Eudragit RS 30D修饰的冰片缓释微囊的制备与评价

目的筛选制备海藻酸钠-丙烯酸树脂冰片微囊(SA/RS 30D/BN MCs)的最佳工艺,并对微囊进行相关表征。方法采用复凝聚法制备SA/RS 30D/BN MCs,以包封率和载药量为考察指标,采用单因素法考察冰片、可溶性淀粉、Tween 80、海藻酸钠(SA)溶液、Eudragit RS 30D和CaCl2溶液的质量浓度对微囊质量的影响;在此基础上,以包封率为考察指标,通过L(934)正交试验筛选最佳处方,并对微囊的外观形态、理化性质、体外释放情况及初步稳定性进行评价。结果SA/RS 30D/BN MCs最佳处方为:冰片、可溶性淀粉、Tween 80、SA溶液、Eudragit RS 30D、CaCl2溶液的质量浓度分别为3.33%、0.17%、0.17%、1.00%、5.00%、1.50%,微囊的平均包封率为(94.18±0.47)%,平均载药量为(30.42±0.17)%,在初步稳定性试验中微囊中冰片保留率高达92.2%,表征结果表明成功制备了具有缓释性能的冰片微囊。结论采用复凝聚法以海藻酸钠、Eudragit RS 30D为复合囊材制备的冰片微囊可以显著提高冰片的稳定性且具有一定的缓释效果。

海藻酸钠改善Eudragit RS 30 D游离膜老化及其机制研究

目的考察海藻酸钠(SA)改善尤特奇RS 30 D(Eudragit RS 30 D)包衣膜的性质并验证其机制。方法采用zeta电位、热重分析仪(TGA)、差示扫描量热仪(DSC)等表征手段对Eudragit RS 30 D-SA游离膜性质进行了考察,通过Eudragit RS 30 D-SA游离膜老化前后吸水溶胀性、水蒸气透过率、机械性能进行初步验证。结果Zeta电位显示加入SA溶液,Eudragit RS 30 D水分散体的zeta电位逐渐降低,且TGA、DSC等表征结果显示,Eudragit RS 30 D-SA游离膜的含水量明显高于Eudragit RS 30 D游离膜。Eudragit RS 30 D与SA间的静电相互作用和SA的“保水”能力是SA解决丙烯酸树脂类水分散体老化问题的重要机制。Eudragit RS 30 D-SA包衣膜在多个方面具备一定优势。结论SA可以改善Eudragit RS 30 D游离膜的性质,改善Eudragit RS 30 D游离膜老化问题,使其在多个方面均具有一定优势。

星点设计-效应面法在酒石酸美托洛尔缓释微丸处方优化中的应用

目的本研究以Eudragit RS30D和Eudragit RL30D的混合物为包衣材料,制备日服2次的酒石酸美托洛尔包衣缓释微丸,并将星点设计-效应面法应用于处方筛选过程中。方法以微丸在1,4,8h的释放度作为考察指标,将Eudragit RS30D与Eudragit RL30D的比例和包衣增重为自变量,采用星点设计-效应面优化法,对缓释包衣处方进行优化。结果经F2(相似因子)检验,3批自制样品的释药曲线与理论释药曲线基本一致。结论星点设计-效应面优化法可用于酒石酸美托洛尔微丸缓释包衣处方的优化,所建模型具有较好的预测能力和实用性。

酒石酸美托洛尔缓释微丸的制备及处方因素考察

目的:选用Eudragit RS 30 D与Eudragit RL 30 D两种包衣材料,制备日服2次的酒石酸美托洛尔缓释微丸,并对其处方因素进行考察。方法:采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸,考察缓释聚合物Eud- ragit RS 30D与Eudragit RL 30D的不同质量配比(2:3,7:3和9:1)、聚合物包衣增重(10%,20%和30%)以及增塑剂用量(10%,20%和40%)和放置时间对药物释放的影响。结果:当Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的质量比为9:1,聚合物包衣增重为20%,增塑剂用量为20%时,药物的释放行为符合中国药典对缓释制剂释放度的相关规定。结论:通过调整Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D之间的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使酒石酸美托洛尔载药微丸具备较理想的缓释效果。

豆腐果素缓释微丸包衣工艺的研究

分别以Surelease、Eudragit RS30D/RL30D为包衣材料,制备豆腐果素缓释微丸,筛选包衣工艺的优化参数。结果表明,用Surelease、Eudragit两种包衣材料均可得到在12h内缓慢释放的微丸,后者有近1h的时滞。

卡托普利缓释微丸的制备及处方因素考察

目的:制备卡托普利缓释微丸,并对其处方工艺因素进行考察。方法:选用尤特奇RS 30 D与尤特奇RL 30 D的混合物作为包农缓释材料,采用溶液层积法、流化床底喷方式,进行空白丸芯的上药和缓释包衣;并考察缓释聚合物尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D的不同比例、包衣增重,以及增塑剂用量对药物释放的影响。结果:当尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D的比例为4:1,包衣增重为10%,增塑剂用量为20%时,所制得的缓释微丸具有较好的缓释效果,在1、4和8 h的累积释放率分别为标示量的20%～35%,40%～65%和75%以上。结论:通过调整尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D之间的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使卡托普利栽药微丸具备较理想的缓释效果。

复方盐酸伪麻黄碱缓释微丸的制备及其释放度考察

目的制备含萘普生钠和盐酸伪麻黄碱的复方缓释微丸,考察理论聚合物包覆量、抗黏剂用量、热处理时间等因素对盐酸伪麻黄碱缓释微丸释放度的影响。方法采用挤出滚圆法制备萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱含药丸芯,采用丙烯酸树脂水分散体(EudragitRS 30D)流化床包衣技术制备盐酸伪麻黄碱缓释微丸,采用紫外分光光度法测定萘普生钠的含量及溶出度,采用HPLC法测定盐酸伪麻黄碱的含量及释放度。结果萘普生钠、微晶纤维素、硫酸钠质量比为10∶9∶1时,制得的萘普生钠速释微丸圆整度好,脆碎度低,10 min累积释药大于90%;当盐酸伪麻黄碱缓释微丸的理论聚合物包覆量为50%、滑石粉用量为聚合物质量的40%、热处理时间为24 h时,药物释放过程接近零级释药模型。结论所制备的萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱缓释微丸体外释药均符合速释和缓释要求,后者的体外释药过程接近零级释药模型。

盐酸伪麻黄碱脉冲小片包衣液处方优化

目的制备盐酸伪麻黄碱脉冲控释小片,并对其体外释药情况进行研究。方法制备盐酸伪麻黄碱含药片芯,采用丙烯酸树脂水分散体(Eudragit(RS 30D)制备盐酸伪麻黄碱脉冲控释小片。通过单因素实验考察药物释放的影响因素,确立处方组成,采用正交设计对包衣液处方进行优化。结果当隔离层增质量分数为2%、控释层增质量分数为5%、CMS-Na用量质量分数为25%,脉冲控释小片的时滞为6 h,体外具有脉冲释药特性。结论成功地制备了盐酸伪麻黄碱脉冲控释小片,体外释药符合脉冲释药的要求。

苦黄缓释微丸的制备及其质量考察

目的:考察苦黄缓释微丸的制备及其质量指标。方法:利用流化床包衣设备,采用薄膜包衣法制备苦黄缓释微丸,以总蒽醌为指标性成分,测定缓释微丸的释放度,并考察了包衣处方工艺因素对药物释放的影响。结果:流化床薄膜包衣法成功制备了苦黄缓释微丸,其Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的用量比例为1∶0时,包衣增重为14%;累积释放百分率2h26%,6h70%,12h90%。结论:水性薄膜包衣技术制备苦黄缓释微丸,具有良好的体外缓释行为。