甘草次酸丙烯酸树脂纳米粒的制备及其体外评价

目的:制备和评价甘草次酸丙烯酸树脂E100纳米粒。方法:采用改良乳化-溶剂扩散法制备甘草次酸丙烯酸树脂E100纳米粒,通过考察载体与药物的比例、乳化剂的用量和搅拌速度等对纳米粒径、药物的包封率和载药量的影响,初步筛选处方。动态激光散射法测定粒径,透射电子显微镜观察外观形态。利用透析袋法,在含0.5%SDS的pH溶液中进行体外释放试验。结果:优化处方制备的纳米粒大小均匀,粒径约为(75.0±11.3)nm,包封率为(83.05±5.16)%,载药量为(29.22±1.60)%。甘草次酸的体外释放具有明显的pH依赖性。结论:改良乳化-溶剂扩散法制备了包封率高、大小均匀的pH依赖性甘草次酸纳米粒。

pH敏感微球及其在酸性水中的控制释放性能

采用喷雾干燥法制备pH敏感聚合物Eudragit E100(EPO)包载磷酸氢二钾的微球,硬脂酸镁的加入能有效改善微球的硬度和释放性能。微球响应环境pH的变化,控制磷酸氢二钾的释放速率,从而可用于调节酸性废水的pH值。研究了配方组成和制备工艺对微球粒径、形貌的影响,确定载体材料EPO与硬脂酸镁质量比为35:65;喷雾干燥工艺条件是:进样温度120℃,进样液浓度3%,进样量5 mL·min-1。考察了微球对pH=3的酸性水的控制效果,在1 h内溶液pH迅速增加到6.8,在4 h后降到5左右,并能在相当长的时间保持该pH不变。

吴茱萸次碱透皮贴剂的处方优化

目的筛选吴茱萸次碱(Rut)透皮贴剂的压敏胶和促渗剂。方法用溶剂挥发法制备贴剂,以黏附力(初黏力、持黏力及剥离强度)为指标,采用Box-Behnken设计筛选压敏胶(Eudragit E100)、交联剂(丁二酸)和增塑剂(癸二酸二丁酯)的配比;以黏附力和经皮渗透性为指标,以离体小鼠皮肤为屏障,采用改良Franz扩散池进行透皮吸收试验,采用定制设计筛选压敏胶基质、促渗剂(氮酮、油酸)的配比。结果 Rut透皮贴剂的处方最佳配比:压敏胶基质83%(Eudragit E100 63.5%、丁二酸5.5%、癸二酸二丁脂14%)、氮酮10%、油酸6.4%,Rut 0.6%。初黏力、持黏力和剥离强度分别为15号球,(10.97±0.32)h和(0.16±0.02)kN·M^(-1),Q_(24)和J_s分别为(29.71±1.19)μg·cm^(-2)、(1.36±0.10)μg·cm^(-2)·h^(-1)。结论优化的Rut透皮贴剂具有良好的黏附性和经皮渗透性,为后续研究提供了实验依据。