Eudragit RS 30D修饰的冰片缓释微囊的制备与评价

目的筛选制备海藻酸钠-丙烯酸树脂冰片微囊(SA/RS 30D/BN MCs)的最佳工艺,并对微囊进行相关表征。方法采用复凝聚法制备SA/RS 30D/BN MCs,以包封率和载药量为考察指标,采用单因素法考察冰片、可溶性淀粉、Tween 80、海藻酸钠(SA)溶液、Eudragit RS 30D和CaCl2溶液的质量浓度对微囊质量的影响;在此基础上,以包封率为考察指标,通过L(934)正交试验筛选最佳处方,并对微囊的外观形态、理化性质、体外释放情况及初步稳定性进行评价。结果SA/RS 30D/BN MCs最佳处方为:冰片、可溶性淀粉、Tween 80、SA溶液、Eudragit RS 30D、CaCl2溶液的质量浓度分别为3.33%、0.17%、0.17%、1.00%、5.00%、1.50%,微囊的平均包封率为(94.18±0.47)%,平均载药量为(30.42±0.17)%,在初步稳定性试验中微囊中冰片保留率高达92.2%,表征结果表明成功制备了具有缓释性能的冰片微囊。结论采用复凝聚法以海藻酸钠、Eudragit RS 30D为复合囊材制备的冰片微囊可以显著提高冰片的稳定性且具有一定的缓释效果。

海藻酸钠改善Eudragit RS 30 D游离膜老化及其机制研究

目的考察海藻酸钠(SA)改善尤特奇RS 30 D(Eudragit RS 30 D)包衣膜的性质并验证其机制。方法采用zeta电位、热重分析仪(TGA)、差示扫描量热仪(DSC)等表征手段对Eudragit RS 30 D-SA游离膜性质进行了考察,通过Eudragit RS 30 D-SA游离膜老化前后吸水溶胀性、水蒸气透过率、机械性能进行初步验证。结果Zeta电位显示加入SA溶液,Eudragit RS 30 D水分散体的zeta电位逐渐降低,且TGA、DSC等表征结果显示,Eudragit RS 30 D-SA游离膜的含水量明显高于Eudragit RS 30 D游离膜。Eudragit RS 30 D与SA间的静电相互作用和SA的“保水”能力是SA解决丙烯酸树脂类水分散体老化问题的重要机制。Eudragit RS 30 D-SA包衣膜在多个方面具备一定优势。结论SA可以改善Eudragit RS 30 D游离膜的性质,改善Eudragit RS 30 D游离膜老化问题,使其在多个方面均具有一定优势。

Eudragit L30D-55和NE30D在软胶囊肠溶包衣中的应用

以Eudragit L30D-55为肠溶衣材料,通过加入Eudragit NE30D调整肠溶衣膜的延展性,以聚乙二醇6000为增塑剂调节最低成膜温度,通过正交试验优化了软胶囊包衣液的处方。3批肠溶软胶囊于(25±2)℃、RH(60±5)%环境放置6个月,均符合中国药典2005年版肠溶制剂的相关标准。

Eudragit NE30D膜的制备及其性能参数的标准化研究

目的考察Eudragit NE30D膜的制备条件,探索膜性能参数的标准化方法。方法分别使用质量分数5%、7.5%、10%、12.5%、15%的Eudragit NE30D水分散液,考察了1、2 mL两种体积和25、40、55℃温度对Eudragit NE30D膜制备的影响,比较了其厚度、均匀度、表面平滑度、含水量、透湿量、抗张强度、断裂伸长率。结果 Eudragit NE30D适宜的成膜温度为40℃,成膜时间4～6 h,操作体积为1 mL,质量分数为5%～10%,控制含水量5%。制得的膜标准化参数、透湿性和机械性能的重现性良好。结论本法简单可行,为研究Eudragit NE30D性能提供参考。

Eudragit~NE 30D对药物释放稳定性的影响因素探讨

Eudragit~ NE 30D作为一种常用的缓释包衣、缓释骨架及掩味包衣材料,在药物制剂中应用广泛。而该类水分散体成膜机理较为复杂,对药物释放控制存在不稳定性现象,即物理老化,也是目前该品种应用中存在的最为突出的问题。本文基于丙烯酸树脂成膜机理研究,结合国内外相关文献报道,对Eudragit~ NE 30D物理老化问题的解决及预防措施进行归纳总结,从而促进其在药物制剂,特别是在缓控释制剂中的应用。

海藻酸钠-丙烯酸树脂水分散体构建替米考星微囊的工艺研究

为了制备缓释、掩味的替米考星(TMS)微囊,本试验以海藻酸钠(SA)和丙烯酸树脂水分散体(Eudragit RS 30 D)为复合囊材,采用复凝聚法制备了替米考星微囊(TMS MCs),以载药量和包封率作为评价指标,通过单因素考察和正交试验筛选出制备TMS MCs的最佳工艺,并检测其表征、体外释放度和初步稳定性。结果显示,TMS MCs的最佳工艺为可溶性淀粉浓度为0.34%,Eudragit RS 30 D浓度为6.0%,SA浓度为1.0%,TMS浓度为5.0%,CaCl_(2)浓度为1.0%,CaCl_(2)体积为30 mL;以最佳工艺所制得TMS MCs的平均载药量为(28.54±1.89)%,平均包封率为(86.91±0.79)%,平均粒径为(1.40±0.11)mm,扫描电子显微镜(SEM)下可观察其为圆整的球状颗粒物;体外释放度试验结果显示,TMS MCs在纯水、pH 1.2盐酸溶液(人工胃液)、pH 4.5醋酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液(人工肠液)4种释放介质中均展现出一定的缓释效果;TMS MCs室温放置6个月,微囊中TMS的保留率为(92.54±0.67)%。结果表明,以最佳工艺制得的TMS MCs的载药量、包封率和稳定性均较优,并且具有掩味和缓释作用,其制备工艺简便,有利于工业化生产。

星点设计-效应面法在酒石酸美托洛尔缓释微丸处方优化中的应用

目的本研究以Eudragit RS30D和Eudragit RL30D的混合物为包衣材料,制备日服2次的酒石酸美托洛尔包衣缓释微丸,并将星点设计-效应面法应用于处方筛选过程中。方法以微丸在1,4,8h的释放度作为考察指标,将Eudragit RS30D与Eudragit RL30D的比例和包衣增重为自变量,采用星点设计-效应面优化法,对缓释包衣处方进行优化。结果经F2(相似因子)检验,3批自制样品的释药曲线与理论释药曲线基本一致。结论星点设计-效应面优化法可用于酒石酸美托洛尔微丸缓释包衣处方的优化,所建模型具有较好的预测能力和实用性。

酒石酸美托洛尔缓释微丸的制备及处方因素考察

目的:选用Eudragit RS 30 D与Eudragit RL 30 D两种包衣材料,制备日服2次的酒石酸美托洛尔缓释微丸,并对其处方因素进行考察。方法:采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸,考察缓释聚合物Eud- ragit RS 30D与Eudragit RL 30D的不同质量配比(2:3,7:3和9:1)、聚合物包衣增重(10%,20%和30%)以及增塑剂用量(10%,20%和40%)和放置时间对药物释放的影响。结果:当Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的质量比为9:1,聚合物包衣增重为20%,增塑剂用量为20%时,药物的释放行为符合中国药典对缓释制剂释放度的相关规定。结论:通过调整Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D之间的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使酒石酸美托洛尔载药微丸具备较理想的缓释效果。

豆腐果素缓释微丸包衣工艺的研究

分别以Surelease、Eudragit RS30D/RL30D为包衣材料,制备豆腐果素缓释微丸,筛选包衣工艺的优化参数。结果表明,用Surelease、Eudragit两种包衣材料均可得到在12h内缓慢释放的微丸,后者有近1h的时滞。

卡托普利缓释微丸的制备及处方因素考察

目的:制备卡托普利缓释微丸,并对其处方工艺因素进行考察。方法:选用尤特奇RS 30 D与尤特奇RL 30 D的混合物作为包农缓释材料,采用溶液层积法、流化床底喷方式,进行空白丸芯的上药和缓释包衣;并考察缓释聚合物尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D的不同比例、包衣增重,以及增塑剂用量对药物释放的影响。结果:当尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D的比例为4:1,包衣增重为10%,增塑剂用量为20%时,所制得的缓释微丸具有较好的缓释效果,在1、4和8 h的累积释放率分别为标示量的20%～35%,40%～65%和75%以上。结论:通过调整尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D之间的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使卡托普利栽药微丸具备较理想的缓释效果。

盐酸曲马多缓释微丸的制备及处方工艺考察

目的制备日服2次的盐酸曲马多缓释微丸。方法选用Eudragit NE 30D作为包衣缓释材料,采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸,并进行缓释包衣。结果所制得的缓释微丸在1、4、8h的释放率分别为标示量的30%～33%,60%～66%和80%～83%,药物的释放行为符合中国药典2005版对该缓释制剂释放度的相关规定。结论本研究工艺简便,重现性良好,有望进行工业化生产。

磷酸苯丙哌林缓释微丸的制备

目的制备磷酸苯丙哌林缓释微丸,评价其体外释药特性。方法采用离心造粒法制备磷酸苯丙哌林微丸,以Eudragit NE30D为包衣材料进行包衣,并考察包衣增重、热处理时间等因素对磷酸苯丙哌林缓释微丸体外释药特性的影响。结果包衣增重为3%,热处理时间为24 h时,包衣微丸呈现明显的缓释效果,其体外释药特性与国产缓释片基本一致。结论离心造粒法可用于制备磷酸苯丙哌林缓释微丸。

盐酸伪麻黄碱脉冲小片包衣液处方优化

目的制备盐酸伪麻黄碱脉冲控释小片,并对其体外释药情况进行研究。方法制备盐酸伪麻黄碱含药片芯,采用丙烯酸树脂水分散体(Eudragit(RS 30D)制备盐酸伪麻黄碱脉冲控释小片。通过单因素实验考察药物释放的影响因素,确立处方组成,采用正交设计对包衣液处方进行优化。结果当隔离层增质量分数为2%、控释层增质量分数为5%、CMS-Na用量质量分数为25%,脉冲控释小片的时滞为6 h,体外具有脉冲释药特性。结论成功地制备了盐酸伪麻黄碱脉冲控释小片,体外释药符合脉冲释药的要求。

酮洛芬缓释微丸的制备及体外药物释放考察

目的制备酮洛芬缓释微丸并考察其体外药物释放的影响因素。方法采用粉末层积法以离心造粒技术制备载药微丸,选用丙烯酸树脂EudragitNE30D和EudragitL30D-55混合物作为包衣材料制成膜控式24h缓释微丸,以释放度测定法单因素考察影响药物释放的各种因素。结果制备的微丸圆整度好,收率达90%以上;水分散体比例、包衣增重是影响药物释放的关键因素,体外释药速率随介质pH值的增加而加快。结论酮洛芬缓释微丸体外药物释放具有明显的缓释特性,释药规律符合一级释药模型。

苦黄缓释微丸的制备及其质量考察

目的:考察苦黄缓释微丸的制备及其质量指标。方法:利用流化床包衣设备,采用薄膜包衣法制备苦黄缓释微丸,以总蒽醌为指标性成分,测定缓释微丸的释放度,并考察了包衣处方工艺因素对药物释放的影响。结果:流化床薄膜包衣法成功制备了苦黄缓释微丸,其Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的用量比例为1∶0时,包衣增重为14%;累积释放百分率2h26%,6h70%,12h90%。结论:水性薄膜包衣技术制备苦黄缓释微丸,具有良好的体外缓释行为。

洛索洛芬钠缓释微丸的制备

目的:本文拟制备洛索洛芬钠缓释微丸,以期达到降低毒副作用,维持平稳的血药浓度,提高病人顺应性之目的。方法:采用Eudragit(r)NE 30D水分散体作为包衣材料,用流化床悬浮包衣法对洛索洛芬钠微丸进行缓释包衣。结果:以释放度为指标,通过对包衣工艺及处方影响因素的考察,确定了包衣工艺。

混合膜材及添加剂对包衣膜性质的影响

目的制备肠溶性包衣膜,考察混合膜材以及添加剂对膜材性质的影响。方法采用平面铸膜法制备Eudragit NE30D/L 30D-55及Eudragit FS 30D/L 30D-55游离膜,并以膜的透湿性、机械性能为指标,考察膜材比例及添加剂[增塑剂柠檬酸三乙酯(TEC)、抗黏剂单硬脂酸甘油酯(GMS)、乳化剂吐温80(Tween-80)]对游离膜的影响。结果 Eudragit NE 30D及Eudragit FS 30D的加入能够增加Eudragit L 30D-55膜材的延展性、弹性和耐撞击负载的能力,同时也会减小膜材的强度、增加其透湿性。Eudragit L 30D-55与Eudragit NE 30D的混合膜材透湿性较大,对于湿度敏感性药物,应尽量避免选择透湿性大的包衣膜材。TEC和Tween-80的加入可改善膜材的柔韧性和弹性,降低膜材的强度,同时,TEC的加入可以增加膜材的透湿性,而GMS对膜材各项机械性质和透湿性影响不大。结论通过简单的调节混合膜材的种类、比例、添加剂的用量可以制得符合要求的肠溶游离膜。

固化条件对膜控型缓释微丸释药性能的影响

以盐酸左旋沙丁胺醇为模型药物,丙烯酸树脂水分散体Eudragit NE30D为包衣材料,采用流化床包衣法制备缓释微丸。以释放度和释药性能稳定性为评价指标,考察了不同固化条件对微丸的影响。结果表明,提高固化温度和加湿固化均有助于促进衣膜愈合。60℃固化12 h和60℃、相对湿度(RH)75%固化6 h所得微丸的体外释药均符合设计要求。上述两种固化条件下所得微丸在常温贮存条件下的释药稳定性良好,在较激烈贮存条件下的释药性能则大多发生显著变化,仅后一条件固化微丸敞开于25℃、RH 60%环境中释药性能基本稳定。

丹参总酮缓释微丸的制备及处方工艺优化

目的:制备丹参总酮缓释微丸并优选其处方工艺。方法:采用固体分散体增溶技术及流化床上药技术制备载药丸芯,选取丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D)对载药丸芯进行包衣,通过单因素试验考察包衣增重、致孔剂种类和用量、抗黏剂、熟化时间和温度对包衣工艺的影响。结果:优选的包衣工艺为Eudragit NE30D包衣增重5%,以20%乳糖为致孔剂,50%滑石粉为抗黏剂,熟化时间12 h,熟化温度40℃,包衣微丸呈良好缓释效果,体外释药过程基本符合一级释药模型。结论:流化床上药法和流化床包衣法可用于制备丹参总酮缓释微丸,其体外释药缓慢、平衡。