小剂量阿司匹林胃漂浮胶囊的制备及其体外释药特征的研究

目的:制备小剂量阿司匹林胃漂浮胶囊并研究其体外释药特征。方法:以阿司匹林为模型药物,以不同粘度和不同用量的羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆为主要辅料制成阿司匹林胃漂浮胶囊,测定其释放度。结果:当HPMC K4M和HPMCK15M的最佳配比为3∶1时,阿司匹林胃漂浮胶囊在0h^10h内体外释药符合表观零级动力学过程,体外释放速度常数Kr=10.3%/h,释放参数n=0.6 173。结论:所制胶囊缓释效果明显,HPMC用量、粘度为影响阿司匹林胃漂浮胶囊释放速率的主要因素,其体外释药特征属于骨架溶蚀与药物扩散协同作用。

双嘧达莫阿司匹林胃内漂浮胶囊的制备及犬体内外相关性研究

制备了阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮胶囊,采用均匀设计优化处方,用HPLC法测定释放度和犬体内血药浓度。结果表明:用优化处方制备的胶囊体外漂浮性能良好,体外释药曲线符合Higuchi方程。双嘧达莫、阿司匹林的体外释放和犬体内吸收相关系数分别为0.9861和0.9902。

阿司匹林胃漂浮胶囊制备及其体外释药特征的研究

目的采用HPMC和Carbopol制备胃漂浮胶囊。方法以阿司匹林为模型药物，以不同黏度和不同用量的HPMC和Carbopol为主要辅料制成胃内漂浮型胶囊，采用桨法测定了Asp漂浮胶囊的释放度。结果当HPMCK4M和HPMCK15M的最佳配比为3：1，阿司匹林胃漂浮胶囊在0～10h内体外释药符合表观零级动力学过程，体外释放速度常数Kr=10．3％·h^-1。经Peppas方程拟合后得出释放参数n=0．6173。从0．45〈n〈0．89表明，体外释药特征属于骨架溶蚀与药物扩散协同作用。结论HPMC用量、粘度为影响阿司匹林胃漂浮胶囊释放速率的主要因素。

盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊的制备及处方优化

目的制备盐酸丁螺环酮胃漂浮胶囊,并采用星点设计-响应面(CCD-RSM)法优化处方。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)K15M、HPMCK100M、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30和十六醇的用量为考察因素,以累积释放度(Q)与制剂漂浮性能为评价指标,采用CCD-RSM法优化处方,并进行验证。结果最优处方为HPMCK15M35mg,HPMCK100M100mg,PVPK3011mg,十六醇14mg。按优化的处方制得盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊起漂时间<1min,续漂时间>8h,Q8h>75%;Q2h,Q4h,Q8h的实测值分别为(28.8±0.7)%,(54.8±0.5)%,(79.7±1.1)%,与预测值的偏差分别为1.0%,3.6%,2.6%。结论经CCD-RSM法优化的处方制得的盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊,漂浮性能良好,且能持续缓慢释药。

采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释胶囊的研究

目的:采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释制剂。方法:采用挤出滚圆法,以90%十八醇为助漂剂制得空白胃漂浮微丸。使用流化床包衣设备,制备载药胃漂浮微丸。再以低取代羟丙基纤维素作为内溶胀层材料,以乙基纤维素水分散体作为外控释层材料进行包衣制备胃漂浮定时释药包衣微丸。等量称取控释层包衣增重分别为0%,8%,12%,15%,22%的包衣微丸,混均装入硬胶囊中,即得雷公藤胃漂浮缓释胶囊。结果:当溶胀层处方及用量固定后,通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药。将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成雷公藤胃漂浮缓释胶囊,在溶出介质中,均立即起漂,包衣微丸8 h漂浮率大于80%,并于不同时间依次释药,从而在整体上呈现出一种缓释特征。结论:采用多元定时释药技术制备而成的雷公藤胃漂浮缓释胶囊具有良好的漂浮性能和缓释特性。

复方丹参脉冲胶囊处方筛选和制备工艺研究

该试验以复方丹参为模型药物,研制胃浮型溶蚀塞型脉冲胶囊,实现中药的脉冲释放。通过对非渗透性胶囊体的研制及处方优选考察,含药速释片的研制及处方筛选,溶蚀塞的处方及工艺考察以及助漂浮剂选择成功制备了复方丹参脉冲胶囊,为控制心脏病的治疗提供新剂型,使其更好的适应临床需要。

雷公藤胃漂浮缓释胶囊的制备及体外释放度的考察

制备了雷公藤胃漂浮缓释胶囊,对其释放机制进行考察。建立HPLC法考察其体外释放度,以羟丙基甲基纤维素（HPMC_（K4M））为主要辅料,制备亲水凝胶型骨架胶囊,采用L_g（3~4）正交试验筛选出胶囊的处方。所制备的胃漂浮缓释胶囊在12h内呈良好的零级释药特征;以正交试验设计的雷公藤胃漂浮缓释胶囊处方合理,体外释放性能良好。