抗癌新药JM216的晶体结构分析

用X射线衍射方法分析了顺式 -二氯 -反式 -二乙酸 -顺式 -氨 ,环己胺合铂(IV)〔PtCl2 (C2 H3O2 ) 2 (C6H1 3N) (NH3〕的晶体结构 ,得出了该晶体的粉末衍射数据 ,结果表明 :它属于单斜晶系 ,晶胞参数a =1 360 1 ( 8)nm ,b =0 82 92 ( 2 )nm ,c =1 4682 ( 6)nm ,β =1 1 0 483( 35)

JM216对人卵巢癌抑制作用的实验研究

目的 :研究抗癌新药α 氨 bd 二乙酰基 cf 二氯 e环己氨合铂 (Ⅳ ) (bis acetato ammine dichloro cyclo hexy lamine platinumⅣ ,JM 2 16 )对人卵巢癌细胞株HO 8910增殖和经口给药对HO 8910裸小鼠移植瘤生长的抑制作用。 方法 :四氮唑盐还原法 (MTT法 )检测JM2 16对HO 8910细胞增殖的抑制作用 ,用半数抑制浓度IC50 表示 ;以HO 8910裸小鼠移植瘤为模型 ,观察JM2 16经口给药对肿瘤生长的抑制作用 ,用抑制率表示。结果 :(1)JM2 16对人卵巢癌细胞株HO 8910的增殖有明显的抑制作用 ,IC50 为 3 40 μmol/L ;(2 )高剂量 (2 5 0mg/kg)JM 2 16经口给药对HO 8910裸小鼠移植瘤的抑制率为6 1 9% ,P <0 0 1;而DDP经口给药对肿瘤生长的抑制率均小于或等于 30 % ,P >0 0 5。结论 :2 5 0mg/kg剂量JM2 16经口给药对人卵巢癌HO 8910裸小鼠移植瘤生长有明显抑制作用 ,且无明显毒性反应。

JM216在稀酸溶液中的稳定性研究

采用高效液相色谱法测定JM216在纯水，0．01，0．05及0．1mol/L盐酸溶液中随时间的变化。结果表明8h后JM216在不，0．01，0．05及0．1mol/L盐酸溶液中的保留量分别为约100％，99．2％，98．3％和95．1％。JM216在胃肠环境中具有很好的稳定性。

JM216的水合反应及其稳定性影响因素

研究了JM2 1 6的水合反应动力学 ,并考察了光照、稀酸对其稳定性的影响。结果表明 ,JM2 1 6的水合反应为准一级反应 ,反应对JM2 1 6为一级 ,37°C时水合反应表观速率常数为kobs=5 0× 1 0 - 6 min- 1,半衰期t1 2 =96 2 5d。在光照下 ,JM2 1 6溶液稳定。而在稀HCl溶液中 ,随着酸浓度增加 ,JM2 1 6的稳定性降低 ,但在胃液酸度范围、口服用药时间内可保持稳定 ,因此口服用药过程不会影响JM2 1 6的稳定性。