银杏酮酯口服自微乳的药物代谢动力学研究

目的研究银杏酮酯自微乳化给药系统(GBE50-SMEDDS)的药物代谢动力学与生物利用度。方法以杏灵颗粒剂为对照,桑色素为内标,槲皮素、山奈素、异鼠李素为对照品,计算总黄酮醇苷含量,进行大鼠灌胃给药体内血药浓度测定。结果血药浓度-时间曲线和药物动力学参数显示,GBE50-SMEDDS的Cmax比参比对照颗粒剂提高了0.3 mg/L,Tmax提前了2.7 h,消除速率减小,消除半衰期延长了7.4 h,分布速率增大,分布半衰期提前了2.2 h,AUC(0-∞)提高了13.8 mg.h.L-1,AUC(0-∞)是参比对照颗粒剂的152.47%,提高了52.47%。结论 GBE50-SMEDDS新制剂比现有市场剂型杏灵颗粒剂生物利用度高,为临床疗效的提高提供了实验基础。

急性脑梗死脑损害的病理机制和中西医疗效观察

目的阐述急性脑梗死(acute cerebral infarction,ACI)脑损害的病理机制和观察化痰活血通络汤对ACI的疗效。方法174例病人分为治疗组(88例)和对照组(86例)。对照组行常规治疗和银杏叶提取物6ml加入生理盐水或5%葡萄糖注射液250ml稀释后静滴,qd;治疗组在对照组的基础上加用化痰活血通络汤口服,1剂/d,分2次服。2组均治疗2周为1疗程,4周后判定疗效。结果治疗组总有效率92.05%,对照组总有效率76.75%,经统计分析差异有统计学意义(P<0.05)。结论银杏叶提取物合用化痰活血通络汤治疗ACI具有显著的疗效。

银杏叶提取物对大鼠脑缺血-再灌注损伤诱导型一氧化氮合酶和B细胞淋巴瘤/白血病-2相关X蛋白表达的影响

目的探讨银杏叶提取物(EGb761)对大鼠局灶性脑缺血-再灌注损伤的保护作用及其机制。方法将80只清洁级雄性SD大鼠制作大鼠右侧大脑中动脉缺血再灌注模型。随机分为两组:对照组(A组,给予生理盐水治疗,40只),银杏叶提取物干预组(B组,给予等量的银杏叶提取物,40只),每组再分4个亚组,即再灌注后1、3、6及24 h组,每个亚组10只。应用HE染色法观察大鼠脑组织形态学变化及免疫组化SABC法检测诱导型一氧化氮合酶(iNOS)在脑组织中的表达;应用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法检测凋亡基因对B细胞淋巴瘤/白血病-2相关X蛋白(Bax)表达的影响。所有数据采用SPSS 13.0软件进行统计学分析。结果 (1)HE染色:A组发现明显的梗死灶、神经细胞坏死、凋亡以及神经细胞外形难以辨认,大部分细胞结构消失。B组形态相对正常,损伤较A组轻。(2)iNOS免疫组化结果:缺血再灌注1 h后可见少量iNOS阳性表达细胞,3、6及24 h可见iNOS的阳性表达细胞明显增多,并且开始出现核移位现象,包括神经元、神经胶质细胞、血管内皮细胞等,各时间点(1、3、6及24 h)iNOS的阳性表达IOD值分别为1851.38±242.12,2005.41±290.52,2625.28±385.21,3142.5±425.72,A组分别为1950.25±298.26,2232.45±305.28,3251.22±425.26,3965.36±521.62,可见,3 h后同时间点B组表达量显著低于A组(P<0.05)。(3)RT-PCR检测显示Bax mRNA表达水平在各时间点B组(IOD值分别为0.26±0.02,0.30±0.02,0.42±0.03,0.53±0.05)显著低于A组(IOD值分别为0.33±0.02,0.45±0.04,0.59±0.05,0.73±0.05;P均<0.01)。结论 iNOS和Bax在大鼠脑缺血再灌注后均显著增高。银杏叶提取物可能通过抑制PAF和Bax的表达减轻脑缺血再灌注损伤,银杏叶提取物对大鼠缺血再灌注后的脑组织有显著的保护作用。