替米考星Eudragit L100纳米粒的制备及体外评价

目的研究Eudragit L100纳米粒的制备工艺和处方,并考察其包封率和体外释放度。方法以Eudragit L100为高分子载体材料,以替米考星为模型药物,采用溶剂非溶剂法制备纳米粒。用透射电镜观察其形态,纳米粒度仪测定其粒径分布,用透析袋法测定纳米粒的包封率,动态透析法研究其体外释放度。结果制备的纳米粒为结构致密的球体,且均匀规整,平均粒径为(45.6±4.8)nm左右。包封率为达95%以上,载药量(20.64±0.36)%。替米考星纳米粒的体外释药具有显著的pH敏感性,且具有一定的缓释效果。结论溶剂非溶剂法制备了均匀规整、包封率高、且具有一定缓释效果的替米考星纳米粒。

Eudragit L-100固定球毛壳霉菌木聚糖酶酶学性质的研究

采用可逆溶解性聚合物EudragitL-100对球毛壳菌木聚糖酶进行了吸附固定化。在1.0%EudragitL-100浓度时获得10.6IU/mg载体的固定化酶活和88.47%的酶活回收。酶固定化后最适温度不变,最适pH向碱性方向移动了一个pH单位。固定化酶热稳定性和操作稳定性显著提高,循环利用6次仍保留65%初始酶活。木聚糖水解产物测定表明,在同酶用量的条件下固定化后总还原糖产量明显高于游离酶,二者水解产物均以低聚糖为主,酶固定化后水解产物木二糖含量显著高于游离酶,成为主要的产物。木聚糖酶固定化后各方面特性明显优于游离酶,在低聚糖生产中有实际应用价值。

Eudragit L-100固定β-葡萄糖苷酶的性能研究

以Eudragit L-100(E)为载体,对β-葡萄糖苷酶(CB)进行固定化修饰,考察了各种因素对固定化酶活力收率的影响。并使用红外光谱、圆二色谱及荧光光谱对固定化产物进行表征。结果表明,酶的较佳固定化条件为pH=11.0,w(E)=1%,ρ(CB)=2mg/mL,固定时间60min,沉淀时间30min,固定化温度25℃,固定化酶活力收率为83%。固定化酶溶解度的变化条件为pH>5.2时呈可溶性,pH<4.5时呈不溶性。固定化酶的热稳定性有了一定的提高,并且固定化酶重复利用5次后仍保留41%的初始酶活力。

黄芩苷-Eudragit L100-55肠溶固体分散体制备及其体外释放度评价

目的拟制备黄芩苷-Eudragit L100-55肠溶固体分散体,考察黄芩苷肠溶制剂的可行性。方法采用溶剂蒸发法制备黄芩苷-Eudragit L100-55(EL)肠溶固体分散体,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X射线粉末衍射法(XRD)和傅里叶变换红外光谱(FTIR)等分析方法对其微观结构和理化性质进行了分析,并对其体外释放性能进行考察。结果 DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以无定形形式分散在固体分散体中,FTIR结果表明黄芩苷与EL之间存在非共价键作用。体外释放度测定结果表明,黄芩苷-EL比例达到1∶6时所制备的固体分散体,黄芩苷在pH 1.2的稀盐酸溶液中2 h的释放量小于3%,在pH 6.8的磷酸缓冲液中,2 h累积溶出度达到90%以上。结论所制备的肠溶固体分散体能够达到黄芩苷在人工肠液中的快速释放和增加局部药物浓度的目的,从而改善黄芩苷的口服吸收。

增塑剂及膜材比例对Eudragit L100/S100游离膜机械性能和透湿性的影响

采用平面铸膜法制备对pH敏感、可用于结肠定位的Eudragit L100/S100游离膜,并考察成膜湿度、增塑剂的种类与用量及膜材的比例对游离膜的影响。以膜的透湿性、机械性能为指标设计正交实验,优选出最佳的成膜处方,并研究其相关特性。结果表明,以柠檬酸三乙酯为增塑剂且含量为30%时,膜的机械性能和成膜性最好;膜材比例变化对游离膜的机械性能和透湿性影响不大。通过调整增塑剂的种类、用量及Eudragit L100/S100配比,可以制得符合结肠定位释放要求的游离膜。

聚丙烯酸树脂EudragitL100和EudragitS100游离膜性质研究

目的研究聚丙烯酸树脂Eudragit L100和Eudragit S100(1∶4混合)游离膜的性质,考察其影响因素。方法采用铸膜法制备游离膜,测定聚合物溶度参数、特性黏度、抗张强度和透湿性,筛选聚合物最佳溶剂和增塑剂。结果乙醇制成的游离膜抗张强度最大,丙酮制成的游离膜透湿性最强,乙醇为最佳溶剂;增塑剂可降低游离膜的抗张强度和增加膜的透湿性,邻苯二甲酸二乙酯为最佳增塑剂。结论这些研究可以为包衣液处方筛选和包衣工艺优化提供参考。

Box-Behnken效应面法优化盐酸普拉克索缓释片处方及体外释放机制

通过单因素试验筛选盐酸普拉克索缓释片处方,采用Box-Behnken效应面法优化处方并制备盐酸普拉克索缓释片。单因素试验考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同型号、不同用量及与不溶性缓释材料组合使用对盐酸普拉克索缓释片体外释放度的影响。确定以HPMC K100M、Eudragit RSPO、Eudragit L100为主要考察因素,以不同时间的累积释放度为评价指标。Box-Behnken效应面法优化处方得出三者的最优范围,以其中优选处方HPMC K100M 101.5 mg、Eudragit RSPO 98mg和Eudragit L100 13.7 mg和其他辅料制备盐酸普拉克索缓释片并考察释放度。通过相似因子计算,优选处方的体外累积释放度预测值和实测值相似度均大于80。对体外释药数据进行方程拟合,探讨其释药机制,Eudragit RSPO促进盐酸普拉克索的释放,Eudragit L100阻滞盐酸普拉克索的释放,二者互为拮抗作用。结果表明,该处方制备的普拉克索缓释片p H依赖性小,体外释放行为稳定,实现了该缓释片的处方优化。

瑞舒伐他汀钙肠溶缓释微球的制备及影响因素考察

目的采用O/O型乳化溶剂挥发法制备瑞舒伐他汀钙肠溶缓释微球,评价各因素对微球性质的影响。方法以微球的粒径、收率、包封率和释放度作为微球的质量评价指标,研究Eudragit类型、乙基纤维素黏度、两种囊材的质量比、搅拌速度、理论载药量和乳化剂用量对微球性质的影响。结果 Eudragit L100-55制得的微球在酸中突释严重,Eudragit L100能很好地抑制药物在酸中的释放;乙基纤维素(20 cp)制得的微球能在pH值6.8的磷酸盐缓冲液中持续释药10 h;Eudragit L100和乙基纤维素(20 cp)的质量比为70∶30时能得到理想的释放曲线;搅拌速度为600 r.min-1、理论载药量为10%和乳化剂Span 80的质量占液体石蜡质量的2%时能得到较好的微球。结论联合应用pH敏感型材料Eudragit L100和缓释材料乙基纤维素,应用乳化溶剂挥发法可以制备瑞舒伐他汀钙肠溶缓释微球。

肉毒毒素肠溶微球灭鼠剂的制备及性质研究

以肉毒毒素作为主体灭鼠药物 ,用丙烯酸树脂Ⅱ号为肠溶材料 ,通过相分离法制备肠溶微球 ;考察了微球的形态特征、包封率、载体回收率、抗酸能力、体外溶出度以及包封蛋白的活性保留度 ,并经拌饵投食试验 ,表明该制剂能有效地提高毒蛋白在肠胃中的稳定性 ,使其毒力(LD50 )提高 1 0 0倍以上 ,并且有较强的缓释作用 .

酮洛芬漂浮微球的制备及体外释放

目的将酮洛芬制备成漂浮微球并对其进行体外释放研究。方法以聚丙烯酸树酯L-100为载体材料,采用乳化溶剂扩散-挥发法制备酮洛芬漂浮微球,对处方及工艺进行了正交试验设计,选出了最佳的处方和工艺条件,并对微球的体外漂浮性能、包封率、载药量、释放度等理化性能进行考察。结果最优处方下制得微球外观圆整,粒径较均匀,收率为55.74%,载药量为38.79%,在人工胃液中12h漂浮率为52.61%,12h体外累计释放百分率达70%。结论该法制备工艺简单,重现性好,可得到漂浮及缓释性能均较好的微球。

穿琥宁肠溶片的制备及其体外释药性的研究

目的:制备符合药典要求的穿琥宁肠溶片剂。方法:以Eudragit L100为控释包衣材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,PEG4000为增塑剂,用锅包衣法进行肠溶层包衣。结果:EC与Eudragit L100质量比为1:2,增塑剂用量为1.2%,聚合物包衣增重为8%时,所制得穿琥宁肠溶片剂的释放行为符合中国药典对缓释制剂释放度的相关规定。结论:此包衣处方及包衣工艺能够保证穿琥宁肠溶片的释放度符合中国药典规定。