F-68修饰后紫杉醇脂质体的大鼠体内药代动力学

目的:考察不同量F-68修饰紫杉醇脂质体后对大鼠体内药动学行为的影响。方法:大鼠尾静脉注射未修饰紫杉醇脂质体、0.1%F-68修饰紫杉醇脂质体及0.2%F-68修饰紫杉醇脂质体,血浆处理以炔诺酮为内标,叔丁基甲醚提取。检测波长227 nm,甲醇-水(65∶35)为流动相,ODS-C18柱进行分析。结果:未修饰紫杉醇脂质体,0.1%F-68修饰紫杉醇脂质体及0.2%F-68修饰紫杉醇脂质体血浓经时曲线均符合二室模型,t1/2β分别为11.20,18.32和26.59 h,AUC0-1 440分别为2 541.99,2 760.315和3 369.456 mg.min/L。结论:F-68修饰后紫杉醇脂质体的大鼠体内药动学行为有明显的改变,消除半衰期和血中的循环时间均有不同程度的延长,AUC增加,且与F-68的用量成正相关。

Pluronic F-68在萤石和石英表面的吸附特性及分散作用研究

Pluronic(普朗尼克)是一类非离子型双亲三嵌段共聚物,分子结构为PEO_(n)-PPO_(n)-PEO_(n),能够在矿物表面形成多种吸附构型,依靠空间位阻作用调控颗粒间的分散聚团行为,在解决矿物颗粒罩盖、异相凝聚方面具有较高的研究价值。以Pluronic F-68为研究对象,通过沉降试验考察其在细粒石英与萤石异相凝聚体系中的分散作用效果,利用吸附量测试和接触角测试分析了Pluronic F-68在萤石和石英表面的吸附特性与分散机理,并通过分子动力学模拟研究其吸附模型。结果表明:①矿浆pH=7时,Pluronic F-68能够实现细粒石英和萤石颗粒间的稳定分散;②Pluronic F-68在萤石和石英表面均形成了薄饼型单层吸附,PEO链段朝内,PPO链段朝外,依靠空间位阻效应,在显著提高矿浆分散稳定性的同时也增大了矿物表面疏水性;③分子动力学模拟结果验证了Pluronic F-68在萤石和石英表面的吸附构型,说明其在矿物表面的吸附具有一定的稳定性。试验结果为解决其他矿物异相凝聚体系提供了有益的借鉴。

^(18)F-FDG和^(68)Ga-FAPI PET/CT在不同恶性肿瘤肺转移诊断中的对比研究

背景与目的:^(18)F-氟代脱氧葡萄糖(^(18)F-flurodeoxyglucose,^(18)F-FDG)正电子发射计算机体层成像(positron emission tomography and computed tomography,PET/CT)是诊断恶性肿瘤伴远处转移的常用方法,但对肺部转移灶尤其是小病灶的检测仍不理想。^(68)Ga-成纤维细胞激活蛋白抑制剂(^(68)Ga-labeled fibroblast activation protein inhibitors,^(68)Ga-FAPI)已被用于靶向成纤维细胞激活蛋白和肿瘤基质的可视化。^(68)Ga-FAPI PET/CT对大多数癌症的原发灶及其转移灶的诊断价值均高于^(18)F-FDG,但至今尚未见到对恶性肿瘤肺部转移性病变的对比研究。因此,本研究旨在探讨^(18)F-FDG和^(68)Ga-FAPI PET/CT对不同恶性肿瘤肺转移病变的诊断价值。方法:回顾性分析复旦大学附属肿瘤医院2020年5月—2022年3月于1周内行^(18)F-FDG和^(68)Ga-FAPI PET/CT检查的20例恶性肿瘤肺转移患者的临床、病理学及影像学资料,其中上皮源性恶性肿瘤(癌)11例,间叶源性恶性肿瘤(肉瘤)9例。采用配对t检验比较^(68)Ga-FAPI和^(18)F-FDG的病灶最大标准摄取值(maximum standard uptake value,SUVmax)和肿瘤与本底比值(target-to-background ratio,TBR)参数之间的差异;采用线性相关性分析SUVmax和TBR与肺转移灶短径之间的相关性。结果:20例患者共81个肺转移灶(51个来自癌转移,30个来自肉瘤转移),^(18)F-FDG检出阳性病灶72个,^(68)Ga-FAPI检查阳性病灶70个。与^(68)Ga-FAPI相比,肺转移灶^(18)F-FDG摄取值更高,尤其是癌来源的肺转移病灶(P<0.001)。线性相关性分析结果显示,两种显像探针的半定量代谢参数值与肺转移病灶短径之间呈正相关(P<0.001)。结论:^(68)Ga-FAPI在检测恶性肿瘤肺转移病变时并无明显优势,尤其是在上皮组织来源的恶性肿瘤肺转移诊断中,^(18)F-FDG摄取值往往更高。

^(68)Ga-PSMA-11与^(18)F-PSMA-1007在前列腺癌中的应用

前列腺癌的发病率在全球男性恶性肿瘤中排名第2,其发病率及病死率呈快速上升趋势。前列腺特异性膜抗原(PSMA)PET/CT在前列腺癌的检测方面具有高灵敏度和特异度,可用于原发性前列腺癌的定位与分期、复发性前列腺癌的监测。目前,以PSMA为靶点的显像剂主要是放射性核素^(68)Ga和^(18)F的化合物。该文综述了临床常用的小分子抑制剂^(68)Ga-PSMA-11和^(18)F-PSMA-1007的特点,以及其在前列腺癌显像中的优缺点,为临床诊断提供依据,并指导其在不同患者中的临床应用。

C.I.颜料橙68粗品的表面改性

为了提高C.I.颜料橙68的应用性能,以萘酚聚氧乙烯醚、烷基二苯醚双磺酸钠以及两者的复配溶液为表面活性剂,对C.I.颜料橙68粗品进行了表面改性。对改性前后颜料的颜色、粒径和表面极性以及在水中的分散稳定性进行了测试。结果表明:表面活性剂的添加对颜料粒径及其分布起到较好的调控作用,用5%萘酚聚氧乙烯醚(EO=20)改性的颜料颗粒粒径最小,粒径分布较为集中。且萘酚聚氧乙烯醚和烷基二苯醚双磺酸钠复配改性能显著增强改性颜料的表面极性。此外,表面活性剂改性后C.I.颜料橙68的鲜艳度提高(△c最高为0.84),着色力达114.9%,接触角由79°减小至61°,亲水性显著增加,在水中的分散稳定性明显提高。

Pluronic和纤维素类对杂交瘤细胞保护特性的研究

利用鼠鼠杂交瘤2F7细胞(分泌IgG2a单抗)研究了Pluronic F-68、甲基纤维素、羧甲基纤维素及聚醚多元醇与杂交瘤细胞生物相容性及添加限制浓度;研究了添加浓度对葡萄糖的利用及氨的生成影响;在高速搅拌、高剪切力下考查添加剂的保护效果。结果表明,0.05—0.10％(W/V)Pluronic F-68、0.10—0.20％(W/V)甲基纤维素能较好地保护杂交瘤细胞;高浓度Pluronic F-68增加了葡萄糖的比消耗速率及氨的比生成速率;高浓度甲基纤维素增加了氨比生成速率;羧甲基纤维素添加浓度低于0.1％不影响细胞生长,也无保护作用,羧甲基纤维素不影响细胞对葡萄糖的比消耗速率,但增加了氨比生成速率;聚醚多元醇分解细胞。在1.5升GelliGen生物反应器中,培养基添加0.10％Pluronic F-68、搅拌转速70r/min下细胞正常生长。