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细胞信号传导抑制剂Glivec的研究进展
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作者 周爱萍 冯奉仪 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期301-304,共4页
关键词 细胞信号传导抑制剂 glivec 研究进展 恶性肿瘤
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NEW DRUG TARGETING TREATMENT-GLIVEC
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作者 孙雪梅 BRADY Ben 《Chinese Journal of Cancer Research》 SCIE CAS CSCD 2003年第3期235-239,共5页
This review evaluates the role of Glivec in the treatment of chronic myelogenous leukemia and other malignant tumors. Preclinical and clinical evidence showed that Glivec demonstrated a potent and specific inhibition... This review evaluates the role of Glivec in the treatment of chronic myelogenous leukemia and other malignant tumors. Preclinical and clinical evidence showed that Glivec demonstrated a potent and specific inhibition on BCR-ABL positive leukemias and other malignant tumors in which overexpression of c-kit and PDGFR-b played a major role in their pathogenesis. Glivec has induced complete hematologic responses in up to 98% of patients evaluated in clinical trials. It's a very successful drug that supported the idea of targeted therapy through inhibition of tyrosine kinases. Although it's still in the early stages of clinical development and the resistance to Glivec remains to be a problem needed further study, a great deal has been learned from these research and observation. And with the increasing data, molecular targeting therapy will play much more important role in the treatment of malignant tumors. With the better understanding of the pathogenesis of malignant tumors, well-designed drugs targeting the specific molecular abnormalities with higher efficacy and lower side effect will benefit numerous patients with malignant tumors. 展开更多
关键词 Protein tyrosine kinase glivec ST1571 Targeting therapy Hematopoietic malignancy BCR-ABL c-kit PDGFR-b
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一道关于“合成抗癌药物Glivec”的原创模拟题
3
作者 杨明岸 李俊 《化学教学》 CAS 北大核心 2021年第2期75-80,共6页
选取匹配高中生学习能力并体现科学前沿的学术论文为素材,命制一道以"合成抗癌药物Glivec"为情境的综合性有机化学原创模拟题。对解题过程与命题特色进行分析,选取真实的情境作为测试载体,注重信息整理能力的考察,展现化学科... 选取匹配高中生学习能力并体现科学前沿的学术论文为素材,命制一道以"合成抗癌药物Glivec"为情境的综合性有机化学原创模拟题。对解题过程与命题特色进行分析,选取真实的情境作为测试载体,注重信息整理能力的考察,展现化学科学的社会功能。 展开更多
关键词 抗癌药物glivec 原创试题 模拟试题解析
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Glivec对比干扰素和阿糖胞苷的IRIS研究结果
4
《天津药学》 2003年第3期87-87,共1页
关键词 glivec 干扰素 阿糖胞苷 IRIS 抗肿瘤药物 慢性骨髓性白血病
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Glivec后继产品有希望的结果
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作者 蒋晓丽 《国外药讯》 2005年第5期21-22,共2页
刊登在2月份《癌细胞》杂志上的新结果显示,Novartis公司的Glivec(Ⅰ)的后继产品AMNl07(Ⅱ)比(Ⅰ)效力更强,因为(Ⅱ)与一重要靶位AbⅠ激酶结合更好并具有更大的亲和力。与之相比,(Ⅰ)/(Gleevec(imatinib)与AbⅠ激酶结合受到更多约束。
关键词 glivec AMNl07 后继产品 Novartis公司 AbⅠ激酶
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11063 Novartis申请Glivec用于四种新的罕见癌症
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作者 施桂兰(摘) 《国外药讯》 2006年第11期28-29,共2页
Novartis公司已在美国和欧洲申请其靶向抗肿瘤药物Glivec/Gleevec(imatinib)(Ⅰ)用于治疗四种罕见癌症。该申请是继去年Novartis公司申请(Ⅰ)用于治疗成人急性淋巴细胞白血病后提出的又一新申请。
关键词 glivec 癌症 急性淋巴细胞白血 GLEEVEC 抗肿瘤药物 治疗
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05056 Novartia寻求对Glivec的批准
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《国外药讯》 2001年第5期23-23,共1页
关键词 Novartia glivec 药物治疗 慢性髓细胞性白血病 CML 适应证
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欧盟批准Glivec用于术后胃肠道间质瘤
8
《健康大视野》 2009年第11期126-126,共1页
欧盟委员会近日批准了诺华公司明星药Glivec的一个新适应症,即用于那些接受过手术移除胃肠道间质瘤(GIST)的患者,以防止病情复发。
关键词 胃肠道间质瘤 glivec 欧盟委员会 新适应症 诺华公司 病情复发
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豚鼠膀胱中ICCs样细胞与逼尿肌自主兴奋收缩性的关系探讨 被引量:2
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作者 王江平 王勤章 +1 位作者 丁国富 李应龙 《农垦医学》 2006年第5期330-331,共2页
目的:观察在体外环境中使用ICCs(Interstitial cells of Cajal,ICCs)样细胞表面c-kit受体抑制剂Glivec后,豚鼠逼尿肌自主收缩活动的变化,探讨逼尿肌中ICCs样细胞的作用。方法:制作豚鼠膀胱逼尿肌肌条,并在Kreb液中孵育,在体外环境中添加... 目的:观察在体外环境中使用ICCs(Interstitial cells of Cajal,ICCs)样细胞表面c-kit受体抑制剂Glivec后,豚鼠逼尿肌自主收缩活动的变化,探讨逼尿肌中ICCs样细胞的作用。方法:制作豚鼠膀胱逼尿肌肌条,并在Kreb液中孵育,在体外环境中添加c-kit受体抑制剂Glivec,通过张力换能器输入生理记录仪记录逼尿肌肌条自主收缩活动的变化。结果:与对照组比较,不同剂量Glivec孵育逼尿肌肌条后,逼尿肌肌条收缩幅度明显下降(100μmol/L:547.87±43.00mg,p<0.01,n=15;300μmol/L:197.47±39.20mg,p<0.01,n=15),逼尿肌肌条收缩频率也明显下降(100μmol/L:2.44±0.16次/分,p<0.05,n=15;300μmol/L:1.11±0.17次/分,p<0.01,n=15)。结论:ICCs样细胞在逼尿肌自发收缩中可能充当起搏细胞的角色。 展开更多
关键词 ICCs样细胞 C-KIT受体 glivec 逼尿肌detrusor
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2001年新药展望
10
作者 许关煜 陆燕玲 《上海医药》 CAS 2001年第5期227-228,共2页
对不少制药公司而言前景看好,因今年将有不少新类型的药物首次上市.这些新产品中包括脓毒症这一使研究人员一筹莫展了整整20个年头的治疗药物;哮喘、白血病、湿疹治疗剂;"超级他汀"(superslatin)类降血脂药物中的第一个新品;... 对不少制药公司而言前景看好,因今年将有不少新类型的药物首次上市.这些新产品中包括脓毒症这一使研究人员一筹莫展了整整20个年头的治疗药物;哮喘、白血病、湿疹治疗剂;"超级他汀"(superslatin)类降血脂药物中的第一个新品;治疗急性疼痛的第二代COX-2抑制剂和一种全新类型的抗生素. 展开更多
关键词 新药 展望 脓毒症新药 平喘药 XOLAIR 抗白血病药 降血脂药 Zovant glivec
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格列卫联合HA方案治疗20例Ph染色体阳性急性白血病 被引量:11
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作者 孟凡义 郑维扬 +4 位作者 刘晓力 宋兰林 徐兵 张钰 黄芬 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第8期840-843,共4页
背景与目的:格列卫是2001年5月美国FDA批准用于临床挽救性治疗慢性粒细胞白血病(chronicmyelocyticleukemia,CML)的基因靶向药物,单药治疗由CML转变来的Ph染色体阳性急性白血病的疗效较低。体外实验显示,格列卫与多种化疗药物具有协同作... 背景与目的:格列卫是2001年5月美国FDA批准用于临床挽救性治疗慢性粒细胞白血病(chronicmyelocyticleukemia,CML)的基因靶向药物,单药治疗由CML转变来的Ph染色体阳性急性白血病的疗效较低。体外实验显示,格列卫与多种化疗药物具有协同作用,但有关其临床联合应用的报道极少。本研究目的在于探讨应用格列卫联合HA方案治疗Ph染色体阳性急性白血病(Ph+-AL)的疗效及其不良反应。方法:20例(男性16例,女性4例,中位年龄43岁)Ph+-AL患者的外周血或骨髓中原始细胞均>30%,Ph染色体或荧光原位杂交(FISH)双标双融合bcr/abl异位探针检查的阳性率均≥90%,其中由CML转变的Ph+急性非淋巴细胞白血病(Ph+-ANLL)17例、Ph+-ALL1例,原发性Ph+-ALL2例。表现复杂核型15例,t(9;22)5例。确诊至本治疗前的中位时间为4个月,其中18例曾用多种化疗方案2~4疗程治疗无效。本次治疗,20例均口服格列卫0.3~0.6g/d,疗程中位数2.5(1~6.5)月;Ph+-ANLL患者联合HA(HHT1~2mg/d,持续静脉滴注6~24h,Ara-C30~50mg/d,10~14天/月);Ph+-ALL患者联合HAOP或DVP方案(HA剂量同前;DNR40mg/d,1~3天,持续静脉滴注;VCR每周2mg,静脉推注,强的松60~80mg/d,1~14天),疗程中位数2个。发生骨髓抑制者减量或停用格列卫,同时加用G-CSF;格列卫的骨髓细胞学和遗? 展开更多
关键词 格列卫 HA方案 治疗 PH染色体 阳性 急性白血病
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甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病的临床研究 被引量:2
12
作者 王健民 高磊 +3 位作者 候军 楼敬伟 许小平 闵碧荷 《上海医学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期295-298,共4页
目的 评价酪氨酸激酶抑制剂甲磺酸伊马替尼 (STI5 71,商品名格列卫 )治疗慢性粒细胞白血病(CML)的临床近期疗效。方法  2 0 0 1年 10月~ 2 0 0 2年 11月间CML患者 5 4例 ,其中慢性期 18例 ,进展期 3 6例 (加速期 13例 ,急变期 2 3例 ... 目的 评价酪氨酸激酶抑制剂甲磺酸伊马替尼 (STI5 71,商品名格列卫 )治疗慢性粒细胞白血病(CML)的临床近期疗效。方法  2 0 0 1年 10月~ 2 0 0 2年 11月间CML患者 5 4例 ,其中慢性期 18例 ,进展期 3 6例 (加速期 13例 ,急变期 2 3例 )。根据骨髓象和外周血常规情况给予不同剂量STI5 71口服治疗 ,每周复查血常规 ,每 3个月进行骨髓象及细胞遗传学检查。结果 开始治疗至首次血液学完全缓解 (CHR)的中位时间为 5周( 1~ 2 6周 )。中止随访时存活的患者占 87% ( 4 7/5 4例 ) ,其中 2 2例处于CHR。采用Kaplan Meier方法估计生存时间 ,从投药开始 5 2周的总生存率为 84% ,其中慢性期为 10 0 % ,加速期 64 % ,急变期 75 %。完全停药的 2 6例中 ,仅 5例 ( 19% )缘于药物不良反应。结论 大多数CML患者对口服STI5 71具有良好的耐受性 ,开始治疗时的病程、疾病阶段及投药总剂量对于治疗效果有一定影响 。 展开更多
关键词 慢性粒细胞白血病 甲磺酸伊马替尼 治疗 临床研究 疗效 分子生物学 发病机制
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格列卫治疗晚期胃肠道间质瘤不良反应的观察与对策 被引量:8
13
作者 朱亚萍 伍小军 欧燕妮 《现代临床护理》 2007年第4期43-44,共2页
目的了解格列卫治疗晚期胃肠道间质瘤患者的不良反应,并提出相对应的护理对策。方法回顾性分析51例服用格列卫治疗胃肠道间质瘤患者的不良反应情况。结果服药时间为1~50个月。主要不良反应有水肿、白细胞减少、乏力、腹部疼痛和恶心... 目的了解格列卫治疗晚期胃肠道间质瘤患者的不良反应,并提出相对应的护理对策。方法回顾性分析51例服用格列卫治疗胃肠道间质瘤患者的不良反应情况。结果服药时间为1~50个月。主要不良反应有水肿、白细胞减少、乏力、腹部疼痛和恶心、呕吐等。结论针对不良反应采取相对应的措施对保证治疗的顺利完成具有积极的作用。 展开更多
关键词 格列卫 胃肠道间质瘤 不良反应 护理
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膀胱间质细胞与膀胱病理生理 被引量:7
14
作者 尹焯 杨金瑞 《中南大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期644-648,共5页
膀胱间质细胞(interstitial cell,IC)是一种缺乏厚纤丝、致密体,且基底膜、粗面内质网和高尔基体不完整的细胞。IC分为四个亚型,即固有层IC、肌间IC、肌束间IC和血管周围IC。固有层IC和肌间IC的离子电流及相关激活途径不同,但最终都通过... 膀胱间质细胞(interstitial cell,IC)是一种缺乏厚纤丝、致密体,且基底膜、粗面内质网和高尔基体不完整的细胞。IC分为四个亚型,即固有层IC、肌间IC、肌束间IC和血管周围IC。固有层IC和肌间IC的离子电流及相关激活途径不同,但最终都通过Ca2+信号途径作用于膀胱逼尿肌。膀胱病变可影响IC离子电流和Ca2+信号途径而导致膀胱功能障碍,这些膀胱病变包括膀胱出口梗阻、膀胱疼痛综合征、间质性膀胱炎、神经源性膀胱和糖尿病膀胱。目前以IC为靶点的治疗主要采用甲磺酸伊马替尼,电刺激针灸治疗是一个新的方向。 展开更多
关键词 膀胱间质细胞 膀胱过度活动 C-KIT受体 格列卫
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格列卫对慢性粒细胞白血病病人Ph染色体和bcr/abl融合基因表达影响 被引量:8
15
作者 李萍 管洪在 +2 位作者 杨颉 王术国 吴春梅 《齐鲁医学杂志》 2009年第4期289-291,294,共4页
目的探讨格列卫治疗Ph染色体阳性慢性粒细胞白血病病人后骨髓Ph染色体及bcr/abl融合基因表达的变化。方法采用R显带和半定量RT-PCR分别检测11例慢性粒细胞白血病病人服用格列卫前后骨髓标本中Ph染色体和bcr/abl基因的表达。结果用药后9... 目的探讨格列卫治疗Ph染色体阳性慢性粒细胞白血病病人后骨髓Ph染色体及bcr/abl融合基因表达的变化。方法采用R显带和半定量RT-PCR分别检测11例慢性粒细胞白血病病人服用格列卫前后骨髓标本中Ph染色体和bcr/abl基因的表达。结果用药后9例慢性期慢性粒细胞白血病病人,7例分别在用药3~24个月后染色体检查为Ph染色体阴性,1例用药1个月后其Ph染色体仍为阳性,后失访;1例用药2个月后Ph染色体阳性率为30%;1例急变期慢性粒细胞白血病病人用药6个月后其Ph染色体阳性率为70%;1例加速期慢性粒细胞白血病病人用药12个月后Ph染色体阳性率为60%。服用格列卫的CML病人Ph染色体转阴后仍能检测到bcr/abl基因的表达,但其表达水平较用药前明显降低,差异有显著性(t=3.77、5.13,P<0.01),随着用药时间的延长bcr/abl基因表达逐渐降低。结论格列卫能有效治疗Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病病人,并且对其预后具有重要的意义。 展开更多
关键词 白血病 髓样 慢性 费城染色体 格列卫 融合基因 bcr/abl 逆转录聚合酶链反应
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格列卫耐药性研究进展 被引量:1
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作者 闫燕艳 符立梧 《现代诊断与治疗》 CAS 2006年第1期43-46,共4页
格列卫作为新的针对bcr-ab l的靶向治疗药物,因其引起良好的临床疗效而受到广泛关注。然而,格列卫尚不能根除恶性克隆。随着格列卫临床应用范围的扩大和时间的推移,其耐药现象也逐渐显现,且多发生在慢性髓细胞白血病(CML)加速期(AP)或... 格列卫作为新的针对bcr-ab l的靶向治疗药物,因其引起良好的临床疗效而受到广泛关注。然而,格列卫尚不能根除恶性克隆。随着格列卫临床应用范围的扩大和时间的推移,其耐药现象也逐渐显现,且多发生在慢性髓细胞白血病(CML)加速期(AP)或急变期(BC)的患者。因此,继续寻找有效方案以预防耐药的发生或根除白血病克隆,是目前研究的一个热点。在此就其耐药机制及当前克服或预防耐药发生的策略作一综述。 展开更多
关键词 格列卫 耐药性 策略
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伊马替尼联合依维莫司对小鼠垂体瘤细胞AtT-20的作用研究
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作者 李浩 王凯民 +1 位作者 李志强 沈赞 《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2016年第7期698-702,共5页
目的垂体瘤药物治疗目前主要针对泌乳素腺瘤和生长激素腺瘤,对于其他类型垂体瘤疗效差,因此新的治疗药物亟待发现。文中探讨伊马替尼联合依维莫司对小鼠垂体瘤细胞AtT-20的作用效果及分子作用机制。方法单独使用伊马替尼、依维莫司以及... 目的垂体瘤药物治疗目前主要针对泌乳素腺瘤和生长激素腺瘤,对于其他类型垂体瘤疗效差,因此新的治疗药物亟待发现。文中探讨伊马替尼联合依维莫司对小鼠垂体瘤细胞AtT-20的作用效果及分子作用机制。方法单独使用伊马替尼、依维莫司以及联合作用于AtT-20细胞。采用细胞增殖-毒性检测试剂盒(CCK-8)检测细胞的增殖抑制,实时荧光定量PCR检测细胞丝氨酸苏氨酸蛋白激酶(AKT)和细胞外调节蛋白激酶(ERK)的mRNA表达水平,Western blot检测AKT和ERK蛋白的磷酸化情况。结果伊马替尼与依维莫司均呈浓度和时间依赖性抑制At T-20细胞增殖,但两者联合作用效果为相互拮抗[联合指数CI分别为(1.13±0.06)、(1.12±0.03)和(1.07±0.03)];单独和联合用药对AKT、ERK的mRNA及蛋白表达水平无明显抑制作用(P>0.05);伊马替尼和依维莫司均可上调AKT、ERK的磷酸化水平,联合用药对p-AKT、p-ERK水平的促进作用明显强于单药(P<0.05)。结论伊马替尼和依维莫司对AtT-20细胞均有抑制作用,但联合用药表现出了拮抗效应。推测其机制为伊马替尼与依维莫司通过阻断信号通路抑制细胞增殖时均负反馈活化AKT、ERK,从而在联合用药时相互拮抗。 展开更多
关键词 伊马替尼 依维莫司 AtT-20 拮抗作用
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格列卫与六亚甲基二乙酰胺对K562细胞增殖和凋亡的影响
18
作者 王玮 孙秉中 +4 位作者 刘新平 冯琦 尚振川 曹云新 药立波 《第四军医大学学报》 北大核心 2004年第12期1069-1072,共4页
目的 :研究格列卫和六亚甲基二乙酰胺 (HMBA)对K5 6 2细胞增殖、凋亡、细胞周期及周期蛋白表达的影响 .方法 :MTT法观察细胞生长指数和细胞存活率 ,流式细胞仪、电镜检测细胞周期和凋亡 ,半定量RT PCR检测bcr abl基因的表达 ,Westernblo... 目的 :研究格列卫和六亚甲基二乙酰胺 (HMBA)对K5 6 2细胞增殖、凋亡、细胞周期及周期蛋白表达的影响 .方法 :MTT法观察细胞生长指数和细胞存活率 ,流式细胞仪、电镜检测细胞周期和凋亡 ,半定量RT PCR检测bcr abl基因的表达 ,Westernblotting检测蛋白表达 .结果 :联合应用两种药物后细胞存活率明显下降 ,凋亡比例略下降 ,细胞周期阻滞于G0 /G1 期 ,cyclinD1、cyclinE、cyclinA、CDK4、c myc蛋白表达下调 .结论 :两种药物应用后出现细胞存活率下降、细胞周期阻滞、周期蛋白表达下调、凋亡比例下降 ,联合作用对细胞的增殖抑制具有协同作用 。 展开更多
关键词 格列卫 六亚甲基二乙酰胺 增殖抑制 细胞周期 脱噬作用
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伊马替尼对K562和K562/AO2细胞细胞色素P4503A亚家族多肽5基因转录、蛋白表达及活性的调控
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作者 钟济华 陈芳源 +4 位作者 王海嵘 王婷 沈莉菁 蒋爽 欧阳仁荣 《诊断学理论与实践》 2010年第5期469-472,共4页
目的:探讨伊马替尼(商品名:格列卫)对K562及其耐药细胞株K562/AO2细胞色素P4503A亚家族多肽5(CYP3A5)基因转录、蛋白表达及活性的调控。方法:采用实时聚合酶链反应(real-timePCR)、蛋白印迹(Westernblot)和高效液相色谱(HPLC)法检测CYP... 目的:探讨伊马替尼(商品名:格列卫)对K562及其耐药细胞株K562/AO2细胞色素P4503A亚家族多肽5(CYP3A5)基因转录、蛋白表达及活性的调控。方法:采用实时聚合酶链反应(real-timePCR)、蛋白印迹(Westernblot)和高效液相色谱(HPLC)法检测CYP3A5基因转录、蛋白表达和活性水平。同时将CYP3A5重组质粒稳定转染有CYP3A5基础转录的K562细胞,噻唑蓝(MTT)法测定伊马替尼的半数抑制浓度(IC50)值,观察CYP3A5基因的过表达是否介导白血病细胞对伊马替尼敏感性的改变。结果:K562细胞经伊马替尼作用24h后CYP3A5mRNA转录增强,蛋白表达和活性均增加,与未加药细胞相比,差异有统计学意义(P<0.05、P<0.01、P<0.01);K562/AO2细胞经伊马替尼作用24h后,CYP3A5基因转录、蛋白表达和活性未见改变,经伊马替尼作用36h后,CYP3A5基因转录增强、蛋白表达和活性均增加,与未加药细胞相比,差异有统计学意义(P<0.01、P<0.01、P<0.05)。K562细胞稳定转染CYP3A5重组质粒后对伊马替尼表现出明显耐受(耐药倍数为1.318倍)。结论:伊马替尼可诱导K562及其耐药细胞株K562/AO2CYP3A5基因转录、蛋白表达和活性的增高。 展开更多
关键词 伊马替尼 CYP3A5基因 药物代谢酶 K562细胞 K562/AO2细胞
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胃肠道间质瘤32例临床诊治体会
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作者 董静逊 董剑宏 +2 位作者 冯许刚 辛海荣 高泽锋 《山西职工医学院学报》 CAS 2012年第4期9-11,共3页
目的:探讨胃肠道间质瘤的临床表现、诊断及治疗。方法:分析山西省肿瘤医院普外科2004年3月至2010年3月间收治的胃肠道间质瘤32例患者的临床及病理资料。结果:32例均经手术治疗。病理诊断良性8例(25%),交界性7例(21.8%),恶性17例(53.2%)... 目的:探讨胃肠道间质瘤的临床表现、诊断及治疗。方法:分析山西省肿瘤医院普外科2004年3月至2010年3月间收治的胃肠道间质瘤32例患者的临床及病理资料。结果:32例均经手术治疗。病理诊断良性8例(25%),交界性7例(21.8%),恶性17例(53.2%)。CD117阳性31例(96.9%),CD34阳性27例(84.4%)。随访时间5个月至5年,8例出现远处转移或局部复发,5例死亡。结论:胃肠道间质瘤在中老年好发,以便血、腹痛和腹部不适、腹部包块表现为主。病理形态学检查是确诊间质瘤的唯一方法。治疗以手术为主,对无法切除或有肿瘤残余及术后复发的患者可应用甲磺酸伊马提尼(格列卫)进行治疗。 展开更多
关键词 胃肠道间质瘤 间叶性肿瘤 甲磺酸伊马提尼(格列卫)
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