三叉苦研究进展

三叉苦属芸香科吴茱萸属,性寒,味苦,归肝、肺、胃经,具有清热解毒、行气止痛、燥湿止痒功效,属清热药下分类的清热燥湿药,主治咽喉肿痛、风湿骨痛、疟疾黄疸、湿疹、皮炎、跌打损伤及虫蛇咬伤等症。研究显示,三叉苦含有生物碱、香豆素、黄酮、寡糖、喹啉和色烯类等多种化学成分,但不同季节、产地采摘的不同部位三叉苦采用不同提取方式或炮制方法,其化学成分与含量存在显著差异,药理作用也不尽相同。近代药理学研究显示三叉苦具有抑菌抗炎、抗氧化、抗肿瘤、保肝及调节血脂血糖代谢等明显药用价值。本文从其化学成分与含量及影响因素、细胞和动物模型水平研究显示的药理作用综述国内外对三叉苦的研究,拟为其后续进一步研究和临床应用提供参考。

不同生长年限对三叉苦种子及药材质量的影响

研究不同生长年限三叉苦[Evodia lepta(Spreng.)Merr.]种子及药材的质量,以探讨三叉苦种子最佳采收时期和药材采收年限。结果表明,当三叉苦植株长到三年生时,其种子活力和发芽率均达到最高,同时其产量和质量均较高。产业化推广种植3年即达到野生三叉苦的产量,且质量更优于野生药材,建议产业化推广种植3年以上采收。

海南三叉苦抗炎作用及机制研究

目的研究海南三叉苦水提物的抗炎作用并探索其作用机制。方法通过二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足肿胀来观察三叉苦的抗炎作用。采用酶联免疫吸附法(ELISA法)测定肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素1β(IL-1β)的含量。结果与模型组(0)相比,三叉苦水提物中、高剂量(19.11%,22.94%)能抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀(P<0.05),中剂量对角叉菜胶致大鼠足肿胀有明显的抑制作用,在致炎4 h[(0.53±0.17)cm]效果最明显(P<0.01)。水提物中、高剂量对大鼠血清中TNF-α[(169.61±73.80)ng/L和(124.34±85.65)ng/L]和IL-1β[(521.01±206.89)ng/L和(393.99±197.61)ng/L]有不同程度的降低作用,TNF-α较模型组[(283.98±68.68)ng/L]降低显著(P<0.05)。结论海南三叉苦水提物具有抗炎作用,其抗炎作用可能与抑制TNF-α和IL-1β的生成有关。

三丫苦的化学成分研究

采用硅胶柱层析从三丫苦的乙酸乙酯萃取物中分离得到6种化合物,经波谱分析鉴定为4,7-二甲氧基呋喃喹啉生物碱(1)、顺式-3,4,5-三羟基-6-乙酰基-7-甲氧基-2,2-二甲基色烷(2)、3-羟基-4-乙氧基-5,7-二甲氧基-6-乙酰-2,2-二甲基色烷(3)、3,5-二羟基-4-乙氧基-6-乙酰基-7-甲氧基-2,2-二甲基色烷(4)、异吴茱萸酮酚(5)和异吴茱萸酮酚甲醚(6)。所有化合物均首次从该植物的根部分离得到。

三丫苦的化学成分研究(Ⅱ)

采用硅胶柱色谱法从三丫苦的乙酸乙酯萃取物中分离得到4种化合物,经波谱分析鉴定为:(1)香草木宁,(2)(trans)-3,4,5-三羟基-6-乙酰基-7-甲氧基-2,2-二甲基色烷,(3)茵芋碱,(4)(trans)-3,4-二羟基-5-甲氧基-6-乙酰基-7-甲氧基-2,2-二甲基色烷,它们均为首次从该植物的根部分离得到.

三叉苦提取物抗氧化作用的研究

目的:研究三叉苦不同部位水提取物的抗氧化作用及其规律,为食品或药物抗氧化剂的筛选和应用提供理论依据。方法:应用化学发光法检测三叉苦的各部位水提取物对邻苯三酚 -CTMAB 体系产生的超氧阴离子自由基(O2·)、邻菲罗啉 - 抗坏血酸体系产生的羟自由基(·OH)及过氧化氢(H2O2)的清除作用。结果:三叉苦水提取物具有明显的清除超氧阴离子自由基、羟自由基和过氧化氢的作用,清除率与浓度之间存在着明显的量效关系。结论:证明了三叉苦各部位的水提取物均是一种有效的抗氧化剂。

ICP-MS法测定三丫苦中微量元素的研究

采用微波消解技术ICP—MS法测定了三丫苦根、茎、叶中的Li，B，Mg，V，Mn，Cu，As，Sr，Mo，Cs，Ba，Ph，Cr，Fe，Ni，Co，Sn，Sb，Bi，Cd20种元素的含量．结果表明：各元素的检出限为0．007～0．883mg·L^-1，相对标准偏差为0．19％～3．8％，回收率为81．1％～115．1％．三丫苦植物的根、茎、叶中含有较高的Mg，Mn，Fe，B，Cu，Sr，Ni，Ba微量元素，具有一定的药用价值．该方法操作简便、测量快速、结果准确，易于推广．

三叉苦生药学研究

目的对芸香科吴茱萸属植物三叉苦Evodia lepta(Spreng.)Merr.茎、叶进行生药学研究。方法采用性状鉴别和显微鉴别法对生药进行分析。结果详细描述了三叉苦的生药学特征。结论为三叉苦的鉴别、质量标准的制订以及进一步资源开发利用提供依据。

海南产三叉苦的化学成分研究

海南产三叉苦[Melicope ptelefolia(Champ.ex Benth.)Hartley]茎用质量分数为75%的乙醇提取,提取液依次用石油醚、乙酸乙酯、氯仿和正丁醇充分萃取,硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱反复分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果分离得到12个化合物,分别鉴定为邻苯二甲酸二丁酯(phthalic acid dibutyl ester)(1),香兰素(vanillin)(2),β-谷甾醇β-sitostero(l 3),木栓酮(riedelin)(4),β-胡萝卜苷(β-daucosterol)(5),leptono(l 6),苯甲酸正丁异丁酯(phthalic acid butyl isobutyl ester)(7),methylleptol A(8),异吴茱萸酮酚(isoevodionol)(9),lepten A(10),evodione(11),东莨菪素(scopoletin)(12),其中化合物(2)、(4)、(7)、(12)首次从该植物中分离得到.

傣药三桠苦化学成分研究

目的:对云南西双版纳产傣药三桠苦的化学成分进行研究。方法:采用各种色谱技术进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱学方法鉴定化合物。结果:从傣药三桠苦茎的60%乙醇提取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为:3,7,3'-三甲氧基槲皮素(1)、3-异戊烯基伞形花内酯(2)、7-去甲基软木花椒素(3)、β-谷甾醇(4)、3,7-二甲氧基山柰酚(5)、吴茱萸春(6);从其叶的95%乙醇提取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为:芝麻素(7)、p-O-香叶基香豆酸(8)。结论:其中,化合物7为首次从该属植物中分离得到,化合物8为首次从国产三桠苦中分离得到。

4个新2,2-二甲基色烯类化合物的分离和鉴定

从三叉苦（ＥｖｏｄｉａｌｅｐｔａＳｐｒ．Ｍｅｒ．）地上部分分离得到５个色烯类化合物，通过光谱解析和化学沟通的方法确定了它们的结构，其中４个为新化合物，依次命名为ｌｅｐｔｏｌＢ（Ｉ），ｅｔｈｙｌｅｐｔｏｌＢ（Ｉ），ｍｅｔｈｙｌｅｐｔｏｌＢ（ＩＩ）和ｌｅｐｔｅｎｅＢ（ＩＶ），另外１个为已知化合物ｍｅｔｈｙｌｅｖｏｄｉｏｎｏｌ（Ｖ）。

三丫苦茎总提取物及分段样品抗菌活性研究

目的考查三丫苦茎提取物体内外抗菌活性。方法体外实验采用肉汤连续二倍微孔稀释法测定三丫苦茎总提取物(SYK)对常见致病菌如金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌最小抑菌浓度(MIC);体内,采用对三丫苦茎总提取物敏感细菌尾静脉注射小鼠(亚致死剂量),复制细菌性脓毒症模型,考查三丫苦茎总提取物(SYK)及分段样品对细菌感染小鼠保护作用。结果在所检测细菌中,SYK对两株金黄色葡萄球菌ATCC29213、ATCC43300的MIC值均为12.5mg/m L(折算为206.3mg生药/m L),对其他细菌未检测出MIC值;与模型组比较,提前给予SYK(2g/kg,折算为33.0g生药/kg)明显增加脓毒症小鼠168h生存率,差异具有统计学差异(P<0.01);与模型组比较,SYK 20%、90%两个醇洗脱部位SYK20、SYK90明显提高脓毒症小鼠动物生存率(33.3%vs 16.7%,P<0.05;50%vs 16.7%,P<0.01)。SYK90对脓毒症小鼠保护率最高,但与SYK比较,其动物保护率稍有降低。结论体外,SYK对金黄色葡萄球菌具有明显抑制作用;体内,SYK及其分段样品SYK20、90对金黄色葡萄球菌感染小鼠具有明显保护作用。

三叉苦中一个新的香豆素类化合物

目的研究三叉苦的化学成分。方法利用多种柱色谱方法进行分离纯化,根据光谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果从三叉苦中分离出2个化合物,分别是赤式-3-(1′,2′,3′-三羟基)异戊基-7-羟基香豆素(Ⅰ)和β-胡萝卜苷(Ⅱ)。结论化合物Ⅰ是新化合物,命名为三叉苦甲素(evodosin A);化合物Ⅱ是首次从该植物中分离得到。

三桠苦枝叶化学成分的分离、鉴定

目的研究三桠苦[Evodia lepta (Spreng.) Merr.]枝叶的化学成分,为三桠苦的进一步研究奠定物质基础。方法对三桠苦无水乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物采用硅胶柱层析分离纯化,得到单体化合物,经波谱分析鉴定其化合物结构。结果从三桠苦乙酸乙酯萃取物中分离得到6个单体化合物,分别为异吴茱萸酮酚(化合物1)、异吴茱萸酮酚甲醚(化合物2)、3,5-二羟基-4-乙氧基-6-乙酰基-7-甲氧基-2,2-二甲基苯并二氢吡喃(化合物3)、(cis)-3,4,5-三羟基-6-乙酰基-7-甲氧基-2,2-二甲基色烷(化合物4)和(trans)-3,4-二羟基-5-甲氧基-6-乙酰基-7-甲氧基-2,2-二甲基色烷(化合物5)和对羟基苯甲酸丁酯(化合物6)。结论化合物1～6均为首次从三桠苦植物的枝叶中分离得到。

傣药三桠苦叶的化学成分研究

目的对云南西双版纳产傣药三桠苦Evodialepta叶的化学成分进行研究。方法采用各种色谱技术进行分离纯化，通过NMR、MS等波谱学方法结合化学水解鉴定化合物。结果 从三桠苦叶95％乙醇提取物中分离得到4个化合物，分别鉴定为2，4，6-三羟基苯乙酮-3，5-二-C-β-D-葡萄糖苷（1）、2，4，6-三羟基苯乙酮-3，5-二-C-β（6＇-0-E-对香豆酰基）-D-葡萄糖苷（2）、2，4，6-三羟基苯乙酮-3，5-二-C-β（6＇-O-Z-对香豆酰基）-D-葡萄糖苷（3）、2，4，6-三羟基苯乙酮-3，5-二-C-β（6＇-O-E-肉桂酰基）-D-葡萄糖苷（4）。结论其中化合物2-4为新化合物，分别命名为三桠苦双碳苷A、三桠苦双碳苷B、三桠苦双碳苷C，化合物1为首次从三桠苦叶中分离得到。