泛昔洛韦(famciclovir)随机对照治疗带状疱疹多中心临床试验

评价泛昔洛韦治疗带状疱疹的安全有效性。方法：本试验组１３５例，对照组 １１１例可评价疗效。给药方法随机开放，泛昔洛韦为试验药 ２５０ｍｇ，口服。每日三次，阿昔洛韦为对照药 ２００ｍｇ，每日五次，两药均 ７ｄ，分别在服药后 ４，８，１５，２２和２９日随访观察主要症状和皮损变化。结果：试验组和对照组分别有１７例（１２．６％）和１５例（１３．５％）服药后有新水疱出现，水疱数目开始减少平均日数两组分别为３．２２ ±１．４５， ３．９３ ± ２．５２；水疱消退两组平均日数分别为７．３９ ± ４．５３， ９．０４±５．６２，结痂开始两组平均日数分别为３．０８±１．７０，４．１６±３．３４全部脱痂两组平均日数为１３．９３±６．４６，１５．７３ ± ７．６１，两组统计学处理有显著差异（Ｐ＜０．０５）。疼痛消失率试验组和对照组在治疗后８， １５， ２９日时分别为６３．７％，４１．１％； ８５．９％， ５８．６％；９５．６％，８７．４％。两组比较有差异（Ｐ＜０．０１）。药物不良反应主要有头痛、头晕，两组分别为３．０％和２．７％；恶心、呕吐两组分别为３．０％和３．６％，两组比较无差异。两组均有少数病例用药后尿中红细胞，血中ＡＬＴ及ＢＵＮ增高，但无?

丽珠风(Famciclovir)单用及联合干扰素α-1b治疗慢性乙型肝炎临床疗效观察

目的 本研究评估单独使用丽珠风 (泛昔洛韦 )及干扰素 (IFN ,赛诺金 ) ,对慢性乙型肝炎 (CHB)的抗病毒和临床疗效及其安全性。方法 34例HBeAg阳性的慢性乙型肝炎分为A、B两组 ,分别用泛昔洛韦与赛诺金联合治疗及单用泛昔洛韦。A组 :用泛昔洛韦 50 0mg ,3次 /d口服 ,IFN - 1b3Mμ× 14,1次 /d肌注 ,以后隔日 1次肌注均为 16周 1疗程 ;B组 :泛昔洛韦 50 0mg 3次 /d口服 ,均为 16周。两组病例治疗前、中、后均作生化指标及病毒学指标检测。结果 治疗结束时 ,ALT水平在A、B两组分别下降至 70 2± 5 76 (u/L)和 82 4±7 84 (u/L) ,较治疗前 2 86 5± 12 7 4 (u/L)和 2 70 5± 136 6 (u/L)明显下降 (P <0 0 1)。HBVDNA阴转率分别为 58 82 % (10 /17)和 4 1 12 % (7/17) ;两组HBeAg阴转率分别为 52 94 % (9/17)和 4 7 0 6 % (8/17)。结论 采用泛昔洛韦与赛诺金联合或单独用泛昔洛韦均无严重副作用 ,两种疗法均取得较好的疗效 ,联合疗法似乎优于单独治疗 ,但统计学无显著差异 (P >0 0 5)。目前 ,我们正在扩大病例观察 ,其远期、持久的疗效正在随访中 ,尚待进一步观察。

局部封闭联合泛昔洛韦治疗急性期带状疱疹的疗效观察

目的观察局部封闭联合泛昔洛韦治疗急性期带状疱疹的疗效观察。方法选取2022年2月~2023年5月在天津市泰达医院治疗的90例急性期带状疱疹患者,按照随机数字法分为对照组(n=45)和观察组(n=45)。对照组给予泛昔洛韦胶囊和甲钴胺片治疗。观察组加用局部封闭治疗:复方倍他米松注射液、牛痘疫苗接种家兔炎症皮肤提取物注射液、盐酸罗哌卡因注射液,按照1:1:1混合搭配,按照局部带状疱疹神经分布及疼痛点位皮下注射。比较两组患者康复指标、疼痛程度、血清相关指标、神经痛发生情况,评估临床疗效。结果治疗后,观察组总有效率、β-EP水平高于对照组(P<0.05);观察组的止疱时间、疼痛停止时间、结痂时间均短于对照组(P<0.05);治疗后,观察组SP水平、VAS评分低于对照组(P<0.05);两组患者治疗后,随访2个月,观察组出现3例(6.67%)后遗神经痛,对照组出现10例(22.22%)后遗神经痛,两组后遗神经痛的发生率差异有统计学意义(χ^(2)=4.406,P=0.036)。结论急性期带状疱疹患者采用局部封闭治疗联合泛昔洛韦治疗具有较佳的疗效,有利于患者的康复进程,减轻患者的疼痛感,预防带状疱疹后遗性神经痛的发生,改善患者的预后。

泛昔洛韦有关物质检查方法的验证与优化

目的对某企业参照USP43建立的泛昔洛韦有关物质检测方法进行色谱条件、方法专属性、杂质校正因子、杂质相对保留时间、最低检出限、进样精密性、稳定性等方面的验证与优化。方法采用高效液相色谱法洗脱,色谱柱:Agilent Eclipse XDB-C_(8)(4.6 mm×150 mm,5μm),流速:1.5 ml/min,进样体积:20μl;中国药典2020年版方法:采用C_(18)-HPLC等度洗脱法,以乙腈:0.02 mol/L磷酸盐缓冲液(20∶80)为流动相,检测波长221 nm;某企业自拟方法:以乙腈(乙腈浓度从5%~30%)-0.02 mol/L磷酸盐缓冲液(pH值4.00±0.05)为流动相进行梯度洗脱,检测波长220 nm。结果该方法专属性良好;泛昔洛韦杂质A检出限为17.6 ng/ml,泛昔洛韦杂质B检出限为16.8 ng/ml;进样精密性良好;稳定性良好,建议将该企业自拟方法流动相中的缓冲溶液的pH值修改为3.50。结论该方法快速、简便,可用于泛昔洛韦原料药的有关物质检测,同时为企业在制定杂质控制限度时提供依据。

泛昔洛韦与阿昔洛韦治疗带状疱疹的疗效及安全性系统评价

目的系统评价泛昔洛韦与阿昔洛韦治疗带状疱疹的疗效及安全性。方法采用循证医学的文献分析评价方法,计算机检索Cochrane图书馆、Pubmed、EMbase、中国生物医学文献光盘数据库、中国期刊全文数据库、维普中文科技期刊、万方数字化期刊群等数据库,时间为建库至2015年12月,全面收集泛昔洛韦与阿昔洛韦治疗带状疱疹的有效性和安全性的随机对照试验。评价纳入研究的方法学质量,提取有效数据,采用Rev Man 5.3软件对数据进行Meta分析。结果检索到泛昔洛韦与阿昔洛韦治疗带状疱疹的有效性及安全性的随机对照试验共30篇。痊愈率合并效应量OR=2.11,95%CI(1.73,2.57),P<0.000 01,总有效率合并效应量OR=2.58,95%CI(1.92,3.48),P<0.000 01,安全性合并效应量OR=1.10,95%CI(0.80,1.51),P=0.56,泛昔洛韦治疗带状疱疹疗效优于阿昔洛韦,两种药物安全性差异无统计学意义。结论泛昔洛韦治疗带状疱疹疗效优于阿昔洛韦,安全性与阿昔洛韦相当。但由于纳入的研究数量有限,该系统评价的结果需谨慎对待,尚需更多的设计合理、多中心、大样本的随机对照实验以进一步证实。

泛昔洛韦胶囊人体生物等效性研究

:目的 研究泛昔洛韦胶囊在健康人体内的药代动力学与相对生物利用度 ,以评价其生物等效性。方法 采用高效液相色谱荧光检测法测定 12名健康志愿者随机交叉po单剂量 5 0 0mg泛昔洛韦胶囊与参比片后 ,血浆中代谢物喷昔洛韦药时数据经 3P97程序拟合后 ,计算其药代动力学参数。结果 泛昔洛韦胶囊与参比片的主要药代动力学参数分别为 :tmax(0 .774±0 .190 ) ,(0 .748± 0 .181)h ;cmax(4 .2 0 7± 1.0 79) ,(4 .30 3± 1.2 71)mg·L- 1 ;AUC0～∞(15 .476± 3.6 5 4) ,(14.82 8± 3 .42 0 )mg·h·L- 1 。用梯形法计算所得的AUC0～t分别为 (14.6 2 2± 3 .6 0 5 ) ,(14.0 72± 3.45 9)mg·h·L- 1 。泛昔洛韦胶囊的相对生物利用度为 (10 4.5± 10 .2 ) %。

PLC法测定血浆中喷昔洛韦浓度

目的 :建立泛昔洛韦人体内活性代谢产物—喷昔洛韦血浆浓度测定方法。方法 :采用C18反相色谱柱 ,以0 0 2mol·L-1高氯酸 -甲醇 (4 5 0∶8)为流动相 ,荧光检测波长为λex=2 70nm ,λem=375nm ,内标物为阿昔洛韦 ,血浆样品采用 6mol·L-1高氯酸液沉淀蛋白。结果 :喷昔洛韦血浆浓度在 0 12 5～ 16mg·L-1范围内 ,与面积呈良好的线性关系 (r=0 9998) ;本试验最低检测浓度为 0 0 5mg·L-1,日内及日间RSD均小于 8% ,喷昔洛韦的方法回收率大于 90 %。结论 :该方法简便、准确、灵敏 。

泛昔洛韦片的剂量耐受性、药动学与生物利用度

目的：观察正常人口服泛昔洛韦片剂的剂量耐受性、药动学和生物利用度，提出安全的临床治疗剂量。方法：４ 组（ 每组６ 人）健康人分别口服０－１２５ｇ 、０－２５ｇ 、０－５ｇ 、０－７５ｇ 泛昔洛韦片剂，进行剂量耐受性试验。用ＨＰＬＣ 法测定９ 人分别口服国产和进口的泛昔洛韦（ｆａ ｍｃｉｃｌｏｖｉｒ） 片各０－２５ｇ 后血和尿的喷昔洛韦（ｐｅｎｃｉｃｌｏｖｉｒ） 浓度。结果：口服０－１２５ｇ ～０－７５ ｇ 泛昔洛韦片剂呈现良好的耐受性。口服０－２５ｇ 泛昔洛韦国产片除了与进口片有生物等效性外，药－ 时曲线呈二房室开放模型，约１ｈ 前达峰，Ｃｍ ａｘ ２－２０ ｍ ｇ／ Ｌ，Ｔ１／２α（１－０１ ±１－５１）ｈ ，Ｔ１／２β（２－９３ ±０－８３）ｈ ，Ｖ／Ｆ（５５－１ ±２７－８） Ｌ，２４ｈ 尿喷昔洛韦累积率为（６６－３ ±１５－３） ％ 。结论：国产泛昔洛韦片口服后具有吸收较快、喷昔洛韦在体内分布迅速而广泛、大部分经肾排泄的特点。单剂量口服泛昔洛韦良好的耐受性和药动学特点的事实，推荐口服泛昔洛韦０－１２５ｇ ～０－７５ｇ 、１ 日３ 次的给药方案用于临床可能是安全的。

窄谱中波紫外线联合泛昔洛韦治疗带状疱疹的临床观察

目的:观察窄谱中波紫外线(NB-UVB)光疗联合泛昔洛韦治疗带状疱疹的疗效及安全性。方法:101例患者随机分为两组,联合组采用NB-UVB联合泛昔洛韦片(FCV)治疗,对照组单独采用FCV治疗。结果:联合组有效率高于对照组(均P<0.05),其止痛、结痂、脱痂时间比对照组明显缩短(P<0.01),带状疱疹后遗神经痛发生率比对照组明显减少(P<0.05)。结论:窄谱中波紫外线光疗联合泛昔洛韦治疗带状疱疹疗效高,安全性好,并可减少后遗神经痛的发生率。

泛昔洛韦与阿昔洛韦治疗生殖器疱疹的临床对比观察

目的 : 评价泛昔洛韦治疗生殖器疱疹的疗效和安全性。方法 : 将 15 0例病程在 4 8小时以内的初发或复发性生殖器疱疹病例随机分配到泛昔洛韦治疗组和阿昔洛韦对照组中。在治疗后第 7天复诊作临床评价 ,观察不良反应和部分患者治疗前后的血尿常规、血生化、心电图。结果 : 无论在初发病例还是在复发病例中 ,治疗组和对照组的痊愈时间、皮损愈合时间、自觉症状消失时间的差异均无显著性 (P >0 .0 5 )。两组病例的不良反应相似且轻微。结论 : 对生殖器疱疹 ,泛昔洛韦的疗效和安全性与阿昔洛韦相当 。

核苷类抗病毒前药的研究进展

一些核苷类抗病毒药物口服给药后,水溶性和口服生物利用度都很差,对这些药物进行修饰,制成其前药的形式,来克服这些不足是非常重要的。该文阐述了近年来核苷类抗病毒前药的设计方法,列举了一些核苷类抗病毒前药并讨论了这些化合物的活性机理。

泛昔洛韦和α-干扰素联合治疗慢性乙型肝炎疗效观察

为探讨泛昔洛韦和α－干扰素联合治疗慢性乙型肝炎的疗效，选择４２例慢性乙型肝炎患者，随机分为两组，Ａ组 １８例应用泛昔洛韦和α－干扰素联合治疗 ； Ｂ组 ２４例单用 α－干扰素治疗。治疗前后分别检测肝功、乙肝六项和 ＨＢＶ－ＤＮＡ治疗结束时，Ａ组ＡＬＴ复常率为 ８３．３ ％、ＨＧｅＡｇ阴转率为 ７６．４％．ＨＢＶ－ＤＮＡ阴转率为７７．８％；而 Ｂ组分别为 ７５．０％，３８．１％和 ４１．７％． 两组间 ＨＧｅＡｇ阴转率和 ＨＢＶ－ＤＮＡ阴转率有显著差异。泛昔洛韦和α－干扰素联合治疗慢性乙型肝炎疗效更佳。

泛昔洛韦治疗带状疱疹的Ⅱ期临床试验

本临床研究采用多中心、随机、对照试验，评价泛昔洛韦治疗带状疱疹的疗效和安全性，以阿普洛韦作对照。泛昔洛韦治疗131例，阿昔洛韦治疗129例，共260例。研究结果为泛昔洛韦的止疱时间是2.82±1．76d,阿昔洛韦是4．01±2．8d;两组结痴时间分别是5．12±2．84d和6．06±2．74d；脱痴时间是1148±3．87d和13.29±3．65d；疼痛缓解时间是4．31±2.47d和6．6.71±4．33d；急性神经痛持续时间是9．15±3．94d和12．19±4．25d；疱疹后神经痛的发生，泛普洛韦是44／31（3．59％），阿昔洛韦是26／29（58．91％）。经统计学处理，两组间有显著性差异（P＜0.01）；泛昔洛韦在促进皮疹消退和缩短急性神经痛的时间方面比阿普洛韦更优越，且大大降低了后遗神经痛的发生率。两组药物不良反应的发生率分别是8．40％和6．98％（P＞0．05），两药对血液系统，肝、肾功能均无明显的影响。所有的临床资料证明，泛昔洛韦治疗带状疱疹疗效高，且耐受性好。

口服泛昔洛韦肌注金葡菌素治疗复发性生殖器疱疹疗效观察

目的 评价泛昔洛韦联合金葡菌素治疗复发性生殖器疱疹的安全性和疗效。方法 在口服泛昔洛韦的同时肌注金葡菌素。结果 治疗后观察３、６、９、１２个月的复发率明显降低，分别为９．９％、１７．３％、１４．3％和１３．３％。结论 泛昔洛韦联合金葡菌素治疗复发性生殖器疱疹是安全有效的。

泛昔洛韦治疗发作期复发性生殖器疱疹80例随机对照观察

目的探讨泛昔洛韦1日疗法治疗发作期复发性生殖器疱疹的疗效及安全性。方法采用随机、非安慰剂对照临床实验比较泛昔洛韦1日疗法(1000mg,2次/d,共1d)与传统5日疗法(125mg,2次/d,共5d)的疗效及安全性。结果共160例发作期复发性生殖器疱疹患者参加试验。1日疗法和5日疗法的皮损愈合时间分别为(4.02±0.76)和(3.90±0.89)天,症状消退时间为(3.42±0.64)和(3.46±0.83)天,痊愈时间为(4.43±0.47)和(4.35±0.94)天,皮损顿挫比率分别为31.25%和22.50%,差异均无统计学意义(P均>0.05)。以头痛、消化道症状为主,不良反应发生率分别为28.75%和25.00%,差异也无统计学意义(P>0.05)。结论泛昔洛韦1日疗法治疗发作期复发性生殖器疱疹安全有效,治疗方便。

HPLC法同时快速测定伐昔洛韦、泛昔洛韦和更昔洛韦含量

目的 建立同时快速测定伐昔洛韦、泛昔洛书和更昔洛韦3种化合物含量的分析方法。方法 采用c18色谱柱，流动相：甲醇．0．03mol／L磷酸二氢铵溶液（用磷酸调节pH值至3．0±0．1）V：V=35：65）；流速：1．0mL／min，柱温：35℃，检测波长为250nm，结果 更昔洛韦、伐昔洛韦和泛昔洛韦浓度分别在9．88～59．28、9．48～56．88和20．08～120．48gg／mL范围内，与其峰面积呈良好线性关系，线性方程分别为：A=6．71×104C＋7．91×104（R2=0．99971，A=4．89×104C＋6．94×104（R2=0．9997）．A=I．06×10^4Cl＋3．82×10^4（R2＝0．9995）加标回收率分别为99．7％（RSD为1．0％）、100．4％（RSD为1．2％）和9．3％（RSD为1．1％）（n=9）；样品溶液在6h内稳定。结论建立的方法简便、准确，可同时测定核苷类抗病毒药物的含量。

甘露聚糖肽联合泛昔洛韦治疗复发性生殖器疱疹34例

目的探讨泛昔洛韦联合甘露聚糖肽对复发性生殖器疱疹(RGH)的疗效。方法将66例RGH患者随机分为甘露聚糖肽联合泛昔洛韦治疗组34例与泛昔洛韦治疗对照组32例,比较两组治疗效果及复发情况。结果治疗组RGH年复发次数明显少于对照组(P<0.01),复发间隔时间明显较对照组延长(P<0.01)。结论甘露聚糖肽联合泛昔洛韦治疗RGH疗效肯定且能降低RGH的复发率。

泛昔洛韦缓释胶囊的人体药代动力学研究及其特征分析

目的:研究泛昔洛韦缓释胶囊的人体药代动力学行为,证明受试制剂的缓释特征,评价其与参比制剂泛昔洛韦片的相对生物利用度。方法:单次给药试验四阶拉丁方试验设计,受试制剂250、375、750mg三剂量组及参比制剂750mg组;多次给药试验两周期随机交叉试验设计。HPLC法测定血药浓度,3P97软件进行数据处理及药代动力学分析。结果:12例受试者单次口服泛昔洛韦缓释胶囊250、375、750mg后,Cmax分别为(0.31±0.06)、(0.51±0.09)、(1.0±0.16)μg/mL,tmax分别为(4.4±1.8)、(4.0±1.4)、(4.3±1.8)h,平均滞留时间(MRT)分别为(6.9±1.3)、(7.3±1.0)、(7.6±0.7)h,AUC0-24分别为(3.3±0.8)、(5.2±1.1)、(11.3±1.4)μg·mL-1·h;普通片750mg给药后,Cmax为(3.81±0.38)μg/mL,tmax为(1.2±0.6)h,MRT为(3.3±0.4)h,AUC0-24为(13.7±1.5)μg·mL-1·h。缓释胶囊单次给药后的相对生物利用度为(81.96±2.54)%,两种制剂的生物利用度相当。10例受试者每日口服750 mg泛昔洛韦缓释胶囊和普通片3 d后缓释胶囊和普通片血药浓度均已达稳态,Cmin分别为(0.32±0.13)、(0.16±0.04)μg/mL。达稳态后的Cmax分别为(0.71±0.14)、(1.67±0.44)μg/mL,Cav分别为(0.44±0.09)、(0.56±0.13)μg/mL,波动度DF分别为(90±26)%、(270±59)%。缓释胶囊谷浓度明显高于普通片,波动度则明显小于普通片。结论:泛昔洛韦缓释胶囊具有明显缓释特征,并与普通片生物利用度相当。

泛昔洛韦在NaOH修饰玻碳电极上的伏安行为及测定

采用循环伏安法（CV）和微分脉冲溶出伏安法（DPSV）对抗病毒药泛昔洛韦（FCV）在NaOH修饰电极上的阳极溶出伏安行为进行了研究。在pH=3．0的Britton—Robinson（B—R）缓冲底液中，泛昔洛韦在＋1．24V有一良好的氧化峰，线性范围为8～100μmol／L，检出限为0．52μmol／L，对实际样品进行了测定，并对泛昔洛韦的电极反应机理作了探讨。