当归肉桂配伍后阿魏酸生物利用度的研究

目的：研究温里药肉桂与活血药当归配伍后,对当归效应成分阿魏酸生物利用度的影响,探讨活血温里复方的药物配伍机制.方法：将肉桂与当归配伍后灌胃小鼠,采用RP-HPLC测定小鼠血浆中阿魏酸的血药浓度,以单用当归为对照,计算复方中阿魏酸的相对生物利用度.结果：阿魏酸在小鼠体内的药代学过程符合一室模型,肉桂与当归配伍后,当归肉桂复方中阿魏酸的平均相对生物利用度为226.75%.肉桂复方与单药当归的Cmax,AUC0～∞存在差异,而tmax无差异.结论：温里药肉桂与活血药当归配伍,能提高当归主要效应成分阿魏酸的生物利用度,从复方效应成分生物利用度的角度揭示了活血温里复方配伍的科学内涵.

当归补血汤不同配伍的药动学研究

目的:研究黄芪、当归单用或伍用为当归补血汤后,动物血浆中黄芪甲苷、阿魏酸药动学参数的变化规律,以探索当归补血汤配伍的合理性。方法:将黄芪、当归及当归补血汤制成水煎液,分别灌胃给予新西兰大耳白兔或SD大鼠。采用HPLC法测定给予当归补血汤或当归后兔血浆中阿魏酸的血药浓度;采用HPLC/MS/MS法测定给予当归补血汤或黄芪后大鼠血浆中黄芪甲苷的血药浓度,并计算主要药动学参数。结果:与单用当归比较,给予当归补血汤后新西兰大耳白兔血浆中阿魏酸的药动学参数几乎没有改变;与单用黄芪比较,大鼠口服当归补血汤后血浆中黄芪甲苷的达峰时间提前一倍[tmax由(4.00±1.54)h到(2.00±0.95)h],达峰浓度提高一倍[Cmax由(60±7)μg/L到(146±27)μg/L]。结论:合用后当归增强了黄芪中黄芪甲苷在体内的活力,提前了黄芪甲苷发挥功效的进程,体现了当归臣药的辅佐之功。以上结果从药动学角度验证了当归补血汤的配伍合理性。

黑曲霉CGMCC0774和朱红密孔菌CGMCC1115两步转化阿魏酸制备生物香兰素

在25 L发酵罐中黑曲霉Aspergillus nigerCGMCC0774转化阿魏酸可生成香草酸2.24 g/L,摩尔转化率64.6%;朱红密孔菌Pycnoporus cinnabarinusCGMCC1115转化提取的香草酸可生成香草醛1.45 g/L,摩尔转化率为79.9%。将两步微生物转化有机串联,即用黑曲霉转化液加预先培养的朱红密孔菌Pycnoporus cinnabarinusCGM-CC1115菌丝体继续转化,可产香草醛1.06 g/L,对原料阿魏酸的摩尔转化率34.0%。用米糠提取的天然阿魏酸做原料,两步串联微生物转化制备的生物香兰素经13C同位素的分析,符合生物香草素的等同要求。

HPLC法测定新疆阿魏不同部位阿魏酸的含量

建立新疆阿魏中不同部位阿魏酸的高效液相色谱含量测定方法。采用PLATISIL ODS （250 mm×4.6mm，5μm）色谱柱，甲醇-0．1％冰醋酸水溶液（35：65）为流动相，流速1．0mL/min，检测波长320nm，柱温30℃。测得阿魏酸进样量在0．440-5．396μg／mL（r=0．9997）范围内与峰面积有良好的线性关系，平均回收率达97．8％，RSD为1．79％（n=9）。新疆阿魏胶、根、茎和叶中的阿魏酸含量分别为0．2600、0．0362、0．0225和0．0275mg／g，胶中阿魏酸的含量远高于根、茎和叶。该方法简便、准确、重复性好，可用于新疆阿魏中不同部位阿魏酸含量的测定。

根皮素乙酰阿魏酸酯的合成及抗氧化活性研究

以阿魏酸和根皮素为原料,合成了三种根皮素乙酰阿魏酸酯,采用IR、1H NMR、13C NMR和HPLC-MS对其结构进行表征。并测定根皮素及其酯的还原能力、清除DPPH自由基及.OH自由基能力,结果表明根皮素乙酰阿魏酸酯的抗氧化活性显著优于根皮素。

阿魏酸酯酶酶化发酵饲料饲喂三元猪的影响

为了研究阿魏酸酯酶在猪发酵饲料中的作用,本文将实验室制备的阿魏酸酯酶粗酶液与商品化的微生物饲料发酵剂共同制备猪酶化发酵饲料,研究酶化发酵饲料对三元猪生产性能和消化性能的影响。结果表明,阿魏酸酯酶酶化发酵饲料与普通发酵饲料相比,饲料风味大大改善,适口性提高;酸性洗涤纤维、中性洗涤纤维的降解率有显著提高(P<0.05);总氨基酸、阿魏酸、低聚木糖、单位饲料中细菌总数、乳酸菌总数的含量也有显著提高(P<0.05)。在三元猪饲喂中,酶化发酵饲料组与基础饲粮组相比,三元猪的平均日采食量、平均日增重、料肉比有显著提高(P<0.05),干物质、中性洗涤纤维、酸性洗涤纤维、粗灰分的消化率也有显著提高(P<0.05)。阿魏酸酯酶提高了发酵饲料的风味、饲料品质,酶化发酵饲料可以促进三元猪生长、提高其消化性能。

药膳五汁饮中鲜芦根鲜麦冬的水提工艺研究

目的:优选五汁饮中鲜麦冬和鲜芦根的最佳水提工艺参数,为工业化生产提供依据。方法:采用苯酚-硫酸比色法测定五汁饮提取物中多糖含量,HPLC法测定五汁饮提取液中阿魏酸含量,作为评价工艺的指标。以单因素试验考察水提工艺粉碎程度、水提方法、提取次数,正交设计试验及响应面试验设计法优化水提工艺参数。结果:最优水提工艺参数为:100℃回流法水提2次、药材粉碎成10目筛、浸泡1 h、水提时间3 h、2 h,加水量为18倍、12倍。结论:优选的五汁饮中鲜麦冬和鲜芦根水提工艺参数科学、合理、可行、成熟稳定,适合工业化生产。

胡椒配伍提高当归效应成分阿魏酸生物利用度的研究

目的 研究温里药胡椒配伍对活血药当归效应成分阿魏酸生物利用度的影响,探讨活血温里复方的药物配伍机制.方法 将温里药胡椒与活血药当归配伍后灌胃小鼠,采用RP-HPLC测定当归胡椒复方在小鼠血浆中阿魏酸的血药浓度,以单用当归为对照,计算复方中阿魏酸的相对生物利用度.结果 阿魏酸在小鼠体内的药动学过程符合一室模型,温里药胡椒与活血药当归配伍后,当归胡椒复方中阿魏酸的平均相对生物利用度为169.03%.胡椒复方与单药当归ρmax,AUC0～∞存在差异（P＜0.05）,而tmax无差异（P＞0.05）.结论 温里药胡椒与活血药当归配伍,能提高当归主要效应成分阿魏酸的生物利用度,从复方效应成分生物利用度的角度揭示了活血温里复方配伍的科学内涵.

阿魏酸和草酸对豇豆枯萎病的抑制效果

研究了不同浓度的阿魏酸、草酸对豇豆枯萎病病菌的孢子萌发、菌丝生长、挑战接种后幼苗发病率的影响,结果表明,不同浓度的阿魏酸和草酸对豇豆枯萎菌的影响差别很大,其中,阿魏酸浓度>1.0 mmol/L和草酸浓度>5.0 mmol/L都能显著地抑制豇豆枯萎病病菌孢子的萌发;2种酸类物质对豇豆枯萎病病菌菌丝生长也有抑制作用,阿魏酸浓度>10.0 mmol/L和草酸浓度>20.0 mmol/L的抑制效果显著;在不影响豇豆幼苗正常生长的情况下,以3.0 mmol/L阿魏酸最为有效,幼苗发病率仅为48.6%,与空白对照相比差异极显著。

RP-HPLC法同时测定强力天麻杜仲胶囊中6种成分

目的建立RP-HPLC法同时测定强力天麻杜仲胶囊（天麻、杜仲、当归等）中6种成分的含有量。方法分析采用依利特C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相乙腈（A）-0.03%磷酸（B）,梯度洗脱;体积流量1.0 m L/min;检测波长220 nm;柱温25℃。结果天麻素、对羟基苯甲醇、松脂醇二葡萄糖苷、阿魏酸、咖啡酸和绿原酸分别在1.010 0~10.100 0μg（r=0.999 6）、0.012 5~0.125 0μg（r=0.999 8）、0.009 8~0.098 0μg（r=0.999 1）、0.032 0~0.320 0μg（r=0.999 1）、0.049 5~0.495 0μg（r=0.999 2）、0.031 6~0.316 0μg（r=0.999 9）范围内呈良好的线性关系,平均回收率分别为97.9%、97.5%、96.7%、97.8%、96.8%、98.2%,RSD分别为0.25%、1.25%、2.19%、0.59%、1.02%、0.90%。结论该方法准确可靠,重复性好,可用于强力天麻杜仲胶囊的质量控制。

当归适宜采收期研究

通过测定不同采收期当归药材块根产量及其阿魏酸、挥发油含量,比较不同采收时期的当归药材产量、质量差异,确定当归药材的适宜采收时间。结果显示,云南当归药材的适宜采收期为12月份。

阿魏酸钠对HepG2细胞低密度脂蛋白受体mRNA表达的影响

目的探讨阿魏酸钠(Sodium ferulate,SF)对HepG2细胞低密度脂蛋白受体(low density lipoproteinreceptor,LDLR)mRNA表达的影响。方法培养HepG2细胞,不同浓度阿魏酸钠干预后,通过RT-PCR技术,半定量检测LDLR mRNA的表达。结果阿魏酸钠100μg/ml可上调HepG2细胞LDLR mRNA表达26%,200μg/ml可上调46%。结论阿魏酸钠具有上调LDLR mRNA表达的作用,且呈量效依赖关系。

UPLC法测定逐瘀通窍口服液中10种有效成分的含量

目的建立超高效液相色谱法同时检测逐瘀通窍口服液中原儿茶醛、苦杏仁苷、芍药苷、阿魏酸、甘草苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、甘草酸铵和α-细辛醚10种成分的含量。方法采用HSS T3色谱柱(ODS,C_(18),100 mm×2.1 mm,1.8μm),以乙腈-体积分数0.4%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速为0.3 m L·min^(-1),柱温为30℃,检测波长为210 nm,进样量为2μL。结果 10种有效成分均呈良好线性关系,r均大于0.999,方法精密度、重复性RSD均小于2.0%,24 h内稳定性良好,平均加样回收率为97.63%~104.09%,RSD均小于2.0%。结论所建立的UPLC方法可用于逐瘀通窍口服液的质量控制。

云当归干燥特性及动力学研究

[目的]研究云当归切片干燥特性,解决云当归的干制问题。[方法]利用干燥试验,研究不同干燥温度和切片厚度对云当归干燥速率和品质的影响,通过水分比变化拟合干燥动力学数学模型。[结果]干燥温度和切片厚度对云当归切片的干燥速率有显著影响。干燥温度越高,干燥用时越短;切片厚度越大,干燥用时越长。Page模型对云当归切片干燥过程的拟合性较好,模型预测值与试验值吻合性好,可以用来预测云当归切片的干燥过程。采用4~6 mm厚度的切片,在60~70℃热风干燥温度下,云当归干制品中阿魏酸与蒿苯内酯的含量最高。[结论]该研究结果为实现云当归的工业化生产提供技术支持。

阿魏酸苦味抑制效果研究

采用感官分析评定方法,对阿魏酸做了以下研究:1、不同浓度阿魏酸的酸味和涩味强度;2、不同浓度阿魏酸对糖精钠和咖啡因的苦味抑制效果;3、250mg/kg阿魏酸对其他四种基本口味的影;4、250mg/kg阿魏酸对3种甜味剂苦味的抑制效果。结果表明:阿魏酸浓度较高时具有酸味和涩味,没有甜味和苦味;阿魏酸是一种有效的苦味抑制剂,且对糖精钠的苦味抑制效果优于对咖啡因的苦味抑制效果;250mg/kg的阿魏酸对糖精钠、安塞蜜、甜菊糖的苦味均有抑制作用,但不会对其他4种基本口味造成影响。

高效液相色谱法测定四物汤中阿魏酸的含量

目的:建立高效液相色谱法测定四物汤中阿魏酸含量的方法。方法:采用高效液相色谱法测定阿魏酸的流动相为乙腈-0.085%磷酸(17∶83),检测波长为316 nm。结果:四物汤中阿魏酸含量为8.49 mg/60 g。结论:采用HPLC测定四物汤中阿魏酸的含量,该操作简便,准确,重复性好,结果可靠,可为四物汤的质量控制提供依据。

大川芎速释微丸体外溶出度测定

目的:对大川芎速释微丸中阿魏酸进行了溶出度测定,以考察其内在质量。方法:应用桨法,以高效液相色谱法测定大川芎速释微丸中阿魏酸的含量为指标,对大川芎速释微丸中阿魏酸进行了溶出度测定。结果:以蒸馏水为溶出介质,转速为75 r/min,经30min溶出度为标示量的85%以上;阿魏酸的线性范围为0.508～35.56μg/ml(r=0.998 8),平均回收率为97.057%(RSD=2.04%),3批样品溶出度相似。结论:所用方法灵敏、准确、快速,能有效监控本品质量。

高效液相法测定归芪补血口服液中阿魏酸的含量

目的：测定归芪补血口服液中阿魏酸的含量。方法：采用HPLC法（C18柱）；流动相为乙腈-0.085%磷酸（17∶83）；检测波长320 nm。结果：阿魏酸在8.04-134μg/ml浓度范围内线性关系良好，（r=0.9999），平均回收率99.6%，RSD=0.66%。结论：所建立的含量测定方法简便，准确，重现性好，可作为该产品的质量控制方法。

雪莲薯提取物及其成分的促精子发生作用

AIM: Smallanthus sonchifolius (Yacon) has been used as a food and folk medicine in the Andes region. It was screened the pharmacological effects of a 50% ethanol extract of Yacon on spermatogenesis in rats. This study is carried out to evaluate the possibility of using Yacon tubers extracts as a fertility agent to treat infertility caused by spermatogenic disorders. METHODS: The dried, pulverized Yacon tubers were extracted with 50% ethanol at 50 ℃ for 5 h under sonication. The Yacon extracts were analyzed by using HPLC system on a Kromasil C18 column (250 mm×4.6 mm). The Yacon tubers extracts, chlorogenic acid and ferulic acid were administrated to rats once daily by oral gavage. The number of sperm heads in the testis was assessed by counting the number of sperm heads using slight modification of the procedure reported by Toth et al (1989). RESULTS: After administration of chlorogenic acid and Yacon tuber extracts to rat for 5 weeks, the number of sperm in epididymis were increased by 20.33% and 34.48%, respectively. The ferulic acid which was reported as a metabolite of chlorogenic acid and constituent of Yacon to estimate the spermatogenic activity was also administered. After administration of ferulic acid and Yacon tubers extracts, the sperm number were increased by 37.87% and 43.33%, respectively. Spermatogenic effects of chlorogenic acid and ferulic acid were 0.59 times and 0.87 times of Yacon tubers extracts, respectively. CONCLUSION: The spermatogenic effect of Yacon tubers extracts may result from the combined effect of chlorogenic acid or its analogues and their metabolites.

腰痹通胶囊化学成分研究(Ⅰ)

目的对腰痹通胶囊醇提部位进行化学成分研究。方法采用硅胶柱色谱、反相色谱(DAC)、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等方法进行分离和纯化,并结合NMR等波谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果从腰痹通胶囊醇提部位中共分离得到了16个化合物,分别鉴定为紫花前胡内酯(1)、哥伦比亚苷元(2)、阿魏酸(3)、伞形花内酯(4)、佛手酚(5)、花椒毒素(6)、异欧前胡素(7)、滨蒿内酯(8)、(Z)-6-hydroxy-7-methoxydihydroligustilide(9)、4-羟基-3-丁基苯酞(10)、3-(3′-羟基)-丁基苯酞(11)、洋川芎内酯C(12)、洋川芎内酯H(13)、洋川芎内酯I(14)、秦皮定(15)、异秦皮定(16)。结论化合物1~16均为首次从该复方中分离得到,化合物11为首次通过分离手段得到的天然产物。