应用红曲霉发酵剂生产洛伐他汀普洱茶初探

应用红曲霉菌株M13(Monascus purpureus Went)制成三种不同形式的发酵剂,接种于经灭菌处理的普洱晒青毛茶进行发酵实验,对发酵茶样的洛伐他汀含量进行测定。结果表明,初始和三翻都接种固体发酵剂的出堆茶样中积累的洛伐他汀含量最高,达到了0.291mg/g。感官审评结果表明:红曲霉发酵剂发酵的普洱茶具有米曲香的特点。应用红曲菌株制成的发酵剂可以发酵出含有洛伐他汀的普洱茶,这为洛伐他汀普洱茶的研发奠定了基础。

洛伐他汀对大鼠角膜新生血管VEGF和TGF-β_1表达的影响

目的:探讨洛伐他汀(lovastatin)对大鼠角膜新生血管(cor-neal neovascularization,CNV)血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)和转化生长因子-β1(trans-forming growth factor-beta1,TGF-β1)表达的影响。方法:建立碱烧伤诱导的大鼠角膜新生血管的动物模型,治疗组和对照组分别给予10-5mol/L洛伐他汀溶液和生理盐水点眼,采用裂隙灯观察新生血管的生长情况,用免疫组织化学方法检测VEGF及TGF-β1的表达,并在基因水平下采用RT-PCR方法检测大鼠角膜VEGF mRNA的表达水平。结果:各时间点角膜新生血管的面积,治疗组均低于对照组,差异有显著性(P<0.05),免疫组化染色显示,治疗组VEGF及TGF-β1的表达量较对照组明显减少,在造模后4d角膜组织中VEGF mRNA的相对表达量,治疗组低于对照组(0.422±0.083vs0.786±0.126,P<0.05)。结论:洛伐他汀通过下调VEGF及TGF-β1的表达,抑制血管内皮细胞增殖,最终可有效抑制碱烧伤诱导的大鼠角膜新生血管形成。

洛伐他汀与早期年龄相关性黄斑变性患者眼血流关系的临床研究

目的:探讨洛伐他汀对早期年龄相关性黄斑变性患者视网膜中央动脉和睫状后动脉血流动力学的影响。方法:收集临床确诊的未经治疗的早期年龄相关性黄斑变性(age-related macular degeneration,AMD)患者50例96眼,干性AMD50眼,湿性AMD46眼,随机分为两组。双盲法让患者口服洛伐他汀或安慰剂前后,用彩色多普勒超声检测视网膜中央动脉(central retinal artery,CRA)及睫状后动脉(pogterior ciliary artery,PCA)的血流动力学数据,并对其频谱血流资料进行分析。结果:治疗组口服洛伐他汀3mo后收缩期峰值血流速度升高,与用药前比较差异有显著性,舒张末期最低血流速度升高,阻力指数和搏动指数降低,与对照组比较均有显著性差异(P<0.05),湿性AMD各血流参数变化更为显著(P<0.01)。结论:洛伐他汀可能通过抑制一些炎症介质的释放和减少氧自由基的损伤来影响脉络膜及视网膜血流,从而参与新生血管的抑制。

HPLC-DAD同时测定两种内酯式他汀及有关物质

建立了高效液相色谱-二极管阵列检测法研究内酯式他汀的水解行为,同时测定洛伐他汀和辛伐他汀及有关物质。色谱条件为:Waters Symmetry C18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm);乙腈-磷酸二氢钾缓冲液(60∶40)为流动相;流速1.0mL/min;检测波长为238nm。结果表明,洛伐他汀和辛伐他汀在适当条件下可以完全水解成相应的开环酸。确定了洛伐他汀和辛伐他汀及有关物质的线性范围。本法快捷准确,可作为辛伐他汀原料药生产过程及洛伐他汀发酵液的质量控制方法。

水杨酸和茉莉酸甲酯对红曲菌产洛伐他汀的影响

洛伐他汀是红曲菌发酵过程中产生的多种具有生物活性的次级代谢产物之一,是他汀类药物的一种,已用于治疗高脂血症。实验研究了水杨酸和茉莉酸甲酯在红曲菌液态发酵培养时对洛伐他汀产量的影响。结果表明,添加的水杨酸浓度为800μmol/L和茉莉酸甲酯浓度为150μmol/L时,洛伐他汀产量分别增加了66.0%和64.5%。水杨酸组的生物量比对照组增加21.1%,而茉莉酸甲酯组与对照组的生物量没有显著差异。同时添加最适浓度的茉莉酸甲酯和水杨酸,洛伐他汀产量增加了29.7%,二者没有协同叠加效应。