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Ertugliflozin多剂量治疗2型糖尿病的有效性和安全性的网状meta分析 被引量:2
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作者 余彬 高秀蓉 +4 位作者 周虹 饶友义 宁红 陈敏 黄毅岚 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期411-416,共6页
目的采用网状meta分析方法评价ertugliflozin多剂量治疗2型糖尿病(T2DM)的疗效和安全。方法计算机检索Cochrane图书馆、Embase、 PubMed、OVID、Web of Science、中国知网、维普和万方数据库,按Cochrane系统评价的方法评价纳入研究的质... 目的采用网状meta分析方法评价ertugliflozin多剂量治疗2型糖尿病(T2DM)的疗效和安全。方法计算机检索Cochrane图书馆、Embase、 PubMed、OVID、Web of Science、中国知网、维普和万方数据库,按Cochrane系统评价的方法评价纳入研究的质量,使用Review Manager 5.3、R软件和Stata 14.0软件进行分析。结果共纳入4个随机对照试验(RCTs),1 433例患者,网状meta分析结果显示:ertugliflozin 5、10、15、25 mg在降低糖化血红蛋白(HbA1c)方面均优于安慰剂组,且具有统计学意义,在等级概率图中,ertugliflozin 15 mg排名第一;ertugliflozin 5、10、15、25 mg都能降低空腹血糖(FPG),且具有统计学意义,ertugliflozin 10 mg在等级概率图中排名第一;ertugliflozin 5、10、15、25 mg能降低患者体质量,均具有统计学意义,且ertugliflozin 10 mg在等级概率图中排名第一。在总不良反应和低血糖发生率方面,ertugliflozin 10 mg和15 mg最低;而在患者因不良反应退出发生率方面,ertugliflozin 5 mg和10 mg的发生率最低。结论 ertugliflozin的不同剂量组治疗T2DM的有效性显著、安全性一般,但由于纳入文献较少,仍需更多大样本、多中心的高质量文献进行验证。 展开更多
关键词 ertugliflozin 2型糖尿病 网状meta分析 有效性 安全性
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一种SGLT-2抑制剂Ertugliflozin关键中间体的简便合成
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作者 杨清鑫 杨靖翔 +3 位作者 刘亦斌 李兴伟 陈友喜 张春桃 《化工时刊》 CAS 2013年第4期21-24,共4页
报道了一种以2-氯-5-溴苯甲酸为底物经酰化,还原,甲酰化等多步反应得到4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯甲醛的简便合成,提供了一种SGLT-2抑制剂Ertugliflozin关键中间体的新合成方法,该方法所用原料和试剂廉价易得,合成路线简洁,操作简便,收率... 报道了一种以2-氯-5-溴苯甲酸为底物经酰化,还原,甲酰化等多步反应得到4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯甲醛的简便合成,提供了一种SGLT-2抑制剂Ertugliflozin关键中间体的新合成方法,该方法所用原料和试剂廉价易得,合成路线简洁,操作简便,收率高,有利降低生产成本,提高生产效率。 展开更多
关键词 SGLT-2抑制剂 ertugliflozin 2-氯-5-溴苯甲酸 甲酰化
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FDA批准了默沙东和辉瑞的Steglatro(ertugliflozin)上市用于治疗 被引量:1
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《临床合理用药杂志》 2018年第2期179-179,共1页
2型糖尿病是全世界最为常见的糖尿病类型,占总病例数的90%~95%。这类疾病的原因在于患者体内无法产生足够的胰岛素,或是身体对胰岛素的敏感度下降,从而导致患者失去正常的血糖调控能力。罹患2型糖尿病的患者容易出现一系列严重的并发症... 2型糖尿病是全世界最为常见的糖尿病类型,占总病例数的90%~95%。这类疾病的原因在于患者体内无法产生足够的胰岛素,或是身体对胰岛素的敏感度下降,从而导致患者失去正常的血糖调控能力。罹患2型糖尿病的患者容易出现一系列严重的并发症,出现心血管疾病的风险要比普通人高出2~4倍,急需更多血糖控制方案。日前, 展开更多
关键词 FDA 默沙东 Steglatro ertugliflozin
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Ertugliflozin用于2型糖尿病的2项Ⅲ期临床试验达首要终末指标
4
《中国执业药师》 CAS 2016年第8期38-38,共1页
默克(Merck)公司和辉瑞(Pfizer)公司于2016年6月11日宣布,其在研药物Ertugliflozin用于2型糖尿病的2项Ⅲ期临床试验达首要终末指标。本2项试验(VERTIS Mono和VERTIS Factorial)为Ertugliflozin的VERTIS临床试验项目中的2项,该项... 默克(Merck)公司和辉瑞(Pfizer)公司于2016年6月11日宣布,其在研药物Ertugliflozin用于2型糖尿病的2项Ⅲ期临床试验达首要终末指标。本2项试验(VERTIS Mono和VERTIS Factorial)为Ertugliflozin的VERTIS临床试验项目中的2项,该项目结果已于2016年第76届糖尿病协会(ADA)科学年会上公布。 展开更多
关键词 Ⅲ期临床试验 ertugliflozin PFIZER MERCK 格列 安慰剂对照 默克 双盲试验 HTTP
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FDA批准抗糖尿病药物Ertugliflozin上市
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《中国执业药师》 CAS 2018年第1期27-27,共1页
美国FDA于2017年12月19日批准默沙东(Merck Sharp Dohme)公司的Ertugliflozin(参考译名:埃格列净,商品名:Steglatro)片剂上市,用于辅助饮食和运动疗法改善2型糖尿病成人血糖控制。Ertugliflozin为钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)
关键词 FDA ertugliflozin 葡萄糖
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艾托格列净治疗2型糖尿病的快速卫生技术评估
6
作者 覃方 吴坤荣 +1 位作者 刘成裕 刘代华 《药物流行病学杂志》 CAS 2024年第7期778-789,共12页
目的采用快速卫生技术评估方法,评价艾托格列净治疗2型糖尿病的有效性、安全性和经济性,为临床决策提供依据。方法计算机检索PubMed、Embase、Cochrane Library、CNKI、VIP、WanFang Data数据库和卫生技术评估(HTA)网站,检索时限从建库... 目的采用快速卫生技术评估方法,评价艾托格列净治疗2型糖尿病的有效性、安全性和经济性,为临床决策提供依据。方法计算机检索PubMed、Embase、Cochrane Library、CNKI、VIP、WanFang Data数据库和卫生技术评估(HTA)网站,检索时限从建库至2024年1月,由2位研究者独立筛选文献、提取资料、并评价纳入研究的质量后,对结果进行定性描述与分析。结果共纳入27篇文献,包括HTA报告2篇,系统评价/Meta分析24篇和经济学研究2篇。有效性方面,与安慰剂相比,艾托格列净能降低糖化血红蛋白、空腹血糖、心衰住院率、体重和收缩压/舒张压,而全因死亡率、心血管死亡率和肾脏复合终点等指标未显示出优势。安全性方面,艾托格列净导致的泌尿道感染、骨折、截肢、低血糖风险与安慰剂和其他降糖药物差异无统计学意义,但可能引起酮症酸中毒、生殖道感染和和估算肾小球滤过率下降风险增加。经济性方面,艾托格列净对中国2型糖尿病患者具有成本-效果和成本-效用优势。结论艾托格列净治疗2型糖尿病具有良好有效性和安全性,但仍需要进一步开展有效性、安全性的头对头研究和国内经济学评价。 展开更多
关键词 艾托格列净 2型糖尿病 有效性 安全性 经济性 快速卫生技术评估
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艾托格列净联合西格列汀治疗2型糖尿病的疗效及安全性观察
7
作者 张新 高莹 《中国药物与临床》 CAS 2024年第22期1458-1462,共5页
目的探究艾托格列净联合西格列汀治疗2型糖尿病(T2DM)的疗效及安全性观察。方法回顾性分析2022年1月至2024年2月在上海交通大学医学院附属瑞金医院舟山分院就诊的T2DM患者临床资料,将予以口服西格列汀治疗的54例患者纳入对照组,在对照... 目的探究艾托格列净联合西格列汀治疗2型糖尿病(T2DM)的疗效及安全性观察。方法回顾性分析2022年1月至2024年2月在上海交通大学医学院附属瑞金医院舟山分院就诊的T2DM患者临床资料,将予以口服西格列汀治疗的54例患者纳入对照组,在对照组基础上予以口服艾托格列净治疗的54例患者纳入观察组。比较2组患者治疗3个月后的临床疗效和治疗期间的不良反应发生情况,比较2组患者治疗前和治疗3个月后的控糖效果[空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 h PG)、糖化血红蛋白(HbA1c)]、代谢指标[血尿素氮(BUN)、血同型半胱氨酸(Hcy)]。结果观察组的总有效率(96.3%)高于对照组(85.2%)(χ^(2)=3.967,P<0.05)。在治疗期间,2组的不良反应总发生率差异无统计学意义(χ^(2)=0.787,P>0.05)。治疗3个月后,2组患者的FPG、2 h PG、HbA1c、BUN、Hcy均较治疗前下降,且观察组[(5.6±1.1)mmol/L、(7.4±1.5)mmol/L、(6.5±1.3)%、(3.7±0.5)μmol/L、(12.9±2.7)μmol/L]低于对照组[(6.4±1.1)mmol/L、(8.4±1.7)mmol/L、(7.3±1.4)%、(4.3±0.8)μmol/L、(15.4±2.9)μmol/L](P<0.05)。结论艾托格列净联合西格列汀可改善T2DM患者的控糖效果,调节代谢指标,具有较好的安全性。 展开更多
关键词 艾托格列净 西格列汀 糖尿病 2型 治疗结果 安全性
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艾托格列净联合司美格鲁肽治疗2型糖尿病合并心衰患者的临床疗效观察
8
作者 胡燕红 付薇 《药品评价》 CAS 2024年第1期68-71,共4页
目的探讨艾托格列净联合司美格鲁肽治疗2型糖尿病合并心衰患者的临床疗效。方法选择2021年12月至2022年10月高安市人民医院收治的2型糖尿病合并心衰患者76例,根据随机数字表法将所有患者分为两组,每组38例。对照组采用艾托格列净口服,... 目的探讨艾托格列净联合司美格鲁肽治疗2型糖尿病合并心衰患者的临床疗效。方法选择2021年12月至2022年10月高安市人民医院收治的2型糖尿病合并心衰患者76例,根据随机数字表法将所有患者分为两组,每组38例。对照组采用艾托格列净口服,观察组给予司美格鲁肽注射联合艾托格列净口服,两组均用药3个月。对比两组身体质量指数(BMI)、血压情况、血糖指标、血脂指标、心功能指标和不良反应。结果两组治疗前BMI、血压情况、血糖指标、血脂指标和心功能指标,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,观察组BMI、收缩压、舒张压低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 h PBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)高于对照组,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、三酰甘油(TG)、血清总胆固醇(TC)低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组左心室舒张末期内径(LVDd)低于对照组,左室短轴缩短率(FS)、射血分数(EF)、每搏输出量(SV)高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论艾托格列净与司美格鲁肽联合治疗2型糖尿病合并心衰患者,可明显改善血糖与血脂指标,改善心功能,并降低体重与血压。 展开更多
关键词 2型糖尿病 心衰 艾托格列净 司美格鲁肽 血糖 血脂 心功能
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艾托格列净联合二甲双胍治疗肥胖型2型糖尿病患者的效果
9
作者 郭雨淋 《中国民康医学》 2024年第15期28-31,共4页
目的:观察艾托格列净联合二甲双胍治疗肥胖型2型糖尿病患者的效果。方法:回顾性分析2020年6月至2023年8月该院收治的82例肥胖型2型糖尿病患者的临床资料。根据治疗方案不同将其分为对照组与观察组各41例。对照组采用盐酸二甲双胍片治疗... 目的:观察艾托格列净联合二甲双胍治疗肥胖型2型糖尿病患者的效果。方法:回顾性分析2020年6月至2023年8月该院收治的82例肥胖型2型糖尿病患者的临床资料。根据治疗方案不同将其分为对照组与观察组各41例。对照组采用盐酸二甲双胍片治疗,观察组在对照组的基础上联合艾托格列净片治疗。比较两组临床疗效,治疗前后血糖指标[空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2hPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)]、血脂指标[总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)]、胰岛功能指标[空腹胰岛素(FINS)、胰岛β细胞功能指数(HOMA-β)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)]水平,以及不良反应发生率。结果:观察组治疗总有效率为97.56%(40/41),高于对照组的80.49%(33/41),差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,两组FPG、HbA1c、2hPG、FINS水平均低于治疗前,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,观察组FPG、HbA1c、2hPG、FINS、HOMA-IR、TC、TG、LDL-C水平均低于对照组,HOMA-β、HDL-C水平均高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:艾托格列净联合二甲双胍治疗肥胖型2型糖尿病患者效果显著,可降低血糖指标水平,调节血脂指标水平,改善胰岛功能,效果优于单用二甲双胍治疗。 展开更多
关键词 艾托格列净 二甲双胍 肥胖型2型糖尿病 血脂 胰岛功能
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德谷胰岛素联合艾托格列净治疗老年T2DM的效果
10
作者 郑宇 吴敬 《临床医学工程》 2024年第10期1207-1208,共2页
目的探讨德谷胰岛素联合艾托格列净治疗老年2型糖尿病(T2DM)患者的效果。方法选取2023年1月至12月我院收治的82例老年T2DM患者,根据治疗方式的不同分为两组。对照组采用门冬胰岛素治疗,观察组采用德谷胰岛素联合艾托格列净治疗。比较两... 目的探讨德谷胰岛素联合艾托格列净治疗老年2型糖尿病(T2DM)患者的效果。方法选取2023年1月至12月我院收治的82例老年T2DM患者,根据治疗方式的不同分为两组。对照组采用门冬胰岛素治疗,观察组采用德谷胰岛素联合艾托格列净治疗。比较两组的血糖、血压及不良反应。结果治疗后,观察组的HbA1c、MAGE、血糖CV值均低于对照组,SBP、DBP均低于对照组(P<0.05)。观察组的不良反应发生率为7.32%,低于对照组的24.39%(P<0.05)。结论德谷胰岛素联合艾托格列净治疗老年T2DM具有显著的降糖及降压效果,且安全性较高。 展开更多
关键词 德谷胰岛素 艾托格列净 老年 2型糖尿病 血糖 血压 不良反应
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艾托格列净治疗糖尿病肾病的疗效观察 被引量:2
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作者 周云飞 王红 +3 位作者 陈桃玉 徐彤桐 刘晨曦 任晋婷 《中国处方药》 2023年第6期79-82,共4页
目的观察艾托格列净治疗糖尿病肾病的疗效。方法收集2021年5月~2022年5月就诊于本中心的60例糖尿病肾病患者作为研究对象,随机分为观察组和对照组。观察组给予艾托格列净+贝那普利、对照组给予贝那普利治疗,疗程3个月,比较两组治疗前后... 目的观察艾托格列净治疗糖尿病肾病的疗效。方法收集2021年5月~2022年5月就诊于本中心的60例糖尿病肾病患者作为研究对象,随机分为观察组和对照组。观察组给予艾托格列净+贝那普利、对照组给予贝那普利治疗,疗程3个月,比较两组治疗前后血糖水平、血压水平、治疗效果、尿蛋白指标、肾功能的变化及不良反应。结果经3个月治疗后,观察组空腹血糖、餐后2 h血糖、糖化血红蛋白、收缩压、24 h尿蛋白定量及尿微量白蛋白较对照组明显改善,差异有统计学意义(P<0.05),观察组舒张压及血肌酐较对照组差异无统计学意义(P>0.05)。观察组治疗有效率为93.33%,对照组治疗有效率为73.33%,两组间差异有统计学意义(P<0.05)。两组治疗期间无明显药物不良反应。结论艾托格列净不仅可以控制血糖、血压,还可以有效减少尿蛋白,治疗糖尿病肾病。 展开更多
关键词 艾托格列净 血管紧张素转化酶抑制剂 糖尿病肾病 尿蛋白
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艾托格列净联合二甲双胍治疗2型糖尿病临床观察 被引量:5
12
作者 王冬军 王凤玲 +2 位作者 曹永红 戴武 毛俊 《药物流行病学杂志》 CAS 2022年第11期715-719,共5页
目的:观察艾托格列净联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床效果。方法:300例2型糖尿病患者随机分为对照组(n=150)和试验组(n=150)。对照组采用二甲双胍1.0~2.0 g,po(随餐),qd常规治疗;试验组在对照组基础上联合艾托格列净5 mg,po(早餐前15mi... 目的:观察艾托格列净联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床效果。方法:300例2型糖尿病患者随机分为对照组(n=150)和试验组(n=150)。对照组采用二甲双胍1.0~2.0 g,po(随餐),qd常规治疗;试验组在对照组基础上联合艾托格列净5 mg,po(早餐前15min),qd治疗。比较两组患者治疗前与治疗3个月后的血糖[空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2hPBG)、糖化血红蛋白(HbAlc)]、血脂[三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)]、血压[收缩压(SBP)、舒张压(DBP)]和体重指数(BMI)等指标变化情况,观察两组药品不良反应发生情况。结果:治疗后,两组患者的FBG、2hPBG、HbA1c、BMI、SBP均较治疗前明显降低(P<0.05),且试验组上述指标均明显低于对照组(P<0.05)。治疗后,试验组患者的HDL-C和LDL-C水平均较治疗前明显升高(P<0.05),且明显高于对照组(P<0.05)。试验组的泌尿生殖系统感染发生率明显高于对照组(P<0.05),但两组不良反应总发生率差异无统计学意义(P>0.05)。结论:艾托格列净联合二甲双胍可有效控制我国2型糖尿病患者血糖、血脂、血压水平,且安全性良好。 展开更多
关键词 艾托格列净 二甲双胍 2型糖尿病 血糖 血脂 血压 体重指数
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂引起不良事件数据的挖掘与分析 被引量:7
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作者 胡晔 李江帆 王旭红 《中国药物应用与监测》 CAS 2021年第6期386-392,共7页
目的:挖掘分析我国上市的四种钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)达格列净、恩格列净、卡格列净和艾托格列净在真实世界临床应用中药品不良事件(ADE)发生情况,为临床合理用药提供参考。方法:采用回顾性研究方法,收集美国食品药品监督... 目的:挖掘分析我国上市的四种钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)达格列净、恩格列净、卡格列净和艾托格列净在真实世界临床应用中药品不良事件(ADE)发生情况,为临床合理用药提供参考。方法:采用回顾性研究方法,收集美国食品药品监督管理局不良事件报告系统、世界卫生组织个例安全性病例报告数据库及欧盟药品不良反应数据库接收的4种药品ADE进行信号挖掘,检测药品安全信号。结果:SGLT2i的ADE主要集中在18~64岁人群。发生感染、代谢营养类疾病比例最高。4种药品中达格列净相关内分泌系统疾病及药品问题ADE较多;恩格列净高危安全信号主要集中在先天性、家族性、遗传性疾病,生殖系统及乳腺疾病;卡格列净应注意在内外科操作治疗、妊娠期、产褥期、围产期的应用;艾托格列净报告数量少且较分散。结论:临床应用SGLT2i需结合患者年龄及合并疾病进行个体化治疗,警惕并及时处理ADE。 展开更多
关键词 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂 达格列净 恩格列净 卡格列净 艾托格列净 数据挖掘 药品不良事件
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂埃格列净研究进展 被引量:1
14
作者 宋兆芮 陶娌娜 +1 位作者 刘姝鑫 李艳娇 《实用药物与临床》 CAS 2018年第11期1309-1312,共4页
钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(Sodium glucose co-transporter-2 inhibitors,SGLT-2i)是近年来上市的用于治疗2型糖尿病(Type 2 diabetes,T2DM)的一类新药。埃格列净是第4个批准上市的用于治疗T2DM的SGLT-2i。本文对该药的降糖机制、药... 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(Sodium glucose co-transporter-2 inhibitors,SGLT-2i)是近年来上市的用于治疗2型糖尿病(Type 2 diabetes,T2DM)的一类新药。埃格列净是第4个批准上市的用于治疗T2DM的SGLT-2i。本文对该药的降糖机制、药动学、临床试验、药品不良反应等进行综述。 展开更多
关键词 埃格列净 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂 2型糖尿病
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西格列汀联合艾托格列净治疗2型糖尿病有效性和安全性的Meta分析 被引量:3
15
作者 王声祥 卢姗 +2 位作者 卢丹丹 王倩 潘丹 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期583-590,共8页
目的应用Meta分析方法评价DPP-4抑制剂西格列汀联合SGLT2抑制剂艾托格列净治疗2型糖尿病的有效性和安全性。方法检索PubMed、Embase、Medline、The Cochrane Library、CNKI、Ovid、EBSCO、CBM、VIP、SinoMed、万方数据库中关于西格列汀... 目的应用Meta分析方法评价DPP-4抑制剂西格列汀联合SGLT2抑制剂艾托格列净治疗2型糖尿病的有效性和安全性。方法检索PubMed、Embase、Medline、The Cochrane Library、CNKI、Ovid、EBSCO、CBM、VIP、SinoMed、万方数据库中关于西格列汀联合艾托格列净治疗2型糖尿病的文献,检索范围均由建库至2021年4月,由两名研究者根据Cochrane系统评价方法筛选符合纳入标准的随机对照试验,并对纳入文献进行数据提取和偏倚风险评价后,采用RevMan5.0软件进行Meta分析。结果纳入的随机对照研究共3篇。Meta分析结果显示(1)艾托格列净5mg联合西格列汀100 mg治疗26周可降低糖化血红蛋白(HbA1c)[MD=-0.61,95%CI(-0.88,-0.35),P<0.00001];(2)艾托格列净15 mg联合西格列汀100 mg治疗26周可降低糖化血红蛋白(HbA1c)[MD=-0.65,95%CI(-0.93,-0.36),P<0.00001]。(3)联合治疗与单药治疗26周比较,两组不良事件、严重不良事件、不良事件导致药品停用的发生率差异无统计学意义(P>0.05);(4)联合治疗可增加生殖器真菌感染发生率,艾托格列净5 mg联合治疗组[OR=6.78,95%CI(2.35-19.58),P=0.0004];艾托格列净15 mg联合治疗组[OR=7.39,95%CI(2.57-21.21),P=0.0002]。结论艾托格列净联合西格列汀治疗26周与西格列汀单药治疗比较,更能有效降低糖化血红蛋白值,同时不增加不良事件发生率,但是联合用药应该关注生殖器真菌感染的发生情况。 展开更多
关键词 西格列汀 艾托格列净 联合 2型糖尿病 META分析
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合成SGLT2抑制剂埃格列净的新方法 被引量:1
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作者 贺礼东 吴启月 +3 位作者 刘亦斌 顾洪伟 何姜 陈友喜 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第3期257-260,269,共5页
以D-(+)-葡萄糖酸内酯为原料,经三甲硅基保护羟基后与5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷偶联制得(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基]-6-(羟甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇(2);2经羟基保护、氧化和羟醛缩合等5步反应制... 以D-(+)-葡萄糖酸内酯为原料,经三甲硅基保护羟基后与5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷偶联制得(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基]-6-(羟甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇(2);2经羟基保护、氧化和羟醛缩合等5步反应制得(3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三(苄氧基)-6-[4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基]-2-(羟甲基)-6-甲氧基四氢-2H-吡喃-2-甲醛(7);7经还原、脱苄同时关环制得埃格列净(1S,2S,3S,4R,5S)-5-[4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基]-1-(羟甲基)-6,8-二氧杂二环[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇,其结构经~1H NMR和LC-MS表征。 展开更多
关键词 D-(+)-葡萄糖酸内酯 埃格列净 SGLT2抑制剂 药物合成 关环 脱苄
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艾格列净治疗2型糖尿病疗效与安全性的系统评价和Meta分析 被引量:2
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作者 邓慧远 孔文强 +2 位作者 周义录 陈进旭 宋碧辉 《药物流行病学杂志》 CAS 2020年第12期801-808,共8页
目的:评价艾格列净对比安慰剂或其他降糖药物治疗2型糖尿病疗效与安全性。方法:计算机检索PubMed、Embase、ClinicalTrial.gov、Cochrane Central Register of Controlled Trials(CENTRAL)数据库,搜集关于评价艾格列净治疗2型糖尿病疗... 目的:评价艾格列净对比安慰剂或其他降糖药物治疗2型糖尿病疗效与安全性。方法:计算机检索PubMed、Embase、ClinicalTrial.gov、Cochrane Central Register of Controlled Trials(CENTRAL)数据库,搜集关于评价艾格列净治疗2型糖尿病疗效与安全性的随机对照试验(RCT),检索时限均为从建库至2019年10月31日。两名研究员独立筛选文献、提取资料并评价纳入研究的偏倚风险后,采用RevMan 5.2软件进行Meta分析。结果:共纳入8个RCT,包括4751例患者。Meta分析结果显示,疗效方面:与安慰剂比较,艾格列净5 mg能明显降低HbA1c(%)水平[WMD=-0.68,95%CI(-0.87,-0.49),P<0.00001]、提高HbA1c<7%达标率[OR=2.82,95%CI(2.21,3.60),P<0.00001]、降低空腹血糖(mmol·L^(-1))水平[WMD=-1.49,95%CI(-1.80,-1.18),P<0.00001];与安慰剂或阳性药物比较,艾格列净5 mg能明显降低体重(kg)[对比安慰剂:WMD=-1.98,95%CI(-2.44,-1.53),P<0.00001;对比阳性药物:WMD=-2.68,95%CI(-4.04,-1.33),P=0.0001]。安全性方面:与安慰剂或西格列汀比较,艾格列净5 mg不会增加低血糖发生率(P>0.05);与格列美脲比较,艾格列净5 mg能明显减少低血糖发生率[OR=0.18,95%CI(0.12,0.28),P<0.00001];与安慰剂或阳性药物比较,艾格列净5 mg不会增加尿路感染发生率和严重不良反应发生率(P>0.05),但能明显增加生殖器感染发生率[与安慰剂比较:OR=3.56,95%CI(1.83,6.94),P=0.0002;与阳性药物比较:OR=8.66,95%CI(3.54,21.17),P<0.00001]。艾格列净15 mg疗效和安全性的分析结果与5 mg的相似。结论:艾格列净能有效降低血糖且不会增加低血糖发生率,同时能降低体重。尽管艾格列净会增加生殖器感染的发生率,但其总体耐受性较好,不会增加尿路感染、严重不良反应发生率。鉴于纳入研究的随访时间较短、样本量较小,上述结论仍需更多大样本、随访时间长的研究予以验证。 展开更多
关键词 艾格列净 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制药 2型糖尿病 META分析 系统评价 随机对照试验
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新一代钠-葡萄糖共转运体-2抑制剂艾托格列净在糖尿病及特殊人群中的治疗价值 被引量:2
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作者 程钱 邹舒鹏 孙明辉 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第11期1099-1107,共9页
作为新一代钠-葡萄糖共转运体-2抑制剂,艾托格列净(ertugliflozin, ERT)分子结构更加稳定、半衰期更长、降糖效果显著、耐受性良好且具有独立于降糖作用的心血管保护作用,在国内外均被推荐用作治疗2型糖尿病(T_(2)DM)合并动脉粥样硬化... 作为新一代钠-葡萄糖共转运体-2抑制剂,艾托格列净(ertugliflozin, ERT)分子结构更加稳定、半衰期更长、降糖效果显著、耐受性良好且具有独立于降糖作用的心血管保护作用,在国内外均被推荐用作治疗2型糖尿病(T_(2)DM)合并动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的优先选择。此外,ERT对T_(2)DM患者的体重具有确切的控制效果,因此,ERT在T_(2)DM合并肥胖的患者中也具有一定使用价值。但在T_(2)DM合并肾功能不全患者中,ERT的安全性较低,不推荐使用。 展开更多
关键词 艾托格列净 2型糖尿病 钠-葡萄糖共转运体-2抑制剂 特殊人群
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埃格列净单药治疗2型糖尿病安全性的Meta分析 被引量:1
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作者 倪倩 李婷 +1 位作者 裴艺芳 谭玲 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第15期1268-1275,共8页
目的系统评价埃格列净单药治疗2型糖尿病(T2DM)的安全性。方法计算机检索中国知网、万方、PubMed、The Cochrane Library、Embase、Clinical Trials数据库中有关埃格列净治疗T2DM的RCT研究,随后根据纳入与排除标准筛选文献,提取文献资料... 目的系统评价埃格列净单药治疗2型糖尿病(T2DM)的安全性。方法计算机检索中国知网、万方、PubMed、The Cochrane Library、Embase、Clinical Trials数据库中有关埃格列净治疗T2DM的RCT研究,随后根据纳入与排除标准筛选文献,提取文献资料,并用Cochrane评价手册5.3.3评价文献质量,最后采用RevMan5.3软件和Stata14.0软件进行Meta分析。结果最终纳入6篇RCT研究,累计4 078例患者。Meta分析结果显示,治疗26周,本品发生生殖器真菌感染(GMI)风险显著高于对照组(RR=6.25,95%CI:3.13~12.48,P<0.000 01),女性发生GMI的风险高于男性(RR=2.28,95%CI:1.55~3.36,P<0.000 1);52周时,本品发生GMI风险显著高于对照组(RR=4.44,95%CI:2.98~6.61,P<0.000 01),15 mg剂量亚组,女性发生GMI的风险高于男性(RR=2.89,95%CI:1.67~5.00,P=0.000 2)。治疗52周时,与对照组相比,在泌尿道感染、低容量血症、低血糖症状、估计肾小球滤过率(ΔeGFR)及ΔeGFR(>30%)患者人数方面,发生风险均无显著性差异;5和15 mg剂量组间相比较,上述6个安全性指标的发生风险无显著性差异。结论埃格列净易引发生殖器真菌感染,且女性发生风险高于男性,同时也易使eGFR降低,但多为可逆性,不易引起泌尿道感染、低容量血症和低血糖;剂量未见对埃格列净安全性有明显影响。 展开更多
关键词 埃格列净 2型糖尿病 随机对照试验 安全性 META分析
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埃格列净专利申请状况分析 被引量:1
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作者 张磊 毛丹 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1287-1291,共5页
本文对埃格列净的专利申请状况进行分析,重点涉及埃格列净专利申请的时间分布、专利申请人情况以及原研公司有关埃格列净专利布局、其他申请人有关埃格列净的外围专利申请状况等,旨在为国内研究机构和制药企业提供有益的研究方向和在专... 本文对埃格列净的专利申请状况进行分析,重点涉及埃格列净专利申请的时间分布、专利申请人情况以及原研公司有关埃格列净专利布局、其他申请人有关埃格列净的外围专利申请状况等,旨在为国内研究机构和制药企业提供有益的研究方向和在专利布局方面的建议。 展开更多
关键词 埃格列净 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂 2型糖尿病 专利分析
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