Sterically congested 2,2-disubstituted indane-1,3-dione derivatives have been syn-thesized and characterized by 1H NMR,13C NMR,FT-IR and elemental analysis.The B3LYP/HF calculations for computation of IR spectra have ...Sterically congested 2,2-disubstituted indane-1,3-dione derivatives have been syn-thesized and characterized by 1H NMR,13C NMR,FT-IR and elemental analysis.The B3LYP/HF calculations for computation of IR spectra have been carried out for the title compounds at the 6-31G and 6-311++G basis set levels.Predicted vibrational frequencies have been assigned and compared with the experimental FT-IR spectra and they are supported each other.展开更多
以5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)-亚甲基-1-茚酮(Ⅱ)和溴化苄(Ⅲ)为原料,合成盐酸多奈哌齐的关键中间体1-苄基-4-(5,6-二甲氧基-1-茚酮-2-亚甲基)-吡啶(Ⅰ).研究了主要因素对反应的影响,n(Ⅱ)∶n(Ⅲ)=1∶1.3,反应时间60 m in,收率为92.8%....以5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)-亚甲基-1-茚酮(Ⅱ)和溴化苄(Ⅲ)为原料,合成盐酸多奈哌齐的关键中间体1-苄基-4-(5,6-二甲氧基-1-茚酮-2-亚甲基)-吡啶(Ⅰ).研究了主要因素对反应的影响,n(Ⅱ)∶n(Ⅲ)=1∶1.3,反应时间60 m in,收率为92.8%.经核磁共振谱图分析确认为目标产物.进一步讨论了反应的动力学过程,并建立了动力学方程.展开更多
【目的】探讨盐酸多奈哌齐对阿尔茨海默病(AD)模型大鼠脑组织中一氧化氮合酶(NOS)、乙酰胆碱酯酶(AchE)蛋白表达的影响。【方法】将40只 SD 大鼠随机分成正常组、假手术组、模型及治疗组,每组10只 。 用 β淀粉样蛋白1‐40( Aβ...【目的】探讨盐酸多奈哌齐对阿尔茨海默病(AD)模型大鼠脑组织中一氧化氮合酶(NOS)、乙酰胆碱酯酶(AchE)蛋白表达的影响。【方法】将40只 SD 大鼠随机分成正常组、假手术组、模型及治疗组,每组10只 。 用 β淀粉样蛋白1‐40( Aβ1‐40)制备 AD 大鼠模型,造模2周后治疗组给予盐酸多奈哌齐灌胃。评价大鼠的学习记忆功能(逃避潜伏期),给药28 d 后免疫组化法观察各组大鼠脑组织中 NOS 、AchE 的表达情况。【结果】给药前模型组和治疗组大鼠逃避潜伏期明显延长,与正常组和假手术组比较有统计学差异( P <0.01);给药后治疗组逃避潜伏期较模型组明显缩短( P <0.05)。各组 NOS 、AchE 的阳性表达主要区域在海马,正常组和假手术组 NOS 、AchE 的阳性表达比较无显著性差异( P >0.05),但均高于模型组和治疗组( P <0.05)。治疗组脑内 NOS 阳性表达较模型组显著增高,AchE 表达显著降低,差异有统计学意义( P <0.05)。【结论】盐酸多奈哌齐能促进 AD大鼠学习记忆功能恢复,其作用机制除可明确抑制 AchE 活性外,还与增加海马神经元细胞 NOS 的蛋白表达有关。展开更多
文摘Sterically congested 2,2-disubstituted indane-1,3-dione derivatives have been syn-thesized and characterized by 1H NMR,13C NMR,FT-IR and elemental analysis.The B3LYP/HF calculations for computation of IR spectra have been carried out for the title compounds at the 6-31G and 6-311++G basis set levels.Predicted vibrational frequencies have been assigned and compared with the experimental FT-IR spectra and they are supported each other.
基金The national natural science foundation of China(30572239)The specialized research fund for the doctoralprogram of higher education(20050335045)The foundation of science and technology department of Zhejiang province ofChina(z303835)
文摘以5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)-亚甲基-1-茚酮(Ⅱ)和溴化苄(Ⅲ)为原料,合成盐酸多奈哌齐的关键中间体1-苄基-4-(5,6-二甲氧基-1-茚酮-2-亚甲基)-吡啶(Ⅰ).研究了主要因素对反应的影响,n(Ⅱ)∶n(Ⅲ)=1∶1.3,反应时间60 m in,收率为92.8%.经核磁共振谱图分析确认为目标产物.进一步讨论了反应的动力学过程,并建立了动力学方程.
文摘【目的】探讨盐酸多奈哌齐对阿尔茨海默病(AD)模型大鼠脑组织中一氧化氮合酶(NOS)、乙酰胆碱酯酶(AchE)蛋白表达的影响。【方法】将40只 SD 大鼠随机分成正常组、假手术组、模型及治疗组,每组10只 。 用 β淀粉样蛋白1‐40( Aβ1‐40)制备 AD 大鼠模型,造模2周后治疗组给予盐酸多奈哌齐灌胃。评价大鼠的学习记忆功能(逃避潜伏期),给药28 d 后免疫组化法观察各组大鼠脑组织中 NOS 、AchE 的表达情况。【结果】给药前模型组和治疗组大鼠逃避潜伏期明显延长,与正常组和假手术组比较有统计学差异( P <0.01);给药后治疗组逃避潜伏期较模型组明显缩短( P <0.05)。各组 NOS 、AchE 的阳性表达主要区域在海马,正常组和假手术组 NOS 、AchE 的阳性表达比较无显著性差异( P >0.05),但均高于模型组和治疗组( P <0.05)。治疗组脑内 NOS 阳性表达较模型组显著增高,AchE 表达显著降低,差异有统计学意义( P <0.05)。【结论】盐酸多奈哌齐能促进 AD大鼠学习记忆功能恢复,其作用机制除可明确抑制 AchE 活性外,还与增加海马神经元细胞 NOS 的蛋白表达有关。