Eudragit L30D-55和NE30D在软胶囊肠溶包衣中的应用

以Eudragit L30D-55为肠溶衣材料,通过加入Eudragit NE30D调整肠溶衣膜的延展性,以聚乙二醇6000为增塑剂调节最低成膜温度,通过正交试验优化了软胶囊包衣液的处方。3批肠溶软胶囊于(25±2)℃、RH(60±5)%环境放置6个月,均符合中国药典2005年版肠溶制剂的相关标准。

尤特奇L30D-55在肠溶制剂中的工艺研究

目的对尤特奇L30D-55理化性质进行测定,对其在肠溶制剂上的应用提供合理的依据。方法采用差示热扫描测定其玻璃化温度(Tg),考察增塑剂对玻璃化温度及最低成膜温度的影响。以双氯芬酸钠作为药物模型,通过体外释放实验考察尤特奇L30D-55肠溶制剂的性能。结果 L30D-55在应用时其Tg、最低成膜温度的变化是主要监测点,并可以通过增塑剂的加入调整二者的变化。其水分散体和有机溶剂包衣成膜原理不同。在生产中片床温度、固含量设定及配制包衣时的设备参数设定不当均会导致包衣质量不合格。结论通过对尤特奇L30D-55物理性质的测定,为肠溶制剂制备中各项参数的设定提供依据。

Preparation and stability investigation of tamsulosin hydrochloride sustained release pellets containing acrylic resin polymers with two different techniques

The objective of this study was to prepare tamsulosin hydrochloride-sustained release(TSH-SR)pellets which showed good release stability with frame-controlled method.TSH was added to Eudragit~?NE30D and Eudragit~?L30D-55 polymers to form drug-loaded inner core.Afterwards,enteric Eudragit~?L30D-55 polymer was modified on the surface of it to the final product.Dissolution studies showed that TSH-SR pellets were more stable during the coating process,different curing temperatures and storage conditions compared with TSH pellets produced by film-controlled technique.Appearances and glass transition temperatures(Tgs)of free films and surface morphologies observed by scanning electron microscopy(SEM)of blank sustained release pellets prepared by different ratios of Eudragit~?NE30D and Eudragit~?L30D-55 further indicated that temperature and relative humidity(RH)were the key factors when Eudragit~?NE30D blended with Eudragit~?L30D-55 were applied to sustained/controlled release preparations.In addition,SEM identified the surface morphologies of TSH-SR pellets before and after dissolution,which showed intact surface structure and great correlation with release curve respectively.

盐酸二甲双胍肠溶微丸的成型工艺研究

目的通过工艺参数优化,制备释放度符合肠溶制剂要求的盐酸二甲双胍肠溶微丸。方法使用流化床底喷包衣设备,首先制备并优化盐酸二甲双胍的载药微丸(黏合剂是HPMC,6×10-3Pa·s,用量为质量分数2·0%),然后考察肠溶包衣溶媒、HPMC隔离层和EudragitR○L100-55用量对肠溶衣膜抗酸能力的影响。结果水分散体包衣法比乙醇溶液包衣法需要更多的包衣增重。隔离层可以显著降低水分散体包衣法所需的肠溶材料用量,但对于乙醇溶液包衣法制备的样品几乎没有影响结论当EudragitR○L100-55包衣增重在25%以上时,以水分散体为包衣溶媒并增加隔离层的工艺方法,能使盐酸二甲双胍载药微丸具备较理想的肠溶特征。

酮洛芬缓释微丸的制备及体外药物释放考察

目的制备酮洛芬缓释微丸并考察其体外药物释放的影响因素。方法采用粉末层积法以离心造粒技术制备载药微丸,选用丙烯酸树脂EudragitNE30D和EudragitL30D-55混合物作为包衣材料制成膜控式24h缓释微丸,以释放度测定法单因素考察影响药物释放的各种因素。结果制备的微丸圆整度好,收率达90%以上;水分散体比例、包衣增重是影响药物释放的关键因素,体外释药速率随介质pH值的增加而加快。结论酮洛芬缓释微丸体外药物释放具有明显的缓释特性,释药规律符合一级释药模型。

混合膜材及添加剂对包衣膜性质的影响

目的制备肠溶性包衣膜,考察混合膜材以及添加剂对膜材性质的影响。方法采用平面铸膜法制备Eudragit NE30D/L 30D-55及Eudragit FS 30D/L 30D-55游离膜,并以膜的透湿性、机械性能为指标,考察膜材比例及添加剂[增塑剂柠檬酸三乙酯(TEC)、抗黏剂单硬脂酸甘油酯(GMS)、乳化剂吐温80(Tween-80)]对游离膜的影响。结果 Eudragit NE 30D及Eudragit FS 30D的加入能够增加Eudragit L 30D-55膜材的延展性、弹性和耐撞击负载的能力,同时也会减小膜材的强度、增加其透湿性。Eudragit L 30D-55与Eudragit NE 30D的混合膜材透湿性较大,对于湿度敏感性药物,应尽量避免选择透湿性大的包衣膜材。TEC和Tween-80的加入可改善膜材的柔韧性和弹性,降低膜材的强度,同时,TEC的加入可以增加膜材的透湿性,而GMS对膜材各项机械性质和透湿性影响不大。结论通过简单的调节混合膜材的种类、比例、添加剂的用量可以制得符合要求的肠溶游离膜。

混合水分散体肠溶迟释薄膜性能研究

目的 采用肠溶型水分散体EudragitL30D-55和控释型水分散体KollicoatSR30D混合制备一种全新的对周围环境p H值具有响应的,同时具有迟释性能的聚合物薄膜。方法 采用铸膜法制备L30D-55∶SR30D混合水分散体游离膜,采用差示扫描量热法（DSC）测定薄膜玻璃化转变温度（glass transition temperature,Tg）,万能材料试验机测试薄膜拉伸性能,杯法考察薄膜透湿性能。考察聚合物比例、附加剂种类和用量对薄膜性能的影响,并以制备泮托拉唑钠（PAZ-Na）肠溶迟释微丸考察包衣膜特性。结果 随着SR30D的增加,薄膜的Tg逐渐降低,强度和刚性变弱,韧性变强,透湿性能先不变后增加。随着增塑剂增加,薄膜刚性减弱,渗透性能增强。不溶性成分的加入可不同程度降低薄膜的渗透性。制备的肠溶迟释微丸在0.1 mol·L^-1盐酸中2 h药物损失量〈5%,在p H 6.8缓冲液中可延迟10~20 min开始释放,并至90 min释放完全。结论 L30D-55∶SR30D混合水分散体制备的游离膜和包衣膜具有良好的理化性能,可用于肠溶调释制剂的研究和开发。