尼莫地平缓释软胶囊体内外相关性研究

目的考察不同释放介质中尼莫地平缓释软胶囊的释药动力学,研究尼莫地平缓释软胶囊在家兔体内的生物利用度,建立体内外相关性方程。方法释放度实验采用转篮法分别在两种介质中进行;以高效液相色谱法测定血药浓度,以3P87药动学软件进行拟合,并计算相对生物利用度;分别以室模型法和反卷积分法对体外累积释药和体内吸收分数进行拟合,求算体内外相关性方程。结果缓释软胶囊与普通软胶囊相比,tmax明显延长,ρmax显著降低,t1/2及MRT延长;相对生物利用度为113.4%;以0.5%SLS醋酸钠缓冲溶液(pH4.5)为释放介质时体外释放与体内生物利用相关性良好,在该介质中药物的释放为非Fickian扩散,释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论尼莫地平缓释软胶囊具有明显的缓释特征,在不同释放介质中呈现不同的释药机制;以0.5%SLS醋酸钠缓冲溶液(pH4.5)为介质可获得良好的体内外相关性。

中国数学家在偶数哥德巴赫猜想研究上的首次重要突破

关于偶数哥德巴赫猜想研究的系列成果是20世纪50-70年代中国数学最具代表性的成果之一,王元对偶数哥德巴赫猜想(3,4)的证明是其中第一项重要成果。从王元的教育背景、个人特质、工作环境、华罗庚的指导以及学术界在知识和方法上的储备等方面,对他取得突破的原因进行了探讨,讨论王元的证明和他的研究历程,并指出这一成果的取得在该系列研究链条中具有的重要历史意义。

华罗庚推广“双法”活动的社会背景分析

华罗庚从纯数学研究转向简单的“双法”推广,令很多人感到困惑不解。但将其与20世纪六七十年代中国的社会背景特别是政治背景联系起来进行分析,我们也许能够理解华罗庚的选择,能够解释当时中国科学之命运。回顾我国科学发展的这段历史,认真总结经验教训,正确处理政治与科学的关系,对我国科学技术的发展具有重要意义。

CAD编程中多变量数表的自动查找

ＣＡＤ编程中经常遇到各种数表的自动查找问题。本文以ＡｕｔｏＣＡＤ环境下ＡＤＳ编程为例，叙述了多变量数表的查找方法，指出了用数据文件法组织数据具有程序简洁、数表直观从而易于输入和核对数据的优点。文中给出了用数据文件法查找双变量数表的ｃ语言子函数，这种方法同样也适用于其他高级语言的编程。

Synthesis,antimicrobial evaluation and QSAR studies of 3-ethoxy-4-hydroxybenzylidene/4-nitrobenzylidene hydrazides

A series of 3-ethoxy-4-hydroxybenzylidene/4-nitrobenzylidene hydrazides（1-20） was synthesized and tested for in vitro antimicrobial activity.The results of antimicrobial studies indicated that the compounds having dinitro,methoxy,hydroxy and nitro substituents on phenyl ring of the aromatic acids were most active ones.The QSAR investigation indicated the importance of the topological parameter,third order molecular connectivity index（~3x） in describing the antimicrobial activity of synthesized hydrazides.

岩白菜素包合物渗透泵片的Beagle犬体内药动学研究

目的:研究岩白菜素包合物渗透泵片在Beagle犬体内的药动学,对体外释放和体内吸收的相关性做出评价,确认其处方设计的合理性。方法:按照《中华人民共和国药典》附录中转篮法测定体外释放度,以岩白菜素普通片为对照,采用HPLC-DAD测定犬血浆中岩白菜素浓度。采用Loo-Riegelman法计算药物体内吸收百分率。结果:体外释放度数据(R)与相应各时间点的体内药物吸收百分率(F)回归方程为:F=0.88R+4.262(r=0.923 0,P<0.01)。结论:岩白菜素包合物渗透泵片体内吸收和体外释放相关性良好,与普通片相比可有效促进药物的体内吸收。

盐酸普拉克索蜡质骨架缓释片的体外释放与在Beagle犬体内吸收的相关性

以篮法和往复筒法测定自制盐酸普拉克索蜡质缓释骨架片的体外释放度(F),采用HPLC法测定释放介质中的药物。采用HPLC-MS/MS法测定Beagle犬单剂量口服市售片或自制片后血浆中的药物浓度。根据市售片血药浓度的拟合结果确定采用Loo-Riegelman法计算自制片的体内吸收百分数(X)。将两法得到的F分别与X进行线性回归,用所得线性方程的相关系数与临界值进行比较。结果表明,两个方程的相关系数为0.97和0.99,均大于临界值r(0.001,6)=0.92,表明两法建立的体内外相关性(IVIVC)均具有显著意义,且采用往复筒法建立的IVIVC更显著,因此更适合考察缓释片的体外释放度以建立良好的IVIVC。