三七总皂苷多效应成分整合药代动力学研究

目的:以三七总皂苷为模型药物,探讨中药多组分整合药代动力学研究新思路与方法。方法:SD大鼠分别灌胃及静脉注射剂量为300及10mg·L1的三七总皂苷,LC-ESI-MS法测定三七皂苷R1、人参皂苷皂苷Rg1、Rd、Re、Rb1在大鼠血浆中的药物浓度,计算上述成分在大鼠体内的药动学参数,利用各成分曲线下面积(AUC0-∞)百分率作为自定义权重系数,计算三七总皂苷大鼠体内综合血药浓度并建立整合药动学研究模型,进一步估算三七总皂苷大鼠体内整合药动学参数。结果:灌胃给药后三七总皂苷在体内吸收迅速但二醇型和三醇型皂苷之间药动学参数差异很大,其中二醇型皂苷Rb1和Rd的t1/2远大于三醇型皂苷Rg1、Re和R1;整合药动学研究结果显示综合浓度药-时曲线符合灌胃或静脉给药的药物消除规律,三七总皂苷大鼠体内吸收迅速,灌胃和静注给药后整合药动学t1/2、AUC分别为18.88,19.15h和25.33,84.83mg·h·L1。结论:基于三七总皂苷各成分曲线下面积(AUC0-∞)自定义权重系数的整合药动学研究模型符合经典药代动力学模型特征,所获参数能够最大程度上表征中药的整体处置规律,为建立符合中医药特点的中药药代动力学研究提供了一种新的研究思路与技术方法。

近十年中药药代动力学新技术新方法概述

中药具有多成分、药效物质不确切的特征,长期以来中药药代动力学的研究存在许多困难。新的仪器、分析技术的出现,提高了中药体内成分分析的灵敏度,使得中药多成分药代研究成为可能。目前认为,在中药药代动力学研究中同时监测多个成分的药代动力学特征是十分有必要的,"中药多组分整合药代动力学研究""中药药代标记物""代谢组学"的研究思路较好地解决了这个问题。但目前的研究仍然存在许多争议,本文对近十年中药药代动力学的新技术与新方法进行综述,希望对中药药代动力学研究提供借鉴。

多成分中药药代动力学研究的现状及思考

针对多成分中药药代动力学研究的现状,作者对中药药代动力学研究的特殊性、研究难点及研究的意义进行了综述,并分别对单味中药、复方及有效部位中药、中药方剂配伍作用机制、中西药药代相互作用、中医"证"或西医"病"状态的药代规律、以及不同剂型的药代比较研究等方面的研究现状逐一进行了分析。结合《中药、天然药物注射剂基本技术要求》提出了一些思考和建议。