氯氮平漂浮缓释胶囊体内外相关性评价

目的建立氯氮平漂浮缓释胶囊体内外相关性评价模型 ,评价体内外相关性。方法利用Wanger Nelson方法和卷积模型分别评价氯氮平漂浮缓释胶囊体内外相关性。通过反卷积方法由体外释放数据得到了氯氮平漂浮缓释胶囊的体内输入函数。利用基本卷积模型和扩展卷积模型预测了氯氮平漂浮缓释胶囊体内血药浓度峰值 (Cmax)和血药浓度 时间曲线下面积值 (AUC)。结果Wanger Nelson方法的相关系数为0 9798;反卷积方法得到的体内输入值与体外释药量相关性良好 ,相关系数为 0 996。扩展卷积模型预测的Cmax和AUC值与实验值误差 <6 % ;而基本卷积模型预测值误差 >2 8%。结论氯氮平漂浮缓释胶囊体内外相关性良好。应用扩展的卷积模型能很好的预测氯氮平体内血药浓度 。

当归多糖铁胃内漂浮缓释胶囊的制备及体外释放度研究

目的制备当归多糖铁(Angelica sinensis Polysaccharide Iron Complex)胃内漂浮缓释胶囊,并对其体外释放度进行研究。方法以胶囊的漂浮性能和体外释放度为评价指标,对3种不同处方所制得的胶囊进行比较,筛选出最佳处方,并对此胃内漂浮缓释胶囊进行质量控制研究。结果其体外持续漂浮时间超过12h,8h释药达90%以上,体外释药符合Higuchui方程,Q=0.416t1/2-0.2717(r=0.9981)。结论当归多糖铁胃内漂浮缓释胶囊具有良好的漂浮性能和理想的释放度。

盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊的制备及处方优化

目的制备盐酸丁螺环酮胃漂浮胶囊,并采用星点设计-响应面(CCD-RSM)法优化处方。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)K15M、HPMCK100M、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30和十六醇的用量为考察因素,以累积释放度(Q)与制剂漂浮性能为评价指标,采用CCD-RSM法优化处方,并进行验证。结果最优处方为HPMCK15M35mg,HPMCK100M100mg,PVPK3011mg,十六醇14mg。按优化的处方制得盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊起漂时间<1min,续漂时间>8h,Q8h>75%;Q2h,Q4h,Q8h的实测值分别为(28.8±0.7)%,(54.8±0.5)%,(79.7±1.1)%,与预测值的偏差分别为1.0%,3.6%,2.6%。结论经CCD-RSM法优化的处方制得的盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊,漂浮性能良好,且能持续缓慢释药。

DTPA胃漂浮囊心缓释片制备与体外释放性能

采用粉末直接压片法制备二乙基三胺五乙酸(DTPA)胃漂浮囊心缓释片,并对其进行体外漂浮性能、释放性能和释药机理研究.结果表明:DTPA胃漂浮囊心缓释片在人工胃液中可以立即起漂,持续漂浮时间长达24h,其释药过程用Korsmeyer-Peppas(T_(lag))模型拟合的拟合度最好;同时,应用Harland方程进行验证,证明该制剂的释药过程主要为扩散和骨架溶蚀共同作用.通过该法制备的胃漂浮囊心缓释片具有起漂时间短、持续漂浮时间长、缓释效果好,漂浮性能不受制剂辅料和制备工艺的影响等优点.

盐酸曲马多胃漂浮缓释胶囊的制备

目的制备盐酸曲马多胃漂浮缓释胶囊（THIFSC），并研究其体外释药、持浮力随时间变化的情况。方法以正交设计优选处方，采用自制浮力测定仪测定THIFSC的持浮力在体外的变化，体外释药采用转篮法。结果所制THIFSC的体外释药符合Higuchi模型，体外至少可漂浮48h，漂浮6～55h时，净浮力几乎线性下降。结论所制备的THIFSC在体外持浮性能良好，释药行为具明显缓释特征。

联苯双酯胃漂浮缓释胶囊的药动学考察

目的考察联苯双酯胃漂浮缓释胶囊在兔体内的药动学过程,测定其药动学参数,计算缓释胶囊相对于普通滴丸的生物利用度。方法采用单次给药双周期交叉方案,以市售普通滴丸为参照,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,计算药动学参数。结果联苯双酯胃漂浮缓释胶囊和联苯双酯普通滴丸Tmax分别为4.06 h和2.14 h,Cmax分别为0.77μg.mL-1和0.57μg.mL-1,缓释胶囊相对生物利用度为110.3%。结论联苯双酯胃漂浮缓释胶囊与联苯双酯普通滴丸均符合二室模型,缓释胶囊与普通滴丸比较有明显的缓释效果,且具生物等效性。

采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释胶囊的研究

目的:采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释制剂。方法:采用挤出滚圆法,以90%十八醇为助漂剂制得空白胃漂浮微丸。使用流化床包衣设备,制备载药胃漂浮微丸。再以低取代羟丙基纤维素作为内溶胀层材料,以乙基纤维素水分散体作为外控释层材料进行包衣制备胃漂浮定时释药包衣微丸。等量称取控释层包衣增重分别为0%,8%,12%,15%,22%的包衣微丸,混均装入硬胶囊中,即得雷公藤胃漂浮缓释胶囊。结果:当溶胀层处方及用量固定后,通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药。将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成雷公藤胃漂浮缓释胶囊,在溶出介质中,均立即起漂,包衣微丸8 h漂浮率大于80%,并于不同时间依次释药,从而在整体上呈现出一种缓释特征。结论:采用多元定时释药技术制备而成的雷公藤胃漂浮缓释胶囊具有良好的漂浮性能和缓释特性。

联苯双酯胃漂浮缓释胶囊的制备及体外释放度的考察

目的:制备联苯双酯胃漂浮缓释胶囊,进行体外释放度的考察。方法:采用聚乙二醇6 000为联苯双酯固体分散体的载体、羟丙甲纤维素(HPMCK4M)等为胃漂浮材料制成缓释胶囊,以体外释放度和漂浮时间为指标优选最佳处方,并与普通滴丸进行对比。利用差示扫描量热法(DSC)考察药物在载体中的存在状态。结果:所得优化处方在0.3%十二烷基硫酸钠(SDS)的盐酸(0.1mol.L-1)溶液中释放符合一级动力学方程,漂浮时间达6h以上。结论:所制备的胶囊体外漂浮性能良好,释药行为具有良好的缓释特征。

雷公藤胃漂浮缓释胶囊的制备及体外释放度的考察

制备了雷公藤胃漂浮缓释胶囊,对其释放机制进行考察。建立HPLC法考察其体外释放度,以羟丙基甲基纤维素（HPMC_（K4M））为主要辅料,制备亲水凝胶型骨架胶囊,采用L_g（3~4）正交试验筛选出胶囊的处方。所制备的胃漂浮缓释胶囊在12h内呈良好的零级释药特征;以正交试验设计的雷公藤胃漂浮缓释胶囊处方合理,体外释放性能良好。

黑木耳多糖铁缓释胶囊的体外漂浮性能研究

目的:制备黑木耳多糖铁(APIC)胃内漂浮缓释胶囊,并对其体外漂浮性能进行研究。方法:采用高压均质结合酶法破壁提取黑木耳中的可溶性多糖,制备APIC胃内漂浮缓释胶囊。以该胶囊的漂浮性能和体外释放度为评价指标,对5种处方制得的胶囊进行比较,筛选出最佳处方。以此处方制得的APIC胃内、肠内漂浮缓释胶囊进行质量控制研究。结果:APIC体外持续漂浮时间达12 h,胃内4 h释药在32%以上,肠内20 h释药在70%以上,APIC胃内、肠内的体外释药符合一级方程,分别为Q=0.0146T+0.2660(R2=0.9964);Q=0.0181T+0.3418(R2=0.9993)。结论:APIC胃内漂浮缓释胶囊具有良好的漂浮性能和理想的释放度,是一种良好的口服胃内漂浮缓释胶囊。