99mTc标记T7肽及其在裸鼠非小细胞肺癌模型体内的生物分布研究

背景与目的肺癌是一种死亡率极高的恶性肿瘤,针对肺癌的早期诊断和治疗有着重要的意义和价值,本研究旨在探讨羰基锝法标记的肿瘤抑素T7肽用作裸鼠肺癌早期显像剂的初步研究。方法采用羰基锝法标记T7肽,薄层色谱法检测99mTc-T7的放化纯度与稳定性,丙酮作展开系统。测定99mTc-T7与NCI-H157细胞的亲和力。研究99mTc-T7于0.5 h、1 h、2 h、4 h、8 h在荷人非小细胞肺腺癌裸鼠体内的生物分布特性,并计算肿瘤(T)与非肿瘤组织(NT)放射性比值。结果 99mTc对T7肽标记率高,放化纯度达90%以上,不需进一步纯化,体外稳定性好。99mTc-T7与NCI-H157细胞的平衡解离常数为196.1 nM。99mTc-T7在裸鼠体内主要通过内脏器官代谢,血液清除较快,在肿瘤部位有一定程度聚集,肿瘤/肌肉比值随时间延长而增加,可达到5以上,在4 h-8 h之间取值较为理想。99mTc-T7在肺内存在一过性聚集。结论 99mTc-T7制备方法简便,标记率高,稳定性好,并能在肺癌肿瘤部位聚集,有望用作肺癌SPECT/CT显像剂。