相比,提取率提高近1倍,且缩短了提取时间。

狼毒脂肪酸甲酯的GC/MS分析

用GC/MS对狼毒脂肪酸甲酯化物进行分析,共分离出86个组分。其中脂肪酸甲酯化物33个。本文主要介绍了笔者根据样品组份多、含量相差大,化合物种类也较多的特点,在质谱数据后处理中采用的一些方法。

Study on Morphology and Distribution of Euphorbia kansuensis Prokh.(Euphorbiaceae),a Potential Energy Plant

[Objective] This research aimed to study the taxonomic status of a potential energy plant, E. kansuensis Prokh (Euphorbiaceae). [Method] Fresh plants collected after field survey and specimens were observed and compared to study the morphological characteristics and distribution of E. kansuensis Prokh. and E. ebraceolata Hayata in Subgen. Esula distributed in Jiangsu Province. [Result] There was no obvious morphological distinction but some overlaps between E. kansuensis Prokh. in Flora of China and E. ebraceolata Hayata in Flora of Jiangsu based on indumentum and root characteristics, therefore the standpoint that E. ebraceolata Hayata was a wrong name for E. kansuensis Prokh. in Flora of China proved to be reasonable. However, the description of E. kansuensis Prokh. should be modified as follows: indumentums, present or absent; roots, fusiform to terete; glands, oblong kidney-shaped. [Conclusion] This study is of great significance for the taxonomic identification of E. kansuensis Prokh.

中药狼毒及其醋炙饮片的UPLC指纹图谱

目的:比较不同来源狼毒药材及醋炙前后的质量差异。方法:以岩大戟内酯B为参照物,采用UPLC法,使用Waters ODS色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),乙腈-水梯度洗脱,流速0.4 m L/min,柱温30℃,检测波长210 nm,建立了月腺大戟来源的狼毒药材、醋炙饮片及狼毒大戟来源的狼毒药材的UPLC指纹图谱,分析时间不超过20 min。结果:药材或饮片的批次间的相似度均大于0.90,质量稳定;同一来源狼毒醋炙后共有峰减少,且个别成分相对含量有不同程度的升高或降低;狼毒大戟与月腺大戟来源的狼毒药材之间相似度小于0.72,差异显著。结论:该研究为完善狼毒的质量控制与阐述其醋炙机理提供了依据。

高效液相色谱法测定白狼毒中月腺大戟素A的含量

目的建立白狼毒药材中月腺大戟素A的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C_(18)(4.6mm×150mm,5μm),流动相为乙腈∶0.1%甲酸水溶液=55∶45,等度洗脱,流速1.0mL·min^(-1),检测波长为290nm,柱温25℃,进样量20μL,运行时间为20min。结果月腺大戟素A与周围干扰峰达到基线分离,线性范围为4.545~227.3μg·mL^(-1),相关系数r=0.999 9;日内、日间精密度均小于2%;平均回收率为(99.1±3.4)%(n=6),狼毒大戟2个批次药材及月腺大戟对照药材中月腺大戟素A含量分别为(56.73±1.09)、(18.98±2.11)及(235.2±2.4)μg/g(n=6)。结论该法简便快捷、测定结果准确,重复性好,可用于白狼毒药材中月腺大戟素A的含量测定。

Chemical Constituents of Euphorbia ebracteolata

Aim To study the chemical constituents of Euphorbia ebracteolata Hayata. Methods Column chromatography was used in the isolation procedure, while the structures of isolated compounds were elucidated by spectral data. Results Six compounds were isolated and their structures were identified as baccatin (1), 3-acetyl-β-amyrin (2), 3,3′-diacetyl-4,4′-dimethoxy- 2,2′,6,6′-tetrah ydroxy diphenylmethane (3), 2,4-dihydroxy-6-methoxy-3-methyl acetophenone (4), β-sitosterol (5), and daucosterol (6). Conclusion Baccatin was obtained from Euphorbia ebracteolata for the first time.

RP-HPLC法测定狼毒中岩大戟内酯A和B的含量

目的:建立测定狼毒药材中2个二萜内酯类成分岩大戟内酯A和B的HPLC定量分析方法。方法:采用C_(18)柱(4.6mm×250mm,5μm),乙腈-水(75:25)洗脱,流速为1.0mL·min^(-1),检测波长为250nm。结果:狼毒大戟和月腺大戟中普遍含有岩大戟内酯A和B,2个成分的含量范围分别为0.007%～0.043%和0.012%～0.204%。瑞香狼毒和海芋中不含有这2个成分。结论:本方法专属性强,结果准确,简便可行,适用于狼毒药材中岩大戟内酯A和B的含量测定。

月腺大戟根中有效成分乙素和丙素的结构研究

本文主要报道从月腺大戟(Euphorbia ebracteolata Hayata)根中分离出的对结核菌有抑制作用的晶Ⅵ(乙素)和晶Ⅶ(丙素)的化学结构。经化学反应及光谱鉴定,确定晶Ⅵ为2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基-苯乙酮,晶Ⅶ为2-羟基-6-甲氧基-3-甲基-1-苯乙酮-4-6-葡萄糖甙。乙素为首次分离的天然产物,丙素为新的化合物。该植物提取物对结核病有明显疗效。

月腺大戟根中乙酰基间苯三酚衍生物

从月腺大戟(Euphorbia ebracteolata Hayata)根中分离出一种新的二苯甲烷化合物——双去甲基伪绵马素-AA和2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮,并用光谱和化学方法确定前者的结构为3,3′-二乙酰基-4,4′-二甲氧基-2,2′,6,6′-四羟基二苯甲烷。

不同炮制方法对月腺大戟总黄酮含量的影响

讨论了炮制前后月腺大戟中总黄酮含量的变化.采用回流提取法提取总黄酮.在单因素实验的基础上采用L9(34)正交试验优选回流提取月腺大戟总黄酮含量的工艺条件.以芦丁为对照品,在波长为232.5 nm处测定吸光度,用紫外分光光度法测定炮制前后月腺大戟中总黄酮含量.实验结果表明,用牛奶和诃子汤炮制后月腺大戟的总黄酮含量明显降低.

月腺大戟化学成分的研究

目的 对月腺大戟(Euphorbia ebracteolata Hayata)根的体积分数95%乙醇提取物中的化学成分进行分离鉴定,并初步评价其抗肿瘤活性。方法 运用硅胶、Sephadex LH-20、反相十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)等柱色谱以及反相高效液相色谱方法对月腺大戟化学成分进行分离和纯化,并利用高分辨率质谱(HR-ESI-MS)、核磁共振(NMR)等波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定;采用CCK-8法测试化合物对人肝癌HepG2细胞,人乳腺癌MCF-7细胞和人肺癌A549细胞的抗肿瘤活性。结果 从月腺大戟根的体积分数95%乙醇提取物中共分离得到12个化合物,分别鉴定为portulacanone A(1)、甘草素(2)、异甘草素(3)、芒柄花素(4)、24-亚甲基环木菠萝烷醇(5)、3β-羟基-9(11), 12-齐墩果二烯(6)、橙皮油醇(7)、(+)-水合橙皮内酯(8)、2, 2′-氧代双(1,4-二叔丁苯)(9)、反-4-羟基-2-壬烯酸(10)、(E)阿魏酸二十六烷酯(11)和1,9-壬二酸(12),并对化合物1~8进行了抗肿瘤活性研究。结果表明,化合物5(24-亚甲基环木菠萝烷醇)对人肺癌细胞A549具有显著的抑制作用,其半数抑制浓度(median inhibition concentration, IC50)为26.03μmol·L^(-1)。结论 化合物1,7~10为首次从大戟属植物中分离得到,化合物1~4和6~12为首次从月腺大戟中分离得到。

大戟属根类有毒中药醋制前后的毒性比较研究

目的:研究京大戟、甘遂、狼毒炮制前后的毒性变化并比较三者的毒性强弱。方法:采用肠推进运动模型及巨噬细胞炎症模型,评价3种大戟属根类有毒中药炮制前后的毒性。结果:京大戟、甘遂、狼毒生品及醋品均可明显促进小鼠小肠推进运动及巨噬细胞释放NO的能力,强弱顺序为甘遂>京大戟>狼毒,醋制后三者均可明显缓和这一作用。结论:京大戟、甘遂、狼毒可诱导炎症反应的发生并促进肠推进运动,产生强烈的泻下作用,醋制后致炎及肠推进作用显著减弱,表明醋制可缓和京大戟、甘遂、狼毒的泻下作用。