Eudragit~NE 30D对药物释放稳定性的影响因素探讨

Eudragit~ NE 30D作为一种常用的缓释包衣、缓释骨架及掩味包衣材料,在药物制剂中应用广泛。而该类水分散体成膜机理较为复杂,对药物释放控制存在不稳定性现象,即物理老化,也是目前该品种应用中存在的最为突出的问题。本文基于丙烯酸树脂成膜机理研究,结合国内外相关文献报道,对Eudragit~ NE 30D物理老化问题的解决及预防措施进行归纳总结,从而促进其在药物制剂,特别是在缓控释制剂中的应用。

非诺贝特缓释微丸的制备及释放度研究

目的:制备非诺贝特缓释微丸。方法:采用BZJ-360M离心包衣造粒机制备微晶纤维素空白丸核和非诺贝特含药素丸,并在此基础上进行丙烯酸树脂水分散体(Eudragit NE 30D)包衣。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,对包衣微丸体外释药机制进行研究。结果:包衣材料为Eudragit NE 30D,增重3%时包衣微丸呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Q=0.436+30.316t1/2(r=0.9997)。结论:成功的制备了非诺贝特缓释微丸。

新型茶碱口服结肠靶向给药系统的体内动力学

目的研究以时间为释药开关的结肠靶向给药系统。方法以非pH依赖型聚丙烯酸树脂Eu dragit NE 3 0D为膜材 ,制备茶碱薄膜衣片 ;用HPLC法进行体内血药浓度分析 ;以γ 闪烁照相研究该制剂体内胃肠道的转运情况。结果本制剂与参比制剂主要药代动力学参数分别为 :tlag( 8 67± 1 0 4 )h、( 0 67± 1 1 5 )h ;Cmax( 5 2 5± 1 2 1 )mg/L、( 4 0 9± 1 2 5 )mg/L ;AUC0 2 6 ( 2 7 5 0±7 2 0 )mg·h/L、( 3 9 0 4± 1 0 4 3 )mg·h/L ;体内γ 闪烁照相研究表明 ,体外 6 5h释放的制剂口服8 0h后到达升结肠处开始释药 ,且体内释药与体外释药有一定的相关性。

盐酸曲马多缓释微丸的制备及处方工艺考察

目的制备日服2次的盐酸曲马多缓释微丸。方法选用Eudragit NE 30D作为包衣缓释材料,采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸,并进行缓释包衣。结果所制得的缓释微丸在1、4、8h的释放率分别为标示量的30%～33%,60%～66%和80%～83%,药物的释放行为符合中国药典2005版对该缓释制剂释放度的相关规定。结论本研究工艺简便,重现性良好,有望进行工业化生产。

磷酸苯丙哌林缓释微丸的制备

目的制备磷酸苯丙哌林缓释微丸,评价其体外释药特性。方法采用离心造粒法制备磷酸苯丙哌林微丸,以Eudragit NE30D为包衣材料进行包衣,并考察包衣增重、热处理时间等因素对磷酸苯丙哌林缓释微丸体外释药特性的影响。结果包衣增重为3%,热处理时间为24 h时,包衣微丸呈现明显的缓释效果,其体外释药特性与国产缓释片基本一致。结论离心造粒法可用于制备磷酸苯丙哌林缓释微丸。

酮洛芬缓释微丸的制备及体外药物释放考察

目的制备酮洛芬缓释微丸并考察其体外药物释放的影响因素。方法采用粉末层积法以离心造粒技术制备载药微丸,选用丙烯酸树脂EudragitNE30D和EudragitL30D-55混合物作为包衣材料制成膜控式24h缓释微丸,以释放度测定法单因素考察影响药物释放的各种因素。结果制备的微丸圆整度好,收率达90%以上;水分散体比例、包衣增重是影响药物释放的关键因素,体外释药速率随介质pH值的增加而加快。结论酮洛芬缓释微丸体外药物释放具有明显的缓释特性,释药规律符合一级释药模型。

洛索洛芬钠缓释微丸的制备

目的:本文拟制备洛索洛芬钠缓释微丸,以期达到降低毒副作用,维持平稳的血药浓度,提高病人顺应性之目的。方法:采用Eudragit(r)NE 30D水分散体作为包衣材料,用流化床悬浮包衣法对洛索洛芬钠微丸进行缓释包衣。结果:以释放度为指标,通过对包衣工艺及处方影响因素的考察,确定了包衣工艺。

混合膜材及添加剂对包衣膜性质的影响

目的制备肠溶性包衣膜,考察混合膜材以及添加剂对膜材性质的影响。方法采用平面铸膜法制备Eudragit NE30D/L 30D-55及Eudragit FS 30D/L 30D-55游离膜,并以膜的透湿性、机械性能为指标,考察膜材比例及添加剂[增塑剂柠檬酸三乙酯(TEC)、抗黏剂单硬脂酸甘油酯(GMS)、乳化剂吐温80(Tween-80)]对游离膜的影响。结果 Eudragit NE 30D及Eudragit FS 30D的加入能够增加Eudragit L 30D-55膜材的延展性、弹性和耐撞击负载的能力,同时也会减小膜材的强度、增加其透湿性。Eudragit L 30D-55与Eudragit NE 30D的混合膜材透湿性较大,对于湿度敏感性药物,应尽量避免选择透湿性大的包衣膜材。TEC和Tween-80的加入可改善膜材的柔韧性和弹性,降低膜材的强度,同时,TEC的加入可以增加膜材的透湿性,而GMS对膜材各项机械性质和透湿性影响不大。结论通过简单的调节混合膜材的种类、比例、添加剂的用量可以制得符合要求的肠溶游离膜。

固化条件对膜控型缓释微丸释药性能的影响

以盐酸左旋沙丁胺醇为模型药物,丙烯酸树脂水分散体Eudragit NE30D为包衣材料,采用流化床包衣法制备缓释微丸。以释放度和释药性能稳定性为评价指标,考察了不同固化条件对微丸的影响。结果表明,提高固化温度和加湿固化均有助于促进衣膜愈合。60℃固化12 h和60℃、相对湿度(RH)75%固化6 h所得微丸的体外释药均符合设计要求。上述两种固化条件下所得微丸在常温贮存条件下的释药稳定性良好,在较激烈贮存条件下的释药性能则大多发生显著变化,仅后一条件固化微丸敞开于25℃、RH 60%环境中释药性能基本稳定。