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胆汁酸核受体FXR在非酒精性脂肪性肝病中的作用 被引量:10
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作者 陈徐佳 马岚青 《世界华人消化杂志》 CAS 2015年第8期1258-1265,共8页
非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)是以肝细胞脂肪变性和脂质沉积为特征,但无过量饮酒史、排外病毒感染和其他原因引起的肝脏疾病.NAFLD已成为一个全球关注的健康问题,其发病机制仍未阐明,尚无有效的药物治... 非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)是以肝细胞脂肪变性和脂质沉积为特征,但无过量饮酒史、排外病毒感染和其他原因引起的肝脏疾病.NAFLD已成为一个全球关注的健康问题,其发病机制仍未阐明,尚无有效的药物治疗手段.法尼醇X受体(farnesoid X receptor,FXR)是需配体激活的转录因子,在胆汁酸、糖脂代谢中起着重要的调节作用.近年来研究显示FXR参与调控胰岛素抵抗(insulin resistance,I R)、脂质代谢异常、抑制肝星状细胞活化及炎症细胞渗入、促进肝内循环及肝细胞再生、延缓肝纤维化进程等NAFLD的重要环节.动物实验和临床研究也证实,FXR激动剂有延缓、治疗NAFLD的作用.提示FXR可能是NAFLD的潜在治疗靶点.目前,FXR应用于NAFLD仍存有争议. 展开更多
关键词 胆汁酸 非酒精性脂肪性肝病 fxr fxr激动剂
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肠道法尼醇X受体对糖脂代谢调节作用的研究进展 被引量:3
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作者 赵明亮 赵爱华 +1 位作者 郑晓皎 贾伟 《上海交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期671-677,671,共7页
法尼醇X受体(farnesol X receptor,FXR),又称为胆汁酸核受体,是配体依赖性的核转录因子,可分布于体内肝脏、肠道等多个组织器官;胆汁酸是其内源性天然配体。近年有研究表明,肠道FXR对于糖脂代谢调节具有不可或缺的作用,肠道特异性FXR激... 法尼醇X受体(farnesol X receptor,FXR),又称为胆汁酸核受体,是配体依赖性的核转录因子,可分布于体内肝脏、肠道等多个组织器官;胆汁酸是其内源性天然配体。近年有研究表明,肠道FXR对于糖脂代谢调节具有不可或缺的作用,肠道特异性FXR激动剂或抑制剂均可参与体内糖脂代谢调节。该文对近年来报道的肠道FXR在糖脂代谢中的作用进行系统的综述。 展开更多
关键词 法尼醇X受体 胆汁酸 糖脂代谢 激动剂 抑制剂
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Tropifexor,a selective non-acid farnesoid X receptor agonist,improved nonalcoholic steatohepatitis in a phase 2 trial,but several issues remain to be resolved
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作者 Masato Yoneda Takashi Kobayashi +4 位作者 Naohiro Wada Tomohiro Otani Asako Nogami Michihiro Iwaki Atsushi Nakajima 《Hepatobiliary Surgery and Nutrition》 SCIE 2023年第5期759-762,共4页
As obesity continues to escalate worldwide,nonalcoholic fatty liver disease(NAFLD)has emerged as the most prevalent form of liver disease,with a reported global prevalence of 30.1%(1).The prevalence of NAFLD,which was... As obesity continues to escalate worldwide,nonalcoholic fatty liver disease(NAFLD)has emerged as the most prevalent form of liver disease,with a reported global prevalence of 30.1%(1).The prevalence of NAFLD,which was around 25%in the 1990s,has been increasing year by year in recent years and has exceeded 35%in the past few years(1).The spectrum of disease includes nonalcoholic fatty liver(NAFL),characterized by macrovesicular hepatic steatosis that may be accompanied by mild inflammation,and nonalcoholic steatohepatitis(NASH),which is additionally characterized by the presence of inflammation and cellular injury(2). 展开更多
关键词 Nonalcoholic fatty liver disease(NAFLD) obesity nonalcoholic steatohepatitis(NASH) tropifexor selective non-acid farnesoid X receptor agonists(selective non-acid fxr agonists)
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核受体FXR的配体及复合物结构研究进展 被引量:3
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作者 李卫华 付静 +2 位作者 郑明月 刘桂霞 唐赟 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期704-715,共12页
法尼醇X受体(FXR)属于核受体超家族,与代谢综合征的形成以及葡萄糖在体内的动态平衡等过程密切相关,是研发代谢疾病和抗糖尿病药物的重要靶标。近几年,FXR的激动剂、拮抗剂以及晶体结构等方面的研究有了较快的发展。本文综述了目前报道... 法尼醇X受体(FXR)属于核受体超家族,与代谢综合征的形成以及葡萄糖在体内的动态平衡等过程密切相关,是研发代谢疾病和抗糖尿病药物的重要靶标。近几年,FXR的激动剂、拮抗剂以及晶体结构等方面的研究有了较快的发展。本文综述了目前报道的不同类型的FXR配体及其构效关系,以及FXR复合物晶体结构的最新进展。 展开更多
关键词 核受体fxr 激动剂 拮抗剂 复合物晶体结构
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法尼醇X受体激动剂奥贝胆酸抑制百草枯诱导的肺纤维化机制研究 被引量:1
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作者 庞昶 冯雨萌 +1 位作者 祝莉娜 沈春健 《中国工业医学杂志》 CAS 2019年第1期20-23,43,81,共6页
目的探讨法尼醇X受体激动剂奥贝胆酸抑制百草枯诱导的肺纤维化机制,为其临床应用提供理论依据。方法细胞实验选择人肺成纤维细胞(HFL1细胞),分为空白组、百草枯组、百草枯+奥贝胆酸组,染毒1 d后采用Elisa方法对转化生长因子β1 (TGF-β1... 目的探讨法尼醇X受体激动剂奥贝胆酸抑制百草枯诱导的肺纤维化机制,为其临床应用提供理论依据。方法细胞实验选择人肺成纤维细胞(HFL1细胞),分为空白组、百草枯组、百草枯+奥贝胆酸组,染毒1 d后采用Elisa方法对转化生长因子β1 (TGF-β1),a-平滑肌肌动蛋白(a-SMA)及Smad3、Smad2蛋白的表达进行检测。动物实验选用健康清洁级SD大鼠60只,随机分为空白组、百草枯组、百草枯+奥贝胆酸组,采用Elisa方法对染毒第1、3、7、14、21天大鼠血浆中TGF-β1、a-SMA及Smad3、Smad2蛋白的表达进行检测。采用Western Blotting方法对第21天大鼠肺组织中TGF-β1、a-SMA及Smad3、Smad2蛋白的表达进行检测。HE染色观察第1、3、7、14、21天大鼠肺组织病理变化。结果细胞实验和动物实验中百草枯组均随着中毒时间延长,TGF-β1、a-SMA及Smad3、Smad2蛋白的表达逐渐升高,各时点均明显高于空白组(P<0. 05)。百草枯+奥贝胆酸组TGF-β1、a-SMA及Smad3、Smad2蛋白的表达各时点均明显低于百草枯组,但仍高于空白组,差异有统计学意义(P<0. 05)。结论奥贝胆酸可通过抑制TGF-β1、a-SMA及Smad3、Smad2蛋白的表达来抑制百草枯诱导的肺纤维化。 展开更多
关键词 奥贝胆酸 法尼醇X受体(fxr)激动剂 百草枯 肺纤维化 机制
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