二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性

目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性。方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活性。结果与讨论:设计并合成了未见文献报道的Eg5抑制剂12个,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS与元素分析确证。对所有目标化合物进行了Eg5的抑制活性测试,有10个化合物对Eg5的抑制活性强于阳性对照药Monastrol。

江西省耕地的动态变化及驱动因子

利用江西省1990—2009年耕地变化数据以及社会经济资料,分析了该区域耕地动态变化的时空特征,并将主成分分析和多元线性回归分析相结合,揭示了江西省耕地数量变化的主要驱动力。结果表明,江西省耕地数量变化在时序上呈现出先减少后增加的趋势;在空间上区域差异性较大,不同时期各市耕地利用动态度波动较大;江西省耕地动态变化的主要驱动因子包括经济增长、社会发展和农业科技提高3个主要类别,总体上,耕地数量变化与人口、GDP、全社会固定资产投资、3大产业、耕地产出率以及农机机械总动力之间存在着显著相关性,在第1主成分中经济和人口两大因子是主要的驱动因素,第2主成分中农业科技进步是主要因子。

血叶兰种质资源的离体保存研究

研究了血叶兰试管苗的中短期离体保存技术。研究结果表明:向培养基(花宝1号3 g/L+NAA 1.0 mg/L+10%香蕉汁+AC 1.0 g/L+2.5%蔗糖+1%卡拉胶)中添加甘露醇20 g/L较适合血叶兰试管苗的离体保存,试管苗保存18个月后成活率在90%以上。试管苗恢复培养2个月后,生长良好,无变异。

三维定量结构－活性关系研究的近况

本文介绍并综述了以ＣｏＭＦＡ、ＡＰＥＸ－３Ｄ、Ｌｕｄｉ和Ｌｅａｐｆｒｏｇ为代表的三维定量结构－活性关系研究方法的近况。作为药物分子设计的新方法，它们在新药设计和先导化合物的产生中起着越来越重要的作用。

区域低碳经济发展与土地利用变化关联度分析——以长沙市为例

基于2005—2011年长沙市土地利用变更数据,运用土地利用动态度和利用程度综合指数分析长沙市2005—2011年间土地利用变化的时空差异,并从宏观和微观角度探讨土地利用程度与低碳经济发展的关联度.研究结果表明,长沙市2005—2011年间土地利用变化明显,土地利用程度综合指数较大,并呈上升趋势;土地利用程度与低碳经济发展存在极强的相关性,灰色关联度达到0.649 8.该研究结果可为两型社会建设过程中低碳型土地利用对策提供科学依据.

政治视角制约下文学书写的意义与限度——从陆地《美丽的南方》说开去

以壮族作家陆地的小说《美丽的南方》为批评对象。通过对作品中规范写作与潜在写作内在矛盾的分析,指出其站在民间立场上对乡村文化的生动书写和对人性合理欲望的肯定,在当代少数民族文学史上具有不可忽视的重要意义,并对这一意义可能达到的限度作出合理阐述。

楚雄盆地上三叠统舍资组泥页岩储层特征分析——以滇禄地3井为例

海陆过渡相泥页岩是页岩气勘探开发的重要领域,以楚雄盆地滇禄地3井上三叠统舍资组泥页岩为研究对象,结合泥页岩的有机地化特征,运用扫描电子显微镜、全岩X-射线衍射分析、孔隙度与渗透率测量实验、现场解析实验、核磁共振等技术对滇禄地3井岩心样品进行分析测试,进而分析泥页岩储层特征。结果表明:滇禄地3井上三叠统舍资组泥页岩干酪根类型均为Ⅱ_(2)型,舍资组下段泥页岩有机碳(total organic carbon,TOC)含量相对较高,主要集中在0.4%~2.25%,有机质成熟度主要处于过成熟阶段,矿物主要由脆性矿物、碳酸盐矿物、黏土矿物组成,其中脆性矿物含量相对较高,平均为40.87%,有利于页岩气的压裂,孔隙度在0.6%~1.6%,平均为1.01%,渗透率在0.0009652×10^(-3)~0.0335421×10^(-3)μm^(2),平均为0.007027×10^(-3)μm^(2),表现出低孔、低渗特征;储集空间类型以黏土矿物层间缝、颗粒粒缘缝为主,孔隙以微孔、小孔为主,含少量中孔,孔隙之间连通性较差,含气量在0.06~1.00 m^(3)/t,平均值为0.564 m^(3)/t。与中国已取得突破的海陆过渡相页岩气勘探区进行页岩气地质条件对比可见:楚雄盆地上三叠统舍资组泥页岩具有良好的页岩气勘探潜力。

全新药物设计方法与常用软件及其在抗癌药物设计中的应用

计算机辅助药物设计已普遍应用于药物研发过程,大大加快了药物开发的速度。特别是全新药物设计方法可以用于识别作用于特异性靶点的全新配体结构。全新药物设计常用软件有LUDI,LigBuilder,LeapFrog,SPROUT和SYNOPSIS等,常用方法有片段连接、片段生长、侧链替换和骨架跃迁等。全新药物设计方法在一些抗癌化合物,如纺锤体驱动蛋白抑制剂、血管内皮生长因子抑制剂、亲环蛋白A抑制剂和BRAF抑制剂等的发现方面,已经发挥了重要作用。综述全新药物设计方法与常用软件,并举例讨论其在新型抗癌药物领域中的应用。

HPLC法测定氯地滴眼液中氯霉素和地塞米松磷酸钠含量

目的:建立HPLC法测定氯地滴眼液中氯霉素和地塞米松磷酸钠的含量。方法:用C_(18)柱为固定相,以甲醇-0.27％KH_2PO_4(50:50)为流动相,检测波长为240nm。结果:氯霉素和地塞米松磷酸钠分别在100～200μg·ml^(-1),12～24μg·ml^(-1)浓度范围内呈线性关系,其平均回收率(n=5)分别为99.1％,100.2％,RSD为1.7％,1.4％。结论:此方法简便、快速、准确。

园林之法——芦笛岩水榭设计探析

中国园林对东西方造园产生过重要影响,其造园方法更是宝贵的财富。芦笛岩水榭作为当代优秀的园林建筑,汲取了“巧于因借,精在体宜”等造园手法,糅合古今中外经典作品形成了具有时代特征的新型园林建筑。它的整体环境借鉴了颐和园山水模式,建筑平面、立面又借鉴拙政园的香洲,同时在立面又汲取了我国南方民居的样式,内部空间与网师园竹外一枝轩、巴塞罗那德国馆相似。从设计师、建筑环境及建筑比例、尺度等方面分析芦笛岩水榭的设计特点,以探析园林之法对当今风景园林、建筑设计的指导意义。

钢渣在娄涟高等级公路上的应用

分析了钢渣的化学成分和物理性能,介绍了钢渣在娄涟公路中的施工应用以及钢渣在道路施工中其他方面的应用.