蒲公英研究进展及质量标志物预测分析

通过对蒲公英化学成分、药理作用及质量控制研究现状进行综述,发现蒲公英含有黄酮类、酚酸类、萜类等多种有效成分,具有抗炎、抑菌、抗氧化、抗肿瘤等药理作用,在药品和食品应用领域具有广阔的开发利用前景。基于中药质量标志物概念,从成分特有性、传统功效、成分有效性、成分可测性和药动学等几个方面对蒲公英质量标志物进行预测分析,认为单咖啡酰酒石酸、绿原酸、咖啡酸、菊苣酸、木犀草素、木犀草苷可作为蒲公英药材的质量标志物。参考文献71篇。

归胃经寒性中药对胃热证大鼠胃粘膜组织学的影响

【目的】观察归胃经寒性中药黄连、蒲公英、枳实对胃热证模型大鼠胃粘膜组织病理学的影响。【方法】SD大鼠150只,随机分为10组,分别为空白对照Ⅰ、Ⅱ组,模型对照Ⅰ、Ⅱ组、黄连高、低剂量组(剂量分别为0.6、0.3 g/kg),蒲公英高、低剂量组(剂量分别为2.0、1.0 g/kg),枳实高、低剂量组(剂量分别为1.0、0.5 g/kg)。除空白对照组外,其他组的大鼠均采用温热药干姜水煎剂连续灌胃15 d,复制胃热证模型。先剖杀空白对照Ⅰ组和模型对照Ⅰ组大鼠,其他组则分别按设计剂量以黄连、蒲公英、枳实水煎剂灌胃治疗10 d,观察胃热证模型大鼠治疗前后胃粘膜组织病理学变化情况。【结果】胃热证大鼠胃粘膜呈现出弥漫性充血、粘膜固有层可见中性粒细胞浸润、粘膜表层粘液细胞分泌减少、主细胞和壁细胞数减少等现象,分别经黄连、蒲公英、枳实治疗后,各组大鼠胃粘膜均呈现不同程度的充血减轻、炎性细胞减少、粘液细胞分泌量增加、主细胞和壁细胞数增加,其中黄连及蒲公英高、低剂量组的胃粘膜组织学表现与空白对照组接近,枳实高、低剂量组有半数以上的大鼠胃粘膜组织学表现接近空白对照组。【结论】归胃经寒性中药黄连、蒲公英、枳实可有效促进胃热证大鼠受损胃粘膜的修复,药物的疗效程度可能与其寒性程度有关。

淫羊藿醇提物对内皮细胞释放NO的影响

为了了解淫羊藿治疗阳痿的作用机制 ,采用Geiess试剂检测淫羊藿醇提物及灌服淫羊藿醇提物小鼠血清对内皮细胞释放NO的影响。结果显示 :淫羊藿醇提物直接加入内皮细胞培养液中不影响NO产生 ,1 2 0min ,1 80min采集的含淫羊藿醇提物血清能促进NO的产生 ,效应高峰在 1 2 0min。结果提示 :促进内皮细胞释放NO可能是淫羊藿治疗阳痿的作用机制之一。

肉苁蓉对大鼠排尿过程的影响

采用乌拉坦麻醉大鼠，记录排尿过程中排尿压力阈值、最大压力、排出尿量、残余尿量等大鼠排尿动力学参数，观察治疗药物对排尿过程的影响。结果大鼠ｉｖ肉苁蓉１．０，３．０ｇ／ｋｇ，明显增加排出尿量，减少残余尿量，效应与剂量呈正相关；对总尿量及排尿时膀胱压力阈值无明显影响；３．０ｇ／ｋｇ剂量的肉苁蓉显著降低膀胱排尿时的最大压力。说明肉苁蓉有益于膀胱尿液的排空，改善排尿功能。

荔枝草的化痰、止咳、抗炎药效学的研究

采用小鼠呼吸道酚红冲洗法、大鼠毛细玻管法、氨水引咳法、小鼠腹腔毛细血管通透实验观察了荔枝草的化痰、镇咳、抗炎作用。结果表明荔枝草能显著增加小鼠呼吸道黏膜酚红的排出量,增加大鼠呼吸道内痰液的分泌量,可明显延长引咳潜伏期,减少咳嗽次数,对小鼠醋酸造成的炎症模型也具有抗炎作用。该实验结果为临床上合理科学使用荔枝草作为药物进行疾病的治疗有指导意义。

淫羊藿对兔主动脉条收缩反应的影响

淫羊藿水取液使NE和KCl收缩兔主动脉条的量—效反应曲线均右移,并抑制最大效应。明显减弱NE收缩反应中内Ca^(2+)释放依赖性部分,对NE所引起的依赖细胞外Ca^(2+)的收缩比前者更强。提示淫羊藿水提取液可抑制细胞膜上电位依赖性Ca^(2+)通道,同时对受体控制性Ca^(2+)通道抑制作用更强。

菊三七中吡咯里西啶类化学成分及其药理毒理作用的研究进展

中药菊三七为菊科菊三七属植物菊三七Gynura japonica (Thunb.) Juel.的根或全草,具有止血散瘀的功效。多项研究表明,菊三七具有止血、抗炎、降血糖和抗肿瘤等多种生物活性;同时也发现,菊三七含有一类肝毒性的吡咯里西啶类生物碱。此类成分可引起肝窦阻塞综合征(HSOS),是造成菊三七药源性肝损伤的物质基础。因此,尽管菊三七具有较强的药理活性及临床功效,其生物碱成分却对其用药安全构成了威胁。本文以近10年的国内外文献为依据,总结了菊三七的吡咯里西啶类生物碱化学和药(毒)理学研究的主要成果,着重对其药物不良反应、代谢及肝毒性作用机制研究进行阐述,以期为安全合理地使用菊三七和利用其植物资源提供参考。

蒲公英抗膀胱癌潜在机制的研究进展

膀胱癌(BCa)是泌尿系统最常见的恶性肿瘤,其发病率逐年上升。目前对所有可切除的非转移性肌层浸润性膀胱癌患者,强烈建议行根治性膀胱切除术+双侧盆腔淋巴结清扫,但其术后仍面临着复发、转移、死亡的风险。近年来,晚期和转移性BCa患者在新诊断BCa患者中的比例不断升高。虽然目前的治疗模式多样,但由于其有效性低及不良反应较大,往往难以取得显著疗效,导致晚期和转移性BCa患者生存率仍然较低。因此BCa的治疗仍然面临巨大挑战,迫切需要发现一种有效的新型抗肿瘤药物。随着医疗水平的提升,中药药物在BCa患者治疗中显示出极大优势。中药温和,易接受,可通过多途径、多方式、多靶点抑制肿瘤进展,从而发挥抗癌作用。蒲公英是一种药食同源植物,具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、保肝利胆、降糖和增强免疫力等多种生物活性,其已在乳腺癌、肝癌、胃癌、舌癌和肺癌等癌症中显示出明确的抗癌作用。通过回顾既往国内外研究,该文对蒲公英提取物通过诱导细胞发生自噬、诱导细胞凋亡、抑制细胞迁移与侵袭、调节细胞的周期和增殖、调节细胞代谢、抑制肿瘤血管生成、联合化疗药物的作用、调控相关信号通路的转导的机制进行总结,系统阐述蒲公英抗BCa的潜在作用机制,以期为BCa的研究和治疗提供一定的理论依据。

蒲公英有机萃取物的抗甲型H1N1流感病毒作用

目的通过检测蒲公英不同的萃取物体外抗甲型H1N1流感病毒作用,探讨其在甲型H1N1流感治疗上的应用。方法首先用乙醇萃取而得到蒲公英的乙醇萃取物,然后依次采用乙酸乙酯、正丁醇、石油醚、水萃取蒲公英的乙醇萃取物,得到不同溶剂的萃取物;选用狗肾传代MDCK细胞作为病毒的宿主对病毒进行培养和扩增;通过血凝效价和Real time RT-PCR实验,间接或直接检测蒲公英不同萃取物对病毒的中和作用和增殖抑制作用。结果 4种不同溶剂的蒲公英萃取物作用病毒后,只有石油醚、乙酸乙酯组的血凝效价数值出现了一定程度的下降,其中乙酸乙酯萃取物组的值下降了2-4倍;而石油醚萃取物在96 h时,中和实验组和增殖抑制组的血凝效价值分别下降了256倍和128倍。Real time RT-PCR检测表明,石油醚和乙酸乙酯萃取物明显抑制病毒的扩增量。作用96 h时,无论是中和实验还是增殖抑制实验,石油醚萃取物的作用都是最显著的,病毒扩增率较阳性对照分别减少了92.4%和95.6%。结论蒲公英乙酸乙酯萃取物和石油醚萃取物在体外有明显的抗甲型H1N1流感病毒的作用。

蒲公英水提取物对链脲佐菌素致糖尿病大鼠的降血糖作用及其机制

目的研究蒲公英水提取物降低链脲佐菌素(STZ)致糖尿病大鼠餐后血糖水平的作用及其机制。方法考察蒲公英水提取物400、200、100mg/kg对STZ致糖尿病模型大鼠餐后血糖水平的影响,并采用ELISA法检测各组大鼠血清胰岛素水平;正糖钳实验考察蒲公英水提取物对正常大鼠胰岛素敏感性的影响,检测葡萄糖输注率(GIR);以pNPG为底物,测定蒲公英水提取物400mg/kg体外对α-糖苷酶活性的影响;采用Caco-2细胞单层模拟的小肠上皮模型,评价蒲公英水提取物200、100mg/L对小肠麦芽糖水解和葡萄糖吸收能力的影响。结果蒲公英水提取物400、200、100mg/kg给药7d,可显著降低正常大鼠及STZ致糖尿病大鼠餐后血糖水平,但对血清胰岛素水平、GIR均无影响。蒲公英水提取物对α-糖苷酶活性具有抑制作用,但半数抑制浓度(IC50)高于阳性药阿卡波糖;蒲公英水提取物200mg/L可同时抑制Caco-2细胞单层对麦芽糖的水解和对葡萄糖的转运。结论蒲公英水提取物具有降低餐后血糖的作用,其作用机制与抑制小肠对麦芽糖的水解和对葡萄糖的吸收有关。

基于含药血清经时谱效关系的茵陈蒿汤保肝作用药效物质研究

目的:阐明茵陈蒿汤的保肝作用药效物质。方法:以SD大鼠为供体制备茵陈蒿汤灌胃给药后10个时间点含药血清,高效液相色谱法(HPLC)测定含药血清指纹图谱,采用HL-7702肝细胞损伤模型对含药血清进行保肝作用药效评价,分别采用药时曲线和时效曲线比较及双变量相关性分析的谱-效关系分析方法指认含药血清指纹图谱中与药效相关的色谱峰。结果:药时曲线和时效曲线比较发现,含药血清指纹图谱中4~7、20号峰对损伤肝细胞具有明显保护作用,8、11~19号峰对损伤肝细胞具有保护作用,但可能也具有一定肝细胞毒性有关,1~3及9号峰具有肝细胞毒性;双变量相关性分析发现,含药血清指纹图谱中1~9、15~17、20号峰对损伤肝细胞具有一定保护作用,其中4、5、20号峰活性较强,6号峰活性最强。结论:茵陈蒿汤保肝作用的药效物质主要包括来源于大黄的蒽醌类成分、来源于栀子的环烯醚萜类成分和西红花酸类成分及以上三类成分的体内代谢产物,其中1个蒽醌类成分、1个蒽醌类成分代谢产物和1个西红花酸类成分代谢产物活性较强,另1个蒽醌类成分代谢产物活性最强。但以上三类成分剂量较高时也具有一定肝细胞毒性,即具有肝细胞保护和毒性双重作用。

基于方剂配伍含药血清“谱-效关系”的茵陈蒿汤保肝作用药效物质研究

目的：初步阐明茵陈蒿汤保肝作用的药效物质。方法：SD大鼠灌胃制备茵陈蒿汤及其各单味药、各缺味方含药血清,一方面采用已建立的方法测定不同方剂配伍含药血清HPLC指纹图谱;另一方面建立H2O2诱导的HL-7702肝细胞损伤模型,并对不同方剂配伍含药血清进行保肝作用药效评价,最后分别采用双变量相关性分析和多元回归分析,指认含药血清指纹图谱中与药效相关的色谱峰。结果：茵陈蒿汤含药血清指纹图谱中6号峰与肝细胞保护作用明显相关,1~6,8,9,11,20号峰与肝细胞保护作用有一定关系。结论：茵陈蒿汤保肝作用的药效物质主要包括来源于大黄的蒽醌类成分及体内代谢产物、来源于栀子的环烯醚萜类成分及体内代谢产物和西红花酸类成分体内代谢产物,其中1个蒽醌类成分体内代谢产物活性较强。

五种中草药的体内抗菌作用

本实验就五味中草药对小白鼠抗细菌感染能力的影响进行了观察。结果表明、四味清热解毒药:金银花、紫花地丁、板兰根、蒲公英和活血化淤药皂刺可使小白鼠抗细菌感染能力显著地增强。其中紫花地丁和蒲公英的抗菌作用最强;皂刺和板兰根对抗大肠杆菌的作用很弱;金银花对抗溶血性链球菌的作用不显著。

中药制剂明睛颗粒对激光诱导脉络膜新生血管小鼠骨髓来源细胞脉络膜新生血管趋化黏附作用的影响

目的观察中药制剂明睛颗粒对激光诱导脉络膜新生血管（CNV）小鼠外周血骨髓来源细胞（BMCs）在CNV趋化和黏附的影响。方法将75只C57BL／6J小鼠按随机数字表方法随机分为3组：干预组、对照组、正常空白组。干预组和对照组各30只小鼠，正常空白组15只小鼠。干预组和对照组小鼠采用氪激光光凝诱导CNV发生。激光造模后0．5～1h给予尾静脉注射绿色荧光蛋白（GFP）转基因小鼠的BMCs。造模后第1天干预组小鼠予以明睛颗粒溶剂每日灌胃直至处死取样，每只小鼠灌胃0．3ml，相当于30g／（kg·d）生药；对照组予以等体积蒸馏水灌胃；正常空白组小鼠常规喂养。分别在灌胃干预后第7、14、28天，采用脉络膜铺片观察CNV及BMCs在CNV处的趋化和黏附情况；光学显微镜观察小鼠视网膜脉络膜组织病理改变；酶联免疫吸附测定法（ELISA）检测小鼠外周血趋化因子受体4（CXCR4）的含量；免疫荧光法观察基质细胞衍生因子-1（SDF-1a）、血管细胞黏附分子（VCAM-1）、细胞间黏附分子（ICAM-1）在CNV区域的表达。结果脉络膜铺片观察显示，干预组和对照组均可见CNV生成，而正常空白组均未见CNV；明睛颗粒干预后第7、14天，干预组CNV中BMCs明显少于对照组，CNV面积亦较对照组小（t=10、9，P=0．007、0．024）。光学显微镜观察显示，干预组视网膜脉络膜病变较对照组轻。ELISA检测结果显示，干预后7、14天干预组外周血CXCR4含量明显低于对照组和正常对照组（F=8．107、4．499，P〈0．05）；免疫荧光法检测结果显示，干预组CNV区域SDF-1a、ICAM1、VCAM-1表达较对照组减弱。结论中药制剂明睛颗粒能在CNV形成早期抑制外周血BMCs在CNV的趋化和黏附及参与CNV形成作用。其机制可能与明睛颗粒减少外周血及CNV周围趋化因子和黏附因子的蛋白表达有关。