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HPLC-MS analysis of Schisandra lignans and their metabolites in Caco-2 cell monolayer and rat everted gut sac models and in rat plasma 被引量:6
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作者 Jia-ming Yang Siu-po PIP +1 位作者 Hok-keung JYeung Chun-tao Che 《Acta Pharmaceutica Sinica B》 SCIE CAS 2011年第1期46-55,共10页
The absorption profiles of Schisandra chinensis were evaluated using the human Caco-2 cell monolayer and rat everted gut sac models,as well as in rat plasma.By analyzing the chromatographic and MSn characteristics of ... The absorption profiles of Schisandra chinensis were evaluated using the human Caco-2 cell monolayer and rat everted gut sac models,as well as in rat plasma.By analyzing the chromatographic and MSn characteristics of individual peak acquired by HPLC-DAD-APCI-MS^(n) determination,thirteen lignans were identified as the major in vitro absorbable components of the Schisandra extract.Most of these compounds were also detected and identified in rat plasma after an oral administration of the Schisandra extract,except for angeloyl(tigloyl)gomisin H and angeloyl(tigloyl)gomisin Q,whose structures possess an ester group at the cyclooctadiene ring.In addition,four metabolites,corresponding to the hydroxylation and demethylation products of schisandrin and the hydrolysis derivative of angeloyl(tigloyl)gomisin Q,were tentatively identified.The results demonstrate that Schisandra lignans are the major absorbable components of this crude drug,and hydroxylation,demethylation and hydrolysis are important metabolic transformations of the absorbable lignans. 展开更多
关键词 Schisandra chinensis HPLC-DAD-APCIMS n Caco-2 cell monolayer Rat everted gut sac Absorption
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日粮磷水平对肉鸡磷代谢及Na/Pi-Ⅱb基因mRNA表达的影响 被引量:8
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作者 方热军 贺佳 +3 位作者 曹满湖 陈娟 李美君 方成堃 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期289-296,共8页
本论文旨在探讨不同磷水平对肉鸡磷代谢及小肠Na/Pi-Ⅱb(钠依赖Ⅱb型磷转运载体蛋白)基因mRNA表达的影响。选择60日龄体质量约1.5 kg的三黄肉鸡40只,随机分配至日粮总磷水平分别为0.4%(A组)、0.6%(B组)、0.8%(C组)和1.0%(D组)(钙∶有效... 本论文旨在探讨不同磷水平对肉鸡磷代谢及小肠Na/Pi-Ⅱb(钠依赖Ⅱb型磷转运载体蛋白)基因mRNA表达的影响。选择60日龄体质量约1.5 kg的三黄肉鸡40只,随机分配至日粮总磷水平分别为0.4%(A组)、0.6%(B组)、0.8%(C组)和1.0%(D组)(钙∶有效磷=2∶1)的4个处理中,每个处理设5个重复,每个重复2只鸡(1个代谢笼),其中B处理为对照组。试验结果表明,血清磷随日粮磷水平提高而升高,血清钙随日粮磷水平提高而下降;日粮总磷水平在0.8%时,血清AKP活性最低,而钙磷代谢率最高;与对照组相比,较低磷(TP 0.4%)提高肉鸡空肠前段(P<0.01)和空肠后段(P>0.05)Na/Pi-Ⅱb mRNA表达水平,而高磷(TP 0.8%,TP 1.0%)则降低肉鸡十二指肠(P<0.01)、空肠段(P>0.05)Na/Pi-Ⅱb mRNA表达水平;十二指肠和空肠前段对磷的吸收率随饲粮磷水平的提高而下降,各肠段对磷的体外吸收率在较低磷(TP 0.4%)时最高。结果提示,低磷日粮条件下,提高日粮磷水平可上调Na/PiⅡ-b mRNA表达量,促进磷的吸收,日粮磷水平过高时,则抑制Na/PiⅡ-b mRNA表达。 展开更多
关键词 肉鸡 吸收 Na/Pi-Ⅱb 外翻肠囊法
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制吴茱萸提取物在肠外翻中的吸收研究及与P-gp的关系 被引量:8
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作者 董宇 张英丰 +5 位作者 杨庆 李玉洁 鲍天冬 翁小刚 潘国凤 朱晓新 《世界科学技术-中医药现代化》 2008年第2期63-68,共6页
目的:用肠外翻模型研究制吴茱萸提取物不同剂量在大鼠不同肠段的体外肠吸收特征及其与P-gp的关系。方法:采用大鼠肠外翻模型,以吴茱萸碱(evodiamine,Evo)和吴茱萸次碱(rutae- carpine,Rut)为制吴茱萸提取物中代表成分,用HPLC对其进行检... 目的:用肠外翻模型研究制吴茱萸提取物不同剂量在大鼠不同肠段的体外肠吸收特征及其与P-gp的关系。方法:采用大鼠肠外翻模型,以吴茱萸碱(evodiamine,Evo)和吴茱萸次碱(rutae- carpine,Rut)为制吴茱萸提取物中代表成分,用HPLC对其进行检测,计算Evo和Rut的吸收参数来分析其在肠道的吸收特征。结果:不同剂量时制吴茱萸提取物中Evo和Rut在各肠段经时吸收均为线性,符合零级吸收;Evo和Rut在空肠和回肠中的吸收速率常数(Ka)比较没有差异,符合主动转运;结肠中Evo低剂量Ka较低,但在中、高剂量时达到平衡,说明其为主动转运;Rut在结肠中的Ka随剂量增加而增加,符合被动转运。在给药剂量为4mg/mL时,Evo和Rut在各肠段的吸收没有明显差异,加入P-gp抑制剂维拉帕米(verapamil,Ver,100μM),对Evo和Rut的吸收没有明显影响。结论:制吴茱萸提取物中Evo和Rut为零级吸收,Evo在各肠段均为主动转运,Rut在空肠和回肠中为主动转运,在结肠中为被动转运。Evo和Rut的转运不受P-gp影响。 展开更多
关键词 肠外翻 吴茱萸碱 吴茱萸次碱 吸收速率常数 P-糖蛋白
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左旋紫草素肠道转运及Caco-2细胞转运特性 被引量:3
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作者 高春艳 聂珍贵 +4 位作者 梁翠茵 王世全 苏春梅 陈岩 杨红 《中南药学》 CAS 2014年第10期958-961,共4页
目的研究左旋紫草素肠道及Caco-2细胞转运特征及其机制。方法应用翻转肠囊法和Caco-2细胞模型考察时间、浓度对左旋紫草素转运吸收特性的影响,应用P-糖蛋白抑制剂维拉帕米对左旋紫草素转运吸收机制进行研究,采用HPLC法测定左旋紫草素的... 目的研究左旋紫草素肠道及Caco-2细胞转运特征及其机制。方法应用翻转肠囊法和Caco-2细胞模型考察时间、浓度对左旋紫草素转运吸收特性的影响,应用P-糖蛋白抑制剂维拉帕米对左旋紫草素转运吸收机制进行研究,采用HPLC法测定左旋紫草素的浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果在Caco-2细胞模型,随浓度增加和时间延长,左旋紫草素的累积转运量逐渐增加;加用维拉帕米后,使AP侧到BL侧的表观渗透系数Papp(AP→BL)显著增加,而从BL侧到AP侧的表观渗透系数Papp(BL→AP)显著降低。在翻转肠囊模型,100μmol·L-1左旋紫草素中加入维拉帕米后Papp显著增加。结论左旋紫草素的转运存在被动转运和主动转运2种形式,P糖蛋白参与主动转运过程;该药经肠道吸收中等,加入维拉帕米可能促进吸收。 展开更多
关键词 左旋紫草素 转运特征 翻转肠囊法 CACO-2细胞模型 维拉帕米
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大豆球蛋白对小肠Ca^(2+)吸收相关酶Ca^(2+)-ATP酶和超氧化物歧化酶活性的影响 被引量:1
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作者 李兴起 汪秀志 +1 位作者 陈晶 秦学功 《黑龙江八一农垦大学学报》 2013年第4期49-52,共4页
为探讨大豆球蛋白对小肠内微量元素Ca2+吸收的影响及相关机制。采用自动生化分析仪测定小肠囊内液中Ca2+浓度,并测定小肠囊中段组织中与Ca2+吸收相关的Ca2+-ATP酶和超氧化物歧化酶活性。结果显示,单独应用大豆球蛋白(0.4~1 mg·mL-1... 为探讨大豆球蛋白对小肠内微量元素Ca2+吸收的影响及相关机制。采用自动生化分析仪测定小肠囊内液中Ca2+浓度,并测定小肠囊中段组织中与Ca2+吸收相关的Ca2+-ATP酶和超氧化物歧化酶活性。结果显示,单独应用大豆球蛋白(0.4~1 mg·mL-1)对小肠囊Ca2+吸收无明显影响,但可剂量依赖性抑制小肠粘膜内Ca2+-ATP酶活性,同时剂量依赖性的反馈性诱导增强小肠粘膜内超氧化物歧化酶活性。1 mg·mL-1大豆球蛋白通过抑制Ca2+-ATP酶活性抑制葡萄糖酸钙Ca2+吸收。综上表明,大豆球蛋白通过抑制Ca2+-ATP酶活性阻碍Ca2+的吸收及转运,并可能通过反馈性的增强SOD的活性以减少氧化自由基对粘膜的进一步损伤。 展开更多
关键词 大豆球蛋白 CA2+-ATP酶 超氧化物歧化酶 外翻肠囊
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基于UPLC-Q/exactive orbitrap-MS/MS技术研究柴归颗粒的离体肠吸收 被引量:4
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作者 李渊 高晓霞 +3 位作者 王慧 王鹏 贾金萍 秦雪梅 《山西医科大学学报》 CAS 2020年第2期165-170,共6页
目的研究柴归颗粒的离体肠吸收特性。方法采用Waters HSS T18柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm);以0.1%甲酸-水(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.3 ml/min,进样量2μl,柱温40℃。采用LC-MS技术对正常大鼠和CUMs大鼠空肠和回肠的... 目的研究柴归颗粒的离体肠吸收特性。方法采用Waters HSS T18柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm);以0.1%甲酸-水(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.3 ml/min,进样量2μl,柱温40℃。采用LC-MS技术对正常大鼠和CUMs大鼠空肠和回肠的肠内溶液进行检测并对被吸收化合物的峰面积进行分析。结果穿过肠上皮细胞的成分种类多,在前期指认的95种化合物中,有70种能同时被空肠与回肠的上皮细胞膜吸收,通过比较正常大鼠与CUMS大鼠各肠段吸收峰面积发现甘草查而酮B和异甘草素在CUMS大鼠回肠中增加,差异有统计学意义(分别为P<0.001和P<0.05)。结论化合物吸收量的显著性变化可能与肠上皮细胞的转运体有关。 展开更多
关键词 柴归颗粒 外翻肠囊法 肠吸收 LC-MS
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海洋鱼低聚肽螯合铁的小肠吸收特性研究 被引量:1
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作者 泮雯霏 应晓玲 +3 位作者 马倩 徐玉英 李宁 杨敏 《中国食品学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第4期106-115,共10页
目的:探究海洋鱼低聚肽螯合铁(MCOP-Fe)的小肠吸收特性,并与传统补铁剂硫酸亚铁(FeSO_(4))进行比较。方法:建立体外大鼠外翻肠囊模型,选取雌性Sprague Dawley大鼠40只,随机分为8组【低、中、高剂量(3,5,10μg/mL)MCOP-Fe组;低、中、高(3... 目的:探究海洋鱼低聚肽螯合铁(MCOP-Fe)的小肠吸收特性,并与传统补铁剂硫酸亚铁(FeSO_(4))进行比较。方法:建立体外大鼠外翻肠囊模型,选取雌性Sprague Dawley大鼠40只,随机分为8组【低、中、高剂量(3,5,10μg/mL)MCOP-Fe组;低、中、高(3,5,10μg/mL)FeSO_(4)组;10μg/mL MCOP-Fe+500μg/mL植酸组;10μg/mL FeSO_(4)+500μg/mL植酸组】,用肠道单位面积铁累计吸收率Q评价不同肠段吸收铁的效力。结果:1)中、低、高浓度MCOP-Fe组在十二指肠、空肠及回肠的Q值随浓度呈现梯度增加,而FeSO_(4)组没有类似的趋势;2)中、低浓度FeSO_(4)组的Q值几乎都有高于MCOP-Fe组的趋势,而在高浓度时相反;3)添加500μg/mL植酸后,高浓度MCOP-Fe组和FeSO_(4)组Q值均有下降,高浓度FeSO_(4)组下降更为显著(P<0.05)。结论:在3~10μg/mL剂量范围内,FeSO_(4)的小肠吸收率呈现饱和的平衡趋势,而MCOP-Fe呈现梯度上升的趋势;同时MCOP-Fe受植酸的抑制作用小,相对FeSO_(4)更加稳定,应用前景良好。 展开更多
关键词 外翻肠囊法 海洋鱼 低聚肽螯合铁 小肠吸收 铁缺乏
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外翻肠囊法考察复合红花籽油的肠吸收特性 被引量:1
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作者 商雪珂 杨晓君 丁泽人 《现代食品科技》 CAS 北大核心 2023年第3期10-17,共8页
该研究旨在初步考察复合红花籽油的肠吸收特性。采用外翻肠囊法对其肠吸收部位、时间、给药浓度进行研究,通过气相色谱-质谱法(GC-MS)测定肠收集液中亚油酸(Linoleic Acid,LA)及α-亚麻酸(α-Linolenic Acid,ALA)含量,通过计算吸收转运... 该研究旨在初步考察复合红花籽油的肠吸收特性。采用外翻肠囊法对其肠吸收部位、时间、给药浓度进行研究,通过气相色谱-质谱法(GC-MS)测定肠收集液中亚油酸(Linoleic Acid,LA)及α-亚麻酸(α-Linolenic Acid,ALA)含量,通过计算吸收转运参数、吸收速率参数分析其肠道转运机制。不同肠段中,其主要成分LA与ALA均能在十二指肠(LA:2.71 mg;ALA:1.60 mg)与空肠(LA:1.89 mg;ALA:1.43 mg)中被检出,通过计算不同部位透过药量(M)、药物吸收转化率(A)和药物剩余百分数(R),结果显示十二指肠段中LA、ALA的M高于空肠段,A与空肠段接近,R低于空肠段,因此十二指肠为最佳吸收肠段。在120 min时,LA和ALA的Pappi(瞬时表观渗透系数)皆高于其他时间点,因此最佳吸收转运时间为120 min。在给药倍数为2.0倍时,肠囊液中的LA和ALA浓度最高,分别为0.35、0.19 mg/mL,因此最佳给药浓度为200 mg/mL。结果表明复合红花籽油的肠吸收特性可能为具有时间与浓度依赖性的被动运输模式且在十二指肠段中单向转运。 展开更多
关键词 不饱和脂肪酸 气相色谱-质谱法(GC-MS) 肠吸收 外翻肠囊法 十二指肠
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柴胡总皂苷的大鼠体内代谢特征谱研究 被引量:1
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作者 王雅芝 王晓宁 +2 位作者 张艳 段灿灿 张建永 《遵义医科大学学报》 2023年第1期21-29,共9页
目的研究柴胡总皂苷在大鼠体内的代谢情况,分析其发挥药效的关键成分。方法首先基于UPLC-MS/MS技术,建立柴胡总皂苷提取物化学成分特征谱,对其总体皂苷类成分进行鉴定分析;进一步采用离体外翻肠囊、肝门静脉取血和腹主动脉取血的方法,... 目的研究柴胡总皂苷在大鼠体内的代谢情况,分析其发挥药效的关键成分。方法首先基于UPLC-MS/MS技术,建立柴胡总皂苷提取物化学成分特征谱,对其总体皂苷类成分进行鉴定分析;进一步采用离体外翻肠囊、肝门静脉取血和腹主动脉取血的方法,比较大鼠肠吸收成分、肠代谢的入血成分和肝代谢的血中成分的化学成分特征谱,筛选柴胡皂苷类成分体内发挥药效的关键成分。结果本研究共鉴定出柴胡总皂苷提取物中52种柴胡皂苷类成分,其中只能通过肠道直接吸收入血的成分有16种,只能通过肠道菌群和肝脏代谢的成分有3种,既能直接通过肠道吸收入血又能通过肠道菌群代谢和肝代谢而吸收的成分有3种;通过比较3个代谢特征谱发现,乙酰柴胡皂苷E、柴胡皂苷元A、柴胡皂苷元G、柴胡皂苷A、柴胡皂苷B_(2)、柴胡皂苷元C可能是柴胡皂苷类成分体内发挥药效的关键成分。结论通过柴胡总皂苷提取物在离体外翻肠囊法、肝门静脉取血和腹主动脉取血的化学成分特征谱分析,初步探讨了柴胡皂苷发挥药效的关键成分,为深入研究柴胡皂苷类成分药效物质提供新的依据。 展开更多
关键词 柴胡皂苷类 代谢产物 外翻肠囊法 肠吸收成分 液质联用
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黄连提取物在大鼠肠外翻实验中的吸收研究 被引量:42
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作者 董宇 张英丰 +5 位作者 杨庆 李玉洁 鲍天冬 翁小刚 潘国凤 朱晓新 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期1056-1060,共5页
目的:用肠外翻模型研究黄连提取物不同剂量在大鼠不同肠段的体外肠吸收特征。方法:采用大鼠肠外翻模型,以小檗碱(berberine,BER)和巴马汀(palmatine,PAL)为黄连提取物中代表成分,用HPLC对其进行检测,计算BER和PAL的吸收参数来分析其在... 目的:用肠外翻模型研究黄连提取物不同剂量在大鼠不同肠段的体外肠吸收特征。方法:采用大鼠肠外翻模型,以小檗碱(berberine,BER)和巴马汀(palmatine,PAL)为黄连提取物中代表成分,用HPLC对其进行检测,计算BER和PAL的吸收参数来分析其在肠道的吸收特征。结果:不同剂量时黄连提取物中BER和PAL在各肠段均为线性吸收,R2均大于0.9,符合零级吸收速率;BER和PAL的吸收速率常数(Ka)均随黄连提取物给药剂量的增加而增加(P<0.05),表明其为被动吸收。肠道不同部位的吸收实验表明,空肠对BER和PAL吸收有较为明显的优势,其次为回肠和结肠。结论:不同剂量黄连提取物中的BER和PAL在肠道不同部位吸收均符合零级吸收速率,其吸收形式可能为被动吸收。 展开更多
关键词 黄连提取物 肠外翻 小檗碱 巴马汀 HPLC 吸收速率常数
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大鼠肠管外翻模型对人参皂苷Rg1吸收机制的研究 被引量:21
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作者 李昊 孙建国 +3 位作者 谢海棠 王睿 吕华 王广基 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第5期510-513,共4页
目的 :建立准确、灵敏、可靠的Rg1HPLC MS测定方法 ,研究Rg1是否存在分肠段吸收的差异并考察小肠上皮组织上的P 糖蛋白 (P glycoprotein)对人参皂苷Rg1吸收的影响。方法 :在不同肠段 (回肠和空肠 )的肠管外翻模型中加入 2 0 μg·ml... 目的 :建立准确、灵敏、可靠的Rg1HPLC MS测定方法 ,研究Rg1是否存在分肠段吸收的差异并考察小肠上皮组织上的P 糖蛋白 (P glycoprotein)对人参皂苷Rg1吸收的影响。方法 :在不同肠段 (回肠和空肠 )的肠管外翻模型中加入 2 0 μg·ml-1Rg1Krebs液 ,在不同时间点取样并测定囊内药物浓度 ,比较两个小肠段对Rg1通透能力的差异 ,同时观察P 糖蛋白抑制剂维拉帕米对Rg1吸收的影响。结果 :不同肠段 (回肠和空肠 )的体外模型试验结果表明 ,Rg1在不同肠段的吸收良好 ,且无明显差异。维拉帕米对Rg1的吸收未见显著影响。结论 :Rg1在大鼠的各个肠段的吸收无显著性差异 ,Rg1可能不是P 糖蛋白的底物。 展开更多
关键词 人参皂苷 RG1 肠管外翻模型 吸收 维拉帕米 液质联用
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翻转小肠囊法研究环孢素A口服纳米脂质体在大鼠小肠的吸收行为 被引量:13
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作者 陈颖 郭健新 +3 位作者 李正荣 吴涛 吕文莉 平其能 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期137-140,共4页
目的 :研究环孢素A(CsA)纳米脂质体在大鼠小肠的吸收行为。方法 :采用旋转薄膜 超声法制备CsA纳米脂质体。采用翻转小肠囊法研究脂质体在大鼠小肠的吸收行为。结果 :CsA纳米脂质体在 0到 9 16mg/ml的范围内有吸收饱和现象 ,脂质体在到... 目的 :研究环孢素A(CsA)纳米脂质体在大鼠小肠的吸收行为。方法 :采用旋转薄膜 超声法制备CsA纳米脂质体。采用翻转小肠囊法研究脂质体在大鼠小肠的吸收行为。结果 :CsA纳米脂质体在 0到 9 16mg/ml的范围内有吸收饱和现象 ,脂质体在到达肠壁前在粘液中大量蓄积 ,脂质体与新山地明在小肠培养液和肠壁中的累积吸收量无显著性差异。结论 :CsA纳米脂质体在小肠的吸收有饱和现象 ,粘液层是到达肠壁前脂质体扩散的屏障 ,脂质体与新山地明在小肠的吸收程度生物等效。 展开更多
关键词 环抱素A 口服纳米脂质体 翻转小肠囊法 小肠吸收 大鼠
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用外翻肠囊法研究有机锰在肉仔鸡小肠中的吸收特点 被引量:13
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作者 计峰 罗绪刚 +1 位作者 刘彬 余顺祥 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期382-388,共7页
用外翻肠囊法研究肉仔鸡十二指肠、空肠和回肠对无机锰和有机锰的吸收特点。共包括2个试验,试验1是以硫酸锰为锰源,根据单位时间锰的吸收率与外翻肠囊培养时间的曲线关系确定最佳培养时间,试验2是在此培养时间下比较不同形态锰在肉仔鸡... 用外翻肠囊法研究肉仔鸡十二指肠、空肠和回肠对无机锰和有机锰的吸收特点。共包括2个试验,试验1是以硫酸锰为锰源,根据单位时间锰的吸收率与外翻肠囊培养时间的曲线关系确定最佳培养时间,试验2是在此培养时间下比较不同形态锰在肉仔鸡小肠中的吸收特点。2个试验均采用单因子完全随机设计。试验1培养时间分别为20、40、60和80min4个处理组,将48只28日龄商品代AA肉公鸡随机分到4个处理组,每组6个重复,每个重复2只鸡(为了扣除内源影响,其中1只鸡作为零添加锰水平处理),每只鸡的十二指肠、空肠和回肠分别用作相应部位肠段外翻肠囊的1个重复。在试验2中共设8个处理组,分别为:硫酸锰、甘氨酸锰螯合物、蛋氨酸锰螯合物、弱络合强度的蛋氨酸锰(Mn-MetE)、中等络合强度的氨基酸锰(Mn-AAA)和强络合强度的氨基酸锰(Mn-AAB)、硫酸锰与甘氨酸混合物及硫酸锰与蛋氨酸混合物的处理组。为了扣除内源影响,另设1组作为零添加锰水平处理。用于试验1中日龄相同的AA肉公鸡72只,随机分到9个处理组,每组8个重复,每个重复1只鸡,每只鸡的十二指肠、空肠和回肠分别用作相应部位肠段外翻肠囊的1个重复。结果表明:(1)锰的吸收率和培养时间在40min内呈线性关系,因此选择30min为试验2的培养时间;(2)体外培养回肠肠囊对无机锰的吸收率? 展开更多
关键词 外翻肠囊法 有机锰 肉仔鸡 小肠 吸收特点
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葛根芩连汤及不同配伍组中生物碱类成分的肠外翻吸收研究 被引量:15
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作者 张华 安叡 +3 位作者 徐冉驰 张艺竹 张伯莎 王新宏 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期620-625,共6页
目的应用肠外翻模型研究葛根芩连汤(葛根、黄芩、黄连和炙甘草)及其不同配伍组中4个生物碱类成分在大鼠不同肠段的吸收特征。方法采用肠外翻模型,考察葛根芩连汤中黄连碱、药根碱、小檗碱、巴马汀4个生物碱类成分的肠吸收机制;同时考察... 目的应用肠外翻模型研究葛根芩连汤(葛根、黄芩、黄连和炙甘草)及其不同配伍组中4个生物碱类成分在大鼠不同肠段的吸收特征。方法采用肠外翻模型,考察葛根芩连汤中黄连碱、药根碱、小檗碱、巴马汀4个生物碱类成分的肠吸收机制;同时考察不同肠段、药物浓度等因素对它们吸收的影响并比较各组分在全方和不同配伍组给药时的吸收变化情况。结果各组分在不同肠段的吸收均为线性吸收,符合零级吸收速率。药根碱在各肠段的吸收方式除被动扩散外还存在主动转运。小檗碱、巴马汀的吸收速率常数(Ka)均随剂量的增加而增加,显示它们为被动扩散。黄连碱在空肠中的吸收表现为主动转运;而在十二指肠、回肠、结肠中表现为被动扩散。肠道不同部位的吸收实验表明,全方中小檗碱、巴马汀的最佳吸收部位为空肠;黄连碱、药根碱的最佳吸收部位为结肠。结论比较不同配伍组的Ka,4个生物碱成分在全方中吸收最好,其他三个配伍组的吸收没有显著性差异。 展开更多
关键词 肠外翻 葛根芩连汤 配伍 生物碱
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翻转肠囊法研究芒果苷在大鼠的肠吸收动力学 被引量:16
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作者 陈宝婷 徐福平 +1 位作者 林爱华 刘奕明 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期691-694,共4页
目的考察芒果苷在大鼠不同肠段的吸收特性及知母、知母-黄柏、P-糖蛋白抑制剂对芒果苷肠吸收的影响。方法采用大鼠肠外翻模型,UPLC法测定不同时间点肠囊内芒果苷浓度,寻找芒果苷在肠中吸收的最佳部位;观察知母、知母-黄柏及P-糖蛋白抑... 目的考察芒果苷在大鼠不同肠段的吸收特性及知母、知母-黄柏、P-糖蛋白抑制剂对芒果苷肠吸收的影响。方法采用大鼠肠外翻模型,UPLC法测定不同时间点肠囊内芒果苷浓度,寻找芒果苷在肠中吸收的最佳部位;观察知母、知母-黄柏及P-糖蛋白抑制剂对芒果苷吸收的影响。结果芒果苷在小肠的吸收为回肠>空肠>结肠;在回肠段知母水煎液中芒果苷90 min累积吸收量(Q90)、转运速率(Vt)和表观渗透系数(Paap)均大于芒果苷单体组和知母-黄柏水煎液组(P<0.05);环孢素A提高芒果苷在回肠K氏液中的浓度(P<0.05)。结论芒果苷在不同肠段的吸收有差异;知母促进了芒果苷的肠吸收;芒果苷可能是P-gp底物。 展开更多
关键词 芒果苷 肠外翻 肠吸收 UPLC P-糖蛋白 知母
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戊己丸提取物不同配伍的肠外翻吸收研究 被引量:15
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作者 董宇 张英丰 +2 位作者 杨庆 王怡薇 朱晓新 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期1377-1382,共6页
目的研究戊己丸不同配伍比例时在肠道中的吸收动力学的变化,说明方剂配伍的规律性。方法利用L9(34)正交设计,将黄连、制吴茱萸、土炒白芍组成不同配伍的9个组方,通过体外肠外翻模型和LC-MS分析手段,观察方中代表成分小檗碱、巴马汀、吴... 目的研究戊己丸不同配伍比例时在肠道中的吸收动力学的变化,说明方剂配伍的规律性。方法利用L9(34)正交设计,将黄连、制吴茱萸、土炒白芍组成不同配伍的9个组方,通过体外肠外翻模型和LC-MS分析手段,观察方中代表成分小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、芍药苷的吸收变化情况。结果以各代表成分的Ka为指标,通过正交分析,得出同一成分在肠道不同部位的吸收趋势大致相同,但不同成分之间的吸收趋势变化较大。多指标归一加权综合评分法分析表明,黄连在各肠段吸收贡献度最大,确定了其君药地位,制吴茱萸和土炒白芍次之,为臣药。在各个肠段的最优配比组合(黄连∶制吴茱萸∶土炒白芍)为:空肠12∶6∶12,回肠12∶6∶6与12∶6∶12,结肠12∶6∶12。结论戊己丸各代表成分在肠道中吸收动力学过程,随方剂的配伍比例不同而变化,其在肠道吸收的最优配伍组合为黄连∶制吴茱萸∶土炒白芍=6∶3∶6。 展开更多
关键词 戊己丸 方剂配伍 肠吸收 外翻囊 正交设计 综合评分法
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炙甘草配伍对附子水煎液中乌头类生物碱的含量和离体肠吸收的影响 被引量:16
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作者 蓝娟 阿衣夏木.夏衣提 +3 位作者 何雷萍 狄斌 冯芳 苏梦翔 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期430-434,共5页
采用LC-MS/MS法研究炙甘草配伍对附子水煎液中双酯型乌头类生物碱的含量和离体肠吸收的影响。以生附子水煎液和生附子炙甘草药对水煎液为研究对象,考察两种水煎液中以乌头碱、新乌头碱和次乌头碱为代表的双酯型乌头类生物碱的含量差异... 采用LC-MS/MS法研究炙甘草配伍对附子水煎液中双酯型乌头类生物碱的含量和离体肠吸收的影响。以生附子水煎液和生附子炙甘草药对水煎液为研究对象,考察两种水煎液中以乌头碱、新乌头碱和次乌头碱为代表的双酯型乌头类生物碱的含量差异。并通过离体外翻肠囊模型,考察炙甘草配伍对三者在不同肠段吸收的影响。结果表明炙甘草配伍附子在显著降低游离的双酯型乌头类生物碱的含量和肠道吸收率的同时,还可以促使各肠段对乌头类生物碱无差异吸收,达到减毒缓释的作用。 展开更多
关键词 附子 炙甘草 配伍 离体外翻肠囊 LC-MS/MS
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大鼠肠管外翻模型对葛根素吸收机制的研究 被引量:19
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作者 崔升淼 赵春顺 何仲贵 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1715-1716,共2页
目的建立准确、灵敏、可靠的葛根素高效液相色谱(HPLC)测定方法,研究葛根素是否存在分肠段吸收的差异并考察肠上皮组织上的p-糖蛋白(P-glycoprotein)对葛根素吸收的影响。方法在不同肠段(空肠、回肠和结肠)的肠管外翻模型中加入葛根素Kr... 目的建立准确、灵敏、可靠的葛根素高效液相色谱(HPLC)测定方法,研究葛根素是否存在分肠段吸收的差异并考察肠上皮组织上的p-糖蛋白(P-glycoprotein)对葛根素吸收的影响。方法在不同肠段(空肠、回肠和结肠)的肠管外翻模型中加入葛根素Krebs液,在不同时间点取样并测定囊内药物浓度,比较不同肠段对葛根素通透能力的差异,同时观察p-糖蛋白抑制剂地高辛和维拉帕米对葛根素吸收的影响。结果葛根素在空肠、回肠和结肠的吸收均具有自身浓度抑制作用。随着p-糖蛋白抑制剂地高辛和维拉帕米浓度的增大,葛根素的肠黏膜透过性增强,当浓度分别达到50mg·L-1和200mg·L-1时,这种作用具有一定的饱和性。结论葛根素在各肠段的吸收有可能存在主动转运的过程,葛根素是p-糖蛋白的底物。 展开更多
关键词 葛根素 肠管外翻模型 吸收 维拉帕米 地高辛
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灯盏花素磷脂复合物改善大鼠小肠吸收的研究 被引量:31
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作者 唐晓荞 杨祥良 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期222-225,共4页
目的研究灯盏花素磷脂复合物对灯盏花素实验性小肠吸收的改善作用。方法采用大鼠在体小肠循环法和离体外翻肠囊法研究灯盏花素普通粉剂和灯盏花素磷脂复合物的小肠吸收及肠壁通透性。结果大鼠在体小肠吸收实验中,灯盏花素磷脂复合物单... 目的研究灯盏花素磷脂复合物对灯盏花素实验性小肠吸收的改善作用。方法采用大鼠在体小肠循环法和离体外翻肠囊法研究灯盏花素普通粉剂和灯盏花素磷脂复合物的小肠吸收及肠壁通透性。结果大鼠在体小肠吸收实验中,灯盏花素磷脂复合物单位吸收量和单位吸收率分别提高7375%和4711%,肠壁通透性增加7313%;离体小肠吸收实验中,灯盏花素磷脂复合物单位吸收量和单位吸收率分别提高4121%和30%,肠壁通透性增加3935%;在0~100μg·mL-1内,吸收符合Fick’s扩散定律,表现出一级动力学过程。结论灯盏花素磷脂复合物主要以被动扩散的方式吸收,并通过提高肠壁通透性来改善其吸收。 展开更多
关键词 灯盏花素 磷脂复合物 小肠吸收 大鼠 肠壁 通透性 改善作用 吸收量 粉剂 吸收率
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开心散及其各单药成分的肠吸收研究 被引量:14
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作者 王东晓 刘屏 +2 位作者 崔捷 汪进良 陈桂芸 《中国药物应用与监测》 CAS 2007年第3期10-14,共5页
目的:采用改良外翻肠囊模型,研究开心散复方及各单药的肠吸收情况。方法:利用翻转肠囊法建立开心散复方及各单药的大鼠肠吸收模型,并用HPLC、HPLC-MS法检测开心散及其各单药的肠吸收成分。结果:HPLCDAD检测器条件下可测得开心散复方中... 目的:采用改良外翻肠囊模型,研究开心散复方及各单药的肠吸收情况。方法:利用翻转肠囊法建立开心散复方及各单药的大鼠肠吸收模型,并用HPLC、HPLC-MS法检测开心散及其各单药的肠吸收成分。结果:HPLCDAD检测器条件下可测得开心散复方中主要吸收入肠成分是远志中的成分,未检测到人参、茯苓、石菖蒲的肠吸收成分。多级质谱研究表明开心散复方和远志中主要的可吸收成分为寡糖酯类化合物。结论:HPLCDAD检测条件下,发现开心散肠吸收的主要成分是远志中的寡糖酯类成分,但这些成分的化学结构及人参、茯苓、石菖蒲的肠吸收成分需进一步研究。 展开更多
关键词 开心散 人参 茯苓 远志 石菖蒲 翻转肠囊 寡糖酯
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