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The use of 5-alpha reductase inhibitors in the treatment of benign prostatic hyperplasia 被引量:13
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作者 Eric H.Kim John A.Brockman Gerald L.Andriole 《Asian Journal of Urology》 2018年第1期28-32,共5页
Benign prostatic hyperplasia(BPH)is characterized by an enlarged prostate,lower urinary tract symptoms(LUTS),and a decreased urinary flow rate.Common in older men,BPH is a progressive disease that can eventually lead ... Benign prostatic hyperplasia(BPH)is characterized by an enlarged prostate,lower urinary tract symptoms(LUTS),and a decreased urinary flow rate.Common in older men,BPH is a progressive disease that can eventually lead to complications including acute urinary retention(AUR)and the need for BPH-related surgery.Both normal and abnormal prostate growth is driven by the androgen dihydrotestosterone(DHT),which is formed from testosterone under the influence of 5-alpha reductase.Thus,5-alpha reductase inhibitors(5-ARIs)effectively reduce the serum and intraprostatic concentration of DHT,causing an involution of prostate tissue.Two 5-ARIs are currently available for the treatment of BPHdfinasteride and dutasteride.Both have been demonstrated to decrease prostate volume,improve LUTS and urinary flow rates,which ultimately reduces the risk of AUR and BPH-related surgery.Therefore,either alone or in combination with other BPH medications,5-ARIs are a mainstay of BPH management. 展开更多
关键词 Benign prostatic hyperplasia 5-alpha reductase inhibitors Lower urinary tract symptoms
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Medical therapy for clinical benign prostatic hyperplasia:α1 Antagonists,5α reductase inhibitors and their combination 被引量:4
2
作者 Cheuk Fan Shum Weida Lau Chang Peng Colin Teo 《Asian Journal of Urology》 2017年第3期185-190,共6页
Medical therapy for clinical benign prostatic hyperplasia(BPH)has advanced significantly in the last 2 decades.Many new a1 antagonists and 5a reductase inhibitors(5ARi)are now commercially available.The practicing uro... Medical therapy for clinical benign prostatic hyperplasia(BPH)has advanced significantly in the last 2 decades.Many new a1 antagonists and 5a reductase inhibitors(5ARi)are now commercially available.The practicing urologist must decide on the most appropriate medication for his patients,taking into consideration various factors like efficacy,dosing regime,adverse effects,cost,patient’s socioeconomic background,expectations,drug availability and his own clinical experience.The use of combination therapy added further to the complexity in clinical judgment when prescribing.We highlight some of the key points in prescribing a1 antagonists,5ARi and their combination,based on our viewpoints and experience as urologists in an Asian clinical setting. 展开更多
关键词 5αreductase inhibitors Adrenergicα1 receptor antagonists Drug therapy COMBINATION Prostatic hyperplasia
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Pre-Androgen Ablation Prostate Cancer Patients Who Bleed Do Well with 5 Alpha Reductase Inhibitors
3
作者 Vitalis Obisike Ofuru Christopher Chinedu Obiorah 《Open Journal of Urology》 2018年第6期184-192,共9页
Background: Patients with gross haematuria are sometimes found to have prostate cancer after clinical evaluation. The treatment of such haematuria could be very challenging. Use of a 5 alpha reductase inhibitor like d... Background: Patients with gross haematuria are sometimes found to have prostate cancer after clinical evaluation. The treatment of such haematuria could be very challenging. Use of a 5 alpha reductase inhibitor like dutasteride has been found helpful in bleeding prostate cancer patients if they have not undergone hormonal manipulation before they developed haematuria. Patients and Method: 26 patients with gross haematuria of prostatic origin who had histologic confirmation of adenocarcinoma of the prostate but who have not had chemical or surgical castration were randomized to receive daily dutasteride in addition to vigorous saline irrigation and antibiotics on one arm and vigorous saline irrigation and antibiotics only as control on the other arm. The time taken before haematuria resolved and the amount of irrigation fluid used were noted. Statistical analysis was done using SPSS. Student’s t-test and Kaplan Meier survival analysis were used to test various variables at 0.5 significant levels. Results: Of the 26 patients 12(46.2%) received 0.5 mg oral dutasteride in addition to saline irrigation while 14 (53.8%) received saline irrigation only. Haematuria stopped in all of 12 (100%) patients on dutasteride arm but on 12 (85.7%) of the 14 patients on the control arm. It took significantly shorter time and lesser volume of irrigation fluid before haematuria resolved in those treated with dutasteride than in those on the control arm. Conclusion: Dutasteride is effective in the control of acute haematuria in pre-androgen ablation prostate cancer patients. 展开更多
关键词 PROSTATE Cancer BLEEDING 5-Alpha reductase inhibitorS
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High performance thin layer chromatography as an effective tool for rapid screening of 5α-reductase inhibitors
4
作者 Ruirong Zheng Mooseob Kim +1 位作者 Zhengtao Wang Li Yang 《Asian Journal of Traditional Medicines》 CAS 2021年第4期216-224,共9页
Benign prostatic hyperplasia(BPH)is a common disease in men,and is known to be related to 5α-reductase,which can affect steroid metabolism.Under the promotion of 5α-reductase,testosterone can be converted into dihyd... Benign prostatic hyperplasia(BPH)is a common disease in men,and is known to be related to 5α-reductase,which can affect steroid metabolism.Under the promotion of 5α-reductase,testosterone can be converted into dihydrotestosterone(DHT),and excessive DHT will cause related diseases.Since BPH seriously affects the quality of life of patients,it is essential to discover effective 5α-reductase inhibitors.In this study,the simple analytical method of high performance thin layer chromatography(HPTLC)was used to screen active compounds,and seven compounds with strong activity were screened out.This research will provide a reference for studying the material basis of drugs for the treatment of BPH. 展开更多
关键词 5α-reductase inhibitor benign prostatic hyperplasia HPTLC steroid hormones DIHYDROTESTOSTERONE
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Differential expression of 5-alpha reductase sozymes in the prostate and its clinical implications 被引量:4
5
作者 Kai Wang Dong-Dong Fan Song Jin Nian-Zeng Xing Yi-Nong Niu 《Asian Journal of Andrology》 SCIE CAS CSCD 2014年第2期274-279,I0010,共7页
The development of human benign or malignant prostatic diseases is closely associated with androgens, primarily testosterone (T) and dihydrotestosterone (DHT). T is converted to DHT by 5-alpha reductase (5-AR) i... The development of human benign or malignant prostatic diseases is closely associated with androgens, primarily testosterone (T) and dihydrotestosterone (DHT). T is converted to DHT by 5-alpha reductase (5-AR) isozymes. Differential expression of 5-AR isozymes is observed in both human benign and malignant prostatic tissues. 5-AR inhibitors (5-ARI) are commonly used for the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH) and were once promoted as chemopreventive agents for prostate cancer (PCa). This review discusses the role of the differential expression of 5-AR in the normal development of the human prostate and in the pathogenesis and progression of BPH and PCa. 展开更多
关键词 5-alpha reductase 5-alpha reductase inhibitor ANDROGEN benign prostatic hyperplasia PROSTATE prostate cancer
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裂木质素类化合物与5α-还原酶的构效关系研究 被引量:4
6
作者 李小奇 曹洪玉 +1 位作者 于大永 冯宝民 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期643-649,共7页
5-α还原酶(5-αreductase,5-AR)是治疗良性前列腺增生的关键酶。前期研究发现裂木质素类化合物有抑制5-AR的作用,为了深化对荨麻属裂木质素类植物的研究,并探索裂木质素类抑制剂对5-AR的抑制作用及二者构效关系,采用同源模建的方法构建... 5-α还原酶(5-αreductase,5-AR)是治疗良性前列腺增生的关键酶。前期研究发现裂木质素类化合物有抑制5-AR的作用,为了深化对荨麻属裂木质素类植物的研究,并探索裂木质素类抑制剂对5-AR的抑制作用及二者构效关系,采用同源模建的方法构建5-AR的三维空间结构模型,并利用Ramachandran plot、verify3D和ERRAT程序对模型进行评价,同时通过分子力学等方法对最优模型进行优化。利用分子对接的方法将5-α还原酶抑制剂(5α-reductase inhibitors,5-ARI)对接到12个活性位点,其中5个位点与配体对接成功,并预测了41种裂木质素化合物的ADMET性质。本文研究结果对裂木质素类化合物的药物设计具有一定的理论指导作用,并且为良性前列腺增生的治疗研究提供新思路。 展开更多
关键词 荨麻属植物 裂木质素化合物 5-AR 5-ARI 同源模建 分子对接 ADMET预测
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微生物来源的甾体5α-还原酶抑制剂:SIPI-94-1079-Ⅱ的研究 被引量:2
7
作者 孟晓峰 龚炳永 朱宝泉 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期401-403,446,共4页
从链霉菌SIPI-94-1079菌株的发酵液中,经溶媒萃取、硅胶柱色谱分离、结晶和重结晶等方法,分离出具有甾体5α-还原酶抑制活性的化合物SIPI-94-1079-Ⅱ,通过对其理化性质和UV、IR、MS、NMR(1H... 从链霉菌SIPI-94-1079菌株的发酵液中,经溶媒萃取、硅胶柱色谱分离、结晶和重结晶等方法,分离出具有甾体5α-还原酶抑制活性的化合物SIPI-94-1079-Ⅱ,通过对其理化性质和UV、IR、MS、NMR(1H和13C)等波谱分析,确定其结构为2-乙酰胺基-3-羟基-4-甲基苯甲酸。 展开更多
关键词 甾体5α-还原酶 酶抑制剂 前列腺增生 治疗
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酶标仪法5α-还原酶抑制剂体外筛选模型的建立 被引量:7
8
作者 吴建辉 孙祖越 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 2013年第6期483-486,共4页
目的:建立酶标仪法5α-还原酶抑制剂体外筛选模型。方法:取6只雌性SD大鼠肝脏制备5α-还原酶,检测酶活性后,利用96孔板、酶标仪及酶标仪法分析软件建立5α-还原酶抑制剂体外筛选模型,并通过已知5α-还原酶抑制剂爱普列特及非那甾胺验证... 目的:建立酶标仪法5α-还原酶抑制剂体外筛选模型。方法:取6只雌性SD大鼠肝脏制备5α-还原酶,检测酶活性后,利用96孔板、酶标仪及酶标仪法分析软件建立5α-还原酶抑制剂体外筛选模型,并通过已知5α-还原酶抑制剂爱普列特及非那甾胺验证模型的可靠性。实验分别设置0、30、60 nmol/L爱普列特组及0、30、60 nmol/L非那甾胺组,96孔板依次加入终浓度0~40μmol/L系列睾酮溶液、22μmol/L的NADPH、终浓度0~60 nmol/L爱普列特或0~60 nmol/L非那甾胺及20μl 5α-还原酶,Tris-HCl缓冲液将每孔溶液体积调至200μl。将96孔板放置于酶标仪中,分别测定0、10 min的A340 nm,并对读取数据进行分析。结果:5α-还原酶的Km值为3.794μmol/L,Vmax为0.271μmol/(L.min);爱普列特的酶抑制常数(Ki)为148.2 nmol/L,半数抑制浓度(IC50)为31.5 nmol/L,曲线图分析为反竞争性抑制剂;非那甾胺的Ki为158.8 nmol/L,IC50为13.6 nmol/L,曲线图分析为竞争性抑制剂;二者结果均同文献报道相同。结论:建立的体外快速筛选模型能够有效地筛选5α-还原酶抑制剂。 展开更多
关键词 5Α-还原酶抑制剂 筛药模型 体外 良性前列腺增生 大鼠
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SRD5A2基因新型复合杂合突变致类固醇5-α还原酶2型缺乏症的遗传变异分析 被引量:2
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作者 初国铭 李萍萍 +2 位作者 常文婧 何蓉 赵彦艳 《中国当代儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第7期790-795,共6页
该文报道1例类固醇5-α还原酶2型缺乏症患儿的临床特征及SRD5A2基因突变特点。患儿男性,2月龄,生后即出现尿道下裂及阴茎短小。提取患儿及父母外周血DNA,通过高通量测序技术对患儿DNA样本进行内分泌疾病相关基因的捕获测序,并对家系DNA... 该文报道1例类固醇5-α还原酶2型缺乏症患儿的临床特征及SRD5A2基因突变特点。患儿男性,2月龄,生后即出现尿道下裂及阴茎短小。提取患儿及父母外周血DNA,通过高通量测序技术对患儿DNA样本进行内分泌疾病相关基因的捕获测序,并对家系DNA样本进行Sanger测序验证。结果显示患儿SRD5A2基因存在c.680G>A(p.R227Q)和c.608G>A(p.G203D)复合杂合突变,其中c.680G>A来源于其父亲,为已知致病性突变,c.608G>A来源于其母亲,为新发现的突变。该研究为患儿病因诊断及该家系的遗传咨询提供了分子依据,并扩展了SRD5A2基因突变谱。 展开更多
关键词 类固醇5-α还原酶2型缺乏症 尿道下裂 SRD5A2基因 二代测序 儿童
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甾体5α-还原酶抑制剂的研究进展 被引量:8
10
作者 蒋晟 廖清江 《中国新药杂志》 CAS CSCD 2000年第7期438-442,共5页
前列腺组织内双氢睾酮含量的升高引起良性前列腺增生症 ,而双氢睾酮是通过 5α 还原酶转化睾酮而得 ,因此抑制 5α 还原酶的活性即可达到治疗良性前列腺增生症的目的。本文综述了甾体 5α 还原酶抑制剂的分类。
关键词 甾体5α-还原酶抑制剂 构效关系 BPH
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单用α肾上腺受体阻滞剂与联合5α-还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生疗效的Meta分析 被引量:2
11
作者 贺晓龙 强亚勇 +3 位作者 张斌病 宋红雄 勒永胜 周培清 《中国性科学》 2016年第7期16-21,共6页
目的:比较单用α肾上腺受体阻滞剂与α肾上腺受体阻滞剂联合5α-还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生(BPH)的疗效。方法:检索中/英文公开发表的随机对照试验(RCT)。计算机检索Pub Med、EMbase、the Cochrane Central Register of Controlled... 目的:比较单用α肾上腺受体阻滞剂与α肾上腺受体阻滞剂联合5α-还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生(BPH)的疗效。方法:检索中/英文公开发表的随机对照试验(RCT)。计算机检索Pub Med、EMbase、the Cochrane Central Register of Controlled Trials(CENTRAL)、CNKI、CBM、VIP、万方数据库。检索时间为建库至2015年6月30日。同时,手检纳入文献的参考文献。按纳入排除标准进行RCT的筛选、资料提取和质量评价后,采用Rev Man 5.2软件进行Meta分析。结果:共纳入4个研究,403例患者。Meta分析结果显示:有效性方面,两组在降低IPSS评分[SMD=0.89,95%CI(-0.66,2.45)P=0.26]、提高最大尿流率[SMD=-3.67,95%CI(-8.88,1.54)P=0.17]、减少残余尿量[SMD=0.62,95%CI(-0.97,2.22)P=0.17]上无明显统计学差异;与单用药物相比,联合用药在减少前列腺体积上[SMD=6.94,95%CI(2.06,11.81)P=0.005]效果更好,两组在出现不良反应(头晕[SMD=0.57,95%CI(0.16,1.98)P=0.38]、性功能减退[SMD=0.57,95%CI(0.16,1.98)P=0.38])上无明显统计学差异。结论:单用α肾上腺受体阻滞剂与α肾上腺受体阻滞剂联合5α-还原酶抑制剂相比,两者疗效相似,对于前列腺体积不大的患者,单用α肾上腺受体阻滞剂即可达到很好的疗效,避免了不必要的经济负担;对于前列腺体积较大的患者,则推荐联合用药。对于前列腺具体多大的体积才是单用α肾上腺受体阻滞剂与联合5α-还原酶抑制剂治疗的分界阈值,则需要更多高质量、大样本的RCT进一步论证。 展开更多
关键词 良性前列腺增生:α肾上腺受体阻滞剂 5Α-还原酶抑制剂 随机对照试验
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一个简捷的甾体5α-还原酶抑制剂体外筛选模型 被引量:11
12
作者 孙祖越 吴建辉 +2 位作者 屠曾宏 朱焰 钟恩宏 《上海实验动物科学》 2002年第4期204-208,共5页
通过模拟睾丸酮经甾体5α-还原酶催化,从NADPH(辅酶)中获得H^+还原成双氢睾丸酮(DHT)这一反应,参照文献资料以酶动力学原理,分别测定反应底物NADPH和产物[~3H]-DHT含量变化的初始速率以代表酶活性,建立了“分光光度计法”和“同位素法... 通过模拟睾丸酮经甾体5α-还原酶催化,从NADPH(辅酶)中获得H^+还原成双氢睾丸酮(DHT)这一反应,参照文献资料以酶动力学原理,分别测定反应底物NADPH和产物[~3H]-DHT含量变化的初始速率以代表酶活性,建立了“分光光度计法”和“同位素法”体外筛药模型,通过这两种模型对比,以非那甾胺为阳性对照药物,对爱普列特进行了体外模型验证研究。两种筛选模型结果一致,确定非那甾胺和爱普列特的抑制常数:用测定OD_(340)nm值的“分光光度计法”求得爱普列特抑制常数Ki=24.9±1.3nmol/L,半数抑制浓度IC_(50)=39.0 nmol/L;非那甾胺Ki=15.3±2.3 nmol/L,IC_(50)=58.6 nmol/L。用测定[~3H」-DHT dpm值的“同位素法”求得爱普列特Ki=67.4±13.2 nmol/L,IC_(50)=49.6nmol/L;非那甾胺Ki=25.0±1.9 nmol/L,IC_(50)=5.1nmol/L。该结果与国外文献中报道的爱普列特Ki=5~23 nmol/L,非那甾胺Ki=23.6 nmol/L相接近。 展开更多
关键词 大鼠 爱普列特 前列腺增生 筛药模型 甾体5α-还原酶抑制剂 体外筛选模型
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环氧合酶/5-脂氧合酶双重抑制剂的研究进展 被引量:1
13
作者 李海涛 仲伯华 《国际药学研究杂志》 CAS 2007年第6期409-413,共5页
非甾体类抗炎药(NSAID)广泛用于各种炎症的治疗。长期使用经典的NSAID会产生严重的副作用,尤其是胃肠道副作用。为避免经典的NSAID的副作用,开发出了选择性COX-2抑制剂,但长期使用选择性COX-2抑制剂对心血管系统有副作用。COX/5-LOX双... 非甾体类抗炎药(NSAID)广泛用于各种炎症的治疗。长期使用经典的NSAID会产生严重的副作用,尤其是胃肠道副作用。为避免经典的NSAID的副作用,开发出了选择性COX-2抑制剂,但长期使用选择性COX-2抑制剂对心血管系统有副作用。COX/5-LOX双重抑制剂通过同时阻断炎症介质前列腺素和白三烯的形成,产生协同的抗炎作用,有望提高疗效,同时避免COX抑制剂引发的副作用。本文对COX/5-LOX双重抑制剂的抗炎镇痛作用机制,以及研究现状进行综述。 展开更多
关键词 消炎药 非甾类 环氧合酶抑制剂 5-脂氧合酶抑制剂
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5α还原酶抑制剂与前列腺癌预防 被引量:2
14
作者 万奔 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 2012年第12期1059-1061,共3页
5α还原酶抑制剂通过抑制5α还原酶降低双氢睾酮水平。应用5α还原酶抑制剂进行的前列腺癌预防研究显示,5α还原酶抑制剂可以降低前列腺癌发病率,但同时也出现高级别前列腺癌病例增加的现象,引起广泛关注。有研究和分析显示,5α还原酶... 5α还原酶抑制剂通过抑制5α还原酶降低双氢睾酮水平。应用5α还原酶抑制剂进行的前列腺癌预防研究显示,5α还原酶抑制剂可以降低前列腺癌发病率,但同时也出现高级别前列腺癌病例增加的现象,引起广泛关注。有研究和分析显示,5α还原酶抑制剂使前列腺体积缩小,同时也缩小Gleason评分为3分患者的前列腺癌体积,使得再次穿刺更容易发现Gleason评分为4分以上的前列腺癌。另外5α还原酶抑制剂显著提高前列腺穿刺诊断前列腺癌和高级别前列腺癌敏感度。笔者认为5α还原酶抑制剂不但不增加高级别前列腺癌的发生率,反而会帮助我们更早发现高级别前列腺癌。 展开更多
关键词 前列腺肿瘤 预防 5Α还原酶抑制剂
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甾体激素药物5α-雄烷二酮转化技术研究进展 被引量:1
15
作者 阳飞 苏正定 张华山 《广州化工》 CAS 2017年第1期18-20,共3页
5α-雄烷二酮(5α-androstane-3,17-dione)是生产美雄诺龙、美睾酮、美替诺龙等数十种甾体激素类药物的关键中间体,全球市场需求量大,高达20吨,产值约1亿元。论文主要从化学合成法、生物转化法介绍5α-雄烷二酮转化技术的特点以及发展... 5α-雄烷二酮(5α-androstane-3,17-dione)是生产美雄诺龙、美睾酮、美替诺龙等数十种甾体激素类药物的关键中间体,全球市场需求量大,高达20吨,产值约1亿元。论文主要从化学合成法、生物转化法介绍5α-雄烷二酮转化技术的特点以及发展趋势。采用化学合成法制备一般步骤较多,收率较低,成本较高且对环境污染严重;生物转化酶法仅通过一步完成,专一性强,收率高,对环境无污染,从而极大地降低生产能耗和成本,提升产品竞争力。 展开更多
关键词 5α-雄烷二酮 类固醇-5α-还原酶 4-雄烯二酮 甾体激素
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类固醇5-α还原酶样基因Srd5α2l2的克隆及表达分析
16
作者 陈祥贵 李勇 +3 位作者 张德礼 成君 朱文丽 刀京晶 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第6期894-899,共6页
采用表达序列标签 (EST)介导的基因克隆和表达谱分析 ,从小鼠心脏克隆了一个cDNA为 2 3 4 8bp ,主要在心脏表达的新基因Srd5α2l2 (GenBankAccNo .AF5483 65) .该基因由 12个外显子组成 ,3′非翻译区富含ATTTA序列 ,最大开放阅读框编码... 采用表达序列标签 (EST)介导的基因克隆和表达谱分析 ,从小鼠心脏克隆了一个cDNA为 2 3 4 8bp ,主要在心脏表达的新基因Srd5α2l2 (GenBankAccNo .AF5483 65) .该基因由 12个外显子组成 ,3′非翻译区富含ATTTA序列 ,最大开放阅读框编码一个由 3 61个氨基酸组成的假定蛋白 ,该蛋白质C端含有类固醇 5 α还原酶的保守结构域 (3 oxo 5 alpha steroid 4 dehydrogenase ,STEROID_DH ) .生物信息学分析表明 ,人cDNA克隆DKFZp3 13D0 82 9(AL83 3 10 8)是Srd5α2l2的人同源基因 .经同源性检索 ,支持Srd5α2l2的全部 41条EST中 2 5条来自小鼠心脏组织 .RT PCR检测初步证实 ,该基因主要在心脏中表达 ,而在其他组织中不表达或弱表达 .综合考虑Srd5α2l2的序列特征和表达谱 。 展开更多
关键词 类固醇5-α还原酶 基因 克隆 表达分析
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棉花类固醇5α-还原酶基因单核苷酸位点的变异效应
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作者 郭宝生 师恭曜 +4 位作者 王凯辉 刘素恩 赵存鹏 耿军义 华金平 《棉花学报》 CSCD 北大核心 2014年第5期404-410,共7页
为了明确棉花种质资源中类固醇5α-还原酶(Steroid 5 alpha-reductase,DET2)基因单核苷酸多态性,了解核苷酸位点变异对其编码蛋白配体结合域的影响并开发功能分子标记,本研究采用同源基因特异扩增、测序的方法,筛查不同棉花材料的DET2... 为了明确棉花种质资源中类固醇5α-还原酶(Steroid 5 alpha-reductase,DET2)基因单核苷酸多态性,了解核苷酸位点变异对其编码蛋白配体结合域的影响并开发功能分子标记,本研究采用同源基因特异扩增、测序的方法,筛查不同棉花材料的DET2基因编码区突变,分析DET2基因编码蛋白质的三级结构及配体结合位点及其与纤维品质和育性的相关性。结果表明,包含陆地棉、海岛棉、雷蒙德氏棉在内的13份棉属材料DET2基因序列一致性为98.7%,编码区25个碱基易突变位点中有8个位点涉及编码氨基酸变化;该基因编码的蛋白二级、三级结构基本相似,但是配体结合位点差异较大;编码蛋白配体结合域共有8种类型,与品种间SNP组合类型完全相符。DET2基因与棉花纤维品质形成相关,但与育性无关。 展开更多
关键词 棉花 类固醇5α-还原酶基因 单核苷酸变异 配体结合域
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4,6,17-取代6-氮杂-4烯-3酮甾体类5α-还原酶抑制剂构效关系的量子化学研究
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作者 高伟 许旋 《广东药学院学报》 CAS 2004年第6期586-589,共4页
目的探寻甾体类 5α 还原酶抑制剂电子结构与活性的关系。方法应用分子力学MM +法、量子化学AM1法对 15个4 ,6 ,17 取代甾体类 5α 还原酶抑制剂进行构象优化 ,计算了化合物的电子结构指数 ,并应用逐步回归探寻化合物量化指数和活性的... 目的探寻甾体类 5α 还原酶抑制剂电子结构与活性的关系。方法应用分子力学MM +法、量子化学AM1法对 15个4 ,6 ,17 取代甾体类 5α 还原酶抑制剂进行构象优化 ,计算了化合物的电子结构指数 ,并应用逐步回归探寻化合物量化指数和活性的关系。结果①本组化合物的HOMO、LUMO主要分布在母环A环和B环的C 3位到N 6位这一区域以及O 2 1位上 ;②疏水常数logP与药效的关系为非线性关系 ;③得到较显著的QSAR方程。结论①从HOMO的分布角度指出分子的 4 ,6位置可能是与酶作用的活性区域 ;②解释了疏水常数logP与药效的关系为非线性关系的原因 ; 展开更多
关键词 药物化学 构效关系 AMl量子化学方法 甾体α-还原酶抑制剂
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5α-还原酶抑制剂治疗前列腺增生体积≥30 mL患者临床疗效观察
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作者 刘荣耀 刘百成 +6 位作者 王旺龙 刘泽民 李志灵 张宏宇 郭建忠 刘晶 段晓明 《基层医学论坛》 2017年第25期3317-3319,共3页
目的研究5α还原酶抑制剂对前列腺体积≥30 mL前列腺增生患者的治疗效果。方法将我院泌尿外科2016年1月—2017年1月住院、门诊200例前列腺体积≥30 mL前列腺增生患者随机分为2组,对照组:盐酸坦洛新缓释胶囊0.2 mg口服,每天1次;治疗组:... 目的研究5α还原酶抑制剂对前列腺体积≥30 mL前列腺增生患者的治疗效果。方法将我院泌尿外科2016年1月—2017年1月住院、门诊200例前列腺体积≥30 mL前列腺增生患者随机分为2组,对照组:盐酸坦洛新缓释胶囊0.2 mg口服,每天1次;治疗组:非那雄胺5 mg口服qd,盐酸坦洛新缓释胶囊0.2 mg口服,每天1次。2组用药6个月后,根据最大尿流率(mL/s)、前列腺体积(mL)、残余尿量(mL)、I-PSS评分评定疗效。结果治疗组和对照组患者最大尿流率均较治疗前提高,前列腺体积、残余尿、I-PSS评分均较治疗前降低,且治疗组的改善幅度优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 5α还原酶抑制剂对前列腺体积≥30mL前列腺增生患者的治疗有明显效果。 展开更多
关键词 前列腺增生 体积≥30 ML 5Α还原酶抑制剂 临床疗效
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围手术期应用5α-还原酶抑制剂在经尿道双极等离子电切术治疗较大体积良性前列腺增生中的优势探讨 被引量:5
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作者 吴俊 左泽平 +1 位作者 宇洪涛 钱俊杰 《中国性科学》 2020年第12期25-28,共4页
目的探讨围手术期常规应用5α-还原酶抑制剂(5ARI)在经尿道双极等离子电切术(TUPKP)治疗较大体积良性前列腺增生(BPH)患者的术中术后优势。方法选取2014年10月至2019年8月铜陵市人民医院治疗的192例较大体积BPH患者的临床资料进行回顾... 目的探讨围手术期常规应用5α-还原酶抑制剂(5ARI)在经尿道双极等离子电切术(TUPKP)治疗较大体积良性前列腺增生(BPH)患者的术中术后优势。方法选取2014年10月至2019年8月铜陵市人民医院治疗的192例较大体积BPH患者的临床资料进行回顾性分析。按围手术期是否应用5ARI分为联合用药组(n=107)和单纯电切组(n=85)。比较两组患者术中手术时间、失血量、出血强度、前列腺切除组织量、前列腺腺体与尿道下黏膜微血管密度(MVD)变化,术后尿色转清时间、冲洗液体量、国际前列腺症状评分(IPSS)、生活质量评分(QOL)、最大尿流率(Qmax)变化以及继发性出血并发症发生情况。结果联合用药组患者的手术时间、失血量、出血强度、前列腺腺体、尿道下黏膜MVD均小于单纯电切组患者,差异具有统计学意义(P<0.05);但两组患者前列腺组织切除量、IPSS、QOL、Qmax比较,差异无统计学意义(P>0.05);联合用药组患者术后尿色转清时间、冲洗液体量、继发性出血发生率明显小于单纯电切组患者,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论围手术期应用5ARI在TUPKP治疗较大体积BPH中,能明显减少术中术后出血风险,具有安全可靠、效率高、恢复快等优势,适合在广大基层医院应用推广。 展开更多
关键词 5Α-还原酶抑制剂 围手术期 经尿道双极等离子电切术
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