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Steroid receptors in endometrium and their dynamics after RU486 treatment
1
作者 王介东 《生殖医学杂志》 CAS 1995年第S1期1-8,共8页
SteroidreceptorsinendometriumandtheirdynamicsafterRU486treatmentWangJiedong(王介东)IntroductionEstradiol(E2)and... SteroidreceptorsinendometriumandtheirdynamicsafterRU486treatmentWangJiedong(王介东)IntroductionEstradiol(E2)andprogesteroneareov... 展开更多
关键词 王介 Steroid receptors in endometrium and their dynamics after ru486 treatment
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THE EFFECT OF RU486 AND ZK98.734 ON RAT PITUITARY PROGESTERONE RECEPTOR
2
作者 SHEWei-Ming XIEZhong-Ming 《Journal of Reproduction and Contraception》 CAS 1989年第1期75-75,共1页
Adult female SD rats were ovariectomized and primed with esLradiol benzoate. Pituitarycytosol progesterone receptor was assayed by hydroxylapatite adsorption of
关键词 ru486 ZK98.734 孕酮 垂体 卵巢
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EFFECT OF RU486 ON THE LUTEAL FUNCTION IN THE PREGNANT MOUSE
3
作者 LIShu-Xiang GUDun-Yu WUXiao-Yun ZHUJian-Yu JIANGWen-Jue SUNPei-Long YANGYi-Qian 《Journal of Reproduction and Contraception》 CAS 1989年第1期56-56,共1页
The effect of RU486, an antiprogestin, on luteal functions in the post-implantation mouse was studied. (1) In vivo experiment: Female adult mice were treated with RU486 at an oral dose of 100 mg/kg on day 1 and day 2 ... The effect of RU486, an antiprogestin, on luteal functions in the post-implantation mouse was studied. (1) In vivo experiment: Female adult mice were treated with RU486 at an oral dose of 100 mg/kg on day 1 and day 2 of pregnancy. Autopsy was 展开更多
关键词 ru486 黄体酮 受孕老鼠 黄体溶解
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PHARMACOKINETICS OF RU486 IN RABBITS
4
作者 ZHANGMing-Hua CHUYun-Hong LIQui CHANGLi-Min FANGZhen JINGZuao-Ying 《Journal of Reproduction and Contraception》 CAS 1989年第1期89-89,共1页
Intravaginal release of contraceptive steroid by avoiding the first-pass effect may provide a suitable route of administration, thus leading to higher bioavailabilities. RU486 is significantly metabolizlcd by the firs... Intravaginal release of contraceptive steroid by avoiding the first-pass effect may provide a suitable route of administration, thus leading to higher bioavailabilities. RU486 is significantly metabolizlcd by the first-pass metabolism. We have studied its 展开更多
关键词 药代动力学 ru486 阴道内给药 药效释放 避孕药
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The Effect of RU486 on Rat Pituitary Cytosol Progestin Receptor
5
作者 佘微明 李慧沁 谢衷明 《Journal of Reproduction and Contraception》 CAS 1990年第1期31-37,共7页
Pituitary cytosot was prepared from adult spayed Sprague-Dawtey female rats, primed by estradiol benzoate for 6 days. the progestin receptor binding activity of the pituitary cytosol was determined by hydroxylapatite ... Pituitary cytosot was prepared from adult spayed Sprague-Dawtey female rats, primed by estradiol benzoate for 6 days. the progestin receptor binding activity of the pituitary cytosol was determined by hydroxylapatite adsorption of the bound steroid-receptor complex with tritiated R5020 as ligund. Seatchard analysis of saturation curve showed that the dissociation constant (Kd) of the bound progestin(P) receptor ligand complex was 1.8nM and the greatest binding site was 138 fmoles/mg protein. RU486 could competitively inhibB the binding of ^3H-R5020 to pituitary cytosol progestin receptor.The competitve ability of the untabelled RU486, R5020 or progesterone with ^3H-R5020 are essentially the same. 展开更多
关键词 ru486 垂体 细胞溶质 孕酮受体 作用机制
全文增补中
RU486对早孕妇女蜕膜组织级体激素受体含量及血清激素水平的影响 被引量:23
6
作者 董丽颖 周键 +3 位作者 范正红 李辉 薛英 郑淑蓉 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第2期65-71,共7页
RU486是法国Roussel Uclaf公司合成的一种孕酮受体水平拮抗剂,临床实践证明该化合物具有较好的催经止孕效果。为进一步明确RU486的作用机理,本文测定了早孕妇女服用RU486后蜕膜组织孕、雌激素受体含量及血清激素水平。结果表明,一次口服... RU486是法国Roussel Uclaf公司合成的一种孕酮受体水平拮抗剂,临床实践证明该化合物具有较好的催经止孕效果。为进一步明确RU486的作用机理,本文测定了早孕妇女服用RU486后蜕膜组织孕、雌激素受体含量及血清激素水平。结果表明,一次口服RU486 600mg可使早孕5—7周妇女蜕膜组织细胞核内孕、雌激素受体含量增加,细胞浆内孕激素受体含量减少,血清雌二醇(E_2)、睾酮(T)含量上升而对FSH、HCG和孕酮(P)含量无明显影响。本研究结果进一步证实,大剂量的抗孕激素RU486能竞争性地结合蜕膜组织孕激素受体,使早孕期高浓度的内源性孕酮与其受体的正常结合受到干扰,从而达到抗早孕目的。 展开更多
关键词 ru486 蜕膜激素受体 免疫测定 早孕
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减量RU486配伍卡前列甲酯栓终止早孕的临床研究 被引量:16
7
作者 乌毓明 李燕 +7 位作者 范慧民 朱筱玲 郑淑蓉 王苏静 刘宝华 颜家媚 林怀冰 房敬燕 《中国计划生育学杂志》 1992年第2期16-18,63,共4页
考虑到米非司酮(RU486)终止早孕的效果与药物剂量无相应关系,本文将法国RU486由600mg减量至200mg配伍卡前列甲酯栓(卡孕栓),PG051mg终止早孕≤49天的完全流产率为91.92%,不完全流产率5.55%,失败率2.53%。放置PG05后6小时内排出胎囊占92... 考虑到米非司酮(RU486)终止早孕的效果与药物剂量无相应关系,本文将法国RU486由600mg减量至200mg配伍卡前列甲酯栓(卡孕栓),PG051mg终止早孕≤49天的完全流产率为91.92%,不完全流产率5.55%,失败率2.53%。放置PG05后6小时内排出胎囊占92.6%。服药后的副反应,流产后出血量和月经恢复情况与过去使用600mg RU486均相似。建议今后临床使用RU486200mg配伍前列腺素作为药物流产的处方。 展开更多
关键词 ru486 卡孕栓 终止早孕
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RU486对人早孕绒毛中纤维蛋白溶酶原激活与抑制系统的影响 被引量:5
8
作者 陈贵安 张彤 +2 位作者 朱艳 冯强 刘以训 《现代妇产科进展》 CSCD 1997年第4期307-311,316,共6页
目的:探讨RU486对离体培养人早孕绒毛滋养细胞分泌PAs及PAI┐1、PAI┐2的影响,比较药物流产与正常绒毛中tPA、uPA、PAI┐1及uPA┐R表达的差异。方法:应用纤维蛋白琼脂糖铺盖及反向铺盖技术分别检测细... 目的:探讨RU486对离体培养人早孕绒毛滋养细胞分泌PAs及PAI┐1、PAI┐2的影响,比较药物流产与正常绒毛中tPA、uPA、PAI┐1及uPA┐R表达的差异。方法:应用纤维蛋白琼脂糖铺盖及反向铺盖技术分别检测细胞培养液中PA与PAI┐1的活性,采用琼脂糖指示胶直接点样法测定PAI┐2活性。分别应用免疫组织化学与原位杂交技术检测绒毛组织细胞中tPA、uPA、PAI┐1与uPA┐R的抗原及mRNA的存在与分布。结果:受RU486刺激,离体培养绒毛滋养细胞分泌的PA┐PAI复合物的水解活性增加,而PAI┐1与PAI┐2的活性则受抑制。口服米非司酮药流绒毛滋养细胞中PAI┐1及uPA抗原含量低,而uPA┐R的mRNA含量显著增加。结论:RU486增加早孕绒毛中纤溶活性,从而使细胞外基质蛋白水解作用加强,绒毛的固着性可能因此松动。 展开更多
关键词 米非司酮 中断妊娠 早孕绒毛 ru486 PA-PAI系统
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芎归胶艾汤对RU486致流产小鼠Th1/Th2型细胞因子的影响 被引量:5
9
作者 张强 马爱团 +3 位作者 王晓丹 杨翠华 赵德明 钟秀会 《河北农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期86-90,共5页
为了研究芎归胶艾汤的促孕保胎作用及其对母胎界面Th1/Th2型细胞因子的影响,取怀孕小鼠分成4组,分别为对照组、RU486组、RU486+孕酮组、RU486+芎归胶艾汤组。除对照组外,其它3组于孕4 d(GD4)7:00皮下注射RU486 0.5 mL,同时孕酮组注射0.1... 为了研究芎归胶艾汤的促孕保胎作用及其对母胎界面Th1/Th2型细胞因子的影响,取怀孕小鼠分成4组,分别为对照组、RU486组、RU486+孕酮组、RU486+芎归胶艾汤组。除对照组外,其它3组于孕4 d(GD4)7:00皮下注射RU486 0.5 mL,同时孕酮组注射0.1 mL孕酮,中药组灌服芎归胶艾汤0.8 mL,各组分别在GD4下午19:00,GD5上午7:00,GD5下午19:00取材。统计胚泡数,酶联免疫吸附法(ELISA)测定子宫匀浆中IFN-γ、IL-2、IL-4和IL-10的含量。结果表明:RU486显著降低胚泡数,Th1型细胞因子IFN-γ和IL-2的水平显著升高,Th2型细胞因子IL-4和IL-10的含量显著下降。补充孕酮或芎归胶艾汤显著逆转了RU486引起的流产,同时降低了Th1型细胞因子水平,提高了Th2型细胞因子水平,表明芎归胶艾汤能够作用在母胎界面,调节着床和妊娠期细胞因子平衡,利于胚胎着床和妊娠维持。 展开更多
关键词 ru486 孕酮 芎归胶艾汤 TH1/TH2 流产
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联合应用dI-15-甲基PGF_(2α)与RU486抗早孕的临床研究 被引量:5
10
作者 李红 宋景瑜 +4 位作者 周毓棻 王圭卿 许梅芬 钟慧萍 金毓翠 《生殖与避孕》 CAS CSCD 北大核心 1993年第1期27-31,共5页
本文报道80例早孕≤49天,用不同剂量dl-15-甲基PGF_(2α)(以下简称PG)与不同剂量RU486配伍,分成三组,进行抗早孕比较,结果三组成功率达100%,完全流产率94.87%。三组完全流产率无显著差异。组ⅢRU486 25mg,每日2次,2天总量100mg,第三天加... 本文报道80例早孕≤49天,用不同剂量dl-15-甲基PGF_(2α)(以下简称PG)与不同剂量RU486配伍,分成三组,进行抗早孕比较,结果三组成功率达100%,完全流产率94.87%。三组完全流产率无显著差异。组ⅢRU486 25mg,每日2次,2天总量100mg,第三天加PG 0.5mg 肌注,完全流产率95%,大大减少PG 用量,明显减轻了副反应,为三组首选抗早孕配伍。为目前国内外报道抗早孕的RU486最小剂量。 展开更多
关键词 ru486 抗早孕 避孕药
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口服Misoprostol与Ru486配伍抗早孕临床研究 被引量:15
11
作者 李红 宋景瑜 +2 位作者 周毓棻 王圭卿 周爱军 《上海医学》 CAS CSCD 北大核心 1992年第12期700-702,共3页
对50例妊娠≤49天的健康妇女,应用Ru486和Misoprostol(又称米索前列醇)终止妊娠。结果完全流产率98%,6小时内绒毛球完整排出占89.8%,副反应轻微。口服Misoprostol与Ru486配伍抗早孕方法简便、高效、安全、价格低廉,值得推广应用。
关键词 MISOPROSTOL ru486 终止妊娠
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联合使用Ru486和PG05抗早孕的临床观察 被引量:3
12
作者 宋丽娟 张金华 +2 位作者 俞大贞 王美怡 王燕复 《天津医药》 CAS 1989年第10期621-622,共2页
Ru486为法国 Russel Veleg 公司生产的抗孕酮药物,具有催经止孕的作用,单独使用 Ru486引产国内外均有报告。为提高 Ru486的抗早孕疗效,近来国际上在联合用药方面进行了许多研究,并取得一定进展。我所1987年9月至1988年5月联合使用 Ru486... Ru486为法国 Russel Veleg 公司生产的抗孕酮药物,具有催经止孕的作用,单独使用 Ru486引产国内外均有报告。为提高 Ru486的抗早孕疗效,近来国际上在联合用药方面进行了许多研究,并取得一定进展。我所1987年9月至1988年5月联合使用 Ru486和 PG05(15甲基前列腺素阴道栓剂, 展开更多
关键词 ru486 PG05 引产药 药物引产
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RU486对体外大鼠垂体胞液孕激素受体的作用 被引量:5
13
作者 佘微明 李慧沁 谢衷明 《生殖与避孕》 CAS CSCD 北大核心 1990年第1期8-12,共5页
Sprague-Dawley去卵巢雌性大鼠,经雌激素刺激6天后,取垂体制成胞液。以3~H-R5020为配基,用羟基磷灰石吸附已结合配基的受体分子来测定垂体胞液中孕激素受体的结合活性;由测得的饱和曲线Scatchard作图法计算孕激素受体和配基结合的平衡... Sprague-Dawley去卵巢雌性大鼠,经雌激素刺激6天后,取垂体制成胞液。以3~H-R5020为配基,用羟基磷灰石吸附已结合配基的受体分子来测定垂体胞液中孕激素受体的结合活性;由测得的饱和曲线Scatchard作图法计算孕激素受体和配基结合的平衡解离常数(Kd)等于1.8nM,最大结合位点为138fmoles/mg蛋白。RU486可抑制3~H-R5020与垂体胞液孕激素受体的结合,抑制是竞争性的。非标记的RU486、R5020或孕酮都可竞争3~H-R5020与孕激素受体的结合,三者的竞争能力无明显差异。本实验表明在离体情况下RU486可与垂体胞液孕激素受体相结合,其亲和力与R5020或天然配基孕酮相类似。 展开更多
关键词 ru486 垂体胞液 孕激素受体
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RU486抗早孕蜕膜血管形态计量学研究 被引量:4
14
作者 黄丽丽 石一复 +1 位作者 黄荷凤 周彩云 《现代妇产科进展》 CSCD 1997年第1期11-12,共2页
目的:研究RU486抗早孕子宫出血时间长的机理。方法:应用MIPS图象分析系统,测定RU486药物流产(药流)者的蜕膜及负压吸引人工流产者的蜕膜血管总截面积及血管密度。结果:RU486药物流产后蜕膜血管总截面积及血管密度均明显小于人工流产组者... 目的:研究RU486抗早孕子宫出血时间长的机理。方法:应用MIPS图象分析系统,测定RU486药物流产(药流)者的蜕膜及负压吸引人工流产者的蜕膜血管总截面积及血管密度。结果:RU486药物流产后蜕膜血管总截面积及血管密度均明显小于人工流产组者,差异有显著性(P<0.05)。结论:药流者子宫出血时间长可能与RU486、米索前列醇二者合用影响人蜕膜血供有关。 展开更多
关键词 ru486 抗早孕 蜕膜出血 血管形态计量学
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服用RU486及米索前列醇作为每月一次避孕药的研究 被引量:1
15
作者 杨秋英 宋思 +3 位作者 杨培娟 钱美玲 张伟芳 陈俊康 《生殖与避孕》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期230-234,共5页
本研究旨在观察服用RU486及米索前列醇作为每月一次避孕药的有效性、安全性和可接受性。共接纳24例对象,观察了84个周期。用药方案为:预期月经来潮前一日服用RU486200mg,48h后在家中服用米索前列醇400μg... 本研究旨在观察服用RU486及米索前列醇作为每月一次避孕药的有效性、安全性和可接受性。共接纳24例对象,观察了84个周期。用药方案为:预期月经来潮前一日服用RU486200mg,48h后在家中服用米索前列醇400μg。结果显示,妊娠率约为22.62%。19个妊娠周期中有13个周期完全流产(68.42%),2个周期不全流产(10.53%),4个周期继续妊娠(21.05%)。84个观察周期中有6个周期出现2次阴道流血,1个周期出现3次阴道流血,7个周期出现周期延长。24例对象中仅1例因乏力、嗜睡影响工作和生活而退出研究,其余仅极个别对象有恶心、下腹部疼痛、手麻等副反应,但都无需治疗。结果表明用本方案作为每月一次避孕药的效果和可接受性并不理想。 展开更多
关键词 ru486 米索前列醇 避孕药
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RU486调控的红色荧光蛋白真核载体的构建及表达 被引量:2
16
作者 陈坚 薛绪潮 +2 位作者 方国恩 苏长青 钱其军 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期2113-2116,共4页
目的构建一种带有DsRed红色荧光蛋白报告基因并可经RU486诱导的真核表达载体,并在体外验证其调控表达作用。方法利用分子生物学技术,将DsRed基因和启动子,以及RU486系统构建成真核可调控载体pRS17-RUDsRed。在转染MFC细胞后,运用荧光显... 目的构建一种带有DsRed红色荧光蛋白报告基因并可经RU486诱导的真核表达载体,并在体外验证其调控表达作用。方法利用分子生物学技术,将DsRed基因和启动子,以及RU486系统构建成真核可调控载体pRS17-RUDsRed。在转染MFC细胞后,运用荧光显微镜和流式细胞技术检测该载体的调控表达。结果PCR和限制性酶切及测序均证实了载体的正确性。没有RU486时,几乎没有红色荧光蛋白的表达,加入诱导剂RU486后,可以实现红色荧光蛋白的高效表达。结论成功构建了带有红色荧光蛋白报告基因并可经RU486诱导的真核表达载体,实现了对目的基因表达的有效调控,为进一步的基因调控研究和和基因治疗奠定了基础。 展开更多
关键词 ru486 诱导表达 基因调控 红色荧光蛋白
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RU486在妇产科临床应用的进展 被引量:13
17
作者 宋清萍 周惠 孙宝治 《现代妇产科进展》 CSCD 1997年第1期62-65,共4页
早期的研究结果认为,RU486可与糖皮质激素及孕激素受体竞争性结合而发挥拮抗作用。由于其拮抗孕激素作用较强,因而,目前临床主要作为孕激素受体拮抗剂应用。
关键词 妇产科病 药物疗法 ru486
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RU486代谢物和微量杂质的合成与鉴定 被引量:2
18
作者 王瑞彬 丁惟培 +1 位作者 管瑞琴 周子清 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1992年第2期22-27,共6页
本文以RU486为起始物,经一步氧化去甲基反应,直接得到了11β-[4-(N-甲基-胺基)-苯基]-17α-丙炔基-4,9-雌二烯-17β-羟基3-酮和11β-[4-(胺基)-苯基]-17α-丙炔基-4,9-雌二烯-17β-羟基-3-酮。本法较国外专利报道的方法大为简化,而且避... 本文以RU486为起始物,经一步氧化去甲基反应,直接得到了11β-[4-(N-甲基-胺基)-苯基]-17α-丙炔基-4,9-雌二烯-17β-羟基3-酮和11β-[4-(胺基)-苯基]-17α-丙炔基-4,9-雌二烯-17β-羟基-3-酮。本法较国外专利报道的方法大为简化,而且避免使用一些难得的价格昂贵的试剂。用本法制得的样品,确证了国内外RU486样品中两个难以用纯化方法完全除去的微量杂质的化学结构,并提供RU 486质控、代谢等深入研究之用。 展开更多
关键词 RU 486 N-去甲基化合物 合成 代谢 杂质 鉴定
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RU486逆转糖皮质激素对白细胞介素-2生成和基因表达的抑制作用 被引量:3
19
作者 梁发权 吕宝璋 唐佩弦 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第5期264-269,共6页
本文应用细胞培养、^3H-胸腺嘧啶核苷掺入、IL-2依赖细胞株CTLL-2、斑点杂交和Northern分析等方法,观察到糖皮质激素受体拮抗剂RU486能逆转糖皮质激素(地塞米松)对大鼠脾淋巴细胞增殖、IL-2产生和I... 本文应用细胞培养、^3H-胸腺嘧啶核苷掺入、IL-2依赖细胞株CTLL-2、斑点杂交和Northern分析等方法,观察到糖皮质激素受体拮抗剂RU486能逆转糖皮质激素(地塞米松)对大鼠脾淋巴细胞增殖、IL-2产生和IL-2基因表达的抑制作用。本文证实,糖皮质激素对淋巴细胞增殖、IL-2生成和IL-2基因表达的抑制作用是通过淋巴细胞内的糖皮质激素受体来实现的。 展开更多
关键词 ru486 糖皮质激素 白细胞介素2
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RU486对人体外子宫内膜的抗增生作用与雌激素的关系 被引量:2
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作者 钟刚 李亚 何福仙 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期203-204,208,共3页
目的 探讨 RU4 86抗子宫内膜增生作用对雌激素背景的依赖性。方法 选择 10例人正常增生期子宫内膜 ,分别在 17β-雌二醇、RU4 86及两者并存的培养基中进行培养。Ki- 6 7作为细胞增生活性的标记物用免疫组化方法测定。结果 腺上皮细胞... 目的 探讨 RU4 86抗子宫内膜增生作用对雌激素背景的依赖性。方法 选择 10例人正常增生期子宫内膜 ,分别在 17β-雌二醇、RU4 86及两者并存的培养基中进行培养。Ki- 6 7作为细胞增生活性的标记物用免疫组化方法测定。结果 腺上皮细胞 Ki- 6 7积分 (3.90± 1.37)明显高于基质细胞 Ki- 6 7积分 (2 .6 0± 0 .93)。单纯 RU4 86无明显抗内膜增生活性 (P>0 .0 5 ) ;17β-雌二醇显著增加腺上皮 Ki- 6 7积分 (6 .30± 1.95 ) ,而 17β-雌二醇与 RU4 86联合处理后 ,腺上皮 Ki- 6 7积分显著下降至 2 .30± 0 .6 8(P<0 .0 1) ,而对基质细胞 Ki- 6 7积分无影响。结论  RU4 86与雌激素共同作用部位是子宫内膜腺上皮细胞 ,RU4 86能阻断雌激素的刺激作用 。 展开更多
关键词 子宫内膜增生 ru486 抗增生作用 雌激素
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